Lekoptin

Lekoptiini estää hitaiden Ca-kanavien aktiivisuuden.

[1], [2], [3]

Viitteitä Lekoptina

Sitä käytetään tällaisissa olosuhteissa:

• rasitus angina ;
• angina-vasospastinen muoto, jolla on vakaa luonne;
• vakaa angina-muoto, jota ei liity angiospasmi;
• supraventrikulaarinen takykardia;
• WPW-oireyhtymä;
• eteisvärinä;
• sinus-takykardia;
• kohonnut verenpaineen arvot;
• eteisvärinä;
• essentiaalinen hypertensio, joka liittyy pieneen verenkiertoon;
• ekstrasystoli, joka liittyy atriaaniin.

Hypertensiivisen kriisin tapauksessa lääkettä tulisi käyttää IV-menetelmässä.

[4],

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu tabletin muodossa - 25 tablettia solupakkauksessa ja 2 pakkausta pakkauksessa (40 mg tilavuus) tai 10 tablettia levyn sisällä ja 5 levyä pakkauksessa (80 mg tilavuutta).

Farmakodynamiikka

Lääkkeen vaikuttava aine on verapamiili. Lääke hidastaa kalsiumionien liikkumista sileiden lihasten kudosten kuitujen alueella. Vaikuttava aine on difenyylialkyyliamiinijohdannainen.

Lääkkeellä on antianginalista, antihypertensiivistä ja antiarytmistä toimintaa.

Antianginaaliset vaikutukset kehittyvät suoralla vaikutuksella perifeeriseen hemodynamiikkaan ja sydänlihakseen. Solujen sisällä liikkuvien kalsiumionien salpaus johtaa ATP-transformaation vähenemiseen ja heikentää sydänlihaksen supistumista.

Vasodilataattori, kronotrooppiset ja negatiiviset inotrooppiset ominaisuudet kehittyvät myokardin happipitoisuuden vähenemisen myötä.

Lekoptiini inhiboi automatismin prosesseja, pidentää sinusolmun tulenkestävää jaksoa, vähentää AV-johtoa, vähentää sydänlihaksen sävyjä ja pidentää vasemman kammion diastolisen rentoutumisen aikaa.

Joskus lääkitystä käytetään verisuonitautien aiheuttamien päänsärkyjen poistamiseen.

Kalsiumionien esto estää ja vähentää vasodilataatiota.

Lääkeaine estää metabolisia prosesseja, joissa hemoproteiini P450 -entsyymi on mukana.

Lääkkeiden osalta suvaitsevaisuus ei ilmene, ja antianginaalisen vaikutuksen luonne riippuu annososan koosta.

Laskimonsisäisen bolusinjektion tapauksessa terapeuttinen vaikutus kehittyy välittömästi.

Farmakokinetiikkaa

Imua.

Yli 90% lääkkeestä imeytyy lähes täysin suurella nopeudella ohutsuolessa. Keskimääräiset biologisen hyötyosuuden arvot vapaaehtoisilla, joilla on 1-kertainen Lekoptin-käyttö, ovat 22%, mikä voidaan selittää laaja-alaisilla aineenvaihduntaprosesseilla ensimmäisen intrahepaattisen kulun aikana. Biosaatavuuden taso kaksinkertaistuu toistuvassa käytössä.

Cmax verapamiilin plasman arvot, kun käytetään tabletteja, joissa on nopea vapautuminen, rekisteröidään 1-2 tunnin kuluttua, ja norverapamil - 1 tunnin kuluttua. Syöminen ei vaikuta verapamiilin hyötyosuuteen.

Jakeluprosessit.

Verapamiili jakautuu erilaisiin kudoksiin; vapaaehtoisilla jakautumistilavuus on 1,8-6,8 l / kg. Lääkkeen intraplasman synteesi proteiinilla on noin 90%.

Vaihtoprosessit.

Verapamiili metaboloituu aktiivisesti. In vitro-metabolian testit osoittivat, että aine on mukana aineenvaihdunnassa hemoproteiini P450 CYP3A4: n sekä CYP2C03: n ja CYP2C9: n kanssa yhdessä CYP2C18: n kanssa.

Havaittiin, että kun lääkkeet tulivat miesten vapaaehtoisille, verapamiilihydrokloridilla tapahtuu intensiivisiä intrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja, joissa muodostuu 12 aineenvaihduntatuotetta, joista suurin osa on havaittavissa pieninä määrinä. Tärkeimmät aineenvaihduntatuotteet rekisteröidään monina verapamiilin N- ja O-dealkyloituneina elementteinä. Näistä metaboliiteista vain norverapamililla on lääkeaineen aktiivisuutta (noin 20% alkuperäisestä sidoksesta), joka havaittiin koirilla tehdyissä testeissä.

Eritystä.

Puoliintumisaika on 3-7 tuntia nielemisen jälkeen. Noin 50% annoksesta erittyy munuaisten kautta koko 24 tunnin ajan ja 70% viiden päivän aikana. Noin 16% annoksesta erittyy ulosteiden kanssa. Noin 3-4% lääkkeistä erittyy munuaisten kautta muuttumattomana.

Verapamiilin puhdistuman yleiset arvot ovat käytännöllisesti katsoen yhtä suuret kuin maksan verenkierron arvot, ja ne ovat noin 1 l / tunti / kg (vaihteluväli: 0,7-1,3 l / tunti / kg).

Annostus ja antotapa

Lääkettä käytetään 3 kertaa päivässä 40-80 mg: n määränä angina- tai supraventrikulaarisen takykardian hoidossa.

Kun verenpaine on kohonnut, tarvitaan 2-kertainen lääkkeiden vastaanotto.

Lapsille annoksen suuruus lasketaan suhteessa 10 mg / kg päivässä.

Lääkkeen pidentyneiden tablettien osien koot lasketaan henkilökohtaisesti ottaen huomioon kaikki taustalla olevan sairauden kulku, siihen liittyvät häiriöt ja potilaan ikä.

Jos kyseessä on pitkäaikainen hoito, tulee ottaa enintään 0,48 g verapamiilia päivässä. Annostusosaa saa lisätä vain hätätilanteissa ja lyhyen ajan.

Ylläpitohoidon tapauksessa lääkettä injektoidaan IV-tiputuksen kautta.

Potilaiden, joilla on vaikea maksasairaus, on käytettävä lääkettä annoksina, jotka ovat enintään 0,12 g.

[10]

Käyttö Lekoptina raskauden aikana

Et voi antaa Lekoptin-raskaana olevia tai imettäviä potilaita.

[5], [6], [7], [8]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• verenpaineen lasku vakavassa;
• verapamiiliin liittyvä yliherkkyys;
• AV-esto 2-3 astetta.

Tällaisissa tilanteissa tarvitaan varovaisuutta ja etukäteen lääkärin kuulemista:

• bradykardia;
• aortan stenoosi, jolla on vakava vuotovirta;
• sydäninfarkti;
• AV-esto 1. Asteella;
• CHF;
• alentunut verenpaine;
• munuaissairaus;
• maksan vajaatoiminta;
• vanhuus

[9]

Sivuvaikutukset Lekoptina

Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• NA: n vauriot: vakava väsymys, pyörtyminen, huimaus, päänsärkyä, raajan värähtelyä, nielemisvaikeuksia ja masennusta. Lisäksi ataksia, ekstrapyramidaaliset oireet, eston tunne, ahdistuneisuus tai uneliaisuus, astenia ja nivelten lisääntynyt liikkuvuus jaloissa ja käsivarsissa;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan häiriöt: merkittävä verenpaineen lasku, takykardia, rytmihäiriöt bradykardialla, sydämen vajaatoiminnan heikkeneminen. Joskus on romahdus, sydäninfarkti tai asystoli. Laskimonsisäisen infuusion tapauksessa korkealaatuinen AV-salpaus voi kehittyä suurella nopeudella;
• ruoansulatushäiriöt: maksan entsyymien lisääntyminen, lisääntynyt ruokahalu, turvotus tai kumeihin vaikuttava hyperplasia sekä pahoinvointi ja ummetus;
• muut: harvoin agranulosytoosi, niveltulehdus, allergioiden oireet, tilapäinen näön menetys, perifeerinen ödeema, galakorröa, trombosytopenia, keuhkopöhö ja epidermisen hyperemia.

Yliannos

Kun myrkytys synnyttää shokkia, AV-estoa, bradykardiaa ja asystolia, sekä merkittävästi alentunut verenpainetaso.

Uhrin on suoritettava mahahuuhtelu mahdollisimman pian ja annettava enterosorbentteja. Jos havaitaan rytmi- ja johtumishäiriöitä, käytetään noradrenaliinia, kalsiumglukonaattia atropiinilla, isoprenaliinia ja plasman korvaavia nesteitä.

Verenpaineen arvojen lisääminen käyttämällä a-stimulantteja ja fenyyliefriiniä.

Isoprenaliinia ei pidä antaa samanaikaisesti noradrenaliinin kanssa.

Hemodialyysillä ei ole toivottua terapeuttista vaikutusta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkeaine voi lisätä pratsosiinin ja digoksiinin, lihasrelaksanttien ja syklosporiinin, sekä sen kanssa karbamatsepiinin ja teofylliinin veren indeksejä kinidiinin ja valproiinihapon kanssa (aineenvaihduntaprosessien estämisen vuoksi, jotka osallistuvat aktiivisesti hemoproteiiniin P450-entsyymiin).

Simetidiinin vaikutus lisää verapamiilin hyötyosuutta 40-50%, koska se heikentää intrahepaattista metaboliaa.

Kalsiumvalmisteiden altistuminen heikentää merkittävästi Lekoptinin terapeuttista tehoa.

Rifampisiini, jossa on nikotiinia ja barbituraatteja, lisää intrahepaattisen aineenvaihduntaa, mikä vähentää lääkkeen veriparametreja, mikä aiheuttaa antianginaalisten, antiarytmisten ja verenpainelääkkeiden heikkenemistä.

Yhdistäminen inhalaatiotyypin anestesiaan voi aiheuttaa AV-estoa, HF: ää tai bradykardiaa.

Negatiivisia inotrooppisia vaikutuksia tehostetaan yhdistettynä β-estäjiin, minkä seurauksena bradykardia voi esiintyä tai AV-johtuminen voi häiritä.

Lääkkeen antihypertensiivinen vaikutus vähenee pratsosiinin tai a-salpaajien vaikutuksesta.

Lääke lisää veriarvoja SG.

Antihypertensiivinen vaikutus heikkenee, jos lääkkeitä käytetään sympatomimeeteillä.

Estrogeenit johtavat nesteen kertymiseen kehossa, minkä vuoksi verapamiilin verenpainetta alentava vaikutus heikkenee.

Neurotoksinen negatiivinen vaikutus tehostuu, kun sitä käytetään yhdessä litiumaineiden kanssa.

On tarpeen muuttaa lihasrelaksanttien annostusohjelmaa, koska niiden lääkeaineen aktiivisuus tehostuu.

[11], [12], [13]

Varastointiolosuhteet

Lekoptiinia on pidettävä paikassa, joka on suljettu lasten ja auringonvalon kautta.

Säilyvyys

Lekoptiinia voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkkeen valmistuksen jälkeen.

Hakemus lapsille

Käyttö pediatriassa on sallittua vain, jos lapsella on sydämen rytmihäiriöitä.

[14]

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Finoptin, Verogalid ja Verathard sekä Isoptin ja Verapamil.