Rauhallinen

Rauhallinen on lääkitys psykoosilääkkeiden ryhmästä. Sen aktiivinen elementti (sulpiridi) dopaminomimeettinä vaikuttaa suhteellisen dopaminergiseen hermosolujen siirtoon aivoissa, minkä seurauksena sen aktivaatio tapahtuu. Suuria annoksia käytettäessä sulpiridilla on lisääntymistä estävä vaikutus.

Sillä on kohtalainen neuroleptinen vaikutus ja samalla stimuloiva ja tymoleptinen vaikutus. Lääke on selektiivinen serotoniini- ja dopamiiniantagonisti. Lisäksi se osoittaa antiemeettistä aktiivisuutta. [1]

Viitteitä Rauhallinen

Sitä käytetään lyhytkestoiseen aggressiivisuuden ja levottomuuden hoitoon henkilöillä, joilla on kroonisia tai aktiivisia mielenterveyshäiriöitä ( skitsofrenia tai ei-skitsofreenisen tyypin krooniset häiriöt- hallusinatiivinen psykoosin muoto kroonisessa vaiheessa tai paranoidisessa tilassa) ).

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä - 2 ml: n ampullien sisällä. Solupakkauksen sisällä on 6 ampullia; laatikon sisällä - 1 tai 6 tällaista pakkausta.

Farmakokinetiikkaa

Kun käytetään 0,1 g: n annosta, sulpiridin Cmax -arvot plasmassa ovat 2,2 mg / l ja ne merkitään puolen tunnin kuluttua.

Sulpiridi jakautuu kudoksiin suurella nopeudella: näkyvän jakautumistilavuuden indikaattori paikallaan pysyvissä olosuhteissa on 0,94 l / kg. Plasman proteiinisynteesi on 40%. Pienet määrät ainetta erittyvät äidinmaitoon ja voivat läpäistä istukan. [2]

Sulpiridi lähes ei osallistu aineenvaihduntaprosesseihin; 92% käytetystä lääkeannoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. [3]

Erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta CF -prosesseilla. Restfulin munuaissisäisen puhdistuman indikaattorit ovat 126 ml / minuutti. Puoliintumisaika on 7 tuntia.

Annostus ja antotapa

Lääkitys ruiskutetaan lihaksensisäisellä menetelmällä; lääkkeiden määrääminen on sallittu vain aikuisille.

Käytä aina pienintä tehokasta annosta. Kun potilaan kliininen tila sallii tällaisen hoidon, hoito aloitetaan 0,1 g: n annoksella ja sen annetaan titrata vähitellen. Annosmäärä päivässä on 0,4-0,8 g; tämä hoito kestää 14 päivää.

• Sovellus lapsille

Ilmoitetussa vapautumismuodossa olevaa lääkitystä ei voida käyttää pediatriassa.

Käyttö Rauhallinen raskauden aikana

Kun eläimiä testattiin, huomattiin hedelmällisyyden heikkeneminen, joka johtui lääkkeen farmakologisista parametreista (prolaktiinivälitteinen vaikutus). Eläinkokeiden tiedot eivät sisällä tietoja epäsuorasta tai suorasta negatiivisesta vaikutuksesta raskauden kulkuun, alkion / sikiön kehitykseen tai synnytyksen jälkeiseen kehitykseen.

Ihmisillä on vain vähän tietoa lääkkeiden altistumisesta raskauden aikana. Lähes aina sikiön tai synnytyksen jälkeisen kehityksen häiriöihin, kun sulpiridia käytettiin raskauden aikana, annettiin vaihtoehtoisia syitä, jotka näyttivät sopivammilta.

Älä käytä Restfulia raskauden aikana. Antipsykoottisten lääkkeiden, joista indikoitu lääkitys, käyttöönotto kolmannella kolmanneksella voi aiheuttaa sivuoireita, mukaan lukien vieroitusoireyhtymän, sekä ekstrapyramidaalioireyhtymän, joka voi muuttaa vastasyntyneiden synnytyksen jälkeisten sivuvaikutusten kestoa ja vakavuutta. On tietoa verenpaineen, RDS -oireyhtymän, vapinaa, levottomuutta, uneliaisuutta ja hypotensiota. Tämän vuoksi vastasyntyneiden tilaa on seurattava tarkasti.

Koska sulpiridi erittyy äidinmaitoon, sitä ei voida käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vaikea intoleranssi, joka liittyy sulpiridiin tai lääkkeen johonkin apuaineeseen;
• kasvaimet, jotka liittyvät prolaktiinin toimintaan (esimerkiksi prolaktinooma tai rintasyöpä);
• epäily feokromosytooman kehittymisestä tai sen diagnosoidusta läsnäolosta;
• aktiivinen porfyria;
• samanaikainen käyttö ei-Parkinsonin taudin vastaisten dopamiiniagonistien kanssa (mukaan lukien rotigotiini kabergoliinin ja kinagolidin kanssa), mekitatsiini, escitalopraami, sitalopraami, levodopa tai parkinsonismilääkkeet (mm. Ropinoroli).

Sivuvaikutukset Rauhallinen

NS: n toimintaan liittyvistä häiriöistä: dyskinesian (kohdunkaulan dystonia, OGK ja trismus) alkuvaihe, joka heikkenee antikolinergisten parkinsonismilääkkeiden käytön yhteydessä, samoin kuin ekstrapyramidaaliset häiriöt ja niihin liittyvät oireet:

• akatisia;
• parkinsonismi ja sen taustalla ilmenevät merkit: hypokinesia, vapina, hypersalivaatio ja kohonnut verenpaine;
• akineettisia ilmenemismuotoja, joissa hypertonisuus kehittyy (tai ei). Niiden vakavuutta voidaan osittain vähentää käyttämällä antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä;
• joilla on jännittävän tyyppisen motorisen toiminnan hyperkineettinen-hypertensiivinen luonne;
• dyskinesian myöhäisvaihe, jossa havaitaan tahattomia (esimerkiksi kasvojen tai kielen) rytmisiä liikkeitä, joita havaitaan pitkittyneillä hoitojaksoilla käyttämällä mitä tahansa psykoosilääkkeitä; samaan aikaan antikolinergiset parkinsonismilääkkeet ovat tehottomia ja voivat jopa pahentaa kliinisiä oireita;
• rauhoittava vaikutus tai uneliaisuus sekä unettomuus;
• kouristukset.

Systeemiset häiriöt: painonnousu tai mahdollisesti kuolemaan johtava NMS.

Endokriiniseen järjestelmään liittyvät ongelmat: lyhytaikainen hyperprolaktinemia, joka häviää, kun hoito peruutetaan; tauti voi aiheuttaa gynekomastiaa, jäykkyyttä, amenorreaa, impotenssia ja galaktorreaa sekä kipua ja rintarauhasen laajentumista.

Sydämen toimintahäiriöt: QT-ajan piteneminen, kammioiden rytmihäiriöt, mukaan lukien kääntyvien kärkien takykardia, ja lisäksi kammiotakykardia, joka voi aiheuttaa kammiovärinän tai sydämenpysähdyksen, ja äkillinen kuolema.

Verisuonisto: ortostaattinen romahtaminen.

Verenkiertoelimistöön vaikuttavat leesiat: neutro- tai leukopenia sekä agranulosytoosi. Psykoosilääkkeiden antaminen on joskus aiheuttanut laskimotromboemboliaa (joskus kuolemaan johtavaa), DVT: tä ja keuhkoemboliaa.

Ruoansulatusoireet: lisääntynyt intrahepaattisten entsyymien aktiivisuus.

Ihonalaisen kerroksen ja orvaskeden sairaudet: nokkosihottuma tai makulopapulaarinen ihottuma.

Raskauteen, peri- ja postnataalisiin aikoihin liittyvät olosuhteet: vieroitusoireyhtymän kehittyminen vastasyntyneellä.

Tietoa on anafylaksian esiintymisestä, sydämentykytyksen, hengenahdistuksen, kouristusoireyhtymän ja verenpaineen laskun kehittymisestä ja lisäksi ilman puutteesta ja pistoskohdan vuotojen ja punoitusten ilmaantumisesta.

Yliannos

Sulpiridimyrkytyksestä on vain vähän tietoja. Dyskineettisten häiriöiden esiintyminen trismuksen, kohdunkaulan dystonian ja kielen ulkoneman kanssa on mahdollista. Joillekin potilaille voi kehittyä hengenvaarallisia merkkejä parkinsonismista tai koomasta.

Osa lääkkeestä erittyy hemodialyysin kautta. Sulpiridillä ei ole vastalääkettä.

Oireelliset toimenpiteet suoritetaan; tarvittaessa suoritetaan elvytys, jonka aikana sydämen työtä ja hengityselimiä seurataan tarkasti (QT -ajan pidentyminen ja kammioiden rytmihäiriöiden esiintyminen on vaarassa) - tämä on tehtävä, kunnes potilas on täysin toipunut. Kun ekstrapyramidaalinen oireyhtymä ilmenee vakavasti, antikolinergisten aineiden antaminen on välttämätöntä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkitystä käytettäessä on kiellettyä käyttää alkoholijuomia tai alkoholia sisältäviä aineita (tämä lisää sen rauhoittavaa vaikutusta).

Levodopalla on antagonistisia vaikutuksia psykoosilääkkeisiin ja päinvastoin. Henkilöt, joilla on ekstrapyramidaalisia oireita käyttämällä Restfulia, eivät saa antaa levodopaa.

Kun sitä käytetään yhdessä verenpainelääkkeiden kanssa, ortostaattisen romahtamisen todennäköisyys kasvaa.

Morfiinijohdannaiset (yskänlääkkeet, joilla on keskeinen aktiivisuus ja kipulääkkeet), aineet, jotka estävät histamiini H1 -päätteiden toimintaa, sekä klonidiini, barbituraatit bentsodiatsepiinien kanssa ja muut rauhoittavat lääkkeet tehostavat lääkkeen keskushermostoon kohdistuvaa tukahduttavaa vaikutusta.

Varastointiolosuhteet

Rauhallinen on pidettävä pimeässä paikassa, suljettuna pienten lasten tunkeutumiselta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Restful voidaan soveltaa viiden vuoden kuluessa lääkkeen myynnistä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Tiaprilan, Betamax ja Sulpiride Solexin kanssa ja lisäksi Solian Eglonilin ja Soleronin kanssa.