Yritys

Firmagon on hormoni-antagonistien ja onkologiassa käytettävän lääkkeen aine.

Kun lääkettä käytetään kaikkien ohjeiden mukaisesti, luteotropiini ja follitropiini vähenevät nopeasti, mikä vähentää testosteronin määrää. Myös dihydrotestosteronin intraplasma-arvot laskevat.

Tämä lääke osoittaa tehokkuutta testosteronin vapautumisen estämisessä alle lääketieteellisen kastraation indikaattoreiden (0,5 mg / ml) alle ja ylläpitää nämä arvot. Tavanomainen kuukausittainen annos (annettuna 1-kertainen) aiheuttaa testosteronin erityksen jatkuvan tukahduttamisen vähintään 12 kuukauden ajan 97%: lla hoidetuista miehistä.

Viitteitä Firmagona

Sitä käytetään miehillä hormoneista riippuvaisen eturauhasen karsinooman tapauksessa, joka on laajalle levinnyt.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan injektiota varten tarkoitetun lyofilisaatin muodossa, injektiopullojen sisällä, jonka tilavuus on 0,08 tai 0,12 g. Lisäksi pakkauksen sisällä on liuotinainetta sisältävä ruisku (injektioneste), jonka tilavuus on 3 tai 4,2 ml, neulat, adapterit injektiopulloja varten ja männänvarret.

Farmakodynamiikka

Karsinooma, joka vaikuttaa eturauhaseen, on herkkä androgeenille, joten se reagoi hoitoon, joka poistaa näiden hormonien lähteen.

Lääke toimii gonadoreliinin selektiivisenä antagonistina. Se syntetisoidaan reversiibelisti ja kilpailukykyisesti aivolisäkkeen gonadoreliinin loppuilla, mikä vähentää nopeasti vapautuneiden luteotrofiinien, gonadropiinien ja follitropiinien määrää, joka aiheuttaa testosteronin erittymistä kiveksissä.

Gonadoreliinien salpaajat poikkeavat sen antagonisteista sillä perusteella, että ne eivät johda luteotropiinin vapautumisen kehittymiseen, jolloin hormoni testosteroni vapautuu ja neoplasman lisääntyminen stimuloituu. Kaikki tämä voi aiheuttaa sairauden merkkien pahenemista hoidon alkamisen jälkeen.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokinetiikkaa

Imua.

Kun s / c-injektio 0,24 g degareliksia indikaattoreilla 40 mg / ml eturauhassyöpää sairastavilla potilailla, AUC-taso 0-28 vuorokautta on 635 (välillä 602-688 ng / ml); Cmax-arvot ovat 66 (välillä 61–71) ng / ml ja ne kirjataan 40 minuutin kuluttua (37–42 tunnin kuluessa). Keskimääräiset indeksit ovat 11-12 ng / ml ensimmäisen annoksen käyttöönoton yhteydessä, samoin kuin 11-16 ng / ml käytettäessä ylläpitoannoksia (80 mg), joiden arvot ovat 20 mg / ml.

Degareliksin C max -taso plasmassa pienenee kahdessa vaiheessa keskimääräisen puoliintumisajan ollessa noin 29 päivää ylläpito-osassa. Pitkäaikainen puoliintumisaika s / c-injektioissa liittyy erittäin vähäiseen degareliksin vapautumisnopeuteen varastoista, jotka on muodostettu injektioalueilla.

Lääkkeen farmakokinetiikka määräytyy sen pitoisuuden mukaan injektionesteessä. Koska biologisen hyötyosuuden ja Сmax: n arvot pienenevät kasvavalla pitoisuudella, on kiellettyä käyttää muita, ei määrättyjä lääkepitoisuuksia.

Jakeluprosessit

Iäkkäiden vapaaehtoisten jakautumistaso oli noin 1 l / kg. Intramma-proteiinisynteesi on noin 90%.

Vaihtoprosessit.

Degareliksi on standardin mukainen peptidien hajoaminen, kun se kulkee hepatobiliaarisen järjestelmän läpi; suurin osa aineesta erittyy ulosteiden kanssa peptidifragmenttien muodossa.

Kun s / c-injektioita, joissa on metabolista elementtiä veriplasman sisällä, ei havaita. In vitro -testit osoittivat, että degareliksi ei toimi substraattina ihmisen hemoproteiinin CYP450-rakenteelle.

Eritystä.

Miehillä, joilla ei ole munuaisten työtä, noin 20-30% degareliksistä erittyy tämän järjestelmän kautta (ensimmäinen laskimonsisäinen injektio). Oletetaan, että loput 70-80% erittyvät hepatobiliaarisella järjestelmällä.

Lääkkeen puhdistuman taso, kun liuosta on käytetty yhden annoksen (0,864-49,4 mg / kg) jälkeen iäkkäillä potilailla, on 35-50 ml / tunti / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Annostus ja antotapa

Lääke alkaa levitä, jolloin potilas aloittaa annoksen. Lisäksi sitä käytetään 1-kertaiseksi kuukaudessa. Ensinnäkin lääkettä annetaan 0,24 g: n annoksina - 2 p / c-injektion jälkeen, kukin 0,12 g: ssa.

Tukikurssilla kuukausittaisen annoksen koko on 0,08 g. Ensimmäinen tukisuihku on tarpeen suorittaa ensimmäisen kuukauden jälkeen ensimmäisen injektion jälkeen.

Injektiot tulisi suorittaa yksinomaan s / c-menetelmällä vatsan alueella. Injektion alueet tulisi vaihtaa määräajoin. On tarpeen valita paikka, jossa menettely suoritetaan, ottaen huomioon, että sitä ei saa puristaa vaatteilla (on mahdotonta piilottaa lääkettä vyön kulutuspaikalla, vyötäröllä vyötäröllä), eikä se ole myös lähellä kylkiluuta.

Firmmagonin antama tulos tarkistetaan seuraamalla hormonien veren indikaattoreita.

Koska tämä lääke ei aiheuta testosteroniarvojen nousua, ei ole välttämätöntä määrätä antiandrogeenisiä aineita, jotka suojaavat testosteronin vapautumista hoidon alussa.

On kiellettyä käyttää ratkaisua menetelmässä.

Vakavissa maksan / munuaisten vajaatoiminnan vaiheissa lääkettä käytetään hyvin huolellisesti.

[14], [15], [16], [17]

Käyttö Firmagona raskauden aikana

Firmagonia ei ole tarkoitettu naisten hoitoon.

Vasta

On kiellettyä nimetä henkilöitä, joilla on vakava suvaitsemattomuus suhteessa lääkkeen alkuaineisiin.

Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa ihmisiä, joilla on vaikea munuaisten toimintahäiriö.

[11], [12]

Sivuvaikutukset Firmagona

Terapeuttisen aineen tärkeimmät haittavaikutukset ovat:

• kuumeinen neutropenia tai anemia;
• allergioiden ja suvaitsemattomuuden merkkejä anafylaksian muodossa;
• hyperglykemia, painon väheneminen tai lisääntyminen, kolesterolin nousu, ruokahaluttomuus, diabetes ja Ca: n veriarvojen muutokset;
• päänsärky, heikentynyt libido, unettomuus, huimaus ja masennus;
• hengenahdistus;
• näöntarkkuuden heikkeneminen;
• takykardia tai rytmihäiriöt;
• verenpaineen ja vuoroveden lisääntyminen;
• ripuli, suun kuivuminen, oksentelu, ummetus ja pahoinvointi;
• sisäisten transaminaasiarvojen kasvu;
• urtikaria, hyperhidroosi, hiustenlähtö, yöhikoilu, punoitus ja kutina;
• lihaskudokseen vaikuttavat lihaskipu, turvotus tai epämukavuus;
• nocturia, polakiuria, virtsanpidätyskyvyttömyys tai sen halu, sekä munuaisten vajaatoiminta;
• kiveksen atrofia, impotenssi ja gynekomastia;
• ilmenemismuodot injektion alueella, vakava väsymys, flunssan kaltainen tila, kuume tai vilunväristykset.

Kehittämällä epätavallisia sivuvaikutuksia käytettäessä lääkettä on tarpeen kuulla lääkärisi kanssa mahdollisista muutoksista hoito-ohjelmassa.

[13]

Yliannos

Firmagonin myrkytystapauksia ei ole vielä rekisteröity.

Jos kyseessä on myrkytys, on tarpeen seurata uhrin tilaa ja tehdä tarvittaessa oireita tai tukitoimenpiteitä.

Varastointiolosuhteet

Tulipuvun tulee olla enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

[18], [19]

Säilyvyys

Tavaramerkki saa hakea 36 kuukauden ajan siitä, kun terapeuttinen tuote valmistetaan.

[20]

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa.

[21], [22]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineita Zoladex sekä Ihsbir ja Zitigoy.

[23]