Mesaton

Mezaton on α-adrenerginen agonisti; sillä on vasokonstriktiivinen vaikutus.

Viitteitä Mesaton

Sitä käytetään silmäsairauksien poistamiseen:

• iridosykliitti, anteriorinen uveiitti (hoito ja takaosan adheesioiden tai astenopian esiintymisen ehkäisy sekä iirikseen liittyvän erittymisen vähentäminen);
• silmän pupillin laajentaminen diagnostisiin tarkoituksiin oftalmoskopian ja muiden silmän takaosan tilan tutkimiseen tarvittavien toimenpiteiden aikana sekä lasertoimenpiteiden ja lasiaisen ja verkkokalvon leikkauksen aikana;
• suoritettaessa provokatiivisia testejä henkilöillä, joilla on kapea näkymä etukammion kulmaan ja epäillään suljetun kulman glaukooman kehittymistä;
• differentiaalinen tutkimus silmänsisäisillä injektioilla;
• ärsytyksen ja hyperemian vähentäminen punasilmäisyyden oireyhtymän aikana;
• yhdistelmähoito akkommodaatiospasmiin (lapsilla).

Parenteraalisesti annettuna seuraavissa sairauksissa:

• verenpaineen lasku;
• shokkitila (tämä sisältää sen myrkylliset ja traumaattiset lajikkeet);
• verisuonten vajaatoiminta, joka joskus kehittyy vasodilataattoreiden aiheuttaman myrkytyksen yhteydessä;
• vasokonstriktorin muodossa paikallispuudutusta varten.

Sitä voidaan myös määrätä intranasaaliseen antoon vasomotorisen tai allergisen alkuperän nuhan hoitoon.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu silmätippojen muodossa, 5 ml:n tilavuuksisten tiputuspullojen sisällä.

Lisäksi sitä myydään injektionesteenä, ampulleissa, joiden tilavuus on 1 ml; laatikko sisältää 10 tällaista ampullia.

Farmakodynamiikka

Mezaton on α-adrenerginen stimulantti, jolla on vain vähän vaikutusta sydämen β-adrenergisiin reseptoreihin. Sitä ei voida pitää katekoliamiinina, koska lääkkeellä on vain yksi hydroksyyliryhmä omassa aromaattisessa ytimessään; se voi nostaa verenpainetta ja supistaa valtimoita, mikä joskus aiheuttaa refleksibradykardiaa.

Verrattuna adrenaliiniin tai noradrenaliiniin, lääke nostaa verenpainetta tasaisemmin ja sen vaikutus on pidempikestoisempi, koska katekoli-O-metyylitransferaasi ei vaikuta siihen niin voimakkaasti. Mezaton-hoito ei aiheuta minuutin veren tilavuuden arvojen nousua.

Lääkkeellä on vasokonstriktiivisia ominaisuuksia, jotka ovat samanlaisia kuin noradrenaliinin vaikutuksella, mutta vaikutus on vähemmän voimakas ja pidempikestoinen; samaan aikaan lääkkeellä ei ole inotrooppista tai kronotrooppista vaikutusta sydämeen.

Lääkkeen tiputtaminen johtaa pupillinlaajentajan supistumiseen, minkä seurauksena se laajenee (ja sen mukana sidekalvon arteriolien sileät lihakset). Aine ei vaikuta sädelihaksen toimintaan, minkä vuoksi mydriaasiin ei liity sykloplegiaa.

Lääkevaikutus kehittyy välittömästi laskimonsisäisen injektion jälkeen ja kestää seuraavat 5-20 minuuttia. Jos aine annetaan ihon alle, vaikutuksen kesto on 50 minuuttia ja lihaksensisäisen injektion kanssa 1-2 tuntia.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetiikkaa

Fenyyliefriini voi helposti tunkeutua silmän kudoksiin ja laajentaa pupillia 10–60 minuutiksi. Pupillinlaajentajan merkittävä väheneminen silmän etukammion nesteessä 30–45 minuuttia tiputuksen jälkeen mahdollistaa iiriksen lehtipigmentin hiukkasten havaitsemisen; tässä tapauksessa on tarpeen erottaa uveiitti eli muodostuneiden veren komponenttien tunkeutuminen.

Fenyyliefriinin aineenvaihduntaprosessit kehittyvät maksassa ja lisäksi ruoansulatuskanavassa (entsyymi katekoli-O-metyylitransferaasi ei osallistu tähän).

Aineenvaihduntatuotteiden erittyminen tapahtuu munuaisten kautta.

[ 7 ], [ 8 ]

Annostus ja antotapa

Silmätippoja käytetään tiputusten muodossa - yksi tippa on tiputettava silmän sidekalvopussiin.

Injektioneste annetaan suihkulla tai suonensisäisesti, alhaisella nopeudella.

Romahduksen sattuessa.

Lääkkeen antaminen tiputuksen kautta, suonensisäisesti - on tarpeen käyttää 1% nestettä (1 ml), joka laimennetaan 5% dekstroosiliuokseen (0,25 tai 0,5 l).

Tässä tapauksessa 0,1, 0,3 tai 0,5 ml 1-prosenttista nestettä laimennetaan 5-prosenttiseen dekstroosiliuokseen (20 ml) tai 0,9-prosenttiseen NaCl-liuokseen. Tarvittaessa anto voidaan toistaa.

Annostus lihakseen tai ihon alle (aikuisille) on 0,3–1 ml 1-prosenttista nestettä 2–3 kertaa päivässä. Yli 15-vuotiaat nuoret (joilla on alentunut verenpaine) tarvitsevat selkäydinpuudutuksen suorittamiseen 0,5–1 mg/kg potilaan painoa.

Limakalvojen sisällä olevien verisuonten supistamiseksi ja tulehdusoireiden voimakkuuden vähentämiseksi sinun on tiputettava tai voideltava alue väkevällä nesteellä - 0,125, 0,25 sekä 0,5 tai 1%.

Paikallispuudutuksessa.

Liuottimena (10 ml) käytettyyn anestesiaan on tarpeen lisätä 0,3–0,5 ml 1-prosenttista nestemäistä lääkettä.

Aikuisille voidaan antaa enintään 10 mg ainetta kerta-annoksena lihakseen tai ihon alle; enintään 50 mg lääkettä päivässä. Laskimonsisäisissä injektioissa kerta-annos lääkettä on enintään 5 mg ja vuorokausiannos on 25 mg.

Verenpaineen laskun uusiutumisen estämiseksi lääkityksen lopettamisen jälkeen annosta tulee pienentää vähitellen (etenkin jos tämä tehdään pitkittyneen infuusion jälkeen). Infuusioita voidaan jatkaa, kun systeeminen verenpaine on laskenut 70–80 mmHg:iin.

Käyttö Mesaton raskauden aikana

Mezatonia voidaan käyttää raskaana oleville naisille erittäin varoen - tiukkojen elintärkeiden indikaatioiden läsnä ollessa ja lääkärin valvonnassa (on ensin arvioitava lääkkeen riskit ja hyödyt naiselle ja sikiölle).

Samalla havaittiin, että vasokonstriktorien käyttöönotto synnytyksen aikana (verenpaineen alenemisen korjaamiseksi) sekä paikallispuudutteiden lisäaineet yhdessä kohdun supistumiskykyä stimuloivien lääkkeiden (mukaan lukien ergotamiini vasopressiinin kanssa sekä ergometriini metyyliergometriinin kanssa) voivat aiheuttaa pysyvän verenpaineen nousun synnytyksen jälkeen.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• feokromosytooma;
• obstruktiiviseen kardiomyopatiaan liittyvä hypertrofia;
• kammiovärinä;
• lääkeaineisiin liittyvän intoleranssin esiintyminen.

Sitä ei ole määrätty oftalmologisiin toimenpiteisiin seuraavissa tapauksissa:

• suljetun kulman tai kapean kulman glaukooma;
• merkittävät sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt (mukaan lukien aneurysmat, sydänsairaudet, takykardia ja korkea verenpaine);
• insuliinista riippuvainen diabetes mellitus;
• kilpirauhasen liikatoiminta;
• silmänpohjan eheyden häiriöiden esiintyminen tai kyyneltoiminnan häiriöt;
• synnynnäinen G6PD-komponentin puutos tai maksaporfyria.

Varovaisuutta on noudatettava lääkkeiden käytössä seuraavissa olosuhteissa:

• metabolinen asidoosin tyyppi;
• hypoksia tai hyperkapnia;
• eteisvärinä;
• kohonnut verenpaine tai hypertensio systeemisen verenkierron keuhkoverenkierrossa;
• hypovolemia;
• vaikea aorttastenoosi;
• sydäninfarktin akuutti vaihe;
• kammioperäinen rytmihäiriö tai takyarytmia;
• okklusiivinen verisuonipatologia (myös sen esiintyminen anamneesissa) ateroskleroosin, Raynaudin oireyhtymän, valtimoiden tromboembolian, Buergerin taudin tai diabeteksen aikana, sekä verisuonten taipumuksena kehittää kouristuksia, diabeettista endarteriittia ja paleltumia, sekä yhdistettynä MAO-estäjiin;
• yleisanestesian (fluoritani) käyttöönotto;
• munuaisten toimintahäiriö;
• iäkkäät ihmiset.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Sivuvaikutukset Mesaton

Sivuvaikutuksia ovat:

• kammiovärinä, bradykardia, kohonnut verenpaine, rytmihäiriöt, sydämentykytys ja sydänkipu;
• voimakasta ahdistusta, pelkoa tai heikkoutta, huimausta, unettomuutta, päänsärkyä;
• vapina, parestesia, kouristukset, aivoverenvuoto;
• kasvojen ihon kalpeus;
• allergiaoireet, paikallinen rupi, jos se tunkeutuu kudoksiin, ja epidermaalinen iskemia lääkkeen antopaikassa.

Tippoja annettaessa näköelimistä voi ilmetä negatiivisia oireita: reaktiivinen hyperemia, epämukavuuden tunne, polttava tunne tai ärsytys sekä näön hämärtyminen, reaktiivinen mioosi, kyynelvuoto ja kohonnut silmänpaine.

[ 12 ], [ 13 ]

Yliannos

Myrkytyksen yhteydessä havaitaan kammioperäistä lisälyöntiä, raajojen ja pään raskauden tunnetta sekä lyhytaikaisia paroksysmaalisia kammiotakykardian oireita ja merkittävää verenpaineen nousua.

Alfa-adrenosalpaajia annetaan laskimonsisäisesti (voidaan käyttää fentolamiinia). Jos sydämen rytmihäiriöitä ilmenee, suositellaan beetasalpaajien antamista.

[ 14 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä verenpainelääkkeiden ja diureettien kanssa johtaa näiden lääkkeiden (guanetidiini, mekamyyliamiini ja guanadreeli metyylidopan kanssa) verenpainetta alentavien ominaisuuksien heikkenemiseen.

Yhdistelmä fenotiatsiinien tai α-salpaajien (kuten fentolamiinin) kanssa vähentää verenpainetta nostavaa vaikutusta.

Käyttöönotto yhdessä MAO-estäjien (mukaan lukien selegiliini ja furazolidoni prokarbatsiinin kanssa) sekä ergotalkaloidien, metyylifenidaatin, oksitosiinin sekä trisyklisten ja adrenergisten stimulanttien kanssa johtaa merkittävään verenpainetta nostavan aktiivisuuden voimistumiseen sekä fenyyliefriinielementin rytmihäiriöihin.

Yhdistelmä beetasalpaajien kanssa heikentää sydäntä stimuloivaa aktiivisuutta.

Reserpiinin käyttö johtaa verenpaineen nousuun, joka kehittyy adrenergisten reseptorien sisällä sijaitsevien katekoliamiinivarastojen ehtymisen seurauksena, minkä seurauksena reaktio adrenergisiin lääkkeisiin lisääntyy.

Yhdistetty anto inhaloitavien anesteettien (mukaan lukien isofluraani, enfluraani metoksifluraanilla sekä halotaani ja kloroformi) kanssa lisää riskiä saada vakavia eteisiin tai kammioihin vaikuttavia rytmihäiriöitä, koska tämä lisää jyrkästi sydänlihaksen herkkyyttä sympatomimeeteille.

Käyttö yhdessä ergotamiinin, oksitosiinin tai ergometriinin sekä doksapraamin tai metyyliergometriinin kanssa lisää vasokonstriktiivisen vaikutuksen voimakkuutta.

Nitraattien kanssa samanaikaisesti annettuna niiden angina pectorista lievittävä vaikutus heikkenee, mikä vähentää sympatomimeettien verenpainetta nostavaa vaikutusta ja luo verenpaineen laskun riskin.

Mezatonin ja kilpirauhashormonien samanaikaisen käytön myötä niiden vaikutusten keskinäinen voimistuminen kehittyy sepelvaltimoiden vajaatoiminnan kehittymisen riskiin, mikä on todennäköisempää sepelvaltimoiden ateroskleroosia sairastavilla.

Fenyyliefriinin mydriaattinen vaikutus voimistuu atropiinin vaikutuksesta.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Varastointiolosuhteet

Mezaton tulee säilyttää pimeässä paikassa, poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan ei tulisi ylittää +25 °C.

[ 18 ]

Säilyvyys

Injektionesteen muodossa olevaa Mezatonia voidaan käyttää 3 vuoden ajan terapeuttisen aineen valmistuspäivästä. Tippojen säilyvyysaika on 24 kuukautta (pullon avaamisen jälkeen sitä voidaan käyttää enintään 14 päivää).

Hakemus lapsille

Pediatriassa sitä määrätään varoen. Lääkkeen tippoja ei voida määrätä vastasyntyneille, joilla on alhainen syntymäpaino.

[ 19 ]

Analogit

Seuraavat aineet ovat lääkkeen analogeja: Nazol Kids -suihke ja Irifrin 2,5%.