Amoksisilliini

Amoksisilliini on penisilliiniryhmän antibiootti, jota käytetään laajan valikoiman bakteeri-infektioiden hoitoon. Se on penisilliinin puolisynteettinen johdannainen ja sillä on laaja antibakteerinen vaikutus.

Amoksisilliini vaikuttaa estämällä bakteerisolujen seinämän synteesiä. Se sitoutuu proteiineihin, joita bakteerit käyttävät pitämään soluseinämänsä elinkelpoisina ja moninkertaisesti (penisilliiniä sitovat proteiinit). Tämä häiriö johtaa soluseinämän rakenteen heikkenemiseen, mikä lopulta aiheuttaa bakteerien hajoamisen (tuhoamisen).

Viitteitä Amoksisilliini

1. Hengitysteiden infektiot:

   • Akuutti sinuiitti
   • Akuutti keuhkoputkentulehdus ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen
   • Keuhkokuume
   • Tonsilliitti (risan tulehdus)

2. Korva-, kurkku- ja nenäinfektiot:

   • Otitis-väliaineet (korvan tulehdus)
   • Nieluntulehdus (kipeä kurkku).

3. Virtsatieinfektiot:

   • Kystiitti (virtsarakon tulehdus)
   • Pyelonefriitti (munuaisten tulehdus)

4. Ihon ja pehmytkudoksen infektiot:

   • Selluliitti
   • Paiseet
   • Haavainfektiot

5. Ruoansulatuskanavan infektiot:

   • Lavantauti ja partyfoidi
   • Salmonelloosi-infektiot

6. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti (kohdun limakalvon tulehdus)
   • Gonorrhea (kun sitä käytetään yhdessä muiden antibioottien kanssa)

7. Muut infektiot:

   • Sepsis
   • Peritoniitti (vatsakalvon tulehdus).
   • Kirurgisiin toimenpiteisiin liittyvät infektiot

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: Amoksisilliini estää bakteerisoluseinämän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu proteiineihin, joita kutsutaan transpeptidaasiksi, jotka osallistuvat peptidoglykaanin muodostumiseen, bakteerisoluseinämän pääkomponenttiin. Tämä johtaa peptidoglykaanisynteesin häiriöihin ja soluseinämän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.
2. Vaikutuspektri: Amoksisilliini on yleensä aktiivinen laajalle gram-positiivista bakteeria vastaan, kuten

Gram-positiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdessä protonipumpun estäjän kanssa)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliiniherkät kannat)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistenssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä amoksisilliinille beeta-laktamaasien tuotannon vuoksi, entsyymi, joka hydrolysoi amoksisilliinin beeta-laktaamirenkaan ja tekee siitä passiivisen. Tämän ongelman ratkaisemiseksi joihinkin lääkkeisiin, mukaan lukien amoksisilliini, lisätään beeta-laktamaasi-inhibiittoria, kuten klavulanihappoa, jotta se suojaa amoksisilliinia hajoamiselta.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Amoksisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Ruoka ei vaikuta merkittävästi sen imeytymiseen.
2. Jakelu: Amoksisilliini jakautuu kudoksiin ja kehon nesteisiin. Se tunkeutuu useimpiin kudoksiin ja nesteisiin, mukaan lukien keuhkot, keskikorva, nivelnesteet, virtsa ja sappi.
3. Aineenvaihdunta: Amoksisilliinia ei käytännössä metaboloitu kehossa. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerisoluseinämän synteesiä.
4. EXPREMATIO: Noin 60-70% amoksisilliinista erittyy munuaisten läpi muuttumattomassa muodossa. Loput erittyy suolen läpi.
5. Puolielämä: Amoksisilliinin puoliintumisaika kehosta on noin tunti. Tämä tarkoittaa, että se voidaan ottaa useita kertoja päivässä ottaen huomioon tämä ajanjakso.

Käyttö Amoksisilliini raskauden aikana

Amoksisilliinia pidetään yleensä yhtenä turvallisimmista antibiootteista, joita käytetään raskauden aikana. Kaikkien lääkkeiden käyttö raskauden aikana tulisi kuitenkin tehdä vain lääkärin valvonnassa. Ennen kuin aloitat amoksisilliinin raskauden aikana, muista ottaa yhteyttä lääkäriisi tai synnytyslääkäri-gynekologiin.

Lääkärisi tulisi arvioida äidin antibiootin edut ja vauvan mahdolliset riskit. On myös tärkeää harkita nykyistä terveydentilaa, raskauden vaihetta ja muita tekijöitäsi. Joissakin tapauksissa vaihtoehtoiset hoidot tai muut antibiootit voivat olla parempia.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys amoksisilliinille, muille penisilliineille tai muille beeta-laktaamiantibiootteille, tulisi välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppiset infektiot: Amoksisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä urtikarian riskin vuoksi.
3. Vakava maksan heikkeneminen: Potilaiden, joilla on vakava maksan heikentyminen, tulisi ottaa amoksisilliini varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muihin beeta-laktaamiantibiooteihin (esim. Pääkehosporiinit tai karbapeneemit), voi olla lisääntynyt allergisten reaktioiden riski amoksisilliinille.
5. Lapset ja nuoret: Amoksisilliinin käyttö lapsilla ja murrosikäisillä vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa, etenkin annoksen suhteen.
6. Raskaus ja imetys: Amoksisilliinin käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana voi olla lupaa vain äärimmäisen välttämättömyyden ja lääketieteellisen valvonnan tapauksessa.
7. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien, mukaan lukien amoksisilliini, käyttö voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
8. Pitkäaikainen käyttö: Amoksisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulisi käyttää varoen ja vain kun lääkäri määrätään.

Sivuvaikutukset Amoksisilliini

1. Ruoansulatushäiriöt: esimerkiksi ripuli, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, dyspepsia ja dysbioosi.
2. Allergiset reaktiot: ihon ilmenemismuodot, kuten urtikaria, kutina, ihottuma, angioödeema, anapylaksia.
3. Vaikutus hematopoieesiin: Verenmuodostushäiriöt, kuten anemia, leukopenia, trombosytopenia, voidaan havaita.
4. Vaikutukset maksaan: Maksan toimintaparametrien muutokset voivat tapahtua, mukaan lukien maksaentsyymiaktiivisuuden lisääntyminen.
5. Hermosto: Päänsärky, huimaus, uneliaisuus, ahdistus ja unihäiriöt voivat esiintyä.
6. Allerginen angiiitti: Tämä on harvinainen, mutta vakava komplikaatio, jolle on ominaista verisuonten tulehdus ja vauriot sisäisille elimille.
7. Lisääntynyt herkkyys auringonvalolle: joillakin potilailla voi kokea lisääntynyttä herkkyyttä auringonvalolle, mikä voi johtaa auringonpolttamiseen tai aurinkoen dermatiittiin.
8. Muutokset suoliston mikroflooran koostumuksessa: amoksisilliinin käyttö voi johtaa dysbakterioosiin ja superinfektion kehitykseen.

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Amoksisilliinille ominaisia sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja dyspepsian, sivuvaikutusten lisääntymistä.
2. Allergiset reaktiot: Allergisten reaktioiden, kuten urtikarian, kutina, kasvojen turvotuksen, hengitysvaikeuksien ja anafylaktisen sokin mahdollinen kehitys.
3. Maksa- ja munuaishäiriöt: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, mikä voi ilmetä veressä olevien maksaentsyymien tason noustessa ja munuaisten vajaatoiminnan merkit.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksiset oireet, kuten päänsärky, huimaus, heikentynyt tietoisuus ja kohtaukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenekidi: Probenesid voi hidastaa amoksisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen veren tason nousuun ja lisätä sen vaikutusta.
2. Antibiootit: Amoksisilliinin yhdistäminen muihin antibiooteihin, kuten tetrasykliiniin tai makrolideihin, voi vähentää molempien lääkkeiden tehokkuutta.
3. Ruoansulatuskanaviin vaikuttavat lääkkeet: antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai lääkkeet, jotka hitaavat suoliston peristaltisia, voivat vähentää amoksisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehokkuuden vähentymiseen.
4. Antikoagulantit: Amoksisilliini voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneeseen hyytymisaikaan ja lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.
5. Metotreksaatti: Amoksisilliini voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, etenkin suurina annoksina, nostamalla sen veritasoja ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.