Keftriaksoni

Keftriaksoni on kolmannen sukupolven kefalosporiiniantibiootti. Sillä on bakterisidisiä ominaisuuksia, jotka kehittyvät, kun bakteerisolujen sitoutuminen kalvoon hidastuu.

Lääkeaine asetyloi seiniin liittyviä transpeptidaaseja samalla kun tuhoaa ristipeptidoglykaanin silloittumisen, mikä auttaa vahvistamaan soluseinien lujuutta. Lääke osoittaa monenlaisia antimikrobisia vaikutuksia, jotka sisältävät erilaisia anaerobisia bakteereita, joissa on aerobeja, sekä grampositiivisia ja negatiivisia bakteereja.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Viitteitä Keftriaksoni

Käytetään tällaisiin häiriöihin:

• hengitysteiden infektiot (esimerkiksi keuhkokuumeen kehittyminen);
• ylempien hengitysteiden leesiot;
• virtsaputkeen, munuaisiin ja sukuelimiin (mukaan lukien gonorrhea) liittyvät sairaudet;
• meningiitti ;
• ihonalaisen kerroksen ja epidermisen infektio;
• peritoneaalisten elinten poikkeavuuksia (esimerkiksi peritoniitti);
• infektiot ihmisillä, joilla on heikentynyt immuniteetti;
• GVH-leesiot;
• infektiot, jotka vaikuttavat nivelten luisiin;
• haavan vammat;
• sepsis (yleinen infektio);
• levitetyt punkki-pohjaiset borrelioosit (patologian varhaiset tai myöhäiset vaiheet).

Lisäksi on määrätty estämään infektioiden esiintyminen ruoansulatuskanavan sairauksien, virtsaputken, ruoansulatuskanavan tai gynekologisten elinten (vain mahdollisen tai diagnosoidun kontaminaation) jälkeen.

[10], [11], [12], [13]

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen on injektioliuoksen muodossa - 500 tai 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodynamiikka

Lääkeaine osoittaa vaikutuksen tällaisiin mikrobeihin: kategorioihin A, B ja C kuuluvat streptokokit ja lisäksi G, epidermiset stafylokokit, pneumokokit ja Staphylococcus aureus enterobakteerien kanssa. Lisäksi luetteloon sisältyvät bakteerit Morgana, E. Coli, Klebsiella, joissa on syömäpuikot, moraxella cataris ja H.parainfluenzae. Samalla lääkeaine vaikuttaa salmonellaan, meningokokkeihin, tavalliseen proteaan gonokokkien, providenceen, yersinian, hammastuksen kanssa vaalean treponeman ja shigellan kanssa. Lisäksi akinetobakteerit, peptokokit, citrobakteerit bakteerien kanssa, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. Ja aktinomyytit.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetiikkaa

Injektoitu aine imeytyy kokonaan ja suurella nopeudella. Biosaatavuusarvot ovat lähes 100%. Plasman Cmax-arvot tallennetaan 90 minuutin kuluttua. Syntetisoitiin palautuvasti plasman albumiinilla - 85-95%.

Lääkitys pysyy kehon sisällä pitkään. Antimikrobisten vaikutusten kehittymisen vähimmäistasolla aine määritetään veren sisällä 24 tuntia. Ilman komplikaatioita se kulkee luukudosten, elinten ja nesteiden (synovia, pleura ja peritoneaali) sisällä.

Termi puoliintumisaika on 5,8-8,7 tuntia; se on pitkittynyt merkittävästi yli 75-vuotiailla (16 tuntia) sekä lapsilla (6,5 päivää) ja vastasyntyneillä (enintään 8 vuorokautta).

Virtsaan erittyy aktiivisessa muodossa (noin 50% 48 tunnin ajan). Osa lääkkeestä erittyy sappeen. Jos munuaisten vajaatoiminta on riittämätön, erittymisnopeus pienenee, minkä vuoksi lääke voi kerääntyä elimistöön.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Annostus ja antotapa

Lääkettä annetaan suonensisäisesti tai lihaksensisäisesti. Ennen hoidon aloittamista on välttämätöntä sulkea pois intoleranssin esiintyminen tekemällä ihon testi.

Yli 12-vuotiaita ja yli 50 kg painavia nuoria sekä aikuisia on annettava 1-2 g lääkitystä 1 kerran päivässä (24 tunnin välein). Jos lääkkeen vaikutus on heikko tai infektio on vakava, päivittäinen annos voidaan nostaa 4000 mg: aan.

Vastasyntyneet ennen 14 päivän jaksoa (myös ennenaikaista) on annettava 20-50 mg / kg 1 kerran päivässä. Yli 2 viikon ikäiset lapset ja alle 12-vuotiaat lapset käyttävät 20–80 mg / kg ainetta 1 kerran päivässä.

Annos 50 + mg / kg annetaan laskimoon infuusiona (menettely kestää vähintään puolen tunnin).

On välttämätöntä jatkaa hoitoa antibiootilla vielä 48–72 tuntia lämpötilan normalisoinnin ja laboratoriokokeiden tulosten jälkeen.

[48], [49], [50]

Käyttö Keftriaksoni raskauden aikana

Keftriaksoni voi kulkea istukan läpi, mutta sen käytön turvallisuutta raskauden aikana ei ole juuri tutkittu.

Pieninä määrinä oleva aktiivinen lääkeaine erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi imetys keskeytetään hoidon aikana.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Vasta

Kefalosporiinien suvaitsemattomuutta ei pidä käyttää (jos havaitaan yliherkkyyttä penisilliinille, ristiin altistumisen todennäköisyys on otettava huomioon).

[46], [47]

Sivuvaikutukset Keftriaksoni

Tärkeimmät sivumerkit ovat:

• tartuntavaurioita: myoosi, joka kattaa sukupuolielimet, sekundaariset sieni-infektiot ja resistenttien mikrobien aktiivisuuden aiheuttamat infektiot;
• imusolmukkeet ja veren vajaatoiminta: leuko-, trombosyto- tai granulosytopenia, eosinofilia, kohonnut PTV-arvot, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi, hyytymishäiriöt ja kohonnut kreatiniinitasot;
• ruoansulatushäiriöt: glossiitti, sappikivien tukos, ripuli, haimatulehdus, stomatiitti ja pahoinvointi. Toisinaan syntyy enterokoliittinen pseudomembranoottinen merkki (joka käynnistyy clostridium-differentiaaliaktiivisuudesta);
• heikentynyt maksan ja sappirakon toiminta: sappikivutulehdus, Ca-suolojen kertyminen sappirakon sisällä ja maksan entsyymien (ALT, alkalinen fosfataasi ja AST) veriarvojen nousu;
• ihonalaisten kerrosten ja epidermisen vauriot: ödeema, polyformi-eryteema, ihottuma, eksantema, PETN, nokkosihottuma, allergisen alkuperän dermatiitti ja kutina;
• virtsatoimintoihin liittyvät ongelmat: hematuria, oliguria, munuaisten vajaatoiminta, glukosuria ja kalvojen muodostuminen munuaisissa;
• systeemiset häiriöt: päänsärky, kuume, vilunväristykset, anafylaktiset tai anafylaktiset oireet ja huimaus;
• paikalliset ilmenemismuodot: joskus esiintyy laskimonsisäistä tulehdusta. Tämä rikkominen voidaan välttää ruiskuttamalla lääke i / m: llä matalalla nopeudella (2-4 minuuttia). On otettava huomioon, että lihaksensisäinen antaminen ilman lidokaiinia on erittäin kivulias;
• Laboratoriotestitietojen muuttaminen: vääriä positiivisia Coombs-testi. Muiden antibioottien tapaan keftriaksoni voi johtaa väärään positiiviseen galaktosemiatestiin ja sokerin havaitsemiseen virtsassa. Tämän vuoksi hoidon aikana glukosuria on määritettävä vaihtoehtoisella entsyymimenetelmällä.

Yliannos

Keftriaksonin myrkytyksen yhteydessä hemodialyysi tai peritoneaalidialyysi ei anna tuloksia. Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Myrkytyksen yhteydessä suoritetaan oireenmukaisia lääketieteellisiä toimenpiteitä.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ei ole farmaseuttista yhteensopivuutta vankomysiinin, aminoglykosidien, amsakriinin ja myös flukonatsolin kanssa.

Bakteriostaattiset antibiootit heikentävät keftriaksonin bakteereja aiheuttavaa aktiivisuutta.

In vitro -tutkimuksissa on havaittu antagonismi lääkkeen ja kloramfenikolin välillä.

Yhdistettynä tulehduskipulääkkeiden ja muiden verihiutaleiden aggregaatiota hidastavien aineiden kanssa lisää verenvuotoriskiä.

Lääkeaine voi vähentää hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden terapeuttista vaikutusta. Ceftriaksonia käytettäessä ja kuukauden ajan hoidon päättymisen jälkeen on käytettävä muita kuin hormonaalisia ehkäisyvalmisteita.

Suurien lääkeannosten yhdistäminen voimakkaisiin diureetteihin (esimerkiksi furosemidiin) ei johda munuaistoiminnan häiriöiden esiintymiseen.

Sillä ei ole lääkkeen yhteensopivuutta muiden antibiootteja sisältävien ratkaisujen kanssa.

On kiellettyä laimentaa lääkettä liuoksissa, jotka sisältävät Ca: n (Hartmannin tai Ringerin joukossa). Kun ne ovat vuorovaikutuksessa, ne voivat muodostaa liukenemattomia aineita. Et voi sekoittaa lääkettä parenteraalisen ravinnon nesteisiin, jotka sisältävät Ca. Niitä ei myöskään voida määrätä yhdessä, riippumatta potilaan iästä. Et voi syöttää niitä eri sovellusjärjestelmässä.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Varastointiolosuhteet

Keftriaksonia on säilytettävä kuivassa paikassa, joka on suljettu pienille lapsille. Lämpötilan ilmaisimet - enintään 25 ° C

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Säilyvyys

Keftriaksonin annetaan käyttää 2 vuoden ajan terapeuttisen aineen vapautumisen jälkeen.

[70], [71], [72], [73]

Hakemus lapsille

Ennenaikaisille lapsille on kiellettyä määrätä (ennen 41 viikkoa - sekä raskausjaksoa että syntymäaikaa) ja vastasyntyneen hyperbilirubinemian tapauksessa (erityisesti ennenaikaista), koska lääke voi syrjäyttää bilirubiinin albumiinisynteesistä. Ilmenee bilirubiinin aiheuttama enkefalopatia.

Sitä ei voida käyttää laskimonsisäiseen injektioon kalsiumia sisältävillä nesteillä alle 28-vuotiailla vastasyntyneillä (myös annettaessa parenteraalista menetelmää). Tämä johtuu lääkkeen Ca-suolojen saostumisen suuresta todennäköisyydestä.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analogit

Huumeiden analogit ovat huumeita Hazaran ja Rocetin Lendazinin kanssa.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Arviot

Keftriaksonia pidetään nyt melko suosittavana lääkkeenä. Potilaat tarkastelevat lähinnä lääkkeen laadullista vaikutusta, jonka avulla voidaan nopeasti lievittää terveydentilaa heti hoidon ensimmäisestä päivästä alkaen.

Minusista useimmissa kommenteissa mainitaan tehtyjen injektioiden erittäin voimakas kipu - sekä menettelyn aikana että jonkin aikaa sen valmistumisen jälkeen. Laskimonsisäisen antamisen tapauksessa kipua havaitaan laskimoon.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]