Lescol

Lescol on tehokas lipidiä alentava lääke, joka hidastaa aktiivisesti HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuutta. Sen pääasiallinen vaikuttava aine on fluvastatiini, jolla on keinotekoinen hypokolesterolieminen vaikutus. HMG-CoA muunnetaan mevalonaatiksi, joka tehokkaasti tukahduttaa intrahepaattisen kolesterolin sitoutumisen.

Terapeuttinen vaikutus havaitaan 14 päivän kuluttua, ja huippuintensiteetti esiintyy 1 kuukauden kuluttua kurssin. Jos lääkettä käytetään säännöllisesti, vaikutus säilyy pitkään.

[1]

Viitteitä LESCOT

Sitä käytetään aikuisilla, joilla on tällaisia häiriöitä:

• primaarinen hyperkolesterolemia tai sekamuotoinen dyslipidemia (alalaji 2a sekä Fredricksonin mukaan 2b) - kun tämä hoito suoritetaan yhdessä ruokavalion kanssa;
• sepelvaltimon ateroskleroosi ihmisillä, joilla on sepelvaltimotauti, ja hyperkolesterolemian ensisijainen vaihe (jopa heikolla voimakkuudella) - hidastaa taudin etenemistä;
• sepelvaltimotautia perkutaanisen TBCA: n jälkeen - suorittaa sydän- ja verisuonisairauksiin liittyvien vaarallisten ilmentymien sekundaarinen ehkäisy (sydäninfarkti, sepelvaltimon revaskularisaatio tai ARIA).

Yhdeksänvuotiaan lapsen lääkettä käytetään yhdessä ruokavalion kanssa heterotsygoottisen hyperkolesterolemian perheen tapauksessa.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapauttamista myydään tableteissa - 7 kappaletta solupakkauksessa; ruutuun - 1 tai 2 tällaista pakettia.

[2], [3]

Farmakodynamiikka

Komponentti fluvastatiini toimii kahden erillisen erytro-enantiomeerin rasemaattina, joista yksi osoittaa aina terapeuttista vaikutusta. Kolesterolin sitoutumisen heikkenemisen seurauksena sen lukumäärä laskee maksasolujen sisällä, ja sen myötä havaitaan LDL: iin nähden aktiivisten tasausten kompensoiva kasvu. Niiden hepatosyyttien otto lisääntyy myös, mikä johtaa plasman kolesteroliarvojen laskuun.

Yksilöissä, joilla on sekoitettu primaarinen dyslipidemia (alaryhmä 2A ja 2B Fredricksonin mukaan), jos käytetään lääkkeitä 80 mg: n vuorokaudessa, TG-taso plasmassa laskee 25%.

Koronaaritautia sairastavilla henkilöillä, joiden taustalla on hyperkolesterolemia, päivittäinen 40 mg: n annos 2,5-vuotisen käytön aikana aiheuttaa sepelvaltimon ateroskleroosin etenemisen merkittävän estymisen. Lescolan käyttöönotto iskeemisen sydänsairauden aikana vähentää vaarallisen 1. Sydän- ja verisuonireaktion todennäköisyyttä (sydäninfarkti, SCD, kiireellisen revaskularisaation tarve tai sepelvaltimon ohitusleikkaus).

BCC: n tai sydänkohtauksen todennäköisyys vähenee 31% käytettäessä lääkkeitä.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetiikkaa

Nielemisen jälkeen fluvastatiini imeytyy kokonaan ja suurella nopeudella (60-90%). Kun ruokaa otetaan, tämä prosessi hidastuu merkityksettömästi. Lääkkeen hyötyosuus on 24%. Sisäplasmaproteiinilla syntetisoidaan yli 98% fluvastatiinista. Synteesinopeus ei tässä tapauksessa ole sidottu fluvastatiinin tasoon, varfariinin, glyburidin ja salisyylihapon plasmapitoisuuksiin.

Fluvastatiinin metabolia tapahtuu enimmäkseen maksassa.

Erittyminen tapahtuu suolistossa (93%), ja 6% aineesta erittyy munuaisten kautta. Muuttumaton fluvastatiini on vain 2% erittyneestä tilavuudesta.

[8], [9], [10]

Annostus ja antotapa

Tabletteja voidaan käyttää viittaamatta ruokailuun. Alkuperäisen annoksen vakiokoko on 80 mg. Jos kyseessä on lievien taudin oireiden kehittyminen, voit ottaa vain 20 mg lääkettä. Aloitusannos on valittava henkilökohtaisesti ottaen huomioon LDL / kolesterolin alkuarvot ja hoidon tavoite.

Lipidiä alentava vaikutus saavuttaa maksiminsä hoidon neljännen viikon loppuun mennessä. Tässä vaiheessa suoritetaan annoksen ensimmäinen tarkistus, jossa otetaan huomioon lääkityksen vaikutus. Koko hoitojakso on välttämätön kolesterolin ruokavalion noudattamiseksi.

[17], [18], [19]

Käyttö LESCOT raskauden aikana

Lescolin käyttö vähentää kolesterolin ja muiden bioaktiivisten komponenttien tuotantoa. Tällainen vaikutus voi olla haitallista sikiölle ja vauvalle, minkä vuoksi lääkettä ei käytetä imetyksen ja raskauden aikana.

Lisääntymisikäisillä naisilla on käytettävä luotettavaa ehkäisyä. Jos raskaus ilmenee hoidon aikana, lääkitys on lopetettava välittömästi.

[11], [12], [13]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• lääkkeen elementteihin liittyvä vakava suvaitsemattomuus;
• vakavia hepatopatologian muotoja;
• seerumin transaminaasitasojen pysyvä nousu, jolla on tuntematon luonne.

Erittäin huolellisesti lääkettä annetaan tällaisten rikkomusten yhteydessä:

• hepatopatologia;
• alkoholin väärinkäyttö;
• alttius rabdomyolyysin kehittymiselle;
• perinnöllisten lihasten sairaudet;
• lihas- ja liikuntaelinrakenteen myrkyllinen vaurio, joka liittyy muiden statiinien tai fibraattien käyttöönottoon.

[14], [15], [16]

Sivuvaikutukset LESCOT

Sivuvaikutusten joukossa:

• keskushermoston toimintaan vaikuttavat vauriot: dysestesia, unettomuus, hypestesia ja parestesia ja päänsärky;
• ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt: pahoinvointi, dyspepsia, vatsakipu, hepatiitti ja haimatulehdus;
• ongelmat verisuonten työssä: vaskuliitti;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: trombosytopenia;
• ihonalaisen kudoksen vaurioita epidermin kanssa: dermatiitti, nokkosihottuma, eksoottinen ja ekseema;
• tuki- ja liikuntaelimistön oireet: lihaskipu, rabdomyolyysi, lihasheikkous, lupuksen kaltaiset ilmenemismuodot, myosiitti ja myopatia.

Yliannos

Myrkytys lääkkeellä voi johtaa negatiivisten oireiden voimakkuuteen.

Toteutetaan oireita, jotka tukevat elintärkeitä kehon toimintoja.

[20], [21], [22]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke yhdistetään huolellisesti niasiinin ja fibraattien, syklosporiinin ja flukonatsolin kanssa.

Gall-acid-sekvestrantit voivat syntetisoida fluvastatiinia, minkä vuoksi on välttämätöntä noudattaa vähintään 4 tunnin välein Kolestiramiinin ja Lescolin antamisen välillä.

Rifampisiini voi vähentää fluvastatiinin biologista hyötyosuutta noin 50%, mikä edellyttää Lescol-osuuden muutosta, jos käytetään tällaista yhdistelmää.

[23], [24], [25], [26]

Varastointiolosuhteet

Lescol on säilytettävä enintään 30 ° C: n lämpötilassa.

[27]

Säilyvyys

Lescolia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkeaineen myynnin jälkeen.

[28],

Hakemus lapsille

Sitä ei voida nimittää yhdeksännen vuosipäivän henkilöille.

[29], [30],

Arviot

Leskol saa hyviä arvioita lääkäreiltä - häntä pidetään erittäin tehokkaana lääkkeenä, joka mahdollistaa aina positiivisen terapeuttisen dynamiikan saavuttamisen. Hoito-osa ja -ohjelma on valittava henkilökohtaisesti ottaen huomioon kolesterolin indikaattorit.

Minusista lääkkeen hinta on melko korkea, mikä ei aina ole kätevää ja kohtuuhintaista potilaille, koska se on otettava pitkään aikaan.

[31], [32], [33],