Amlovas

Amlovas (amlodipiini) on kalsiumkanavan salpaaja, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja angina pectoriksen (sydämen iskemian aiheuttama rintakipu) hoitoon. Amlodipiini vaikuttaa laajentamalla verisuonia ja parantamalla verenkiertoa, mikä auttaa alentamaan verenpainetta ja vähentämään sydämen stressiä.

Sitä käytetään usein monoterapiana tai yhdessä muiden lääkkeiden kanssa verenpaineen tehokkaaseen hallintaan. Joissakin tapauksissa amlodipiinia voidaan käyttää muiden sairauksien hoitoon lääkärisi suosittelemalla tavalla.

On tärkeää, että käytät amlodipiinia vain lääkärisi määräämällä tavalla ja noudatat lääkärisi annostusta ja antamista koskevia suosituksia mahdollisten sivuvaikutusten riskin minimoimiseksi ja parhaan terapeuttisen vaikutuksen varmistamiseksi.

Viitteitä Amlovasa

1. Hypertensio (korkea verenpaine): Amlovas alentaa tehokkaasti verenpainetta laajentamalla ääreisvaltimoita ja parantamalla verenkiertoa. Tämä tekee siitä yhden tärkeimmistä lääkkeistä verenpainetaudin hoidossa.
2. Angina pectoris (stabiili ja epävakaa): Amlovasia käytetään myös angina pectoriksen hoitoon, tilaan, jossa sydänlihas ei saa tarpeeksi happea, mikä johtaa rintakipukohtauksiin. Amlovas auttaa laajentamaan verisuonia ja lisäämään verenkiertoa sydämeen, mikä vähentää kohtausten tiheyttä ja vakavuutta.
3. Iskeeminen sydänsairaus: Amlovasia voidaan käyttää iskeemisen sydänsairauden hoidossa, mukaan lukien angina pectoris ja sydäninfarkti.
4. Verisuonten kouristukset: Joskus Amlovasia voidaan käyttää vasospasmien (verisuonten kouristuksen) hoitoon, kuten verisuonten kouristukseen nenäleikkauksessa.
5. Muut lääkärin määräämät sairaudet: Joissakin tapauksissa lääkäri voi määrätä Amlovasia muiden sairauksien, kuten sydämen vajaatoiminnan tai tietyntyyppisten rytmihäiriöiden, hoitoon.

Julkaisumuoto

Tabletit: Tämä on Amlovasin yleisin vapautustapa. Tableteilla voi olla erilaisia annoksia, kuten 5 mg tai 10 mg, riippuen potilaan lääketieteellisistä tarpeista.

Farmakodynamiikka

1. Kalsiumkanavien estäminen: Amlodipiini estää L-tyypin kalsiumkanavia verisuonten sileissä lihassoluissa ja sydänlihaksessa, mikä johtaa suonensisäisen kalsiumin ja verisuonten sävyn laskuun.
2. Perifeeristen valtimoiden laajentuminen: Estämällä kalsiumkanavia verisuonten sileässä lihaksessa amlodipiini edistää ääreisvaltimoiden ja valtimoiden laajentumista, mikä johtaa verisuonten vastuksen laskuun ja sen seurauksena verenpaineen laskuun.
3. Sydämen kuormituksen vähentäminen: Amlodipiini vähentää diastolisen paineen myöhäistä vaihetta sydämen vasemmassa kammiossa, mikä vähentää sen kuormitusta ja hapen tarvetta. Se on erityisen hyödyllinen stabiilin ja epästabiilin angina pectoriksen hoidossa.
4. Sydänlihaksen perfuusion parantaminen: laajentamalla ääreisvaltimoita amlodipiini lisää verenkiertoa sydänlihakseen, mikä parantaa sen happiperfuusiota ja ravintoa.
5. Kohtalainen vaikutus sydänlihaksen johtumiseen ja supistumiskykyyn: Toisin kuin joillakin muilla kalsiumkanavasalpaajilla, amlodipiinilla on pääasiassa verisuonia laajentavia ominaisuuksia, ja sillä on rajalliset vaikutukset sydämen johtumiseen ja supistumiskykyyn. Tämä ei kuitenkaan sulje pois sydämeen kohdistuvien ei-toivottujen vaikutusten mahdollisuutta, etenkään yliannostuksen yhteydessä.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amlodipiini imeytyy yleensä hyvin maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Huippupitoisuudet veressä saavutetaan yleensä 6-12 tunnin kuluttua annosta.
2. Biologinen hyötyosuus: Amlodipiinin oraalinen hyötyosuus on noin 60-65 % maksassa tapahtuvan ensikierron korkean metabolian vuoksi.
3. Metabolia: Pääasiallinen amlodipiinimetabolian reitti tapahtuu maksassa sytokromi P450:n, pääasiassa CYP3A4-isoentsyymien, osallistuessa. Päämetaboliitilla, 2-pyrrolidiinikarboksyylihapolla, ei ole farmakologista aktiivisuutta.
4. Elimiaatio: Metabolian jälkeen suurin osa amlodipiinista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten kautta urean muodossa 10–12 tunnin kuluessa. Iäkkäillä ihmisillä ja potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, amlodipiinin eliminaatio saattaa viivästyä, mikä saattaa vaatia annoksen muuttamista.
5. Puoliintumisaika: Amlodipiinin puoliintumisaika verestä on noin 30-50 tuntia, mikä määrittää sen pitkäaikaisen vaikutuksen kerta-annoksen jälkeen.
6. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa: Amlodipiini voi olla yhteisvaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa, erityisesti CYP3A4-isoentsyymin estäjien tai indusoijien kanssa, mikä voi muuttaa sen farmakokinetiikkaa ja vaatia annostuksen muuttamista, kun sitä käytetään samanaikaisesti.

Annostus ja antotapa

Käyttötapa:

• Lääke otetaan suun kautta aterioista riippumatta riittävän veden kanssa.
• Tabletit tulee niellä kokonaisina, pureskelematta tai murskaamatta.

Suositellut annokset:

1. Verenpainetauti:

   • Aloitusannos: Suositeltu aloitusannos aikuisille on 5 mg kerran päivässä.
   • Ylläpitoannos: Potilaan kliinisestä vasteesta riippuen annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.
   • Väittäinen enimmäisannos: 10 mg kerran päivässä.

2. Angina pectoris (stabiili ja vasospastinen):

   • Aloitusannos: Suositeltu aloitusannos aikuisille on 5 mg kerran päivässä.
   • Ylläpitoannos: Potilaan kliinisestä vasteesta riippuen annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran vuorokaudessa.
   • Väittäinen enimmäisannos: 10 mg kerran päivässä.

Erityiset potilasryhmät:

1. Ikääntyneet potilaat:

   • Ikääntyneiden potilaiden aloitusannos on yleensä 2,5 mg kerran vuorokaudessa, mikä auttaa minimoimaan hypotension ja muiden sivuvaikutusten riskiä. Annosta voidaan suurentaa asteittain kliinisen vasteen ja lääkkeen siedettävyyden mukaan.

2. Potilaat, joilla on maksan toimintahäiriö:

   • Potilaiden, joilla on maksan vajaatoiminta, aloitusannos on myös 2,5 mg kerran vuorokaudessa. Varovaisuus ja potilaan tilan säännöllinen seuranta ovat tarpeen annosta suurennettaessa.

3. Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta:

   • Annosta ei yleensä tarvitse muuttaa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Amlodipiini erittyy ensisijaisesti maksan kautta, joten munuaisten toiminnalla ei ole merkittävää vaikutusta sen farmakokinetiikkaan.

Hoidon kesto:

• Amlodipiinihoito on yleensä pitkäkestoista ja riippuu potilaan tilasta ja vasteesta hoitoon.
• Lääkettä voidaan käyttää monoterapiana tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden ja anginaalisten lääkkeiden kanssa.

Huomioitavaa:

• Annos puuttuu: Jos unohdat ottaa annoksen, ota unohtunut annos mahdollisimman pian. Jos se on lähellä seuraavaa annostasi, jätä unohtunut annos väliin ja jatka normaalisti. Älä tuplaa annosta korvataksesi unohtamasi annoksen.
• Lääkkeen käytön lopettaminen: Lääkkeen käytön lopettaminen tulee suorittaa lääkärin valvonnassa. Amlodipiinin äkillinen lopettaminen voi johtaa tilan pahenemiseen.

Käyttö Amlovasa raskauden aikana

1. Varhaisraskauden turvallisuustutkimus: Tutkimuksessa, johon osallistui 231 kroonista verenpainetautia sairastavaa naista, morfologisten poikkeavuuksien ilmaantuvuus amlodipiinille ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana altistuneilla imeväisillä ei todettu poikkeavan vauvoilla, joiden äidit käyttivät muita verenpainelääkkeitä. Tai ei ottanut niitä ollenkaan (Mito et al., 2019).
2. Amlodipiinin farmakokinetiikka synnytyksen ja imetyksen aikana: Tutkimus osoitti, että amlodipiini läpäisee istukan mitattavissa määrin, mutta sitä ei havaittu rintamaidosta tai vauvan plasmasta 24–48 tuntia synnytyksen jälkeen, mikä osoittaa sen turvallisuuden synnytyksen aikana ( Morgan et ai., 2019).
3. Tapaustutkimus amlodipiinin käytöstä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana: Kolmessa kliinisessä tapauksessa naiset ottivat amlodipiinia raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana. Kahdella kolmesta lapsesta ei ollut merkittäviä kehityshäiriöitä. Yhdellä naisella oli spontaani keskenmeno, mutta tämä ei liittynyt suoraan amlodipiiniin (Ahn et al., 2007).
4. Klininen pilottikoe kohonneen verenpaineen hoitoon raskauden aikana: Tutkimus osoitti, että amlodipiini yhdessä magnesiumsulfaatin kanssa alensi tehokkaasti verenpainetta ja paransi raskaustuloksia naisilla, joilla on raskausajan hypertensio. Myös synnytyksen jälkeisten komplikaatioiden ilmaantuvuus väheni ja vastasyntyneiden yleiskunto parani (Xiao-lon, 2015).
5. Vaikutukset sikiöön hiirillä: Hiirillä tehty tutkimus osoitti, että suuret amlodipiiniannokset voivat aiheuttaa sikiön kuolleisuutta ja elinmuutoksia. Kliinisessä käytännössä käytetyt normaalit terapeuttiset annokset ovat kuitenkin turvallisia (Orish et al., 2000).

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä Amlovasille tai muille lääkkeen aineosille, tulee välttää sen käyttöä.
2. Vaikea aorttastenoosi: Amlovasin käyttö saattaa olla vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea aorttaläpän ahtauma (kapeus), koska se voi pahentaa tilaa.
3. Shokki: Amlovasin käyttö on vasta-aiheista sokkitilassa, koska se voi vähentää sydämen supistumiskykyä ja pahentaa verenpaineen laskua.
4. Kestämätön angina pectoris: Potilaille, joilla on epästabiili angina pectoris (esim. Epästabiili angina pectoris), Amlovas saattaa olla vasta-aiheinen, koska se voi lisätä sydämen iskeemisten oireiden riskiä.
5. Sydämen vajaatoiminta: Joissakin tapauksissa Amlovas saattaa olla vasta-aiheinen potilaille, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta, koska sillä on mahdollisesti kielteisiä vaikutuksia sydämen toimintaan.
6. Raskaus ja imetys: Amlovaksen turvallisuudesta raskauden ja imetyksen aikana ei ole riittävästi tietoa, joten sen käyttö saattaa olla vasta-aiheista näinä aikoina.
7. Maksan vajaatoiminta: Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, amlodipiinin annosta voi olla tarpeen muuttaa, koska aineen metabolia ja eliminaatio saattaa heikentyä.

Sivuvaikutukset Amlovasa

1. huimaus ja heikkous: Tämä on yksi Amlovasin yleisimmistä sivuvaikutuksista. Potilaat voivat kokea huimausta tai heikkouden tunnetta, etenkin jos kehon asennossa tapahtuu äkillinen muutos.
2. Turvotus: Amlodipiini voi aiheuttaa turvotusta joillakin ihmisillä, yleensä jaloissa tai sääreissä. Tämä johtuu perifeeristen verisuonten laajentumisesta.
3. Pänsärky: Jotkut potilaat voivat kokea päänsärkyä tai raskauden tunnetta päässä.
4. Matsakipu ja pahoinvointi: Jotkut ihmiset voivat kokea vatsakipua, pahoinvointia tai oksentelua.
5. Ihon punoitus ja kutina: Jotkut potilaat voivat kokea allergisia reaktioita amlodipiinille, joka ilmenee ihon punoituksena, kutinana tai ihottumana.
6. Uneliaisuus: Jotkut ihmiset voivat tuntea olonsa uneliaiksi tai väsyneiksi.
7. Nuha ja hengitysvaikeudet: Harvoin amlodipiini voi aiheuttaa joillekin potilaille nuhaa tai hengitysvaikeuksia.
8. Sydämen sivuvaikutukset: Joissakin tapauksissa amlodipiini voi aiheuttaa sydämeen liittyviä sivuvaikutuksia, kuten sydämen vajaatoiminnan pahenemista tai rytmihäiriöiden pahenemista.

Yliannos

1. Vakava verenpaineen lasku: Tämä on yksi amlodipiinin yliannostuksen tärkeimmistä merkeistä. Vakava verenpaineen lasku voi johtaa pyörtymiseen, huimaukseen tai jopa shokkiin.
2. Takykardia tai bradykardia: Amlodipiinin yliannostuksen saaneet potilaat voivat kokea nopeaa tai hidasta sydämenlyöntiä.
3. Turvotus: Amlodipiinin yliannostus voi aiheuttaa turvotusta erityisesti alaraajoissa.
4. Sydämen rytmihäiriöt: Sydämen rytmihäiriöitä, kuten eteisvärinä tai eteisvärinä, saattaa esiintyä.
5. Tajunnan tilan muutokset: Näitä voivat olla uneliaisuus, sekavuus tai jopa tajunnan menetys.
6. Sydänlihasmasennus: Tämä on tila, jossa sydänlihas ei voi supistua tehokkaasti, koska kalsiumin virtaus soluihin on heikentynyt.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. CYP3A4:n estäjät: CYP3A4-entsyymiä estävät lääkkeet voivat lisätä amlodipiinin pitoisuutta veressä, mikä voi lisätä vaikutuksia. Näitä lääkkeitä ovat antibiootit (esim. Erytromysiini, klaritromysiini), sienilääkkeet (esim. Ketokonatsoli, itrakonatsoli), viruslääkkeet (esim. Ritonaviiri) ja jotkin sienilääkkeet ja muut lääkkeet.
2. CYP3A4:n estäjät tai indusoijat: Amlodipiini saattaa vaikuttaa muiden lääkkeiden metaboliaan, pääasiassa sellaisten lääkkeiden metaboliaan, jotka myös metaboloituvat CYP3A4-entsyymin kautta. Tämä voi joko lisätä tai vähentää muiden lääkkeiden vaikutusta.
3. Verenpainetta alentavat lääkkeet: Kun amlodipiinia käytetään yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden (esim. Beetasalpaajien, angiotensiinia konvertoivan entsyymin estäjien) kanssa, verenpainetta alentava vaikutus voi voimisttua, mikä voi johtaa verenpaineen vakavaan laskuun. Verenpaine.
4. Sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat lääkkeet: Näitä ovat rytmihäiriölääkkeet, sydämen johtuvuutta lisäävät lääkkeet (esim. Digoksiini) ja muut kalsiuminestäjät tai verisuonten sävyyn vaikuttavat lääkkeet.
5. Veren kaliumpitoisuutta lisäävät lääkkeet: Veren kaliumpitoisuus voi nousta, kun amlodipiinia käytetään samanaikaisesti kaliumia säästävien diureettien tai kaliumlisäaineita sisältävien lääkkeiden kanssa, mikä voi johtaa hyperkalemiaan.

6. Verenpainelääkkeet:

   • Muut kalsiumkanavasalpaajat, beetasalpaajat, diureetit ja ACE:n estäjät:
     • Samanaikainen käyttö voi voimistaa amlodipiinin verenpainetta alentavaa vaikutusta, mikä voi johtaa liialliseen verenpaineen laskuun.

7. Antianginaaliset lääkkeet:

   • Nitraatit ja muut anginaaliset aineet:
     • Yhdistelmäkäyttö voi tehostaa anginaalista vaikutusta, mikä on toivottava vaikutus, mutta vaatii seurantaa, jotta estetään liiallinen verenpaineen lasku.

8. Statiinit:

   • Simvastatiini:
     • Samanaikainen käyttö amlodipiinin kanssa voi suurentaa simvastatiinin pitoisuutta veressä. Simvastatiinin vuorokausiannos on suositeltavaa rajoittaa 20 mg:aan, kun sitä käytetään samanaikaisesti amlodipiinin kanssa.

9. Immunosuppressantit:

   • Syklosporiini ja takrolimuusi:
     • Amlodipiini saattaa lisätä näiden lääkkeiden pitoisuutta veressä, mikä edellyttää seurantaa ja mahdollista annoksen muuttamista.

10. Greippimehu:

    • Greippimehu voi lisätä amlodipiinipitoisuutta veressä estämällä metaboliaa CYP3A4-entsyymien kautta. On suositeltavaa välttää greippimehun juomista amlodipiinihoidon aikana.