Metoprololi

Metoprololi on lääke, joka kuuluu beetasalpaajien luokkaan. Sitä käytetään laajalti erilaisten sydän- ja verisuonisairauksien hoitamiseen. Metoprololia käytetään usein sykkeen, alemman verenpaineen ja sydämen rytmin alentamiseen.

Metoprololia on saatavana eri muodoissa, mukaan lukien oraaliset tabletit ja laskimonsisäiset injektiot. On tärkeää huomata, että lääkärin tulisi valvoa metoprololin käyttöä ja noudattaa suositeltuja annoksia, koska väärinkäytöllä tai lopettamisella voi olla vakavia seurauksia.

Viitteitä Metoprololi

1. Verenpainetauti (korkea verenpaine): Metoprololia käytetään alentamaan verenpainetta potilailla, joilla on verenpaine. Se auttaa vähentämään sydän- ja verisuonikomplikaatioiden, kuten sydäninfarktin, riskiä, aivohalvaus ja munuaisten epäonnistuminen.
2. Angina (Sepelvaltimoiden sydänsairaus ): Metoprololia voidaan määrätä hoitoon stable ja epävakaa angina (angina pectoris) vähentää hyökkäysten taajuutta ja voimakkuutta rinnassa >.
3. Sydämen vajaatoiminta: Joillakin sydämen vajaatoimintapotilailla metoprololia voidaan käyttää parantamaan sydämen toimintaa ja vähentämään oireita, kuten hengityksen lyhyttä ja turvotusta.
4. Infarktin jälkeinen: Metoprololia voidaan käyttää osana kattavaa hoitoa sydäninfarktin jälkeen, jotta vähentävät uudelleeninfarktin ja kuolleisuuden riskiä.
5. Sydämen rytmihäiriöt: lääkettä voidaan käyttää sydämen rytmin hallintaan potilailla, joilla on erilaisia rytmihäiriöitä, kuten eteisvärinä tai takykardia.
6. Ennaltaehkäisy migreeni: Joillakin potilailla, joilla on usein migreeniä, metoprololia voidaan määrätä ennaltaehkäiseväksi hoitoksi migreenihyökkäysten tiheyden ja vakavuuden vähentämiseksi.

Farmakodynamiikka

1. P1-adrenoreseptoreiden selektiivinen estäminen: Metoprololi estää pääasiassa sydänlihaksessa sijaitsevia β1-adrenoreseptoreita. Tämä antaa sen alentaa sykettä, mikä vähentää supistuvuutta ja sydämen impulssien johtavuutta.
2. Sydäntuotannon lasku: β1-adrenoreseptoreiden estäminen sydänlihaksessa johtaa sydämen supistuvuuden vähentymiseen ja siten sydämen tuotannon vähentymiseen. Tämä johtaa verenpaineen ja sydämen työmäärään.
3. Sydänlihaksen supistumisen vähentäminen: Metoprololi vähentää sydänlihasten supistumisvoimaa, mikä johtaa sydänlihaksen hapen ja energian kysynnän vähentymiseen, mikä on erityisen tärkeää iskeemisten sydämen olosuhteissa.
4. Sympaattisen aktiivisuuden vähentäminen: β1-adrenoreseptoreiden estäminen johtaa myös sympaattisen hermoston aktiivisuuden vähentymiseen, mikä puolestaan voi vähentää sykettä ja verenpainetta.
5. Rytmihäiriöiden vastainen vaikutus: Metoprololi voi estää tietyntyyppisiä rytmihäiriöitä, kuten takykardia ja eteisvärinää, johtuen sen kyvystä vähentää sykettä ja vähentää sydänlihaksen herkkyyttä.
6. Antianginaalinen vaikutus: β1-adrenoreseptoreiden estäminen mahdollistaa sydämen kuorman vähentämisen ja sen perfuusion parantamisen, mikä voi auttaa angina pectoriksen hoidossa ja vähentää iskeemisten komplikaatioiden riskiä.

Farmakokinetiikkaa

1. Absorptio: Metoprololi absorboituu yleensä nopeasti ja kokonaan maha-suolikanavasta suun kautta annettavan antamisen jälkeen. Ruoan saanti voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta yleensä ei vaikuta kokonais imeytymiseen.
2. Jakelu: Metoprololilla on alhainen sitoutuminen veriplasmaproteiineihin (noin 10-30%), mikä varmistaa sen tasaisen jakautumisen koko kehossa.
3. Metabolia: Suurin osa metoprololista metaboloituu maksassa aktiivisten metaboliittien muodostamiseksi, mukaan lukien α-hydroksimetoprololi ja muut. Näillä metaboliiteilla on myös β-adrenoblocking-aktiivisuus.
4. EXPREMATIO: Metoprololi ja sen metaboliitit eliminoidaan kehosta pääasiassa munuaisten (noin 95% annoksesta) ja vähemmässä määrin suolen läpi.
5. Puolielämä: Metoprololin puoliintumisaika on noin 3–7 tuntia terveillä potilailla, mutta se voi kasvaa potilailla, joilla on heikentynyt maksan tai munuaisten toiminta.
6. Vaikutusmekanismi: Metoprololi estää β1-adrenoreseptoreita, mikä johtaa sykkeen, sydämen supistumisvoiman ja sydänlihaksen supistuvuuden vähentymiseen, mikä vähentää sydämen hapen kysyntää ja alentaa verenpainetta.

Käyttö Metoprololi raskauden aikana

Metoprololin käyttö raskauden aikana vaatii erityistä huomiota. Yleensä beeta-salpaajat, mukaan lukien metoprololi, voivat vaikuttaa sikiöön ja raskaana olevaan naiseen, etenkin pitkittyneen käytön aikana kolmannella kolmanneksella. Jotkut tutkimukset ovat yhdistäneet beetasalpaajien käytön raskauden aikana alhaisen syntymäpainon, hypoglykemian riskiin vastasyntyneessä ja muissa komplikaatioissa.

Joissakin tapauksissa, jos naisella on vakava sydäntila, joka vaatii metoprololin hallintaa, lääkäri voi päättää, että lääkkeen mahdolliset hyödyt ovat suuremmat kuin sikiölle mahdolliset riskit. Näissä tilanteissa on tärkeää keskustella huolellisesti kaikista metoprololin käytön mahdollisista riskeistä ja eduista lääkärisi kanssa raskauden aikana.

Vasta

1. Allerginen reaktio: Ihmisten, joilla on tunnettu yliherkkyys metoprololille tai muille beeta-adrenoblockerille, ei saisi käyttää sitä, koska se voi aiheuttaa allergisia reaktioita.
2. Bradykardia: Metoprololi voi vähentää sykettä ja sen käyttö voi olla vasta-aiheinen ihmisillä, joilla on erittäin alhainen syke (bradykardia).
3. Astma ja krooninen obstruktiivinen keuhkosairaus (COPD): Beeta-adrenoblockerit, mukaan lukien metoprololi, voivat pahentaa astman tai keuhkoahtaumataudin oireita, koska ne voivat vaikuttaa hengitysteiden kaventumiseen.
4. Matala verenpaine: Metoprololi voi alentaa verenpainetta ja sen käyttö voi olla vasta-aiheinen ihmisillä, joilla on alhainen verenpaine.
5. Akuutti sydänvamma (shokki): Metoprololi voi olla vasta-aiheinen akuutissa sydämen vajaatoiminnassa tai kardiogeenisessä sokissa, koska se voi pahentaa sydämen supistuvaa toimintaa.
6. Sydämen salpaus: Metoprololi voi lisätä sydämen sähköisten impulssien johtamisen salpaaja ja olla vasta-aiheisia AV: n johtavuuden salpaaessa.
7. Raskaus: Metoprololin käyttö raskauden aikana voi vaatia äärimmäistä varovaisuutta, ja sitä tulisi ottaa vain, kun lääkäri on tarkasti ilmoitettu ja lääkärin valvonnassa.
8. Imetys: Metoprololi voidaan erittyä rintamaitoon, joten sen käyttö imetyksessä voi vaatia hyöty-riskin arviointia, ja sitä tulisi käyttää varoen lääketieteellisen valvonnan alla.

Sivuvaikutukset Metoprololi

1. Verenpaineen alentaminen: Tämä on yksi halutuista vaikutuksista verenpaineen hoidossa, mutta joskus metoprololi voi aiheuttaa liian suuren verenpaineen laskun, mikä johtaa huimaukseen, heikkouteen tai jopa tietoisuuden menetykseen.
2. Bradykardia (alentunut syke): Metoprololi voi hidastaa sykettäsi, mikä voi aiheuttaa sydämentykytyksen, väsymyksen tai huimauksen tunteen.
3. Drwwness ja väsymys: Jotkut potilaat saattavat kokea uneliaisuutta tai väsymystä ottaessaan metoprololia.
4. Unettomuus: Metoprololi voi aiheuttaa unettomuutta tai unihäiriöitä joillakin ihmisillä.
5. Masennus: Jotkut potilaat saattavat kokea mielialan muutoksia, mukaan lukien masennus tai ahdistus, ottaessaan metoprololia.
6. Vatsaongelmat: Metoprololi voi aiheuttaa kuivaa suun, pahoinvointia, oksentelua, ripulia tai ummetusta.
7. Perifeerinen turvotus: Joillakin potilailla metoprololi voi aiheuttaa turvotusta jalkoissa tai käsivarsissa.
8. Dyspepsia: Tähän voi kuulua erilaisia maha-suolikanavan oireita, kuten vatsan epämukavuus, närästys tai röyhtäys.

Yliannos

1. Lasku syke (bradykardia): Metoprololin yliannostus voi aiheuttaa sykkeen vakavan hidastumisen, mikä voi olla vaarallista, etenkin ihmisille, joilla on jo alentunut syke.
2. Sydämen rytmihäiriöt: Sisällytä erilaisia sydämen rytmihäiriöitä, kuten kammion takykardia, eteisvärinä ja muut, jotka voivat johtaa vakaviin komplikaatioihin, mukaan lukien sydämenpysähdys.
3. Verenpaine (hypotensio): Metoprololin yliannos voi aiheuttaa verenpaineen laskun, mikä voi johtaa huimaukseen, heikkouteen, pyörtymiseen ja jopa sokkiin.
4. Perifeerinen verisuonten laajeneminen (verisuonten laajentuminen): Tämä voi johtaa perifeerisen verisuoniresistenssin vähentymiseen ja elinten ja kudosten vähentyneeseen perfuusioon.
5. Hengitysrahasto: Vakavasti yliannostuksessa voi tapahtua hengitysvaikeuksia, mukaan lukien hengitysvaikutus.
6. Muut oireet: Sisällytä pahoinvointi, oksentelu, tietoisuuden menetys, kohtaukset ja muut.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

1. Muut verenpainelääkkeet: Metoprololi voi lisätä muiden verenpainelääkkeiden, kuten diureettien tai angiotensiiniä konvertoivien entsyymi-estäjien (ACEIS), hypotensiivistä vaikutusta, mikä voi aiheuttaa verenpaineen laskemaan vaaralliselle tasolle.
2. Rytmihäiriöiden vastaiset lääkkeet: Metoprololin samanaikainen ansiosta rytmihäiriöiden aiheuttamat lääkkeet, kuten amidaroni tai luokan IC-lääkkeet (esim. Propafenoni), voivat lisätä masennusvaikutusta sydämen johtavuuteen ja aiheuttaa vakavia rytmihäiriöitä.
3. Sympatomimeettit: Sympaattista järjestelmää stimuloivat lääkkeet (esim. Adrenaliini tai fenyylefriini) voivat heikentää metoprololin hypotensiivistä vaikutusta ja johtaa verenpaineen nousuun.
4. Ei-selektiiviset β-adreno-estot: Metoprololin samanaikainen hallinta ei-selektiivisten β-adreno-estojen kanssa, kuten propranololilla
5. Sytokromi P450-estäjät: lääkkeet, jotka estävät sytokromia P450, kuten cimediiniä tai ketokonatsolia, voivat lisätä metoprololin verenpitoisuutta ja lisätä sen masennusvaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään.
6. Monoamiinioksidaasin estäjät (MAOIS): Metoprololin käyttö maoisin kanssa voi lisätä hypotensiivistä vaikutusta ja aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, kuten hypotensio ja ortostaattinen romahdus.

Varastointiolosuhteet

1. Lämpötila: Metoprololia tulisi yleensä varastoida huoneenlämpötilassa, joka on 15 - 30 celsiusastetta (59 - 86 Fahrenheit-astetta).
2. Kuivuus: Lääke tulisi säilyttää kuivassa paikassa kosteuden välttämiseksi, mikä voi vaikuttaa sen stabiilisuuteen ja laatuun.
3. Valo: Metoprololi tulisi säilyttää pimeässä paikassa, joka on suojattu suoralta auringonvalolta, koska valo voi aiheuttaa aktiivisten aineosien hajoamisen.
4. Lapset: Pidä metoprololi lasten ulottumattomissa vahingossa tapahtuvan käytön estämiseksi.
5. Pakkaus: Noudata paketin ohjeita tai lääkärisi ohjeita metoprololin tallentamisesta.