Ampisilliini

Ampisilliini on penisilliiniryhmän antibiootti, jota käytetään laajan valikoiman bakteeri-infektioiden hoitoon. Tämä antibiootti on beeta-laktaamin antibiootti ja toimii tappamalla bakteerit häiritsemällä niiden kykyä rakentaa soluseinä, joka on välttämätöntä selviytyäkseen ja lisääntymään.

Ampisilliini häiritsee bakteerisolujen seinämän synteesin prosessia bakteerisolujen jakautumisen viimeisessä vaiheessa sitomalla ja aktivoimalla spesifiset proteiinit (penisilliiniä sitovat proteiinit), joilla on avainrooli bakteerisoluseinien rakentamisessa. Tämä johtaa seinän heikentymiseen ja myöhempään tuhoamiseen, mikä johtaa bakteerien kuolemaan.

Viitteitä Ampisilliini

1. Hengitysteiden infektiot:

   • Keuhkoputkentulehdus
   • Keuhkokuume
   • Angina

2. Virtsatieinfektiot:

   • Kystiitti
   • Pyelonefriitti
   • Eturauhastulehdus

3. GI (maha-suolikanavan) infektiot:

   • Salmonelloosi
   • Shigellosis (dysenteeria).

4. Gynekologiset infektiot:

   • Endometriitti
   • Gonorrhea (usein yhdessä muiden antibioottien kanssa)

5. Ihon ja pehmytkudoksen infektiot:

   • Paiseet
   • Kiehua
   • Tartunnan saaneet dermatoosit

6. Aivokalvontulehdus:

   • Meningokokkien ja muiden alttiiden organismien aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoito

7. Sepsis:

   • Herkän bakteerien aiheuttamat bakteerisepsis

8. Infektioiden ehkäisy:

   • Tarttuvien komplikaatioiden ehkäisy leikkauksessa, etenkin vatsan leikkauksessa ja gynekologiassa

Farmakodynamiikka

1. Vaikutusmekanismi: ampisilliini estää bakteerisoluseinämän synteesiä, mikä johtaa bakteerien kuolemaan. Se sitoutuu proteiineihin, joita kutsutaan transpeptidaasiksi, jotka osallistuvat peptidoglykaanin muodostumiseen, bakteerisoluseinämän pääkomponenttiin. Tämä johtaa peptidoglykaanisynteesin häiriöihin ja soluseinämän heikkenemiseen, mikä lopulta johtaa bakteerisolun kuolemaan.

2. Vaikutuspektri: ampisilliini on yleensä aktiivinen grampositiivisia bakteereja vastaan, kuten

Gram-positiiviset bakteerit:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (beeta-hemolyyttinen ryhmä A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beeta-hemolyyttinen ryhmä B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (metisilliiniherkät kannat)

Gram-negatiiviset bakteerit:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (yhdessä muiden hävittämislääkkeiden kanssa)

3. Resistenssi: Jotkut bakteerit voivat olla resistenttejä ampisilliinille beeta-laktamaasien tuotannon, entsyymin, joka hydrolysoi ampisilliinin beeta-laktaamirenkaan ja tekee siitä passiivisen. Siksi joissakin tapauksissa ampisilliinia voidaan käyttää yhdessä beeta-laktamaasi-inhibiittorin, kuten klavulanihapon, kanssa antibiootin tuhoamisen estämiseksi.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Ampisilliini imeytyy yleensä nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan annon jälkeen. Imeytyminen paranee, kun lääke otetaan tyhjään vatsaan.
2. Jakelu: Imeytymisen jälkeen ampisilliini on levinnyt laajasti kudoksissa ja kehon nesteissä, mukaan lukien keuhkot, keskikorva, sappi, virtsa, luut, iho ja muut. Se tunkeutuu myös istukan esteeseen ja erittyy rintamaitoon.
3. Aineenvaihdunta: ampisilliinia ei metaboloitu kehossa. Se toimii antibakteerisena aineena estämällä bakteerisolujen seinämän synteesiä.
4. Eristäminen: ampisilliini erittyy kehosta pääasiassa munuaisten avulla muuttumattomassa muodossa. Osa lääkettä erittyy myös suolen läpi.
5. Puolielämä: Ampisilliinin puoliintumisaika kehosta on noin 1-1,5 tuntia aikuisilla. Se voi olla pidempi lapsilla.

Käyttö Ampisilliini raskauden aikana

Ampisilliinin käyttö raskauden aikana olisi suoritettava vain lääkärin valvonnassa ja äidin hyötyjen huolellisen arvioinnin ja sikiön mahdollisten riskien alaisena. Lääkärin on päätettävä, määrätään ampisilliinia ottaen huomioon lääkkeen kliininen tilanne, turvallisuus ja tehokkuus erityistapauksessa.

Ampisilliini kuuluu FDA-luokituksen luokkaan B raskauden aikana käytettäväksi, mikä tarkoittaa, että sen sikiön turvallisuutta ei ole vahvistettu täysin ihmisillä sijaitsevien kontrolloitujen tutkimusten perusteella, mutta raskaana olevien eläinten haitallisista vaikutuksista ei ole näyttöä sikiöön käytettäessä. Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, riskit ja edut on kuitenkin tasapainotettava huolellisesti jokaisesta yksittäisestä tilanteesta.

Vasta

1. Yliherkkyys: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys ampisilliinille, muille penisilliineille tai muille beeta-laktaamiantibiootteille, tulisi välttää tämän lääkkeen käyttöä.
2. Mononukleoosityyppiset infektiot: Ampisilliinin käyttöä ei suositella infektioissa, joihin liittyy mononukleoosioireyhtymä urtikarian riskin vuoksi.
3. Vakava maksan heikkeneminen: Potilaiden, joilla on vakava maksan heikentyminen, tulisi ottaa ampisilliini varovaisesti tai välttää sen käyttöä.
4. Allergia: Potilailla, joilla on ollut allergisia reaktioita muihin beeta-laktaamiantibiooteihin (esim. Pääkehosporiinit tai karbapeneemit), voi olla lisääntynyt ampisilliinin allergisten reaktioiden riski.
5. Ripuli ja superinfektiot: Antibioottien käyttö, mukaan lukien ampisilliini, voi aiheuttaa ripulia ja lisätä superinfektioiden riskiä.
6. Pitkäaikainen käyttö: ampisilliinin pitkäaikainen käyttö voi johtaa mikro-organismien resistenssin kehittymiseen, joten lääkettä tulisi käyttää varoen ja vain kun lääkäri määrätään.
7. Lapset ja nuoret: Ampisilliinin käyttö lapsilla ja nuorilla vaatii lääkärin erityistä huomiota ja valvontaa, etenkin annoksen suhteen.
8. Raskaus ja imetys: Ampisilliinin käyttö raskauden ja imetyksen aikana voi olla sallittu vain, jos se on ehdottoman välttämätöntä ja lääketieteellisen valvonnan alaisena.

Sivuvaikutukset Ampisilliini

1. Allergiset reaktiot:

   • Ihottuma
   • Urtikaria
   • Kutina
   • Quincken turvotus (äkillinen ja merkittävä lisäys kudoksen tilavuudessa, yleisimmin kasvoista ja kaulasta)
   • Anafylaktinen sokki (harvinainen, mutta se on vakava ja mahdollisesti hengenvaarallinen tila)

2. Ruoansulatuskanavan häiriöt:

   • Pahoinvointi
   • Oksentelu
   • Ripuli
   • Vatsakipu
   • Pseudomembranoinen koliitti (paksusuolen tulehdus, jonka antibiootit aiheuttavat)

3. Maksan toimintahäiriöt:

   • Lisääntyneet maksaentsyymit
   • Keltaisuus (harvinainen)

4. Vaikutukset hematopoieettiseen järjestelmään:

   • Leukopenia (vähentynyt valkosolujen määrä)
   • Neutropenia (vähentynyt neutrofiilien määrä)
   • Anemia
   • Trombosytopenia (vähentynyt verihiutaleiden määrä)

5. Hermosto:

   • Päänsärky
   • Huimaus
   • Unettomuus
   • Kohtaukset (harvinaiset ja yleensä munuaisten vajaatoiminnan potilailla)

6. Muut reaktiot:

   • Munuaisten vajaatoiminta (harvinainen)
   • Emättimen kandidiaasi
   • Suullinen kandidiaasi (sammas)

Yliannos

1. Ruoansulatuskanavan häiriöt: Ampisilliinille ominaiset sivuvaikutusten, kuten pahoinvoinnin, oksentelun, ripulin ja dyspepsian, sivuvaikutusten lisääntyminen.
2. Allergiset reaktiot: Allergisten reaktioiden, kuten urtikarian, kutinan, kasvojen turvotuksen, hengitysvaikeuksien ja anafylaktisen sokin mahdollinen kehitys.
3. Maksa- ja munuaishäiriöt: Myrkyllinen vaikutus maksaan ja munuaisiin, mikä voi ilmetä veressä olevien maksaentsyymien tason noustessa ja munuaisten vajaatoiminnan merkit.
4. Neurologiset oireet: Neurotoksiset oireet, kuten päänsärky, huimaus, heikentynyt tietoisuus ja kohtaukset.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Probenekidi: Probenesid voi hidastaa ampisilliinin erittymistä, mikä voi johtaa sen veren tason nousuun ja pidentää sen vaikutusta.
2. Metotreksaatti: ampisilliini voi lisätä metotreksaatin toksisuutta, etenkin suurina annoksilla, nostamalla sen veritasoja ja pahentamalla sen sivuvaikutuksia.
3. Antibiootit: ampisilliinin yhdistäminen muihin antibiootteihin, kuten tetrasykliiniin tai makrolideihin, voi vähentää molempien lääkkeiden tehokkuutta.
4. Antikoagulantit: Ampisilliini voi lisätä antikoagulanttien, kuten varfariinin, vaikutusta, mikä voi johtaa lisääntyneeseen hyytymisaikaan ja lisääntyneeseen verenvuotoriskiin.
5. Ruoansulatuskanaviin vaikuttavat lääkkeet: antasidit, rautaa sisältävät lääkkeet tai lääkkeet, jotka hitaavat suoliston peristaltisia, voivat vähentää ampisilliinin imeytymistä, mikä voi johtaa sen tehokkuuden vähentymiseen.