Mezakar

Mezacar on antikonvulsantti.

Viitteitä Mezakara

Sitä käytetään tällaisissa olosuhteissa:

• epilepsia ;
• osittaisen kohtauksen kohtaukset, joilla on yksinkertainen tai monimutkainen lajike (yhdessä tai ilman samanaikaista tajunnan menetystä; yleistymisoireiden kehittyminen toissijaisen merkin kanssa tai ilman sitä);
• takavarikot, joilla on sekalaisia;
• tonic-kloonisen luonteen kouristukset (yleinen muoto);
• maaninen käyttäytyminen, joka on akuutti;
• alkoholin vetäytyminen;
• BAR (tukiaineena) - vähentää kliinisten oireiden vakavuutta pahenemisvaiheessa ja myös estää niitä;
• neuralgia, joka vaikuttaa 3-henkiseen hermoon (idiopaattinen) ja neuralgiaan 3-hermon alueella, joka kehittyy skleroosin taustalla ja jolla on hajanainen luonne;
• neuralgia, joka vaikuttaa glossofaryngeal-alueella olevaan hermoon (idiopaattinen muoto).

Julkaisumuoto

Farmaseuttisen aineen vapautuminen tuotetaan tabletteina - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Pakkauksessa - 5 tällaista tietuetta.

Farmakodynamiikka

Sillä on anti-mania ja normo-kemiallinen (stabiloi mielialan) toimintaa.

Aktiivinen elementti aktivoi hidastuvan GABAergisen aivojärjestelmän. Samalla se estää potentiaalisesti riippuvien Na-kanavien toiminnan (hermosolujen kalvojen sisällä), minkä vuoksi niiden työ on vakiintunut. Lisäksi se heikentää neurotransmitterihappojen (glutamaatti ja aspartaatti) vaikutusta ja vuorovaikutuksessa adenosiinipäätteiden kanssa aivoissa.

Lisää kouristuskynnystä ja korjaa myös epilepsiaan liittyviä henkilökohtaisia muutoksia.

Farmakokinetiikkaa

Imeytymistä.

Suun kautta otettu karbamatsepiini imeytyy lähes kokonaan, vaikkakaan ei kovin suurella nopeudella. Yhdellä lääkeaineen käytöllä plasman Cmax-arvot kirjataan 12 tunnin kuluttua. Lääkevalmisteiden imeytymistasossa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja, kun käytetään erilaisia oraalisia muotoja. Kun tabletti annettiin 1-kertaisesti oraalisesti 0,4 g karbamatsepiinia, muuttumattoman vaikuttavan aineen keskimääräinen Cmax on noin 4,5 μg / ml.

Elintarvikkeiden kulutus ei vaikuta merkittävästi karbamatsepiinin imeytymisasteeseen ja -nopeuteen.

Lääkkeiden tasapainopitoisuusindikaattoreita havaitaan 7-14 päivän kuluttua ottaen huomioon aineenvaihduntaprosessien henkilökohtaiset ominaisuudet (entsyymin maksajärjestelmien karbamatsepiinin autoinduktio tai heteroinduktio muiden samanaikaisesti käytettyjen lääkkeiden kanssa) ja tämän potilaan tilan, hoidon keston ja annoksen koon lisäksi.

Huumeiden spektrin tasapainoindekseissä on merkittäviä ihmissuhteiden välisiä eroja: monilla potilailla ne vaihtelevat välillä 4 - 12 μg / ml (vaihteluväli 17-50 μmol / l). Karbamatsepiinin 10,11-epoksidin (lääkeaineen aktiivinen metabolinen tuote) määrä on lähes 30% verrattuna karbamatsepiinin arvoihin.

Jakeluprosessit.

Terapeuttisen komponentin täydellisen imeytymisen jälkeen näennäinen jakautumistilavuus on alueella 0,8-1,9 l / kg.

Aine voi ylittää istukan. Sen synteesi intraplasman veriproteiinilla on 70-80%. Syljen sisällä olevan muuttumattoman elementin taso CSF: n kanssa on verrannollinen aktiivisen komponentin osaan, jota ei syntetisoida proteiineilla (20-30%).

Karbamatsepiinin indikaattorit rintamaidossa ovat 25–60% veriplasman sisällä olevista arvoista.

Vaihtoprosessit.

Karbamatsepiinin metabolia tuotetaan maksassa, pääasiassa epoksiradan kautta. Tällöin päämetaboliset tuotteet muodostuvat - 10,11-transdiolijohdannainen ja lisäksi sen konjugaatti yhdessä glukuronihapon kanssa.

Tärkein isoentsyymi, joka muuntaa aktiivisen lääkeaineen elementin karbamatsepiini-10,11-epoksidiksi, on alatyypin P450 ZA4 hemoproteiini. Tällaisilla vaihtoreaktioilla muodostuu "pieni" aineenvaihdunnan elementti - 9-hydroksi-metyyli-10-karbamoyyliakridaani.

Yhden kerran suun kautta käytettynä noin 30% aktiivisesta aineosasta tallennetaan virtsaan (lopulliset epoksimetaboliset tuotteet). Muut tärkeät reitit karbamatsepiinin konversiolle aiheuttavat monen monohydroksylaattijohdannaisen muodostumisen ja sen kanssa karbamatsepiini-N-glukuronidin, joka muodostetaan UGT2B7-komponentin avulla.

Eritystä.

1-kertaisen oraalisen lääkkeen antamisen jälkeen muuttumattoman elementin puoliintumisaika on keskimäärin 36 tuntia, ja kun se otetaan uudelleen, keskiarvo on 16-24 tuntia (monooksigenaasi-maksajärjestelmän autoinduktion jälkeen) ottaen huomioon terapeuttisen jakson kesto.

Yksilöille, jotka käyttävät myös muita lääkkeitä, jotka indusoivat samanlaista entsyymin maksajärjestelmää (esimerkiksi fenobarbitaali tai fenytoiini), aineen keskimääräinen puoliintumisaika on 9-10 tuntia.

Metabolisen tuotteen 10,11-epoksidin puoliintumisaika plasmassa on noin 6 tuntia (1-kertainen epoksidin käyttö).

Karbamatsepiinin 1-kertaisen käytön jälkeen 0,4 g: n osassa 72% komponentista erittyy virtsaan ja 28% ulosteisiin. Noin 2% annoksesta lähtee kehosta virtsan läpi muuttumattomassa tilassa ja noin 1% terapeuttisesti aktiivisen metabolisen elementin 10,11-epoksidin muodossa.

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään suun kautta ilman viittausta ruokaan. Valittu päivittäinen osa tulee jakaa 2-3 käyttötarkoitukseen. Annoksen koko määritetään diagnoosin perusteella.

Standardien aikuisten annosten koot: 0,1-0,2 g 1-2 kertaa päivässä; on tarpeen lisätä annosta hitaasti, kunnes haluttu tulos saadaan. Näin potilas voi ottaa 0,8–2 g ainetta päivässä.

Lasten tavanomaisten annosten koot: 0,1 g päivässä; annosten asteittainen nousu suoritetaan viikoittain (0,1 g). Tavanomainen annos on 10-20 mg / kg päivässä (useissa käyttötarkoituksissa).

[1]

Käyttö Mezakara raskauden aikana

Mezakaria ei ole mahdollista nimetä, jos nainen on raskaana tai imettää.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkehoitoon liittyvä vakava suvaitsemattomuus;
• allergia tricyklisille;
• AV-salpaus;
• luuytimen toiminnan tukahduttaminen;
• porfyyrian maksatyyppi (se voi olla sekava, akuutti ajoittainen tai myöhäinen epidermaalinen alatyyppi) sekä sen historia;
• huumeiden käyttö MAOI.

Sivuvaikutukset Mezakara

Sivuvaikutusten joukossa:

• muutokset testilukemissa: lymfadenopatia, retikulosytoosi, leuko-, pancyto- tai trombosytopenia, agranulosytoosi leukosytoosin ja eosinofilian kanssa sekä lisäksi aplastinen, hemolyyttinen tai megaloblastinen anemian muoto, porfyria, erytrosyyttinen aplasia ja puutteet;
• immuunihäiriöt: viivästynyt suvaitsemattomuus, epidermaalinen ihottuma, lymfadenopatia tai vaskuliitti, ja lisäksi hepatosplenomegalia, aseptinen tyyppi aivokalvontulehdus, jota täydentää myoklonuksen tai perifeerisen eosinofilian kehittyminen ja sappitien katoamisoireyhtymä. Anafylaksiaa, angioedeemaa tai hypogammaglobulinemiaa voi myös esiintyä;
• endokriinihäiriöt: painonnousu, hyponatremia, turvotus, plasman osmolaarisuuden väheneminen, hyperhidria (oksentelu, sekavuus, letargia ja päänsärky) ja prolaktiiniarvojen nousu (gynekomastia, galaktorrea ja luun aineenvaihdunta);
• aineenvaihdunnan häiriöt: folaattipuutos ja ruokahaluttomuus;
• mielenterveysongelmat: jännityksen tunteet, ahdistuneisuus, sekavuus tai aggressiivisuus, hallusinaatiot, psykoosin tilan ja masennuksen aktivoituminen;
• neurologiset oireet: ataksia, huimaus, uneliaisuus, kefalgia ja diplopia, sekä näköhäiriöt ja liikkeet, jotka ovat tahattomia (dystonia, vapina (joskus fluttering) ja tic). Lisäksi dyskinesian, polyneuropatian, dysartriaa ja nystagmuksen ortoosiaalista vaihtelua, koreoatetoosia, silmäliikkeen häiriöitä, epäselvää puhetta, makuaistia, parestesiaa, lihasheikkoutta, aseptista meningiittiä ja pareseesiä;
• näön heikkeneminen: glaukooma, sidekalvotulehdus, mukautuva häiriö ja silmälinssin opasoituminen;
• kuulo-ongelmat: korvan soitto, kuulon heikkeneminen ja kuuloherkkyyden lisääntyminen tai väheneminen;
• sydän- ja verisuoniongelmat: sydämen johtumishäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, kohonnut tai pienentyneet verenpaineen arvot, pyörtyminen ja tromboembolia, ja lisäksi bradykardia, sepelvaltimotaudin kurkun paheneminen, tromboflebiitti, rytmihäiriöt ja verenkiertohäiriöt;
• hengityselinten häiriöt: keuhkokuume, hengenahdistus tai keuhkokuume;
• ruoansulatushäiriöt: obstruktiivinen tai ripuli, pahoinvointi, glossitis, kuiva suun limakalvo, vatsakipu ja stomatiitti. Lisäksi haimatulehdus, hepatiitti, maksan vajaatoiminta, GGT: n lisääntyminen, transaminaasi- ja alkalifosfataasi, keltaisuus, sappiteiden oireyhtymä ja granulomatoottinen hepatiitti;
• epidermaaliset vauriot: erythroderma, SLE, kutina, allerginen ihotulehdus, SSD, urtikaria, valoherkkyys ja epiderminen nekrolyysi. Lisäksi polyformaalinen tai nodulaarinen punoitus, akne ja purpura, hirsutismi, vakava hiustenlähtö, hyperhidroosi ja ihon pigmenttihäiriö;
• ODA-häiriöt: nivelkipu, lihasheikkous ja lihaskrampit;
• urogenitaaliset ongelmat: tubulointerstitiaalinen nefriitti, virtsanpidätys, impotenssi, munuaisten toiminnan vajaatoiminta, spermatogeneesin häiriöt, munuaisten toimintahäiriöt (albuminuria hematuria, atsotemia tai oliguria) ja lisääntynyt virtsaaminen;
• systeemiset häiriöt: heikkous.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä ovat: uneliaisuus, levottomuus tai disorientaatio, tajunnan heikkeneminen, näköhäiriö, nystagmi, ataksia ja hallusinaatiot. Lisäksi epäselvä puhe, kooma, hypo- tai hyperrefleksia, dysartria, kouristukset ja dyskinesia sekä mydriaasi, psykomotoriset häiriöt, hypotermia, myoklonus ja keuhkopöhö. Tämän lisäksi on mahdollista estää hengitys, sydämen pysähtyminen, sydämen johtokyvyn heikkeneminen, takykardia, pyörtyminen, verenpaineen lasku tai nousu, hyperhidria ja rabdomyolyysi. Saattaa olla metabolinen tyyppi acidoosi, viivästynyt syöminen mahassa, anuria tai oliguria, nesteen tai virtsan retentio, lisääntyneet CPK-arvot (lihasfraktio), hyperglykemia tai hyponatremia.

Henkilöt, joilla on tällaisia häiriöitä, on sairaalahoitoon, mahahuuhtelu on suoritettava, sorbentit olisi määrättävä ja tukitoimenpiteet on toteutettava. On myös tarpeen määrittää karbamatsepiinin veriarvot, seurata sydäntä ja korjata elektrolyyttihäiriöt.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeet, joilla on kyky lisätä karbamatsepiiniarvoja veriplasman sisällä.

Koska edellä mainittujen indikaattorien lisääntyessä voi ilmetä negatiivisia oireita (esimerkiksi uneliaisuutta, ja diplopian, vakavan huimauksen tai ataksian lisäksi), Mezacarin annoksen kokoa on muutettava tai sen plasman arvoja on seurattava samankaltaisten aineiden kanssa. Näiden lääkkeiden joukossa ovat:

• anti-inflammatoriset ja kipulääkkeet: ibuprofeeni tai dekstropropoksifeeni;
• androgeenit: aine danatsoli;
• antibiootit: makrolidit (esimerkiksi yosamysiini erytromysiinin, siprofloksasiinin ja troleandomysiinin kanssa klaritromysiinin kanssa);
• masennuslääkkeet: fluoksetiini, viloksatsiini, desipramiini ja trazodoni, nefatsodoni, fluvoksamiini ja paroksetiini;
• antikonvulsantit: vigabatrina ja stiripentoli;
• antimykootit: atsolit (esimerkiksi ketokonatsoli itrakonatsolin ja vorikonatsolin kanssa flukonatsolin kanssa). Potilaille, jotka käyttävät itrakonatsolia tai vorikonatsolia, voidaan määrätä vaihtoehtoisia antikonvulsantteja;
• antihistamiiniaineet: terfenadiini tai loratadiini;
• antipsykoottiset aineet: loxapine olantsapiinin ja ketiapiinin kanssa;
• TB-lääkkeet: isoniatsidi;
• aineet, jotka hidastavat karboanhydraasin: asetatsolamidikomponentin aktiivisuutta;
• viruslääkkeet: aineet, jotka hidastavat HIV-proteaasia (esimerkiksi ritonaviiria);
• lääkkeet sydän- ja verisuonitautien hoitoon: verapamiili diltiatseemin kanssa;
• aineet, joita käytetään ruoansulatuskanavan sairauksiin: omepratsoli tai tsimetidiini;
• lihasrelaksantit: dantroleeni oksibutiniinin kanssa;
• anti-agent-lääkkeet: tiklopidiini;
• muilla keinoilla: tähän sisältyy greippimehu ja tämän nikotiiniamidin lisäksi (aikuisille ja vain suurina annoksina).

Aineet, joilla on kyky lisätä aktiivisen karbamatsepiinin metabolisen tuotteen intraplasma-arvoja - 10,11-epoksidi.

Näiden lääkkeiden joukossa ovat profabidi, loxapine, valpromidi ja ketiapiini, ja tämän kanssa valproiinihappo primidonin ja valnoktamidin kanssa. Lääkkeen annostusannos, jossa on yksi kerta-annos näiden aineiden kanssa, on säädettävä (tai sinun on seurattava plasman arvoja).

Lääkkeet, jotka vähentävät karbamatsepiiniarvoja.

Lääkkeen annoksen muuttaminen voi olla tarpeen, kun yhdistetään seuraaviin aineisiin:

• antikonvulsantit: metsuksimid, fensuksimid ja felbamaatti fenobarbitaalilla ja okskarbatsepiinilla sekä fenytoiini (estääkseen fenytoiinimyrkytyksen ja karbamatsepiinin submedicamentoottiset arvot, on tarpeen muuttaa ensimmäisen ja 13 mcg / ml: n plasmapitoisuutta ennen karbamatsepiinin käyttöä, nykyisen luvun käyttämiseksi, minulla ei ole 4: tä, olen jo 5), minulla ei ole 4: tä. (tietoa siitä on ristiriitainen);
• syöpälääkkeet: doksorubisiini tai sisplatiini;
• tuberkuloosilääkkeet: rifampisiini;
• Astma-aineet tai keuhkoputkia laajentavat aineet: aminofylliini tai teofylliini;
• dermatologiset aineet: isotretinoiini.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.

Mefloquine voi johtaa antagonististen vaikutusten kehittymiseen Mezacarin antikonvulsiiviselle vaikutukselle, joten jälkimmäisen annostusta on muutettava vastaavasti.

Isotrenoinin tiedetään muuttavan biosaatavuusindikaattoreita tai karbamatsepiinin puhdistumista sen metabolisen tuotteen kanssa, minkä vuoksi hoidon aikana on tarpeen seurata karbamatsepiinin plasmapitoisuuksia.

Lääkkeen vaikutus siihen yhdistettyjen aineiden plasman arvoihin.

Karbamatsepiini kykenee vähentämään yksittäisten lääkkeiden plasmapitoisuutta sekä heikentämään tai tasoittamaan terapeuttista aktiivisuuttaan. Kliiniset tiedot huomioon ottaen saattaa olla tarpeen muuttaa seuraavien lääkkeiden annostusta:

• anti-inflammatoriset tai analgeettiset aineet: metadoni, jossa on buprenorfiinia ja parasetamolia (karbamatsepiinin pitkäaikainen anto yhdessä parasetamolin (tai asetaminofeenin) kanssa voi aiheuttaa maksatoksisuutta), ja tämän tramadolin kanssa fenatsonin (antipyriini) kanssa;
• antibiootit: näiden joukossa ovat rifabutiini tai doksisykliini;
• suun kautta otetut antikoagulantit: esimerkiksi fenprokumoni, asenokumaroli varfariinin kanssa ja dikoumaroli;
• masennuslääkkeet: tämä sisältää nefatsodonin, jossa on bupropionia, trazodonia, jossa on sertraliinia, sitalopraamia ja trisyklisiä aineita (esimerkiksi amitriptyliini imipramiinin, klomipramiinin ja nortriptyliinin kanssa);
• antiemeettiset lääkkeet: aperitantti;
• antikonvulsantit: klonatsepaami, tiagabiini, klobatsami felbamaatilla, valproiinihappo, etosuksimidi ja primidoni sekä lamotrigiini, zonisamidi, okskarbatsepiini ja topiramaatti. Tietoja fenytoiinin plasmapitoisuuksien kasvusta karbamatsepiinin vaikutuksesta ja niiden vähenemisestä sekä (yksittäisistä) mefenytoiinin plasmaparametrien kasvusta;
• antimykootit: vorikonatsoli itrakonatsolin ja ketokonatsolin kanssa. Itrakonatsolia tai vorikonatsolia käyttävien tulisi käyttää vaihtoehtoisia antikonvulsantteja;
• anthelmintiset aineet: albendatsoli tai pratsikvanteli;
• syöpälääkkeet: syklofosfamidi imatinibin kanssa sekä temsiroliimus ja lapatiniibi;
• neuroleptit: haloperidoli aripipratsolin kanssa, klotsapiini risperidonin kanssa ja lisäksi bromperidoli ziprasidonin ja olantsapiinin sekä kvetiapiinin ja paliperidonin kanssa;
• antiviraaliset lääkkeet: lääkkeet, jotka hidastavat HIV-proteaasiaktiivisuutta (esimerkiksi sakinaviiri indinaviirin ja ritonaviirin kanssa);
• anksiolyyttiset aineet: midatsolaami alpatsolaamin kanssa;
• antiastmaattiset aineet ja keuhkoputkia laajentavat aineet: teofylliini;
• ehkäisyvälineet: hormonaaliset ehkäisyvalmisteet (vaihtoehto on otettava huomioon vaihtoehtoisten ehkäisyvalmisteiden valinnassa);
• aineet sydän- ja verisuonitautien hoitoon: Ca-kanavan salpaajat (dihydropyridiiniryhmä), joihin kuuluvat digoksiini lovastatiinin, felodipiinin, simvastatiinin, cerivastatiinin ja kinidiinin kanssa, ja lisäksi ivabradiini propranololilla ja atorvastatiinilla;
• kortikosteroidit: deksametasoni tai prednisoni;
• impotenssiin käytetyt aineet: tadalafiili;
• immunosuppressiiviset lääkkeet: takrolimuusi syklosporiinin ja sirolimuusin kanssa everolimuusin kanssa;
• kilpirauhaslääkkeet: levotyroksiini;
• muut aineet: lääkkeet, jotka sisältävät progesteronia tai estrogeeniä (vaihtoehtoinen ehkäisymenetelmä on valittava), sertraliini buprenofinomin, mianserinin ja gestrinonin sekä tormoleenin kanssa tibolonilla.

Lääkkeiden yhdistelmät, jotka edellyttävät erillistä tutkimusta.

Lääkkeen ja levetirasetaamin yhdistelmä voi aiheuttaa Mezacarin toksisuuden lisääntymistä.

Lääkkeiden yhdistelmä isoniatsidin kanssa voi laukaista jälkimmäisen hepatotoksisuuden.

Johdanto yhdessä litiumlääkkeiden tai metoklopramidin kanssa ja neuroleptisten (tioridatsiini tai haloperidoli) lisäksi voi aiheuttaa negatiivisten neurologisten merkkien potentiaalia (jälkimmäisellä yhdistelmällä, jopa terapeuttisten plasman indikaattorien tapauksessa).

Lääkkeen käyttö yhdessä erillisen diureetin (furosemidin tai hydroklooritiatsidin) kanssa voi aiheuttaa oireenmukaisen hyponatremian.

Karbamatsepiini voi toimia ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien (esimerkiksi pankuroniumin) antagonistina. Tässä tapauksessa voit odottaa tarvetta lisätä näiden varojen osuutta, ja potilaita on seurattava huolellisesti neuromuskulaarisen eston estämiseksi.

Kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet, karbamatsepiini pystyy vähentämään alkoholijuomien sietokykyä, minkä vuoksi potilaiden on lopetettava niiden käyttö hoidon aikana.

Kielletyt yhdistelmät.

Koska karbamatsepiinin rakenne on lähellä trisyklisiä aineita, lääkettä ei voida yhdistää MAOI: n kanssa. Jälkimmäisen käyttöönotto on keskeytettävä vähintään 14 päivää ennen Mezacarin käytön aloittamista.

Lääkkeen vaikutus serologisiin testituloksiin.

Karbamatsepiini kykenee antamaan vääriä positiivisia reaktioita UPPER-analyysissä, joita käytetään perfenatsiiniarvojen määrittämisessä.

Karbamatsepiini yhdessä 10,11-epoksidin kanssa voi antaa vääriä positiivisia viitteitä immunologisissa tutkimuksissa, joissa käytetään polarisoitua fluoresenssia, jotka suoritetaan trisyklisten indikaattorien muodostamiseksi.

[2]

Varastointiolosuhteet

Mezacar on säilytettävä 15-25 ° C: n lämpötila-arvoissa.

Säilyvyys

Mezacaria voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen valmistamisesta.

Hakemus lapsille

Lapsilla on merkittävämpi karbamatsepiinin eliminaatio, minkä vuoksi ne saattavat vaatia suurempia määriä lääkkeitä (painoina kilogrammoina). Yli 5-vuotiaille lapsille annettavat pillerit.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Finlepsin, Septol ja Tegretol, Carbelex ja karbapiini, ja lisäksi karbamatsepiini ja Timonil.