Amoksisilliini

Amoksisilliini on penisilliiniryhmän antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Se on puolisynteettinen penisilliinijohdannainen ja sillä on laaja antibakteerinen vaikutus.

Amoksisilliini vaikuttaa estämällä bakteerien soluseinän synteesiä. Se sitoutuu proteiineihin, joita bakteerit käyttävät pitääkseen soluseinänsä elinvoimaisina ja lisääntyäkseen (penisilliiniä sitovat proteiinit). Tämä häiriö johtaa soluseinän rakenteen heikkenemiseen, mikä lopulta aiheuttaa bakteerien hajoamisen (tuhoamisen).

Viitteitä Amoksisilliini

1. Hengitysteiden infektiot:

   • Akuutti sinuiitti
   • Akuutti keuhkoputkentulehdus ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen
   • Keuhkokuume
   • Tonsilliitti (nielurisojen tulehdus)

2. Korva-, kurkku- ja nenätulehdukset:

   • Välikorvan tulehdus (korvan tulehdus)
   • Nielutulehdus (kurkkukipu).

3. Virtsatietulehdukset:

   • Kystiitti (virtsarakon tulehdus)
   • Pyelonefriitti (munuaisten tulehdus)

4. Ihon ja pehmytkudosten infektiot:

   • Selluliitti
   • Paiseet
   • Haavojen infektiot

5. Ruoansulatuskanavan infektiot:

   • Lavantauti ja sivutauti
   • Salmonelloosi-infektiot

6. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti (kohdun limakalvon tulehdus)
   • Tippuri (käytettynä yhdessä muiden antibioottien kanssa)

7. Muut infektiot:

   • Sepsis
   • Peritoniitti (vatsakalvon tulehdus).
   • Kirurgisiin toimenpiteisiin liittyvät infektiot

Farmakodynamiikka

1. Toimintamekanismi: Amoksisilliini estää bakteerisolun seinämän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu proteiineihin, joita kutsutaan transpeptidaaseiksi ja jotka osallistuvat bakteerin soluseinän pääkomponentin, peptidoglykaanin muodostumiseen. Tämä johtaa peptidoglykaanisynteesin häiriintymiseen ja soluseinän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.
2. Toiminnan kirjo: Amoksisilliini on yleensä aktiivinen monenlaisia ​​grampositiivisia bakteereja vastaan, kuten

Gram-positiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdistelmänä protonipumpun estäjän kanssa)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistanssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä amoksisilliinille, koska ne tuottavat beetalaktamaaseja, entsyymiä, joka hydrolysoi amoksisilliinin beetalaktaamirenkaan ja tekee sen inaktiiviseksi. Tämän ongelman ratkaisemiseksi joihinkin lääkkeisiin, kuten amoksisilliiniin, lisätään beetalaktamaasin estäjää, kuten klavulaanihappoa, suojaamaan amoksisilliinia hajoamiselta.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Amoksisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Ruoka ei vaikuta merkittävästi sen imeytymiseen.
2. Jakelu: Amoksisilliini jakautuu kudoksiin ja kehon nesteisiin. Se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja nesteisiin, mukaan lukien keuhkot, välikorva, nivelneste, virtsa ja sappi.
3. Aineenvaihdunta: Amoksisilliini ei käytännössä metaboloidu elimistössä. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerin soluseinän synteesiä.
4. Erittyminen: Noin 60-70 % amoksisilliinista erittyy munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa. Loput erittyvät suoliston kautta.
5. Puolikas elämä: Amoksisilliinin puoliintumisaika elimistöstä on noin 1 tunti. Tämä tarkoittaa, että se voidaan ottaa useita kertoja päivässä ottaen huomioon tämä ajanjakso.

Käyttö Amoksisilliini raskauden aikana

Amoksisilliinia pidetään yleisesti yhtenä turvallisimmista antibiooteista raskauden aikana. Lääkkeiden käyttö raskauden aikana tulee kuitenkin tapahtua vain lääkärin valvonnassa. Ennen kuin aloitat amoksisilliinin käytön raskauden aikana, muista neuvotella lääkärisi tai synnytyslääkärin-gynekologin kanssa.

Lääkärin tulee arvioida antibiootin hyödyt äidille ja mahdolliset riskit vauvalle. On myös tärkeää ottaa huomioon nykyinen terveydentilasi, raskausvaihe ja muut tekijät. Joissakin tapauksissa vaihtoehtoisia hoitoja tai muita antibiootteja voidaan suositella.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä amoksisilliinille, muille penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, tulee välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppinen infToimenpiteet: Amoksisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä urtikariariskin vuoksi.
3. Vakava maksa vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, tulee ottaa amoksisilliinia varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita muille beetalaktaamiantibiooteille (esim. kefalosporiinit tai karbapeneemit), saattaa olla suurentunut amoksisilliinin aiheuttamien allergisten reaktioiden riski.
5. Lapset ja mainosnuoret: Amoksisilliinin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii erityistä huomiota ja lääkärin valvontaa, erityisesti annostuksen suhteen.
6. Raskaus ja imetys: Amoksisilliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voidaan sallia vain äärimmäisen välttämätöntä ja lääkärin valvonnassa.
7. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien käyttö, mukaan lukien amoksisilliini, voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
8. Pitkittynyt Käyttö: Amoksisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulee käyttää varoen ja vain lääkärin määräämällä tavalla.

Sivuvaikutukset Amoksisilliini

1. Ruoansulatushäiriöt: Esimerkiksi ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia ja dysbioosi.
2. Allergiset reaktiot: Iho-oireita, kuten nokkosihottumaa, kutinaa, ihottumaa, angioedeemaa, anapylaksiaa, saattaa esiintyä.
3. Vaikutus hematopoieesiin: Verenmuodostushäiriöitä, kuten anemiaa, leukopeniaa, trombosytopeniaa, voidaan havaita.
4. Vaikutukset maksaan: Maksan toimintaparametreissa saattaa esiintyä muutoksia, mukaan lukien maksaentsyymiaktiivisuuden lisääntyminen.
5. Hermosto: Päänsärkyä, huimausta, uneliaisuutta, ahdistusta ja unihäiriöitä saattaa esiintyä.
6. Allerginen angiiitti: Tämä on harvinainen mutta vakava komplikaatio, jolle on ominaista verisuonten tulehdus ja sisäelinten vauriot.
7. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: Jotkut potilaat voivat kokea lisääntynyttä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi johtaa auringonpolttamiseen tai auringon aiheuttamaan ihotulehdukseen.
8. Muutokset suoliston mikroflooran koostumuksessa: Amoksisilliinin käyttö voi johtaa dysbakterioosiin ja superinfektion kehittymiseen.

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Amoksisilliinille ominaisten sivuvaikutusten äkillinen lisääntyminen, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja dyspepsia.
2. Allergiset reaktiot: Mahdollinen allergisten reaktioiden kehittyminen, kuten nokkosihottuma, kutina, kasvojen turvotus, hengitysvaikeudet ja anafylaktinen sokki.
3. Maksan ja munuaisten toimintahäiriöt: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, mikä voi ilmetä veren maksaentsyymipitoisuuden nousuna ja munuaisten vajaatoiminnan oireina.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksiset oireet, kuten päänsärky, huimaus, tajunnan heikkeneminen ja kouristukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa amoksisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutuksen kestoa.
2. Antibiootit: Amoksisilliinin yhdistäminen muiden antibioottien, kuten tetrasykliinien tai makrolidien, kanssa voi heikentää molempien lääkkeiden tehoa.
3. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai suoliston peristaltiikkaa hidastavat lääkkeet voivat vähentää amoksisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen.
4. Antikoagulantit: Amoksisilliini voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi lisätä hyytymisaikaa ja lisätä verenvuotoriskiä.
5. Metotreksaatti: Amoksisilliini voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, erityisesti suurina annoksina, lisäämällä sen pitoisuutta veressä ja pahentaen sen sivuvaikutuksia.