Spazmex

Spasmex (Trospium) on lääke, jota käytetään yliaktiivisen virtsarakon (OAB) oireiden hoitoon. OAB:lle on ominaista tiheä virtsaaminen, voimakas ja äkillinen halu ja mahdollinen virtsankarkailu.

Trospium on antimuskariininen (antikolinerginen) aine. Se estää virtsarakon muskariinireseptoreita, mikä vähentää virtsarakon detrusorlihaksen supistusten tiheyttä ja voimakkuutta, mikä parantaa virtsanhallintaa ja vähentää halun tiheyttä ja voimakkuutta.

Viitteitä Spazmex

1. Yliaktiivinen virtsarakko (OAB): tätä lääkettä käytetään yliaktiivisen virtsarakon oireiden, kuten tiheän virtsaamisen, voimakkaan ja äkillisen virtsaamistarveen ja pakko-inkontinenssin, hoitoon.
2. Neurogeeninen virtsarakko: Spazmexia voidaan käyttää neurologisiin sairauksiin (esim. Multippeliskleroosiin, selkäydinvammaan) liittyvien virtsarakon toimintahäiriöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

1. Tabletit:
   • Kalvopäällysteiset tabletit, annos 5 mg.
   • Kalvopäällysteiset tabletit, annos 15 mg.
   • Kalvopäällysteiset tabletit, annostus 30 mg.

Nämä tabletit on tarkoitettu käytettäväksi suun kautta, ja ne otetaan yleensä kokonaisina runsaan veden kera.

Pääasialliset julkaisumuodot:

• 5 mg:n tabletit: tarkoitettu useisiin päivittäisiin annoksiin.
• 15 mg:n tabletit: voidaan käyttää ylläpitoannoksena.
• 30 mg:n tabletit: tarkoitettu potilaille, jotka tarvitsevat suurempaa annosta oireiden hallintaan.

Farmakodynamiikka

1. Muskariinireseptorin antagonismi: Trospium on muskariinireseptorin antagonisti. Se salpaa virtsarakon sileässä lihaksessa olevia muskariinireseptoreita (erityisesti M3-reseptoreita), jotka vastaavat lihasten supistumisesta asetyylikoliinin stimuloinnissa.
2. Vähentää virtsarakon supistuksia: Salpaamalla nämä reseptorit trospium vähentää kolinergisen järjestelmän toimintaa, mikä johtaa virtsarakon sileiden lihasten rentoutumiseen. Tämä vähentää tahattomien virtsarakon supistusten tiheyttä ja voimakkuutta.
3. Rakon kapasiteetin lisääminen: Rentouttamalla virtsarakon lihaksia trospium auttaa lisäämään virtsarakon kapasiteettia, jolloin voit pitää enemmän virtsaa ennen kuin sinun täytyy virtsata. Tämä auttaa vähentämään virtsaamistiheyttä ja parantamaan virtsarakon hallintaa.
4. Yliaktiivisen virtsarakon oireiden parantaminen: Trospiumin käyttö auttaa vähentämään kiireellistä virtsaamista ja parantamaan yliaktiivista virtsarakkoa sairastavien potilaiden elämänlaatua.

Trospiumin edut:

• Minimaalinen veri-aivoesteen tunkeutuminen: Trospium läpäisee veri-aivoesteen huonosti, mikä vähentää keskushermoston sivuvaikutusten, kuten huimauksen ja sekavuuden, riskiä.
• Laaja terapeuttinen alue: Lääkkeellä on suhteellisen laaja terapeuttinen alue, mikä tekee siitä tehokkaan eri annoksilla.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio:

   • Trospium imeytyy nopeasti oraalisen annon jälkeen.
   • Veriplasman huippupitoisuus saavutetaan 4–6 tunnin kuluttua annosta.
   • Absoluuttinen hyötyosuus on noin 9,6 % johtuen merkittävästä ensikierrosta maksan läpi.

2. Jakelu:

   • Jakelutilavuus on noin 600 litraa.
   • Lääke sitoutuu plasman proteiineihin 50-80 %:lla.
   • Trospium läpäisee heikosti veri-aivoesteen, mikä vähentää keskussivuvaikutusten riskiä.

3. Aineenvaihdunta:

   • Trospium metaboloituu maksassa. Pääasiallinen aineenvaihduntareitti on esterihydrolyysi, joka johtaa inaktiivisen metaboliitin muodostumiseen.
   • Lääke ei metaboloidu sytokromi P450 -järjestelmässä, mikä vähentää yhteisvaikutusten riskiä muiden tämän järjestelmän metaboloimien lääkkeiden kanssa.

4. Erittyminen:

   • Trospium erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta.
   • Noin 60 % annoksesta erittyy muuttumattomana virtsaan.
   • Puoliintumisaika on noin 5-18 tuntia.

5. Erityispopulaatiot:

   • Iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten tai maksan toiminta, trospiumin farmakokinetiikka saattaa muuttua, mikä saattaa edellyttää annoksen muuttamista.

Annostus ja antotapa

Antotapa ja annostus:

Aikuisille:

• 5 mg:n tabletit: Ota yleensä 1-2 tablettia (5-10 mg) 3 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 30 mg.
• 15 mg:n tabletit: Ota yleensä 1 tabletti (15 mg) 2 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 30 mg.
• 30 mg:n tabletit: Ota tavallisesti 1 tabletti (30 mg) kerran päivässä.

Yleiset suositukset:

• Antotapa: Tabletit tulee ottaa suun kautta riittävän veden kanssa. Tabletit tulee niellä kokonaisina pureskelematta.
• Antoaika: Tabletit voidaan ottaa aterioista riippumatta, mutta mieluiten 1 tunti ennen ateriaa.
• Hoidon kesto: Lääkäri määrittää hoidon keston potilaan tilan ja hoitovasteen perusteella.

Erityisohjeet:

• Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: Annosta on ehkä pienennettävä. Ota yhteyttä lääkäriisi.
• Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta: Annosta on ehkä pienennettävä. Ota yhteyttä lääkäriisi.
• Ikääntyneet potilaat: Annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen iäkkäiden potilaiden kohdalla.

Unohtunut annos:

• Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian. Jos on jo seuraavan annoksen aika, älä ota kaksinkertaista annosta korvataksesi unohtamasi annoksen. Jatka vain ottamista tavalliseen tapaan.

Käyttö Spazmex raskauden aikana

Suosituksia Spazmexin käytöstä raskauden aikana:

1. Keskustele lääkärisi kanssa: Ennen kuin otat trospiumia raskauden aikana, muista neuvotella lääkärisi kanssa. Lääkäri arvioi yksilöllisen tilanteesi ja päättää, käytetäänkö lääkettä.
2. Hyöty vs. Riski: Spazmexin käyttö raskauden aikana voi olla perusteltua vain tapauksissa, joissa äidille mahdollisesti koituva hyöty on suurempi kuin mahdolliset riskit sikiölle.
3. Ensimmäinen kolmannes: Erityistä huomiota tulee kiinnittää lääkkeiden käyttöön raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana, kun sikiön elimiä ja järjestelmiä muodostuu. Tänä aikana on erityisen tärkeää välttää tarpeetonta lääkkeiden käyttöä.

Vasta

1. Yliherkkyys: Lääke on vasta-aiheinen ihmisille, joilla on tunnettu yliherkkyys tai allerginen reaktio trospiumille tai muille lääkkeen aineosille.
2. Aukkosulman glaukooma: Spasmex voi lisätä silmänsisäistä painetta, joten sen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on hallitsematon sulkukulmaglaukooma.
3. Takyarytmiat: Spazmex voi pahentaa takyarytmioita, ja sitä tulee välttää potilailla, joilla on tämä sairaus.
4. Myasthenia gravis: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on myasthenia gravis, koska se voi pahentaa heidän tilaansa.
5. Vaikea munuaisten vajaatoiminta: Spazmex on vasta-aiheinen vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma
6. Vaikea maksan vajaatoiminta: Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, koska se voi kertyä ja aiheuttaa toksisuutta.
7. Ruoansulatuskanavan ahtauma: Spazmex on vasta-aiheinen potilaille, joilla on maha-suolikanavan ahtauma, mukaan lukien paralyyttinen ileus, koska se voi pahentaa tilaa.
8. Vaikea haavainen paksusuolentulehdus ja toksinen megakooloni: Lääke on vasta-aiheinen vaikeassa haavaisessa paksusuolentulehduksessa ja toksisessa megakoolonissa, koska antikolinergiset vaikutukset voivat pahentaa näitä tiloja.
9. Vitsaputken ahtauma ja virtsan kertymä: Spazmex on vasta-aiheinen potilaille, joilla on virtsanpidätys tai merkittävä virtsaputken ahtauma, koska se voi pahentaa näitä sairauksia.

Sivuvaikutukset Spazmex

1. Erittäin yleiset sivuvaikutukset (yli 10 %):

   • Suu kuivuminen.

2. Yleiset sivuvaikutukset (1–10 %):

   • Ummetus.
   • Dyspepsia (ruoansulatushäiriö).
   • Matsakipu.
   • Kuivat silmät.
   • Pahoinvointi.
   • Pänsärky.
   • Väsymys.

3. Harvinaiset sivuvaikutukset (0,1–1 %):

   • huimaus.
   • Uneliaisuus.
   • Näköhäiriöt, mukaan lukien näön hämärtyminen.
   • Nopea syke (takykardia).
   • Vitsan kertyminen.
   • Vitsatieinfektiot.

4. Harvinaiset sivuvaikutukset (0,01–0,1 %):

   • Allergiset reaktiot, kuten ihottuma tai kutina.
   • Anafylaktiset reaktiot.
   • Angioedeema.
   • Sekaannus.
   • Hallusinaatioita.
   • Sydämen rytmihäiriöt (esim. QT-ajan piteneminen, rytmihäiriöt).

5. Erittäin harvinaiset sivuvaikutukset (alle 0,01 %):

   • Psykiatriset häiriöt (esim. Ahdistuneisuus, masennus).
   • Kouristukset.
   • Glaukooman oireiden paheneminen.

Yliannos

1. Vakava suun kuivuminen.
2. Virtsaamisvaikeudet (akuutti virtsanpidätys).
3. Laajentuneet pupillit (mydriaasi).
4. Takykardia (nopea syke).
5. rytmihäiriöt.
6. Vaikea huimaus.
7. Agitaatio ja levottomuus.
8. Kouristukset.
9. Ihon punoitus.
10. Hypertermia (kohonnut ruumiinlämpö).
11. Vakavia näköhäiriöitä.
12. Sekava, hallusinaatiot ja delirium.

Yliannostushoito

Trospiumin yliannostuksen hoidolla pyritään lievittämään oireita ja ylläpitämään elintoimintoja. Toimenpiteisiin voi kuulua:

1. Hengitys- ja sydän- ja verisuonituki: Anna happea, ylläpidä verenpainetta, seuraa sydämen toimintaa ja varmista riittävä hengitys.
2. Mahahuuhtelu: Voi olla hyödyllistä, jos äskettäin on otettu suuria määriä lääkettä.
3. Aktiivihiili: Aktiivihiilen käyttö voi auttaa vähentämään lääkkeen imeytymistä maha-suolikanavasta, jos sen nauttimisesta on kulunut lyhyt aika.
4. Oireellinen hoito: Hoita tarvittaessa oireita, kuten takykardiaa ja kouristuksia. Tähän voi sisältyä beetasalpaajien käyttö takykardian hallintaan tai kouristuksia ehkäisevien lääkkeiden käyttö kouristuskohtauksiin.
5. Vastalääkkeet: Fysostigmiiniä voidaan joissakin tapauksissa käyttää estämään antikolinergisiä vaikutuksia, mutta sen käyttöä on seurattava huolellisesti mahdollisten sivuvaikutusten vuoksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Antikolinergiset lääkkeet:

   • Muiden antikolinergisten lääkkeiden (esim. Atropiinin, skopolamiinin, joidenkin masennuslääkkeiden ja psykoosilääkkeiden) samanaikainen käyttö voi lisätä antikolinergisiä sivuvaikutuksia, kuten suun kuivumista, ummetusta, näön hämärtymistä ja virtsaamisvaikeutta.

2. Lääkkeet, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan motiliteettiin:

   • Ruoansulatuskanavan motiliteettia muuttavat lääkkeet (esim. Metoklopramidi) voivat vaikuttaa trospiumin imeytymiseen.

3. Lääkkeet, jotka muuttavat mahalaukun pH:ta:

   • Antasidit ja muut mahalaukun pH:ta muuttavat lääkkeet voivat vaikuttaa trospiumin imeytymiseen.

4. QT-aikaa pidentävät lääkkeet:

   • Samanaikainen käyttö QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa (esim. Luokan IA ja III rytmihäiriölääkkeet, jotkut masennuslääkkeet ja psykoosilääkkeet) voi lisätä sydämen rytmihäiriöiden riskiä.

5. CYP450:n indusoijat ja estäjät:

   • Vaikka sytokromi P450-järjestelmä ei metaboloi trospiumia, on tärkeää ottaa huomioon mahdolliset yhteisvaikutukset sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka voivat vaikuttaa muihin maksan aineenvaihduntareitteihin.

6. Muuaisten kautta erittyvät lääkkeet:

   • Lääkkeet, jotka vaikuttavat munuaisten toimintaan tai kilpailevat erittymisestä munuaisten kautta, voivat muuttaa trospiumin pitoisuutta veressä. Tämä on tärkeää ottaa huomioon tällaisia lääkkeitä käytettäessä.

Vuorovaikutus ruoan kanssa

• Trospium tulee ottaa tyhjään mahaan, koska ruoka voi heikentää sen imeytymistä ja siten sen tehokkuutta.