Melperon

Melperon on butyrofenonien alaryhmään kuuluva lääke, ja se osoittaa niiden ominaisen antipsykoottisen vaikutuksen.

Lääke estää dopamiinipäätyjen aktiivisuuden, mikä johtaa dopamiinin välittäjäaineen vaikutuksen voimakkuuden heikkenemiseen. Tämän lisäksi lääkkeellä on voimakas antiserotonerginen vaikutus, kun taas antipsykoottinen vaikutus kehittyy vain, kun otetaan käyttöön suuria annoksia lääkkeitä. [1]

Melperon voi johtaa rytmihäiriölääkkeiden kehittymiseen ja lihasten rentoutumiseen. [2]

Viitteitä Melperon

Sitä käytetään tällaisiin rikkomuksiin:

• dysomnia, psykomotorinen levottomuus tai levottomuus ja sekavuus vanhuksilla ja mielenterveyshäiriöillä;
• dementia , neuroosit tai psykoosi sekä orgaanisen tyyppisiin aivovaurioihin liittyvä oligofrenia .

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu nesteen muodossa suun kautta annettavaksi - 5 mg / ml pulloissa, joiden tilavuus on 0,2 tai 0,3 litraa. Pakkauksen sisällä - 1 tällainen pullo ja annostelukuppi.

Farmakodynamiikka

Melperonihydrokloridi on butyrofeeni. Sen synteesi -indeksi D2 -päillä on lähes 200 kertaa pienempi kuin haloperidolin. Dopaminergisen vaikutuksen lisäksi lääkkeellä on myös voimakas antiserotonerginen vaikutus.

Melperonin käyttöönoton jälkeen havaitaan affektiivista rentoutumista, joka pyrkii vähentämään uneliaisuutta, sidottuna lääkkeen annoskokoon. Antipsykoottinen aktiivisuus harhaluulojen, hallusinaatioiden ja autismin suhteen kehittyy vain käytettäessä suuria lääkkeen annoksia.

Edellä kuvattujen perusominaisuuksien lisäksi, jotka ovat ominaisia heikoilla psykoosilääkkeille, lääkkeellä on rytmihäiriölääkkeitä ja lihasrelaksantteja.

Melperon eroaa muista psykoosilääkkeistä, koska se ei vaikuta aivojen kouristuskynnykseen terapeuttisissa osissa. Tämän kynnyksen lievää nousua havaitaan todennäköisesti käytettäessä lääkkeen keskisuuria terapeuttisia annoksia.

Lääkkeen aktiivisuus suhteessa ekstrapyramidaaliseen motoriseen aktiivisuuteen on melko heikko.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta annettuna lääke imeytyy täydellisesti ja suurella nopeudella ja käy läpi intensiivisiä aineenvaihduntaprosesseja ensimmäisen intrahepaattisen kulun aikana.

Plasmataso Cmax havaitaan 60-90 minuutin kuluttua lääkkeen antamisesta.

Jos annosta suurennetaan, melperonin plasmaparametrien Cmax lisääntyy epälineaarisesti - johtuen maksan sisäisistä metabolisista prosesseista.

Proteiinisynteesin taso on 50% (18% syntetisoidaan seerumin sisäisellä albumiinilla).

Ruoan syöminen ei muuta lääkkeiden imeytymistä ja veren määrää.

Melperon suurella nopeudella, osallistuu lähes kokonaan maksan sisäiseen aineenvaihduntaan; 5-10% muuttumattomasta aktiivisesta elementistä erittyy munuaisten kautta. Yksittäisen annon puoliintumisaika on noin 4-6 tuntia. Toistuvan annon yhteydessä tämä arvo nousee noin 6-8 tuntiin.

Lääkkeen aineenvaihduntaprosessit eivät muutu maksan sisäisiä entsyymejä (fenytoiini, fenobarbitaali ja karbamatsepiini) indusoivien aineiden vaikutuksesta, mikä erottaa sen muista butyrofenonijohdannaisista.

Annostus ja antotapa

Annostus valitaan ottaen huomioon taudin ilmentymien ikä, henkilökohtainen herkkyys, paino ja vakavuus.

Lievän rauhoittavan vaikutuksen saavuttamiseksi, jossa mieliala paranee, lääkettä käytetään päivittäisessä annoksessa, joka on alueella 20-75 mg.

Ihmisten, joilla on hämmennystä ja levottomuutta, tulisi ensin käyttää lääkettä 0,05-0,1 g: n annoksena päivässä. Tarvittaessa lääkäri voi määrätä tämän annoksen 0,2 g: ksi. Suurin sallittu annos päivässä on 0,4 g.

• Sovellus lapsille

Ei määrätty alle 12 -vuotiaille.

Käyttö Melperon raskauden aikana

Melperonia ei tule antaa raskaana oleville naisille.

Jos sinun on käytettävä sitä hepatiitti B: n aikana, sinun on lopetettava imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• vaikea intoleranssi melperonille, muille butyrofenoneille tai muille lääkkeen osille;
• akuutti myrkytys tai kooma, jonka ovat aiheuttaneet opiaatit, alkoholi, unilääkkeet ja muut psykotrooppiset aineet, jotka heikentävät keskushermoston toimintaa (masennuslääkkeet neuroleptien ja litiumsuolojen kanssa);
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• ZNS: n historia.

Sivuvaikutukset Melperon

Tärkeimmät sivuoireet:

• verenpainearvojen lasku, väsymys, reflektiivinen sykeindikaattorien nousu sekä ortostaattinen dysregulaatio;
• halvausoireita (jäykkyyttä ja vapinaa), vapaaehtoisia liikehäiriöitä (ekstrapyramidaalisia ilmenemismuotoja) ja hyperkinesiaa;
• sapen ulosvirtauksen heikkeneminen, maksaentsyymien aktiivisuuden tilapäinen lisääntyminen ja keltaisuus;
• epidermaaliset merkit allergioista;
• trombosyto-, leuko- tai pansytopenia.

Yliannos

Myrkytys lääkkeellä voi johtaa negatiivisten oireiden voimistumiseen.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen käyttö yhdessä etyylialkoholin kanssa lisää jälkimmäisen aktiivisuutta.

Antaminen yhdessä aineiden kanssa, jotka tukahduttavat keskushermoston toimintaa (mm. Kipulääkkeet, antihistamiinit, unilääkkeet ja muut psykotrooppiset aineet), voivat aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen lisääntymistä tai hengityslamaa.

Huumeiden käyttö yhdessä trisyklisten lääkkeiden kanssa voi aiheuttaa lääkkeiden aktiivisuuden keskinäisen lisääntymisen.

Yhdistelmä lääkityksen kanssa voi tehostaa verenpainelääkkeiden toimintaa.

Käyttö yhdessä dopamiiniantagonistien (esimerkiksi levodopan) kanssa voi aiheuttaa dopamiiniagonistin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemistä.

Psykoosilääkkeiden käyttö yhdessä muiden dopamiiniantagonistien kanssa (esimerkiksi metoklopramidin kanssa) voi aiheuttaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden voimakkuuden lisääntymisen.

Melperonin käyttö samanaikaisesti sellaisten aineiden kanssa, joilla on antikolinerginen vaikutus (esimerkiksi atropiini), voi voimistaa antikolinergistä vaikutusta. Tässä tapauksessa voi kehittyä näköhäiriöitä, silmänpaineen nousua, ummetusta, kserostomiaa, sydämen sykkeen nousua, syljeneritystä, virtsatiehäiriöitä, hypohidroosia, puheprosessien vaikeuksia ja osittaista muistinmenetystä. Melperonin vaikutuksen voimakkuutta voidaan heikentää vähentämällä sen imeytymistä ruoansulatuskanavan sisällä.

Butyrofenonit voivat muodostaa yhdisteitä teen, kahvin ja maidon kanssa, mikä vähentää niiden liukoisuutta; tämä vaikeuttaa lääkkeen imeytymistä.

Huolimatta siitä, että melperoni johtaa vain melko heikkoon ja lyhytaikaiseen nousuun prolaktiini-indikaattoreissa, prolaktiinin vaikutusta hidastavien lääkkeiden (esimerkiksi gonadoreliini) vaikutus voi heikentyä. Tällainen vuorovaikutus ei ole vielä kehittynyt, mutta sitä ei pitäisi sulkea kokonaan pois.

Amfetamiinistimulantit voivat vähentää lääkkeen antipsykoottista vaikutusta.

Epinefriini voi aiheuttaa takykardiaa ja paradoksaalista verenpaineen laskua.

Esittely yhdessä melperonin kanssa voi vähentää fenyyliefriinin lääkevaikutusta.

Yhdistelmä dopamiinin kanssa voi estää perifeeristä vasodilataatiota (esimerkiksi munuaisvaltimoita) tai, kun otetaan käyttöön suuri dopamiiniannos, verisuonten supistumista.

On välttämätöntä sulkea pois sellaisten lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat pidentää QT-aikaa (mm. Makrolidit, tyypin IA tai III rytmihäiriölääkkeet sekä antihistamiinit), johtaa hypokalemiaan (esimerkiksi diureetteihin) tai hitaasti lääkkeen (esimerkiksi fluoksetiinin ja simetidiinin) hajoamista intrahepaattisesti.

Varastointiolosuhteet

Melperon on säilytettävä lasten ulottumattomissa. Lämpötila - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Melperonia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä. Avatun pullon säilyvyysaika on 2 kuukautta.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Halopril Galomondin kanssa, Senorm ja Haloperidoli Droperidolin kanssa.