Ondem

Ondham on aine, joka estää pahoinvointia yhdessä oksentelun kanssa; se on antagonistinen lääke, joka toimii serotoniinin 5HT3-päätteitä vastaan.

Sädehoidossa tai sytostaattisessa hoidossa käytettävät lääkkeet voivat lisätä serotoniinia ohutsuolessa, mikä aiheuttaa oksentelun refleksin kehittymisen - aktivoi 5-HT3-serotoniinin loppua, ja kiihtyminen kehittyy vagus-hermon afferenttisissä reseptoreissa. Samaan aikaan serotoniinin vapautuminen tapahtuu postretire-alueella, joka keskusjärjestelmän kautta käynnistää gag-refleksin kehittymisen.

Lääkeaine estää sellaisten laukaisumekanismien aktiivisuuden, jotka vastaavat gag-refleksin esiintymisestä.

[1]

Viitteitä Ondema

Sitä käytetään pahoinvointia yhdessä oksentelun kanssa, joka johtuu sädehoidosta tai sytotoksisesta kemoterapiasta.

Nimetään estämään olemassa olevan oksentelun ja pahoinvoinnin kehittymisen ja hävittämisen kirurgisten toimenpiteiden päättymisen jälkeen.

[2]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen toteutetaan injektionesteessä - ampullien sisällä, tilavuudella 2 tai 4 ml; pakkaus sisältää 5 tällaista ampullia.

[3], [4]

Farmakodynamiikka

Ondansetroni on erittäin selektiivinen serotoniinin 5HT3-päätteiden antagonisti, jolla on voimakas terapeuttinen vaikutus.

Lääke poistaa tai ehkäisee oksentelua pahoinvointiin, joka kehittyy sädehoidon tai sytotoksisten kemoterapiaprosessien seurauksena, sekä kirurgisiin operaatioihin liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun lisäksi.

Ondansetronin vaikutuksen periaatetta ei ole vielä täysin määritelty. Oletuksena on, että lääke estää gag-refleksin ulkonäön, mikä aikaansaa antagonistisen vaikutuksen 5HT3: n päätteisiin, jotka sijaitsevat CNS: n ja PNS: n neuronien alueella.

Ondem vähentää potilaan psykomotorista aktiivisuutta, mutta ei rauhoittavaa vaikutusta.

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen antamisen jälkeen plasman Cmax-arvot havaitaan 10 minuutin kuluttua. Jakelumäärä on 140 l. Suurin osa käytetyistä annoksista liittyy intrahepaattiseen metaboliaan. Muuttumattomassa tilassa jopa 5% lääkkeestä erittyy virtsaan. Puoliintumisaika on noin 3 tuntia (vanhemmille - 5 tuntia).

Sitoutuminen plasman proteiineihin on 70-76%.

Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC-arvot ovat 15–60 ml / minuutti), lääkkeen kokonaispuhdistuma ja jakautumistilavuus vähenevät, mikä johtaa kliinisesti merkityksettömään aineen puoliintumisajan pidentymiseen.

Ihmisillä, joilla on krooninen maksan vajaatoiminta (vakavassa vaiheessa indikaattorit) ondansetronin kokonaispuhdistumisesta, vähenee merkittävästi samanaikaisesti puoliintumisajan pidentämisen kanssa (jopa 15-32 tuntia).

[5], [6],

Annostus ja antotapa

Oksentelu yhdessä pahoinvoinnin, säteilyn tai kemoterapian kanssa.

Syöpähoidon emetogeeninen potentiaali vaihtelee annoksen koon mukaan, samoin kuin sädehoidon ja kemoterapian yhdistelmän. Erämuodostuksen valinta määräytyy emetogeenisen vaikutuksen vakavuuden perusteella.

Aikuisia.

Emetogeeninen kemo ja sädehoito.

Lihakseen ja laskimonsisäisille injektioille tarvitaan 8 mg: n annos injektiolla, pienellä nopeudella (vähintään puoli minuuttia) välittömästi ennen hoitoa.

Pitkäaikaisen tai viivästyneen oksentelun välttämiseksi (esiintyy ensimmäisen 24 tunnin kuluttua) on tarpeen ottaa lääke suun kautta.

Erittäin kemoterapeuttiset kemoterapiamenetelmät (esimerkiksi suuret annokset ciplatiinia).

Lääkettä käytetään yksittäisen 8 mg: n (w / m tai w / w) annoksen muodossa, joka injektoidaan ennen kemoterapia-istunnon alkua. Annokset, jotka ovat yli 8 mg (enintään 16 mg) annetaan antaa yksinomaan iv-infuusiona (käyttäen 0,9% NaCl: a tai muuta sopivaa liuotinta - 50-100 ml ainetta). Infuusion kesto on vähintään 15 minuuttia. Kerralla ei voi käyttää yli 16 mg lääkettä.

Jos kemoterapeuttinen hoito on erittäin korkea, 8 mg: n (tai pienemmän) annosta ei tarvitse liueta - se annetaan IV- tai IM-injektiolla pienellä nopeudella (vähintään 0,5 minuuttia) välittömästi ennen menettelyn aloittamista. Seuraavaksi lääkettä käytetään 2 kertaa päivässä - 8 mg: n lääkkeen injektiona / sisään tai sisään 2 ja 4 tunnin kuluttua; tai voidaan käyttää jatkuvaa infuusiota (24 tuntia) aineen ensimmäisestä mg / tunti.

Lääkkeen tehokkuuden lisääminen kemoterapian korkean kemoterapian aikana voidaan saavuttaa käyttämällä 1-kertaista lisäkäyttöä 20 mg deksametasonia ennen menettelyn aloittamista.

Käytä 0,5-17-vuotiaille alaryhmille.

Pediatriassa Ondem annetaan infuusiona, joka on esiliuotettu 0,9% NaCl: iin tai toiseen sopivaan liuottimeen. Tämä menettely kestää vähintään 15 minuuttia. Osa lääkkeestä lasketaan kehon pinta-alan tai lapsen painon perusteella.

Annosten valinta, ottaen huomioon potilaan pinta-ala.

Johdanto suoritetaan suoraan ennen hoidon aloittamista - 1-kertainen injektio annos on 5 mg / m ²; ja / tai annoksen tulee olla enintään 8 mg. 12 tunnin kuluttua lääkkeen oraalinen antaminen alkaa, mikä voi kestää vielä 5 päivää.

Painon perusteella annettujen annosten valinta.

Yksi lääkkeen injektio on 0,15 mg / kg; A / v-annos voi olla korkeintaan 8 mg ainetta. Ensimmäisen päivän aikana on sallittua suorittaa vielä kaksi laskimonsisäistä lääkettä, joissa on 4 tunnin tauko. 12 tunnin kuluttua tapahtuu siirtyminen lääkkeen oraaliseen antamiseen - sen kesto voi olla vielä 5 päivää.

Vanhemmat ihmiset.

Yli 65-vuotiaiden ihmisten on liuotettava laskimoinfuusion annostusinjektiot ja pistettävä 15 minuutin kuluessa; uudelleenkäytön tarpeen mukaan injektioiden välisen ajan pitäisi olla vähintään 4 tuntia.

65–74-vuotiaille henkilöille määrätään lääkkeen aloitusannos, joka on 8 tai 16 mg; se on annettava infuusion kautta (15 minuuttia). Voit jatkaa hoitoa 8 mg: n annoksella, joka annetaan 2 kertaa päivässä. Tämä infuusio kestää 15 minuuttia ja hoitojakso on vähintään 4 tuntia.

Yli 75-vuotiaita annetaan ensin laskimoon enintään 8 mg: lla lääkettä (vähintään 15 minuutin infuusio). Myöhemmin sama 8 mg lääkettä annetaan 2 kertaa päivässä (15 minuutin infuusio vähintään 4 tunnin välein).

Henkilöt, joilla on heikentynyt maksan toiminta.

Ihmisillä, joilla on samanlainen häiriö, jolla on kohtalainen tai vaikea luonne, puhdistuma on merkittävästi pienentynyt ja komponentin puoliintumisaika seerumissa kasvaa. Tällaisia potilaita voidaan antaa päivässä enintään 8 mg: lla Ondemia.

Postoperatiivinen oksentelu ja pahoinvointi.

Aikuisia.

Jotta vältettäisiin leikkauksen jälkeisten sairauksien (oksentelu ja pahoinvointi) esiintyminen, 4 mg lääkettä tulisi pistää lihakseen tai laskimonsisäisenä injektiona (alhainen nopeus) anestesian ruiskutusprosessin aikana.

Kun pahoinvointi on jo olemassa, samaa annososaa käytetään yhdessä oksentamisen kanssa, jota käytetään hitaasti laskimoon tai lihaksensisäisesti.

Lasten iässä (1. Kuusta ja 17. Vuosipäivään asti).

Postoperatiivisen oksennuksen ehkäisemiseksi tai poistamiseksi pahoinvointia sairastavassa lapsessa käytetään yleisanestesiassa käytettyä 0,1 mg / kg lääkettä (enintään 4 mg ainetta) hitaasti (vähintään puoli minuuttia) ennen anestesiaa tämän injektion aikana, ja myös sen jälkeen tai leikkauksen jälkeen.

[9]

Käyttö Ondema raskauden aikana

Ei ole tietoa siitä, onko lääkettä turvallista käyttää raskauden aikana. Kokeet eläinten osallistumisesta osoittivat, että Ondamilla ei ollut kielteistä vaikutusta alkion ja sikiön kehitykseen sekä raskauden, peri- ja postnataalisen ajanjakson aikana. Mutta koska näitä tietoja henkilöstä ei ole vahvistettu, ei ole tarpeen määrätä lääkkeitä raskaana oleville naisille.

Kokeelliset testit osoittivat myös, että ondansetroni kulkee äidinmaidon sisällä eläimissä. Siksi, kun tarve lääkkeen käyttöön on tarpeen imetyksen hylkäämiseksi.

Vasta

Vasta-aiheet yhdistettynä apomorfiinihydrokloridiin - riski, että verenpaineen arvot laskevat voimakkaasti ja tajunnan menetys niiden yhdistelmässä.

Ei myöskään määrätä ihmisille, joilla on voimakas herkkyys, joka liittyy lääkkeen elementteihin.

[7], [8]

Sivuvaikutukset Ondema

Tärkeimmät sivumerkit ovat:

• immuunihäiriöt: välitön suvaitsemattomuuden oireet (joskus voi olla vakavia, jopa anafylaksia saavuttaa);
• NA: n häiriöt: kouristukset, päänsärky ja liikehäiriöt (muun muassa ekstrapyramidaaliset ilmenemismuodot - dystoniset oireet, silmäkriisi ja dyskinesia, jotka eivät johda pysyviin kliinisiin komplikaatioihin), ja huimauksen lisäksi - pääasiassa suurilla lääkehoidon määrillä;
• visuaalisen toiminnan ongelmat: lyhytaikainen näkövamma (silmien läpinäkyvyys) sekä tilapäinen sokeus (pääasiassa IV-injektion jälkeen). Sokeus häviää usein 20 minuutin kuluttua;
• sydänsairaudet: rytmihäiriöt, bradykardia ja samanaikaisesti rintalastan kipu (johon liittyy ST-masennus tai ei) ja QT-ajan pidentyminen (tämä sisältää myös vapinaa tai kammion fibrilloitumista);
• verisuonten häiriöt: verenpaineen ja kuumien aaltojen väheneminen tai lämmön tunne;
• rintalastan ja hengitysteiden elimiin vaikuttavat ongelmat: hikka;
• ruoansulatuskanavan vauriot: ummetus;
• maksatulehdusjärjestelmän oireet: ei liity maksan aktiivisuuden lisääntyneiden arvojen oireisiin. Sitä havaitaan pääasiassa ihmisillä, jotka käyttävät kemoterapeuttisia aineita, jotka sisältävät sisplatiinia;
• ihonalaisen kudoksen ja epidermisen vauriot: myrkyllinen ihottuma (esimerkiksi PET);
• systeemiset häiriöt: paikalliset ilmentymät injektiokohdassa.

Rekisteröinnin jälkeisten huomautusten aikana kirjataan seuraavat rikkomukset:

• CVS-vauriot: rintalastan epämukavuus ja kipu, sydämentykytys, ekstrasystoli, pyörtyminen, takykardia (mukaan lukien sen supraventrikulaariset ja kammiotyypit), EKG-lukemien muutokset ja eteisvärinä;
• oireet: anafylaksia ja anafylaktisia oireita, ihottumaa, keuhkoputkia, urtikariaa, angioedeemaa ja kutinaa;
• Kansalliskokouksen toiminnan häiriöt: korea, parestesia, polttava tunne, diplopia ja myoklonus, ja lisäksi kiertohäiriö, kielellinen ulkonema ja levottomuus;
• systeemiset ilmenemismuodot ja paikalliset oireet: kipu, punoitus ja polttava tunne ruiskutusalueella sekä lämpötilan nousu;
• muut: hypokalemian kehittyminen.

Yliannos

Ondansetroni, riippuen annoksen koosta, lisää QT-aikavälin arvoja. Kun lääkkeen myrkytys on välttämätöntä EKG: n valvomiseksi.

Yliannostuksen oireita ovat vakava ummetus, näön heikkeneminen, BP-arvojen lasku ja vasovagaaliset merkit, joilla on väliaikainen AV-esto 2. Asteessa. Kaikki nämä ilmenemismuodot katosivat täysin ja itsenäisesti.

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä, joten myrkytyksen aikana käytetään oireenmukaisia ja tukevia toimenpiteitä.

Ipecacia ei voida käyttää ondansetronimyrkytyksen eliminoimiseksi, koska sen vaikutus ei kehittyisi Ondemin antiemeettisen vaikutuksen vuoksi.

[10], [11], [12]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ondansetroni ei hidasta tai nopeuta muiden lääkkeiden metabolisia prosesseja yhdistettynä siihen. Testaus osoitti, että lääke ei ole vuorovaikutuksessa furosemidin, lignokaiinin, tematsepaamin, alkoholijuomien ja morfiinin, tiopentalin, alfentaniilin, propofolin ja tramadolin kanssa.

Lääkeaine on mukana vaihtamisessa yhdessä useiden maksan hemoproteiinien P450-entsyymien sekä CYP3A4: n sekä CYP2D6: n sekä CYP1A2: n kanssa. Erilaiset vaihto-entsyymit mahdollistavat standardiparametreilla kompensoida minkä tahansa niistä (mahdollisesti CYP2D6-elementin geneettisen puutteen) hidastumisen tai heikentymisen muiden entsyymien vaikutuksesta, minkä seurauksena ei ole vaikutusta järjestelmän puhdistumiseen (tai se on merkityksetön).

Ondamia tulee huolellisesti yhdistää huumeisiin, pidentää QT-aikaväliä tai johtaa suolatasapainon rikkomiseen.

Lääkkeen käyttö yhdessä apomorfiinihydrokloridin kanssa on kielletty, koska se voi johtaa voimakkaaseen verenpaineen arvojen laskuun ja tajunnan menetykseen.

Ihmisillä, jotka käyttävät potentiaalisia CYP3A4-aineen indusoivia aineita (esimerkiksi karbamatsepiiniä fenytoiinin kanssa sekä rifampisiinia), lääkeaineen puhdistuma nousee ja sen veriarvot laskevat.

Serotoniinin myrkytyksen kehittyminen (henkisen tilan muutokset, neuromuskulaariset häiriöt ja autonominen lability) kehittyy, jos lääkettä käytetään yhdessä muiden serotonergisten lääkkeiden kanssa - esimerkiksi SSRI: t sekä SPRI: t.

Joissakin kliinisissä kokeissa saadut tiedot osoittivat, että ondansetroni pystyy heikentämään tramadolin analgeettista vaikutusta.

Lääkkeen käyttöönotto yhdessä aineiden kanssa, jotka pidentävät QT-aikavälin arvoja, lisäävät lisäaikaa.

Ondemin ja kardiotoksisten lääkkeiden (esimerkiksi antrasykliinien) yhdistetty käyttö lisää rytmihäiriöiden kehittymisen todennäköisyyttä.

Varastointiolosuhteet

Ondemin voi säilyttää lapsille suljetussa paikassa. Lämpötilan ilmaisimet - enintään 25 ° C

[13], [14], [15]

Säilyvyys

Ondamia saa käyttää 36 kuukauden ajan siitä, kun terapeuttinen aine on myyty.

[16], [17], [18], [19]

Hakemus lapsille

Kemoterapiaa varten on määrätty yli kuuden kuukauden ikäisiä lapsia ja leikkauksen jälkeisen oksentamisen ehkäisemiseksi ja poistamiseksi pahoinvointia - yli 1 kuukautta.

[20]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Zondan, Emetron ja Ondansetron Osetronin kanssa.

[21], [22]