Atenolol

Atenolol on lääkitys, joka kuuluu beeta-adrenoblockers-luokkaan. Sitä käytetään erilaisten sydän- ja verisuoniolosuhteiden hoitoon, mukaan lukien verenpainetauti (korkea verenpaine), angina (rintakipu) ja tietyntyyppisten rytmihäiriöiden (sydämen rytmihäiriöiden) hallintaan.

Atenololi estää beeta-1-adrenergiset reseptorit sydämessä, mikä johtaa seuraaviin vaikutuksiin:

• Sykkeen vähentäminen: Atenololi vähentää sydämen stimulaatiota, mikä auttaa vähentämään sykettä.
• Verenpaineen alentaminen: Alentamalla sykevoimaa ja nopeutta, atenololi auttaa alentamaan verenpainetta.
• Sydämen hapen tarpeen vähentäminen: Tämä on erityisen hyödyllistä angina pectoriksen hoidossa, koska se vähentää rintakipujen riskiä.

Viitteitä Atenolol

1. Hypertensio (valtimoverenpaine): Atenololia käytetään alentamaan verenpainetta potilailla, joilla on korkea verenpaine.
2. Angina: Tälle tilalle on ominaista kipu tai epämukavuus rintakehän riittämättömän verenkiertoon aiheuttamaan verenkiertoon. Atenololi voi auttaa vähentämään anginaalien hyökkäysten taajuutta ja voimaa.
3. Sydämen vajaatoiminta: Atenololia voidaan käyttää apulääkkeinä sydämen toiminnan parantamiseksi ja sydämen vajaatoiminnan oireiden vähentämiseksi.
4. Sydäninfarktin ennaltaehkäisy: Potilailla, joilla on suuri sydäninfarktin riski tai aiemman infarktin atenololin jälkeen, voidaan käyttää toistuvien sydän- ja verisuonikomplikaatioiden ehkäisyyn.
5. Takykardia: Atenololia voidaan käyttää sykkeen alentamiseen, kun syke kiihtyy.
6. Migreenin ennaltaehkäisy: Joillakin potilailla atenololia voidaan käyttää ennaltaehkäisevänä aineena migreenihyökkäysten taajuuden ja vakavuuden vähentämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. Selektiivisyys beeta-1-adrenoreseptoreihin:

   • Atenolol on selektiivinen beeta-1-adrenoreseptoreiden salpaaja. Tämä tarkoittaa, että se estää mieluummin beeta-1-reseptoreita, jotka sijaitsevat pääosin sydämessä.
   • Beeta-1-adrenoreseptoreiden estäminen vähentää sydämen lihaksen stimulaatiota, mikä johtaa sykkeen ja sydämen supistumisen voiman vähentymiseen.

2. Vähentynyt sydämen työmäärä:

   • Beeta-1-adrenoreseptoreiden estäminen johtaa sydämen happi- ja energiantarpeiden vähentymiseen alentamalla sydämen tuotantoa ja verenpainetta.
   • Se on erityisen hyödyllinen verenpainetaudin ja sepelvaltimoiden sydänsairauksien hoidossa, koska se vähentää sydämen rasitusta.

3. Vähentynyt paine valtimoissa:

   • Atenololi alentaa verenpainetta vähentämällä sydämen minuutin tilavuutta ja vähentämällä perifeeristä verisuoniresistenssiä.
   • Tämä mekanismi auttaa hallitsemaan verenpainetta ja vähentää sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskiä.

4. Pitkävaikutus:

   • Atenololilla on pitkäaikainen vaikutus, mikä mahdollistaa sen käytön muodoissa, joissa on yksi päivittäinen annos.

5. Rytmihäiriöiden vastainen toiminta:

   • Beeta-1-adrenoreseptoreiden estäminen voi estää rytmihäiriöitä vähentämällä sydämen automaattia ja johtavuutta sydämessä.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen

• Biologinen hyötyosuus: Atenololilla on suhteellisen alhainen oraalinen hyötyosuus noin 40-50%, mikä johtuu sen huonosta lipofiilisyydestä ja alhaisesta läpäisevyydestä lipidikalvojen välillä.
• Tämän jälkeen maksimaalisen plasmakonsentraation saavuttamiseksi oraalisen antamisen jälkeen on noin 2–4 tuntia.

Jakelu

• Atenololin jakautumisvaihe on suhteellisen pieni, mikä osoittaa sen rajoitetun jakautumisen verisuonen sängyn ulkopuolella. Tämä selitetään sen hydrofiilisyydellä.
• Atenololi tunkeutuu veri-aivoesteeseen huonosti, mikä tekee sen keskushermoston sivuvaikutukset vähemmän vakaviksi kuin jotkut muut beeta-salpaajat.

Aineenvaihdunta

• Atenololi metaboloituu hyvin pienessä määrin ja se on enimmäkseen erittynyt ennallaan.
• Tämä tekee atenololista ennustettavissa kuin beetasalpaajat, jotka metaboloivat laajasti maksassa, etenkin samanaikaisen maksasairauden asettamisessa.

Erittyminen

• Munuaiset ovat atenololin erittymisen pääreitti, noin 85-100% annoksesta erittyy munuaisten avulla muuttumattomassa muodossa. Tämän vuoksi annos on säädettävä munuaisten toimintahäiriöiden tapauksessa.
• Atenololin puoliintumisaika on noin 6-7 tuntia terveillä koehenkilöillä, mutta voi kasvaa munuaisten toiminnan heikentyessä.

Käyttö Atenolol raskauden aikana

Atenololin käyttö raskauden aikana voi olla vasta-aiheinen sikiön terveyden mahdollisen riskin vuoksi. Atenololi kuuluu beetasalpaajien ryhmään ja voi olla negatiivinen vaikutus sikiön kehitykseen, etenkin pitkittyneellä ja/tai liiallisella käytöllä.

Vasta

1. Bradykardia:

   • Atenololi voi aiheuttaa sykkeen hidastumista, mikä on vaarallista potilailla, joilla on olemassa bradykardia (hidas syke).

2. II- tai III-asteen AV-lohko (ilman asennettua sydämentahdistimen):

   • Atenololi voi lisätä salpaa, mikä johtaa sydämen johtavuuden merkittävään heikentymiseen.

3. Sydämen vajaatoiminta:

   • Atenololin käyttö voi pahentaa potilaita, joilla on epävakaa tai dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, koska beetasalpaajat vähentävät sydämen supistumisten voimakkuutta ja määrää.

4. Shokki, mukaan lukien kardiogeeninen shokki:

   • Shokkitiloissa, joissa sykelujuuden ylläpito on tärkeä, atenololin käyttö voi olla haitallista.

5. Vakava keuhkoputken astma tai krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD):

   • Atenololi voi aiheuttaa keuhkoputkien supistumista (hengitysteiden kaventaminen), mikä on erityisen vaarallista keuhkosairauksien potilaille.

6. Perifeerisen valtimoiden vakavat muodot:

   • Atenololi voi pahentaa oireita, kuten jalkakipuja ja raajojen kylmyyttä vähentyneen verenvirtauksen vuoksi.

7. Metabolinen asidoosi:

   • Tila, jossa happotasot ovat kohonneet veressä, voi pahentua atenololin avulla.

8. Hypotensio (matala verenpaine):

   • Atenololin käyttö voi lisäksi alentaa verenpainetta, mikä on vaarallista hypotensiivisille potilaille.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenololi voi peittää hypoglykemian (matalan verensokerin) oireet, mikä on erityisen tärkeää harkita diabeetikoissa.

Sivuvaikutukset Atenolol

1. Unelisuus ja väsymys: Monilla potilailla voi kokea uneliaisuutta, väsymystä tai yleistä heikkoutta atenololin ollessa.
2. Kylmät raajat: Jotkut ihmiset saattavat kokea kylmän sensaation käsissä ja jaloissa verisuonten supistumisen vuoksi.
3. Kuiva kurkku tai nenä: Kuiva kurkku tai nenä voi esiintyä.
4. Seksuaalinen halu: Joillakin potilailla voi esiintyä seksuaalista halua tai erektiohäiriöitä, kun otetaan atenololi.
5. Bradykardia: Tämä on tila, jossa syke laskee alhaisempiin arvoihin, mikä voi aiheuttaa väsymyksen tai huimauksen tunteita.
6. Päänsärky: Joillakin potilailla voi olla päänsärkyä tai huimausta.
7. Epäspesifiset valitukset: Näihin kuuluvat epämääräiset oireet, kuten pahoinvointi, vatsakipu tai yleinen pahoinvointi.
8. Verenpaineen lasku: Kun käytetään atenololia, verenpaineen lasku voi tapahtua, mikä voi johtaa huimaukseen tai heikkouden tunteeseen.
9. Spesifiset sivuvaikutukset: Sisällytä bronkospasmi (hengityselinten toiminnan paheneminen astmatiikassa), hypoglykemian peittäminen (alhaisen verensokerin maskin oireet diabeetikoilla), lisääntynyt reaktio allergeeneihin ja muihin.

Yliannos

1. Sydän- ja verisuonikomplikaatiot:

   • Yksi atenololin yliannostuksen päävaikutuksista on sykkeen ja verenpaineen lasku vaaralliselle tasolle.
   • Tämä voi johtaa vakaviin verenkierto-ongelmiin, mukaan lukien hypotensio, bradykardia ja jopa sokki.

2. Keskushermosto (CNS) masennus:

   • Atenololin yliannostus voi aiheuttaa uneliaisuutta, pyörtymistä, huimausta, vähentynyttä vastetta ulkoisiin ärsykkeisiin ja jopa koomaan.
   • Tämä johtuu sen kyvystä vähentää keskushermoston aktiivisuutta.

3. Hengityshäiriöt:

   • Liiallinen keskushermoston masennus voi myös johtaa vähentyneeseen hengitysnopeuteen ja jopa hengitystilan pidätykseen.

4. Metaboliset häiriöt:

   • Atenololin yliannostus voi aiheuttaa aineenvaihduntahäiriöitä, kuten hyperglykemiaa (lisääntynyt verensokeri) ja hypokalemia (vähentynyt veren kalium).

5. Muut ei-toivotut vaikutukset:

   • Muita atenololin yliannostuksen mahdollisia vaikutuksia ovat kylmät raajat, hikoilu, painonnousu ja vähentynyt teho.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: atenololin käyttö muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien, angiotensiiniä konvertoivien entsyymin estäjien (ACEIS) tai kalsiumiantagonistien kanssa, voi johtaa lisääntyneeseen hypotensiiviseen vaikutukseen ja lisääntyneeseen hypotensiivisten reaktioiden riskiin, kuten huimaukseen ja synkooppiin.
2. Sympatomimeettit: Atenololin samanaikainen hallinta sympatomimeetteillä, kuten adrenaliinilla tai albuterolilla, voi vähentää niiden tehokkuutta beeta-adrenoreseptoreiden estämisen vuoksi.
3. Sydämen rytmin masennuslääkkeet: Atenololi voi lisätä masennusvaikutusta muiden lääkkeiden sykeeseen, kuten amidaroniin tai digoksiiniin, mikä voi johtaa sykeeseen ja lisääntyneisiin rytmihäiriöiden vastaisiin vaikutuksiin.
4. Masennuslääkkeet ja anksiolyytti: atenololi voi lisätä lääkkeiden, kuten bentsodiatsepiinien ja trisyklisten masennuslääkkeiden, rauhoittavaa vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneeseen uneliaisuuteen ja vähentyneeseen psykomotoriseen aktiivisuuteen.
5. Insuliini- ja hypoglykeemiset lääkkeet: Atenololi voi peittää hypoglykemian oireet ja vähentää sen esiintymistä, mikä voi viivästyttää hypoglykeemisten tilojen diagnoosia potilailla, joilla on diabetes mellitus.