Onkotron

Oncotron on antimetaboliitti ja kasvaimenvastainen aine. Tämä on sytostaattinen lääke, antraseenin keinotekoinen johdannainen.

On mahdollista, että lääke vaikuttaa mitoksantronin lisää sähköstaattiseen synteesiin DNA: n kanssa, mikä aiheuttaa ketjussa useita aukkoja.

Mitoksantronikomponentti vaikuttaa proliferoituviin ja ei-proliferoituviin soluihin. Sen vaikutus ei ole sidottu solusyklin vaiheisiin.

Kasvainvastaisen vaikutuksen lisäksi mitoksantronilla on antibakteerinen, immunomoduloiva, ja sillä on antiprotozoalinen ja antiviraalinen vaikutus.

[1]

Viitteitä Onkotrona

Käytetään tällaisiin häiriöihin:

• ei-lymfoblastinen leukemia akuutissa vaiheessa (aikuiset);
• rintasyöpä ;
• jolla on pahanlaatuinen ei-Hodgkin-tyyppinen lymfooma;
• primäärinen maksasolukarsinooma;
• munasarjasyöpä;
• hormoniresistentti eturauhassyöpä, johon liittyy kipua.

[2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Elementin vapautuminen tehdään injektiokonsentraatin muodossa (i / p tai v / v) - lasipulloissa, joiden tilavuus on 10 mg / 5 ml tai 20 mg / 10 ml, ja lisäksi 25 mg / 12,5 ml tai 30 mg / 15 ml (yhtä suuri kuin 2 mg / ml). Laatikon sisällä on yksi tällainen pullo.

Farmakodynamiikka

Kasvainvastaisen toiminnan mekanismia ei ole vielä pystytty lopullisesti määrittämään, mutta alustavien tietojen mukaan voidaan päätellä, että lääke on insertoitu DNA-molekyylin hiukkasten väliin, mikä estää transkription suorittamisen replikaatiossa.

Samalla mitoksantroni hidastaa topoisomeraasi-2: ta ja sillä on ei-spesifinen vaikutus solusykliin.

Farmakokinetiikkaa

Laskimonsisäistä injektiota varten mitoksantroni kulkee suurella nopeudella kudoksiin, minkä jälkeen se jaetaan siellä; sieltä se vapautetaan vähitellen. Elementin suuret konsentraatiot tallennetaan keuhkojen sisään maksan kanssa, ja lisäksi laskun asteen mukaan: luuytimen sisällä, sydämessä, kilpirauhasessa, perna, haima ja lisämunuaiset munuaisissa. BBB: tä ei voiteta.

Intraplasminen proteiinisynteesi on 90%; metaboliset prosessit kehittyvät maksassa. Viiden päivän aikana 13,6 - 24,8% aineesta erittyy kehosta sappeen ja 5,2,7,7,9% erittyy virtsaan. Terminaalinen puoliintumisaika on 9 päivää.

Potilailla, joilla on maksavaivoja, havaitaan lääkkeiden poistumisnopeuden lasku.

Annostus ja antotapa

Mitoksantroni on olennainen osa monia kemoterapeuttisia hoito-ohjelmia, joten annosten, hoito-ohjelman ja antomenetelmän valinnan yhteydessä on tarpeen tutkia erityistä lääketieteellistä kirjallisuutta.

Lääkettä annetaan pienellä nopeudella laskimonsisäisesti - vähintään 5 minuuttia; voidaan käyttää IV-tiputuksen kautta 15-30 minuutin ajan. Onkotronia on suositeltavaa käyttää pienellä nopeudella infuusioputken läpi, ja samanaikaisesti suoritettava nopea 5% glukoosinesteen tai 0,9% NaCl-infuusion infuusio.

On mahdotonta antaa lääkettä rektaalisesti, s / c, lihaksensisäisesti tai intraarteriaalisesti.

Sallittu enimmäismäärä annetaan 200 mg / m ² lääkettä.

NHL: ssä, munasarjasyövässä, rintasyövässä tai maksassa monoterapia käyttää lääkitystä 14 mg / m ² annoksena  1-kertaisesti 3 viikon ajan. Ihmisillä, joille on aiemmin tehty kemoterapia ja lisäksi yhdistettynä muihin syöpälääkkeisiin, lääkkeiden annos pienenee 10-12 mg / m ^{2: een}. Toistuvien syklien tapauksessa valitaan lääkkeen osat ottaen huomioon hematopoieettisten luuytimen prosessien suppression kesto ja intensiteetti.

Vähentämällä neutrofiilien alussa syklejä <1500 tai verihiutaleiden arvot indeksi <50000 solua / ul, lääkeannos vähennetään 2 mg / m ². Jos lasku neutrofiilimäärä on <1000, tai verihiutaleiden tasot - <25000 solua / ml, sitten vielä annoksella PM alennetaan 4 mg / m ².

Jos nelimfoblastnyh muodoissa leukemia indusoimiseksi remission, lääkettä käytetään päivittäin annoksena 10-12 mg / m ²  - yli 5 päivän ajan, kunnes koko osan 50-60 mg / m saadaan ². Käyttämällä suuri annos lääkettä (14 + mg / m ² ) voi olla päivittäin 3 päivä.

Hoitoon hormoniresistentti eturauhassyöpä Tarvittava annos on 12-14 mg / m ² annettuna 1-kertaisesti 21 päivä. Tämän lisäksi päivittäin käytetään pieniä määriä GCS: tä (prednisonia annoksena 10 mg / vrk tai hydrokortisonia 40 mg / vrk).

Sisäleikkauksen aikana (metastaasit, jotka vaikuttavat keuhkopussin hoitoon NHL: n tai rintasyövän tapauksessa), kerta-annos on 20-30 mg. Ennen menetelmää lääke liuotetaan 0,9% NaCl: iin (50 ml). Jos mahdollista, eksudaatti on poistettava keuhkopussista ennen hoidon aloittamista. On välttämätöntä lämmetä Oncotronin liuennut konsentraatti ruumiinlämpötilaan ja sitten syöttää pienellä nopeudella (istunto kestää 5-10 minuuttia) ilman vaivaa. Lääkkeen ensimmäinen osa viivästyy keuhkopussinontelon sisällä 48 tuntia. Tämä koko termi, jonka potilas tarvitsee liikkua - lääkkeen optimaaliseen jakautumiseen pleuran sisällä.

Määritetyn aikavälin (48 tunnin) päätyttyä suoritetaan uudelleenkuivaus pleuraalisen alueen alueella. Kun effuusiotilavuus on pienempi kuin 0,2 l, ensimmäinen terapeuttinen sykli päättyy. Jos tämä luku on yli 0,2 litraa, sinun on suoritettava toinen 30 mg: n asennus.

Ennen asennuksen aloittamista on tarpeen määrittää hematologiset arvot. Lääkkeen toinen osa voi jäädä pleuraalisen sisään. Yhdellä käsittelykierroksella enintään 60 mg komponenttia on sallittua. Kun verihiutaleiden lukumäärä on neutrofiileillä, joka on normaalialueella, toisen kuukauden aikana voidaan suorittaa toinen intrapleuraalinen asennus. Ensimmäisen kuukauden aikana ennen hoitoa ja sen jälkeen sytostaattisia lääkkeitä käyttävää systeemistä hoitoa tulisi välttää.

[6]

Käyttö Onkotrona raskauden aikana

Onkotronia ei voi nimetä imetyksen tai raskauden aikana.

Vasta

Vasta-aiheista:

• voimakas herkkyys, joka liittyy migoksantroniin tai muihin lääkkeen komponentteihin;
• neutrofiilien määrä on alle 1500 / μl (lukuun ottamatta ei-lymfoblastista leukemiahoitoa).

Varovaisuutta on noudatettava seuraavissa olosuhteissa:

• sydänsairaus;
• aikaisempi säteilytys mediastinum-alueella;
• hematopoieettisten prosessien tukahduttaminen;
• vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• JA;
• akuutit infektiot sieni-, virus- (mukaan lukien vyöruusu ja vesirokko) tai bakteerien etiologia (on olemassa mahdollisuus yleistymiseen ja ilmeisten komplikaatioiden esiintymiseen);
• sairaudet, joilla on suuri hyperurikemiariski (virtsapitoisuus tai kihti);
• Henkilöt, jotka ovat aiemmin käyttäneet antrasykliinejä.

Sivuvaikutukset Onkotrona

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• hematopoieettisen toiminnan vaurio: leukopenia (esiintyy usein 6.-15. Päivänä, kun elpyminen tapahtuu 21. Päivänä), trombosyto-, neutro- tai erytrosytopenia. Joskus esiintyy anemiaa;
• Ruoansulatushäiriöt: anoreksia, ummetus, pahoinvointi, ripuli, ruokahaluttomuus, oksentelu, voimakas vatsakalvon kipu, stomatiitti ja verenvuoto ruoansulatuskanavassa. Maksan transaminaasien lisääntynyttä aktiivisuutta ja maksan toiminnan häiriötä havaitaan harvoin;
• sydän- ja verisuonijärjestelmään vaikuttavat häiriöt: EKG-arvojen muutokset, takykardian rytmihäiriöt, vasemman kammion ejektointirakenteen heikkeneminen, sydänlihaksen iskemia ja muut kuin tämä CHF. Myrkyllinen vaurio sydänlihassa (esim. CHF) voi ilmetä hoidon aikana mitoksantronin käyttöönoton jälkeen ja kuukausien tai jopa vuosien kuluttua sen valmistumisesta. Todennäköisyys kardiotoksista vaikutus kasvaa, kun saadaan yhteensä erä 140 mg / m ²;
• hengityselimien vauriot: on raportoitu keuhkokuumeesta, jolla on interstitiaalinen luonne;
• allergisen oireet: ihottuma, verenpaineen lasku, kutina tai hengenahdistus sekä anafylaktiset oireet (esimerkiksi anafylaksia) ja urtikaria;
• paikalliset ilmentymät: flebiitin kehittyminen; kun kyseessä on ekstravasaatio, polttaminen, turvotus, kipu ja punoitus, ja tämän nekroosin lisäksi, joka vaikuttaa läheisiin kudoksiin. On olemassa tietoa voimakkaan sinisen sävyn antamisesta, jossa lääke ruiskutettiin, sekä niiden vieressä olevista kudoksista;
• muut: systeeminen heikkous, päänsärky, hiustenlähtö, kuume, väsymys, ei-spesifiset neurologiset ilmenemismuodot, selkäkipu, amenorrea ja kuukautiskierto. Joskus kynnet ja epidermis tulevat sinertäviksi. Sieni-dystrofiaa, hyperurikemiaa tai -creatininemiaa, ja lisäksi sekundaarisia infektioita ja parannettavaa sclera-värjäytymistä sinisenä sävyinä havaitaan harvoin.

[5]

Yliannos

Myrkyllisyys voi johtaa myelotoksisuuden voimistumiseen sekä edellä mainittuihin haitallisiin oireisiin.

Dialyysi ei toimi. Myrkytyksen sattuessa sinun on seurattava potilasta huolellisesti ja toteutettava tarvittaessa oireita. Vasta-aineosasta mitoksantronia ei ole tietoa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Laskimonsisäisellä injektiolla lääkettä ei saa sekoittaa muiden aineiden kanssa (sedimentti voi esiintyä).

Lääkeaine parantaa monien sytotoksisten lääkkeiden aktiivisuutta - esimerkiksi metotreksaattia, sisplatiinia vinkristiinin, sytarabiinin ja dakarbatsiinin kanssa syklofosfamidin kanssa ja tämän 5-fluorourasiilin lisäksi.

Oncotronin ja muiden syöpälääkkeiden yhdistelmä sekä lääkkeiden käyttö mediastinum-alueen säteilytyksen aikana voi lisätä sen myeloidista ja kardiotoksisuutta.

Johdanto yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka estävät tubulojen erittymisen (muun muassa uricosuric anti-gouty aineet - sulfinipyratsoni), lisää nefropatian todennäköisyyttä.

[7], [8], [9]

Varastointiolosuhteet

Onkotron on pidettävä pienten lasten suljetussa paikassa. Nestettä ei voi jäätyä. Lämpötilamerkit - enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Oncotronia voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkkeen komponentin myynnistä.

Hakemus lapsille

Ei ole vahvistettu tietoja siitä, että lääkkeiden käyttö pediatriassa on tehokasta ja turvallista.

Analogit

Aineiden analogit ovat Novantron ja Mitoksantron.