Karboplatin

Karboplatiini on syöpälääke, joka sisältää koostumuksessaan platinaa ja jolla on alkyloiva vaikutus pahanlaatuisten kasvainten DNA-soluihin.

Lääkkeen vaikutus kehittyy muodostamalla ristisidoksia neoplasman DNA-solun heliksissä, jonka seurauksena DNA-rakenne itse muuttuu. Tämä johtaa nukleiinihappojen replikaation tukahduttamiseen ja sitten pahanlaatuisen luonteen omaavien kasvainten solujen täydelliseen tuhoutumiseen.

Viitteitä Karboplatiini

Käytetään seuraaviin häiriöihin:

• munasoluihin tai munasarjoihin vaikuttavat sukusolujen kasvaimet;
• munasarjasyöpä;
• semynoma;
• pään tai kaulan pahanlaatuisia kasvaimia;
• keuhkosyöpä;
• pahanlaatuinen  melanooma ;
• kohdun ja kaulan karsinooma;
• osteogeeninen sarkooma;
• rakon karsinooma.

[1]

Julkaisumuoto

Lääkkeiden vapautuminen toteutetaan infuusiokonsentraatin muodossa pullon sisällä, jonka kapasiteetti on 5, 15 ja 45 tai 75 ml.

[2], [3], [4], [5], [6]

Farmakokinetiikkaa

Karboplatiiniin liittyvät metaboliset prosessit toteutetaan hydrolyysin avulla; samanaikaisesti muodostuu aktiivisia sidoksia, jotka ovat vuorovaikutuksessa kasvaimen DNA: n kanssa. Jakelumäärät ovat 16 litraa.

Intrasoplasman synteesi proteiinilla on melko heikko, mutta karboplatiinin ja plasmaproteiinien yhdistelmästä muodostuneet peruuttamattomat platina- niput eliminoidaan hitaasti, ja niiden puoliintumisaika on pienin 5 päivää.

Karboplatiinin puoliintumisaika alkuvaiheessa on 65-120 minuuttia ja loppuvaiheessa - 280-350 minuuttia. Munuaisten kautta (joiden QC-arvot ovat vähintään 60 ml minuutissa) 24 tunnin kuluessa 71% lääkkeestä erittyy.

[7], [8], [9], [10], [11], [12]

Annostus ja antotapa

Syöpälääkkeitä määrätään sekä monoterapiaan että yhdistelmänä muiden samankaltaisten lääkkeiden kanssa (esimerkiksi monimutkainen hoito Carboplatinin ja paklitakselin käyttöönoton yhteydessä).

Kun otetaan huomioon kasvaimen sijainti ja koko, käytetään lääkepulloja, joiden kapasiteetti on 0,45 g / 45 ml tai muilla tilavuuksilla. Sitä annetaan laskimonsisäisenä infuusiona (tiputus) 15-60 minuutin ajan. Käytetään sellaisissa osissa:

• 0,1 g / m ² lääkettä päivittäin aikana 5 päivä;
• 0,3-0,4 g / m ² PM, 1 kerran 1 kk.

Infuusioiden käytön välissä, kun neutrofiilien suhde on 1500 / mm ² tai enemmän, sekä verihiutaleiden, joiden arvo on 100000 / mm ² tai enemmän, on oltava vähintään 1 kuukausi.

Ennen lääkkeen käyttöä ja sen jälkeen ei ole välttämätöntä suorittaa pakotettua diureesia ja pistää potilaalle lisäksi nestettä.

Hematologisen toksisuuden (kohtalainen tai vakava vakavuus) tapauksessa, jossa neutrofiilinen leukosyyttien määrä on alle 500 / mm ² ja verihiutaleet alle 50 000 / mm ², osa voidaan pienentää 25%.

Munuaissairauden aikana (QC-arvo alle 60 ml minuutissa) lisää karboplatiinin myrkyllisen aktiivisuuden kehittymisen todennäköisyyttä, minkä vuoksi sen annokset pienenevät ottaen huomioon QC-arvot (16-40 / 0,2 g sekä KK 41-59 / 0,25 l / m ² ).

Vanhukset (yli 65-vuotiaat) ja sen lisäksi, kun myelosuppressiivista hoitoa suoritettiin aikaisemmin, annosta on vähennettävä 20-25%.

Ennen lääkkeen käyttöönottoa sinun on tutkittava huolellisesti, jotta voidaan tunnistaa vieraiden hiukkasten mahdollinen läsnäolo ja nesteen värin rikkominen.

Lääkkeen laimentamisen tulisi olla 5% glukoosissa tai 9% NaCl: ssa, niin että sen konsentraatio samanaikaisesti oli 0,5-1 mg / ml. Lääke annetaan välittömästi valmistuksen jälkeen; valmis neste voidaan säilyttää enintään 24 tuntia.

[18], [19],

Käyttö Karboplatiini raskauden aikana

Suoritetut testit osoittivat lääkkeen teratogeenisten, mutageenisten ja embryotoksisten vaikutusten kehittymistä, minkä vuoksi sitä ei käytetä raskauden aikana.

Karboplatiinia ei myöskään voida määrätä imetyksen aikana, koska sillä voi olla myrkyllinen vaikutus lapseen.

[13]

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea munuaissairaus (CC-arvot ovat alle 15 ml minuutissa);
• vakava intoleranssi, joka liittyy karboplatiiniin ja muihin platinaa sisältäviin lääkkeisiin;
• viime aikoina tapahtunut merkittävä veren menetys;
• voimakas myelosuppressio.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä tällaisia rikkomuksia:

• kuulovamma;
• tukahdutettu hematopoieesi luuytimessä (tämä sisältää olosuhteet, jotka havaitaan säteilyn tai kemoterapian suorittamisen jälkeen);
• munuaisongelmat;
• käyttö yhdessä nefrotoksisten lääkkeiden kanssa (esimerkiksi sisplatiini);
• äskettäinen rokotus;
• sieni-, bakteeri- tai virusgeneesin infektio aktiivisessa vaiheessa.

[14]

Sivuvaikutukset Karboplatiini

Tärkeimmät haittavaikutukset:

• ruoansulatushäiriöt: ripuli, vatsakipu, stomatiitti, oksentelu, ummetus, ruokahaluttomuus, pahoinvointi ja maksan häiriöt (AST-aktiivisuuden lisääntyminen alkalisen fosfataasin kanssa ja seerumin sisäisen bilirubiinin lisääntyminen);
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: verenmuodostuksen sortuminen luuytimessä;
• NA: n ongelmat: korvamelu, näkövamma tai kuulo, kertyvä neurotoksisuus (pitkäaikainen hoito), astenia, kortikaalinen sokeus (suurten annosten ottaminen munuaissairauksiin sairastaville), polyneuropatia (parestesia ja vähentynyt jänne refleksit), värillinen agnosia ja täydellinen näön menetys. Visuaalinen heikkeneminen häviää usein muutaman viikon kuluttua lääkkeen lopettamisesta;
• urogenitaalisysteemin vauriot: seerumin sisäisen urean tai intraplasma-kreatiniinin, amenorrean tai atsoospermian arvojen nousu;
• EBV-arvojen muutokset: Na-, K-, Mg- ja Ca-plasmapitoisuuksien väheneminen;
• allergiaoireet: paikalliset allergiset ilmenemismuodot injektiokohdassa, erytemaattiset ihottumat, nokkosihottuma, bronkospasmi, kuume, anafylaktoidiset merkit, epiderminen kutina, verenpaineen lasku ja eksfoliatiivinen ihottuma;
• muut: makuhäiriöt, hiustenlähtö, flunssan kaltaiset oireet, lihaskipu tai niveltulehdus, HF, aivoverisuonisairaudet ja HUS.

Munuaisten aktiivisuuteen liittyviä vakavia häiriöitä havaittiin vain satunnaisesti. Tavallisesti nefrotoksiset vaikutukset kehittyvät, jos lääkeainetta tai yksilöitä, jotka ovat aikaisemmin käyttäneet sisplatiinia, lisääntyvät.

[15], [16], [17]

Yliannos

Karboplatiini-myrkytyksen tapauksessa rekisteröidään huumeiden haitallisten oireiden vakavia oireita.

Vastaavat oireenmukaiset toimet suoritetaan. Hemodialyysi on tehokas ensimmäisen 3 tunnin kuluessa lääkkeen yliannostuksesta.

[20], [21],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Käyttö yhdessä nefro- tai ototoksisten lääkeaineiden tai aminoglykosidien kanssa lisää lääkkeen toksisuutta vastaaviin elimiin.

Johdanto yhdessä muiden myelo-suppressorien kanssa tai säteilyhoidon avulla tehostaa lääkkeen hematotoksisia ominaisuuksia.

Yhdistelmä alumiinin kanssa johtaa sedimentin muodostumiseen, jolla on musta väri.

[22], [23], [24], [25], [26]

Varastointiolosuhteet

Karboplatiinia on säilytettävä auringonvalolta suojatussa paikassa. Lämpötilan ei pitäisi olla yli 25 ° C.

[27], [28], [29], [30]

Säilyvyys

Karboplatiinin annetaan soveltaa 24 kuukauden kuluessa terapeuttisen elementin valmistuspäivästä.

[31], [32], [33]

Hakemus lapsille

Koska kokemus lääkkeiden käytöstä pediatriassa on hyvin rajallinen, sitä ei voida käyttää tässä potilasryhmässä.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat aineita, jotka ovat sytoplatiini, oksiitti, platinoli dysplanorin, sisplatiinin ja oksiplaattien kanssa, ja lisäksi Ekzorum, Oxatera, Texalok, Platicad ja Eloxatin, Plaksat.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Arviot

Karboplatiini saa potilailta melko epäjohdonmukaisen palautteen lääkkeen tehokkuudesta. On kommentteja, jotka kertovat erinomaisesta onkologisten sairauksien hoidon erinomaisesta tuloksesta, mutta on myös raportteja siitä, että lääkkeellä on myrkyllistä vaikutusta ja muita negatiivisia ilmenemismuotoja.

On todennäköistä, että tällainen palautepolariteetti liittyy henkilökohtaisiin herkkyyksiin aktiivisen lääkeaineen elementin suhteen sekä potilaan yleisen hyvinvoinnin suhteen.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]