Ampisilliini

Ampisilliini on penisilliiniryhmän antibiootti, jota käytetään monenlaisten bakteeri-infektioiden hoitoon. Tämä antibiootti on beetalaktaamiantibiootti ja se toimii tappamalla bakteereja häiritsemällä niiden kykyä rakentaa soluseinää, joka on välttämätöntä niiden selviytymiselle ja lisääntymiselle.

Ampisilliini häiritsee bakteerisolun seinämän synteesiä bakteerisolujen jakautumisen viimeisessä vaiheessa sitomalla ja aktivoimalla spesifisiä proteiineja (penisilliiniä sitovia proteiineja), joilla on keskeinen rooli bakteerisolun seinämien rakentamisessa. Tämä johtaa seinämän heikkenemiseen ja myöhempään tuhoutumiseen, mikä johtaa bakteerien kuolemaan.

Viitteitä Ampisilliini

1. Hengitysteiden infektiot:

   • Keuhkoputkentulehdus
   • Keuhkokuume
   • Angina pectoris

2. Virtsatietulehdukset:

   • Kystiitti
   • Pyelonefriitti
   • Eturauhastulehdus

3. GI (ruoansulatuskanavan) infektiot:

   • Salmonelloosi
   • Shigelloosi (dysenteria).

4. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti
   • Tippuri (usein yhdessä muiden antibioottien kanssa)

5. Ihon ja pehmytkudosten infektiot:

   • Paiseet
   • Kiehuu
   • Tartunnan saaneet dermatoosit

6. Aivokalvontulehdus:

   • Meningokokkien ja muiden herkkien organismien aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoito

7. Sepsis:

   • Herkkien bakteerien aiheuttama bakteerisepsis

8. Infektioiden ehkäisy:

   • Tartuntakomplikaatioiden ehkäisy kirurgiassa, erityisesti vatsakirurgiassa ja gynekologiassa

Farmakodynamiikka

1. Toimintamekanismi: Ampisilliini estää bakteerisolun seinämän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu proteiineihin, joita kutsutaan transpeptidaaseiksi ja jotka osallistuvat bakteerin soluseinän pääkomponentin, peptidoglykaanin muodostumiseen. Tämä johtaa peptidoglykaanisynteesin häiriintymiseen ja soluseinän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.

2. Toiminnan kirjo: Ampisilliini on yleensä aktiivinen grampositiivisia bakteereja, kuten

Gram-positiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beetahemolyyttinen A-ryhmän streptokokki)
• Streptococcus agalactiae (beetahemolyyttinen ryhmän B streptokokki)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliinille herkät kannat)

Gram-negatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdistelmänä muiden hävittämislääkkeiden kanssa)

3. Resistanssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä ampisilliinille, koska ne tuottavat beetalaktamaaseja, entsyymiä, joka hydrolysoi ampisilliinin beetalaktaamirenkaan ja tekee sen inaktiiviseksi. Siksi joissakin tapauksissa ampisilliinia voidaan käyttää yhdessä beetalaktamaasin estäjän, kuten klavulaanihapon, kanssa estämään antibiootin tuhoutuminen.

Farmakokinetiikkaa

1. Imeytyminen: Ampisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja täydellisesti maha-suolikanavasta suun kautta annetun annon jälkeen. Imeytyminen paranee, kun lääke otetaan tyhjään mahaan.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen ampisilliini jakautuu laajalti kudoksiin ja kehon nesteisiin, mukaan lukien keuhkoihin, välikorvaan, sappiin, virtsaan, luihin, ihoon ja muihin. Se läpäisee myös istukan ja erittyy äidinmaitoon.
3. Aineenvaihdunta: Ampisilliini ei metaboloidu elimistössä. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerien soluseinän synteesiä.
4. Erittyminen: Ampisilliini erittyy elimistöstä pääasiassa munuaisten kautta muuttumattomassa muodossa. Osa lääkkeestä erittyy myös suoliston kautta.
5. Puolikas elämä: Ampisilliinin puoliintumisaika elimistöstä on noin 1-1,5 tuntia aikuisilla. Lapsilla se voi olla pidempi.

Käyttö Ampisilliini raskauden aikana

Ampisilliinia saa käyttää raskauden aikana vain lääkärin valvonnassa ja sen jälkeen, kun äidille koituva hyöty ja mahdolliset riskit sikiölle on huolellisesti arvioitu. Lääkärin tulee päättää ampisilliinin määräämisestä ottaen huomioon kliinisen tilanteen, lääkkeen turvallisuuden ja tehon kyseisessä tapauksessa.

Ampisilliini kuuluu FDA:n luokkaan B käytettäväksi raskauden aikana, mikä tarkoittaa, että sen turvallisuutta sikiölle ei ole täysin varmistettu ihmisillä tehtyjen kontrolloitujen tutkimusten perusteella, mutta ei ole näyttöä haitallisista vaikutuksista sikiöön, kun sitä käytetään raskaana olevat eläimet. Kuitenkin, kuten minkä tahansa lääkkeen kohdalla, riskit ja hyödyt on tasapainotettava huolellisesti kussakin yksittäisessä tilanteessa.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joiden tiedetään olevan yliherkkiä ampisilliinille, muille penisilliineille tai muille beetalaktaamiantibiooteille, tulee välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppinen infToimenpiteet: Ampisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä urtikariariskin vuoksi.
3. Vakava maksa vajaatoiminta: Potilaiden, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, tulee ottaa ampisilliinia varoen tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on aiemmin ollut allergisia reaktioita muille beetalaktaamiantibiooteille (esim. kefalosporiinit tai karbapeneemit), voi olla lisääntynyt allergisten reaktioiden riski ampisilliinille.
5. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien käyttö, mukaan lukien ampisilliini, voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
6. Pitkittynyt Käyttö: Ampisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulee käyttää varoen ja vain lääkärin määräämällä tavalla.
7. Lapset ja mainosnuoret: Ampisilliinin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii erityistä huomiota ja lääkärin valvontaa, erityisesti annostuksen suhteen.
8. Raskaus ja imetys: Ampisilliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voidaan sallia vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä ja lääkärin valvonnassa.

Sivuvaikutukset Ampisilliini

1. Allergiset reaktiot:

   • Ihottuma
   • urtikaria
   • Kutina
   • Quincken turvotus (äkillinen ja merkittävä kudostilavuuden kasvu, yleisimmin kasvojen ja kaulan alueella)
   • Anafylaktinen sokki (harvinainen, mutta se on vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen tila)

2. Ruoansulatuskanavan häiriöt:

   • Pahoinvointi
   • Oksentelu
   • Ripuli
   • Vatsakipu
   • Pseudomembranoottinen koliitti (antibioottien aiheuttama paksusuolen tulehdus)

3. Maksan toimintahäiriö:

   • Kohonneet maksaentsyymit
   • Keltaisuus (harvinainen)

4. Vaikutukset hematopoieettiseen järjestelmään:

   • Leukopenia (pieni valkosolujen määrä)
   • Neutropenia (neutrofiilien määrän lasku)
   • Anemia
   • Trombosytopenia (verihiutaleiden määrän lasku)

5. Hermosto:

   • Päänsärky
   • Huimaus
   • Unettomuus
   • Kouristukset (harvinaisia ​​ja yleensä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta)

6. Muut reaktiot:

   • Munuaisten vajaatoiminta (harvinainen)
   • Emättimen kandidiaasi
   • Suun kandidoosi (sammas)

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ampisilliinille tyypillisten sivuvaikutusten äkillinen lisääntyminen, kuten pahoinvointi, oksentelu, ripuli ja dyspepsia.
2. Allergiset reaktiot: Mahdollinen allergisten reaktioiden kehittyminen, kuten nokkosihottuma, kutina, kasvojen turvotus, hengitysvaikeudet ja anafylaktinen sokki.
3. Maksan ja munuaisten toimintahäiriöt: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, mikä voi ilmetä veren maksaentsyymipitoisuuden nousuna ja munuaisten vajaatoiminnan oireina.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksiset oireet, kuten päänsärky, huimaus, tajunnan heikkeneminen ja kouristukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenesidi: Probenesidi voi hidastaa ampisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veressä ja pidentää sen vaikutusaikaa.
2. Metotreksaatti: Ampisilliini voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, erityisesti suurilla annoksilla, lisäämällä sen pitoisuutta veressä ja pahentaen sen sivuvaikutuksia.
3. Antibiootit: Ampisilliinin yhdistäminen muiden antibioottien, kuten tetrasykliinien tai makrolidien, kanssa voi heikentää molempien lääkkeiden tehoa.
4. Antikoagulantit: Ampisilliini voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi lisätä hyytymisaikaa ja lisätä verenvuotoriskiä.
5. Ruoansulatuskanavaan vaikuttavat lääkkeet: Antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai suoliston peristaltiikkaa hidastavat lääkkeet voivat vähentää ampisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehon heikkenemiseen.