Kefotaksiimille Norton

Cefotaxime-Norton on puoliksi keinotekoinen antibiootti, jolla on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Parenteraalinen menetelmä.

Lääkkeiden bakterisidiset ominaisuudet kehittyvät hidastettaessa bakteerien solukalvon sitoutumisprosesseja. Lääkevalmisteella on suuri stabiilisuusnopeus P-laktamaasin vaikutuksen alaisena. Samalla se osoittaa suhteellisen suuren määrän patogeenejä, jotka ovat resistenttejä ampisilliinin, muiden kefalosporiinien, gentamisiinin ja muiden mikrobilääkkeiden aktiivisuudelle.

[1], [2]

Viitteitä Kefotaksiimille Norton

Sitä käytetään vakavan luonteisiin infektioihin, jotka laukaisevat bakteerit, jotka osoittavat herkkyyttä kefalosporiinien vaikutuksesta:

• hengitysteiden vauriot (keuhkokuume, joka on luonteeltaan bakteeri, keuhkoputkentulehdus aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa, keuhkojen paise, keuhkoputkentulehdus, infektio ja komplikaatiot, joita infektio aiheuttaa rintalastan toiminnan jälkeen);
• bakteerit tai septikemia;
• meningiitti (paitsi listerioosi) ja muut keskushermostoon vaikuttavat infektiot;
• nivelten infektio luut (osteomyeliitti tai septinen niveltulehdus);
• ihonalaisen kudoksen vaurioita epidermin kanssa;
• synnytys-gynekologiset infektiot (lantion alueelle vaikuttavat tulehdukset);
• infektiot peritoneaalivyöhykkeellä (mukaan lukien peritoniitti);
• virtsaputken vauriot (kystiitti, pyelonefriitti aktiivisessa tai kroonisessa vaiheessa ja bakteriuria esiintyy ilman oireiden kehittymistä);
• tippuri.

Infektioiden esiintymisen ehkäisy ihmisillä gynekologisten tai urologisten toimenpiteiden jälkeen sekä ruoansulatuskanavan menettelyt.

[3]

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen on injektioliuoksen muodossa; 1 tai 10 flakonchikovia jauhetta pakkauksessa.

[4], [5]

Farmakodynamiikka

Kefotaksiimilla on yleensä aktiivisuutta tiettyjä bakteereja vastaan kliinisessä ympäristössä ja in vitro -testissä.

Gram-positiiviset aerobit: Staphylococcus aureus (niiden joukossa ovat kannat, jotka tuottavat ja eivät tuota penisillinaasia), enterokokit, epidermiset stafylokokit, pneumokokit, pyogeeniset streptokokit (p-hemolyyttinen alaryhmästä A) sekä streptococcus agalactia.

Gram-negatiivisten aerobisten luonne: Enterobacter, meningokokki, Citrobacter-lajit, Haemophilus (mukaan lukien vakaa suhteessa ampisilliinia), Klebsiella (mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, mautonta Proteus, gonokokkeja (kannat, jotka tuottavat ja eivät tuota penisillinaasi) Morganin bakteerit, Proteus mirabilis, acinetobacter, Providence Rettgera ja Serratia lajit.

Monet edellä kuvatut bakteerit, jotka ovat resistenttejä muille antibiooteille (esimerkiksi kefalosporiinit, penisilliinit ja aminoglykosidit), ovat herkkiä kefotaksimeille Na.

Kefotaksiimi osoittaa Pseudomonas sutumin suhteellisen yksittäisten kantojen vaikutusta.

Anaerobit: bakteerit (niiden joukossa jotkut bakteroidien kannat, fragilis), peptokokit, klostridiat (useimmat klostridiumierotuskannat ovat resistenttejä), Fusobacterium-lajit (tämä sisältää Putius bacillus) sekä peptostreptoktokki.

Kun kefotaxime testataan in vitro, se vaikuttaa tällaisiin bakteereihin: Providees, Salmonella-lajit (tämä sisältää S. Typhi) ja Shigella, mutta tämän kliinistä merkitystä ei ole vielä määritetty.

Cefotaksimilla yhdessä aminoglykosidien kanssa in vitro on synergistinen vaikutus Pseudomonas aeruginosan yksittäisiin kantoihin.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetiikkaa

Kefotaximikomponentti kulkee vaikeuksitta kudoksiin nesteiden avulla, jolloin saavutetaan indeksejä, jotka ylittävät huomattavasti useamman patogeenisen mikrobin IPC: n. Kun 1 g: n kefotaksiimia käytetään kerran, Cmax: n keskimääräiset plasman arvot ovat 23,5 mg / l puolen tunnin kuluttua.

Aineen puoliintumisaika on 1,2 tuntia. 12 tunnin kuluttua lääkkeen käyttöhetkestä antibiootin indikaattorit ovat edelleen melko korkeita ja mahdollistavat bakteerien aiheuttaman vaikutuksen tunnistamisen herkille bakteereille.

Lääke erittyy munuaisten kautta (noin 20-36% muuttumattomana). 15-25% erittyy pääasiallisen metabolisen elementin desasetyylisfotaksimiksi (sillä on bakterisidinen vaikutus). Toinen 20-25% lääkkeistä näytetään 2 inaktiivisena metabolisena komponenttina. Osa lääkkeestä erittyy myös sappeen.

[10]

Annostus ja antotapa

Levitysmenetelmä, annosten koko ja sovellusten välinen aika määräytyvät bakteerien, jotka aiheuttivat patologian ja vaurion vakavuuden, herkkyysasteella.

Lääkettä voidaan käyttää laskimonsisäisesti (infuusiona tai boluksena), samoin kuin lihaksensisäisesti sen jälkeen, kun antibiootin siedettävyys on suoritettu iholla.

Bolus (jet) -sovellus.

On tarpeen laimentaa 0,25, 0,5 tai 1 g lyofilisaattia steriilissä injektoitavassa nesteessä (4 ml). Jos otat 2 g jauhetta - tarvitset 10 ml nestettä. Lääke annetaan jet-menetelmällä, alhaisella nopeudella (3-5 minuuttia).

Infuusioiden käyttöönotto sisään / sisään.

On tarpeen laimentaa 1-2 g lääkettä 0,9% NaCl: ssa tai 5% glukoosiliuoksessa (Ringerin laktaattiliuos tai muu infuusioneste, paitsi Na-karbonaatti). Tarvitaan 40-100 ml nestettä.

Lyhyt infuusio (2 g jauhetta 40 ml: aan nestettä) kestää 20 minuuttia. Pidempi infuusio (2 g lyofilisaattia 0,1 litraa nestettä) annetaan 50 - 60 minuutin kuluessa.

Intramuskulaariset injektiot.

On tarpeen laimentaa 1 g lääkettä steriiliin nesteeseen tai 1% lidokaiiniliuokseen (4 ml tai 2 ml / 0,25-0,5 g ainetta). Lääkettä injektoidaan syvälle gluteus maximusiin.

Eri sairauksien annostusosien koko.

Aikuisille:

• gonorrhea aktiivisessa vaiheessa ilman komplikaatioita - 1-kertainen intramuskulaarinen injektio 1 g: aan lääkkeitä;
• virtsaputken infektiot ja mutkikkaat vauriot - suonensisäinen injektio tai 1 g aineen lihaksensisäinen injektio 12 tunnin välein;
• kohtalaisen vakavia leesioita: lihaksensisäisesti tai laskimoon laskettuna 1-2 g: aan lääkkeitä, joissa on 12 tunnin taukoja;
• erittäin vakavat infektiomuodot (esim. Aivokalvontulehdus): 2 g lääkkeen laskimonsisäinen antaminen 6-8 tunnin välein;
• tarttuvien komplikaatioiden ehkäisemiseksi leikkausten jälkeen: yhdessä anestesiaan, 1 g 1 g lääkettä laskimoon. Tarvittaessa voidaan 6-12 tunnin kuluttua suorittaa toistuva injektio.

Päivän annetaan levitä enintään 12 g Cefotaxime-Nortonia.

Yli 1 kuukauden ikäiset lapset ja 12-vuotisjuhlat (paino alle 50 kg): 0,1-0,15 g / kg ainetta annetaan lihakseen tai laskimoon päivässä (vain yli 2,5-vuotiaille lapsille). Tämä osa on jaettu 3-4 injektioon (6-8 tunnin välein) ottaen huomioon infektion voimakkuuden aste. Vakavien vaurioiden vaiheissa voidaan käyttää päivittäisiä 0,2 g / kg: n annoksia.

Yli 50 kg painaville lapsille määrätään aikuisille tarkoitettuja tavanomaisia annoksia, joiden enimmäispitoisuus on 12 g.

1-4 viikon ikäiset lapset ja ennenaikaiset vauvat: 50 mg / kg laskimonsisäistä injektiota päivässä (3-4 injektiota, 6–8 tunnin välein) on sallittua päivässä. Jos vakavia loukkauksia tapahtuu päivässä, annostellaan 0,15-0,2 g / kg lääkettä.

Alle 7 päivän ikäiset lapset ja ennenaikaiset vauvat: laskimonsisäinen injektio 50 mg / kg päivässä, joka on jaettu kahteen injektioon yhtä suurina annoksina (12 tunnin välein).

Hoitosyklin kesto valitaan henkilökohtaisesti.

Jos munuaisten työssä ilmenee ongelmia, annoksen koko valitaan ottaen huomioon munuaisten vajaatoiminnan vakavuus. Anurian alkuvaiheessa (QA-taso on alle 10 ml minuutissa) lääkkeiden vakioannos puolittuu käyttötarkoitusta muuttamatta.

[14], [15]

Käyttö Kefotaksiimille Norton raskauden aikana

Cefotaxime-Norton on kielletty määrittelemästä raskaana oleville naisille, erityisesti ensimmäisellä kolmanneksella. Poikkeukset ovat vain tilanteita, joissa käytetään tiukkoja merkintöjä. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole vahvistettuja tietoja.

Pieni määrä lääkettä erittyy äidinmaitoon, joten jos komponentti on annettava HB: n kanssa, on välttämätöntä kieltää imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheista: kefalosporiiniantibioottien vaikutuksesta vakava suvaitsemattomuus.

Jos ruiskutettu neste sisältää lidokaiinia:

• henkilökohtainen suvaitsemattomuus lidokaiinia vastaan;
• solunsisäiset tukokset henkilöissä, joilla ei ole sydämentahdistinta;
• joilla on vakava HF-vakavuus;
• laskimoon.

[11], [12]

Sivuvaikutukset Kefotaksiimille Norton

Tärkeimmät haitalliset oireet:

• allergiaoireet: ihottuma, bronkospasmi, urtikaria, kutina ja angioedeema. Joskus havaitaan SSD, IEE, anafylaksia, eosinofilia, TEN ja kuume;
• maksan ja ruoansulatuskanavan vaurioituminen: harvoin oksentelu, ripuli, ruokahaluttomuus, kipu vatsan alueella ja pahoinvointi ja lisäksi transaminaasien tai bilirubiinin, alkalisen fosfataasin ja LDH: n lisääntyminen. Käytettäessä Cefotaxime-Nortonia tai hoidon päätyttyä voi esiintyä pseudomembranoottisen luonteen koliittia, joka aiheutuu klostridiumidifferenssin vaikutuksesta;
• hematopoieettisten prosessien häiriöt: trombosyto-, neutro- tai leukopenia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi ja eosinofilia;
• virtsaamishäiriöt: tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• keskushermostoon liittyvät ongelmat: päänsärky tai kovettuva enkefalopatia (kun käytetään suuria annoksia, erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta);
• biologisten vaikutusten aiheuttamat kielteiset vaikutukset: pitkäaikainen hoito voi johtaa lääkkeelle resistenttien kantojen aiheuttamaan kandidiaasiin, dysbioosiin tai superinfektioon;
• muut: kandidiaasi, joka vaikuttaa limakalvoihin, ja lämpötilan nousu. Liian suuri nesteen injektionopeus voi aiheuttaa rytmihäiriöitä;
• paikalliset oireet: kipu injektiokohdassa sekä flebiitti, joka syntyy laskimonsisäisen injektion yhteydessä.

[13]

Yliannos

Myrkytyksen mahdollisia oireita ovat trombosyytit tai leukopenia, kuume, hengenahdistus, hemolyyttisen anemian aktiivinen faasi, anoreksia, ruoansulatuskanavan oireet tai epidermis sekä maksat, ja lisäksi stomatiitti, tilasuuntautumisen menetys, munuaisten vajaatoiminta, ohimenevä menetys kuulo ja enkefalopatia (erityisesti jos munuaisten toiminta on epäonnistunut).

Lääkkeellä ei ole vastalääkettä. Toteutetaan kehon elintoimintoja tukevat vaaditut oireelliset toimenpiteet.

[16], [17]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen yhdistetty käyttö aminoglykosidien kanssa lisäsi nefrotoksista vaikutusta. Diureettisilla aineilla - etakryylihapon johdannaisilla pyretadiinilla ja muilla diureettilääkkeillä (esimerkiksi furosemidillä) on samanlainen vaikutus.

Yhdistelmä nifedipiinin kanssa lisää kefotaksiimin hyötyosuutta 70%.

Käytettäessä probenetsiidiä esiintyy cefotaximin vapautuminen tubulojen läpi, ja sen puoliintumisaika on myös pitkä.

NSAID-lääkkeiden (kuten diklofenaakin, aspiriinin tai indometasiinin) anto lisää verenvuodon todennäköisyyttä (myös ruoansulatuskanavan sisällä).

[18], [19], [20], [21]

Varastointiolosuhteet

Cefotaxime-Norton tulee säilyttää pimeässä paikassa, joka on suljettu pieniltä lapsilta. Lämpötilan ilmaisimet - enintään 25 ° C Valmis liuos ylläpitää stabiilisuutta 24 tunnin ajan, kun lämpötila-arvot ovat 2-8 ° C.

[22]

Säilyvyys

Cefotaxime-Nortonia voidaan käyttää 24 kuukauden ajan lääkkeen myymisestä.

[23], [24]

Hakemus lapsille

1-12 kuukauden ikäisille lapsille voidaan antaa lääkettä vain, jos on olemassa tiukkoja merkkejä. Myöskään lääkettä ei voi käyttää alle 2,5-vuotiaiden lasten lihakseen.

[25], [26]

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat keino Loraxim, Cefotaxime ja Taxtam, ja lisäksi Sefotak, Cefantral ja Fagotsef Tax-O-Bidomilla.

[27]