Bisoprofar

Bisoprofar kuuluu selektiivisten ß1-salpaajien ryhmään. Käyttö terapeuttisina annoksina ei johda ICA: n ilmaantumiseen ja kliinisesti havaittavaan kalvon stabiloivaan vaikutukseen.

Sillä on antianginaalisia ominaisuuksia: heikentää sydänlihaksen hapen tarvetta, mikä alentaa sykettä, verenpainetta ja sydämen tuottoa; Lisäksi lääke lisää sydänlihakseen syötettävän hapen määrää - pidentää diastolia ja alentaa lopullista diastolista painetta. [1]

Viitteitä Bisoprofar

Sitä käytetään kohonneessa verenpaineessa sekä sepelvaltimotaudin (angina pectoris) ja sydämen vajaatoiminnan hoitoon, johon liittyy systolinen vasemman kammion toimintahäiriö (yhdessä diureettien ja ACE: n estäjien kanssa sekä tarvittaessa SG: n kanssa).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tehdään tableteina - 10 kappaletta solulevyn sisällä; pakkauksen sisällä - 3 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on verenpainetta alentava vaikutus, joka vähentää sydämen tuottoa ja hidastaa munuaisten reniinin eritystä, ja lisäksi se vaikuttaa aortan kaaren baroreceptoreihin kaulavaltimon kanssa. Bisoprololin pitkäaikainen käyttö johtaa ensisijaisesti perifeeristen verisuonten vastustuskyvyn vähenemiseen. CHF: n tapauksessa Bisoprofar estää aktivoituneen RAAS: n ja sympathoadrenal -järjestelmän. [2]

Bisoprololilla on erittäin alhainen affiniteetti verisuonten ja keuhkoputkien sileiden lihasten ß2-päihin sekä endokriinisen järjestelmän ß2-päihin. Lääke voi vaikuttaa vain yksittäisesti perifeeristen valtimoiden sileisiin lihaksiin keuhkoputkien kanssa ja glukoosin metabolisiin prosesseihin. [3]

Farmakokinetiikkaa

Bisoprololi imeytyy lähes kokonaan ja nopeasti ruoansulatuskanavan sisällä. Yhdessä ensimmäisen intrahepaattisen kulun erittäin heikon vaikutuksen kanssa tämä muodostaa suuren biosaatavuuden (noin 90%). Noin 30% aineesta syntetisoidaan veriproteiinilla. Jakautumistilavuus on 3,5 l / kg. Systeeminen puhdistuma on noin 15 l / h.

Plasman puoliintumisaika on 10-12 tuntia, minkä vuoksi terapeuttinen vaikutus havaitaan 24 tunnin ajan, kun se otetaan kerran päivässä.

Bisoprololin erittyminen tapahtuu kahdella tavalla. 50% annoksesta osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen ei-aktiivisia metaboliitteja, jotka sitten erittyvät munuaisten kautta. Loput 50% annoksesta erittyy muuttumattomana munuaisten kautta.

Kun lääkkeitä annetaan CHF-potilaille (vaihe 3), lääkkeen plasma-indeksi ja puoliintumisaika lisääntyvät. Plasman Cmax -indikaattorit dynaamisessa tasapainossa ovat 64 ± 21 ng / ml 10 mg: n päivittäisen annoksen ottamisen jälkeen; puoliintumisaika on 17 ± 5 tuntia.

Annostus ja antotapa

Bisoprofar otetaan suun kautta - tabletti on nieltävä kokonaisena, pureskelematta, puhtaan veden kanssa. Vastaanotto suoritetaan aamulla (voidaan ottaa ruoan kanssa). Tarvittaessa tabletti voidaan jakaa kahteen yhtä suureen osaan.

Vakioannoksen koko, johon liittyy kohonnut verenpaine ja angina pectoris, on 5 mg kerran vuorokaudessa (enintään 20 mg kerran päivässä). Muutokset annostusohjelmaan tekee lääkäri henkilökohtaisesti jokaiselle potilaalle.

• Sovellus lapsille

Ei ole tietoa lääkkeiden terapeuttisesta vaikutuksesta ja turvallisuudesta pediatriassa.

Käyttö Bisoprofar raskauden aikana

Bisoprofar -valmisteen määrääminen raskauden aikana on sallittu vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty naiselle on odotettua suurempi kuin sikiön komplikaatioiden riski. Usein beetasalpaajat heikentävät verenkiertoa istukan sisällä ja voivat vaikuttaa sikiön kehitykseen. Jos tarvitaan ß-salpaajia, on suositeltavaa käyttää selektiivisiä ß1-salpaajia. Se on tarpeen seurata verenkiertoa kohtuun ja istukkaan.

Synnytyksen jälkeen vauvan kuntoa on seurattava huolellisesti. Bradykardian ja hypoglykemian merkkien kehittyminen tapahtuu kolmen ensimmäisen päivän aikana.

Ei ole tietoa siitä, erittyykö bisoprololi äidinmaitoon, minkä vuoksi sitä ei voida käyttää hepatiitti B: hen.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi bisoprololille tai muille lääkkeen osille;
• aktiivinen HF tai dekompensoitu HF, jossa inotrooppinen hoito on tarpeen;
• 2-3-asteen saarto (ilman sydämentahdistinta);
• kardiogeeninen sokki;
• selvä muoto sinoatrialisaartosta;
• SSSU;
• oireinen bradykardia (sykeindikaattorit ovat alle 60 lyöntiä minuutissa);
• verenpaineen lasku (systolinen verenpaine- alle 100 mm Hg);
• vaikea astma tai vaikeat obstruktiiviset keuhkovauriot, joilla on krooninen muoto;
• Raynaud'n oireyhtymä ja perifeerisen verenkierron myöhäisvaiheen häiriöt;
• käsittelemätön feokromosytooma;
• metabolinen asidoosi.

Sivuvaikutukset Bisoprofar

Sivumerkit:

• rikkomukset kansalliskokouksen alueella: pyörtyminen, kefalalgia *, huimaus *;
• näköongelmat: sidekalvotulehdus ja kyynelvuoto vähentynyt (on otettava huomioon piilolinssejä käyttäville);
• mielenterveyshäiriöt: masennus, parestesiat, unihäiriöt, aistiharhat ja painajaiset;
• CVS: n toimintaan liittyvät oireet: bradykardia (ihmisillä, joilla on sydämen vajaatoiminta, IHD tai korkea verenpaine), ortostaattinen romahtaminen, raajojen tunnottomuus ja jäähtyminen, AV -johtumishäiriö, verenpaineen lasku, sydämen vajaatoiminnan pahenemisen ilmenemismuodot;
• maha -suolikanavan vauriot: vatsakipu, oksentelu, ummetus, pahoinvointi ja ripuli;
• ruoansulatushäiriöt: hepatiitti tai maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) aktiivisuuden lisääntyminen;
• välikarsinaelimiin ja hengityselimiin liittyvät ongelmat: allerginen vuotava nenä tai keuhkoputkien kouristus potilailla, joilla on astma tai joilla on ollut kroonisia obstruktiivisia hengityselinsairauksia;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: kouristukset, lihasheikkous ja niveltulehdus;
• kuulon häiriöt: kuulon heikkeneminen;
• iho- ja ihonalaisen kerroksen ongelmat: suvaitsemattomuuden merkit (punoitus, liikahikoilu, kutina ja ihottumat). Lisäksi ß-salpaajat voivat aiheuttaa psoriaasin kehittymistä, voimistaa sen oireita tai johtaa psoriaasin kaltaisen ihottuman ja hiustenlähtöön;
• ravitsemus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hypoglykemia ja triglyseridiarvojen nousu;
• lisääntymisjärjestelmään liittyvät ilmentymät: erektiohäiriö;
• immuunihäiriöt: allerginen vuotava nenä ja ydinvastaisten vasta -aineiden syntyminen, johon liittyy yksilöllisesti SLE: n kliinisiä oireita (häviävät hoidon lopettamisen jälkeen);
• muutos testilukemissa: maksaentsyymien (ALAT ja ASAT) ja veren triglyseridien plasman aktiivisuuden lisääntyminen;
• systeemiset häiriöt: väsymys * tai voimattomuus.

* koskee vain henkilöitä, joilla on sepelvaltimotauti tai kohonnut verenpaine.

Nämä oireet kehittyvät usein hoidon alussa, ovat lieviä ja häviävät 1-2 viikon kuluttua.

Yliannos

Merkkejä myrkytyksestä: 3. Asteen AV -lohko, aktiivinen sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen lasku, huimaus, hypoglykemia ja keuhkoputkien kouristus.

Myrkytyksen sattuessa sinun on välittömästi peruutettava hoito ja ilmoitettava siitä lääkärille. Kun otetaan huomioon myrkytyksen vakavuus, suoritetaan oireenmukaisia ja tukitoimenpiteitä:

• bradykardia - isoprenaliinin ja atropiinin antaminen, sydämentahdistin;
• alhaiset verenpainearvot- vasokonstriktorien käyttö ja nesteen lisääminen;
• AV -lohko - isoprenaliini -infuusion antaminen ja transvenoosinen sydämentahdistimen istutus;
• keuhkoputki - ß -sympatomimeettien ja isoprenaliinin käyttö;
• CH: n tehostaminen - diureettien, verisuonia laajentavien ja inotrooppisten aineiden käyttö;
• hypoglykemia - glukoosin käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkitys voi tehostaa muiden verenpainelääkkeiden toimintaa.

Lääkkeen ottaminen yhdessä reserpiinin, klonidiinin tai guanfasiinin kanssa voi merkittävästi alentaa sykettä ja johtaa sydämen johtumishäiriöihin.

Nifedipiini ja muut Ca -kanavia estävät aineet voivat tehostaa bisoprofaarin verenpainetta alentavaa vaikutusta; kun lääke yhdistetään diltiatseemin ja verapamiilin kanssa, myös syke voi laskea.

Yhdistelmä käyttö ergotamiinijohdannaisten kanssa (mukaan lukien ergotamiinia sisältävät migreenilääkkeet) tehostaa ääreisverenkierron häiriöiden oireita.

Yhdistelmä suun kautta otettavien hypoglykeemisten lääkkeiden tai insuliinin kanssa heikentää tai peittää hypoglykemian ilmenemismuotoja (verensokeriarvoja on seurattava jatkuvasti).

Rytmihäiriölääkkeitä sisältävän lääkityksen käyttöönotto voi häiritä sydämen rytmiä.

Allergeenit, joita käytetään immunoterapiassa yhdessä beetasalpaajien kanssa, voivat aiheuttaa vakavia yleisiä allergiaoireita.

Kun lääkettä käytetään inhalaatioanestesiassa käytettävien aineiden kanssa, sydänlihaksen toiminta vähenee ja verenpainelääkkeiden todennäköisyys kasvaa.

Yhdistelmäkäyttö jodia sisältävien röntgenvarjoaineiden kanssa lisää anafylaktisten oireiden todennäköisyyttä.

Rifampisiinin käyttöönotto lyhentää jonkin verran bisoprololin puoliintumisaikaa, mutta tässä tapauksessa jälkimmäisen annosta ei yleensä tarvita.

Varastointiolosuhteet

Bisoprofar on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Bisoprofaria voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Bidop, Bisoprol, Biprolol ja Bisopropel, ja tämän lisäksi Alotendin, Bisokard Bikardin kanssa, Dorez ja Bisostad.