Rekofol

Recofol on nopeasti vaikuttava nukutusaine laskimoon.

Viitteitä Rekofola

Käytetään tällaisiin menettelyihin:

• potilaan tuonti anestesiaan myöhemmän systeemisen anestesian ylläpitämisen avulla;
• rauhoittava vaikutus potilaille, jotka on liitetty keinotekoiseen hengitykseen intensiivihoidon vaiheessa;
• rauhoittava vaikutus suoritettaessa diagnostisia tai kirurgisia toimenpiteitä paikallisen tai alueellisen anestesian aikana.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen tuotetaan ampulleissa, joiden tilavuus on 20 ml. Sisällä 5 tällaisen ampullin pakkaus. Sitä voidaan myydä myös 50 ml: n pulloissa, ensimmäisessä pullossa pakkauksen sisällä.

Farmakodynamiikka

Lääkkeellä on ei-spesifinen vaikutus keskushermoston sisäisten lipidiseinien tasolla. Ei johda alkuperäisen jännittävän vaikutuksen kehittymiseen.

Kun tulet ulos anestesiasta, päänsärkyä ei usein havaita, samoin kuin leikkauksen jälkeistä oksentelua pahoinvointia.

Farmakokinetiikkaa

Propofoli syntetisoidaan 97%: lla intraplasman proteiineista.

Havaittiin, että lääkkeiden infuusion aikana puoliintumisaika eliminaation aikana on 277-403 minuuttia. Propofolin farmakokineettiset ominaisuudet bolusinjektion aikana kehittyvät kolmessa vaiheessa: nopean jakautumisprosessin vaihe (puoliintumisaika on 1,8–8,3 minuuttia), β-eliminaatiovaihe (puoliintumisaika on 0,5-1 tuntia) ja myös γ-vaihe eliminaatio (puoliintumisaika - 200-300 minuutin kuluessa). Gamma-eliminointivaiheessa veren parametrit muuttuvat hitaasti, mikä liittyy hitaisiin uudelleenjakautumisprosesseihin syvistä kerroksista (todennäköisesti rasvakudokset). Tämä vaihe ei vaikuta anestesian palautumisprosessiin.

Propofolin aineenvaihdunta tapahtuu maksassa konjugointiprosesseilla. Puhdistusarvot ovat noin 2 litraa minuutissa. On olemassa myös mekanismeja, jotka eivät vaikuta aineenvaihduntaan.

Inaktiiviset metaboliset tuotteet erittyvät pääasiassa munuaisten kautta (noin 88%).

Anestesian säilyttämisen vakiomuodossa ei ollut merkittävää propofolin kumuloitumista (vähintään 5 tunnin kestävien operaatioiden aikana).

[1]

Annostus ja antotapa

Osa lääkkeestä valitaan kullekin henkilölle erikseen (tämän pitäisi tehdä kokenut anestesiologi) ottaen huomioon potilaan kliininen tila ja paino sekä hänen herkkyys suhteessa propofoliin.

On kokemusta siitä, että 20 mg / ml emulsiota käytetään rauhoittavan vaikutuksen aikaansaamiseen diagnostisen tai kirurgisen toimenpiteen aikana (yhdistettynä sekä epiduraaliseen että selkärangan anestesiaan).

Induktion anestesiassa lääkkeen annostus titrataan erikseen 20-40 mg: ssa ainetta 10 sekunnin välein ottaen huomioon potilaan reaktio. Monille alle 55-vuotiaille aikuisille pidetään optimaalinen annos 1,5-2,5 mg / kg.

Vanhemmille ihmisille (yli 55-vuotiaille) ja potilaille, joilla on 3. Tai 4. Aste, on annettava pienempiä annoksia: kokonaiskoko pienenee sallitulle vähimmäismääräksi 1 mg / kg. Näiden ihmisten on annettava lääkettä pienemmällä nopeudella - noin 20 mg (sisältyy 2 ml: aan 10% emulsiota tai 1 ml: aan 20% emulsiota) 10 sekunnin välein. Kokonaisosuuden kokoa voidaan vähentää hitaammin injektiolla (alueella 20-50 mg / minuutti).

Jotta potilas nukutettaisiin, 10 mg / ml emulsiota voidaan antaa bolusinfuusion tai injektion avulla pienellä nopeudella. Yleisen anestesian ylläpitämiseksi 20 mg / ml emulsiota annetaan jatkuvan infuusion kautta ja 10 mg / ml emulsiota voidaan antaa myös toistuvien bolusinjektioiden kanssa, jolloin saadaan riittävä anestesia.

Jatkuvan infuusion aikana sen sopiva nopeus on erilainen eri ihmisille. Yleisen anestesian ylläpitämiseksi aikuisessa Recofolia käytetään 4-12 mg / kg / tunti. Heikentyneille tai vanhuksille sekä kolmannen ja neljännen asteen hypovolemialle tai ASA: lle annostusta alennetaan 4 mg / kg / tunti. Anestesiavaikutuksen alkamisen jälkeen (noin 10-20 minuutin kuluttua) joillakin potilailla infuusionopeus on hieman lisääntynyt (jopa 8-10 mg / kg / tunti).

Toistuvat bolusinjektiot suoritetaan annoksena 25 - 50 mg (vastaa 2,5 - 5 ml) ottaen huomioon potilaan vaste. Vanhemmat ihmiset eivät saa käyttää bolusinjektioita suurella nopeudella (sekä yksittäiset että toistuvat), koska tämä voi aiheuttaa sydämen ja keuhkojen toiminnan puutetta.

Jotta saataisiin aikaan rauhoittava vaikutus ihmisiin mekaanisen ilmanvaihdon aikana intensiivihoidon aikana, lääke ruiskutetaan jatkuvan infuusion kautta nopeudella, joka on valittu tarvittavan syvyyden mukaan. Monilla potilailla vaadittu taso todetaan annoksen jälkeen, laskettuna alueella 0,3-4 mg / kg / tunti. On suositeltavaa käyttää annoksia, jotka ovat enintään 4 mg / kg / tunti. Lääkkeiden jatkuvien infuusiomenetelmien suorittamisjakson kesto voi olla korkeintaan 7 päivää. Sedatiivisten vaikutusten saavuttaminen tehohoitoon on saavutettava ilman kontrolloidun kohdeinfuusion järjestelmää.

Sedation varmistamiseksi diagnoosissa tai kirurgisissa toimenpiteissä annoksen koko valitaan yksilöllisesti. Riittävä sedaatio kehittyy lääkkeiden käytön jälkeen annoksena 0,5-1 mg / kg / tunti 1-5 minuutin ajan, ja tämän jälkeen tämä vaikutus säilytetään lisäämällä vakioinfuusio nopeudella 1-4,5 mg / kg / tunti . Kun tarvitaan voimakkaampaa sedatiivista vaikutusta, 10-20 mg: n propofolin bolusosuuden lisä injektio on sallittua. Yksilöille, joilla on ASA 3, ja myös 4. Asteen, ja lisäksi vanhemmat ihmiset ovat usein sopivia ja alempia annoksia lääkkeistä.

Anestesian antamiseksi lapselle on tarpeen suorittaa annoksen hidas titraus, ottaen huomioon potilaan reaktio, kunnes nukutuksen alkamisen kliiniset oireet alkavat. Osat valitaan lapsen painon tai iän perusteella. Monet yli 8-vuotiaat lapset tarvitsevat vain noin 2,5 mg / kg annoksen anestesoimiseksi. Samaan aikaan alle 8-vuotiaille lapsille tämä annos voi olla vieläkin suurempi (2,5-4 mg / kg). Koska ei ole olemassa kliinistä tietoa Recofolin käytöstä lapsilla, jotka ovat riskialttiita (ASA 3. Tai 4. Aste), sitä käytetään pienempinä annoksina.

Emulsiota, jonka annos on 20 mg / ml, ei tule käyttää anestesiaan 1–3-vuotiaille lapsille, koska pienten määrien annostelu on melko vaikeaa. Tällaisia menettelyjä varten on suositeltavaa levittää emulsio annokseen 10 mg / ml.

Yleisen anestesian ylläpitämiseksi 20 mg / ml emulsiota annetaan jatkuvan infuusion kautta, ja lisäksi voidaan käyttää 10 mg / ml emulsion annosta pysyviin infuusiomenettelyihin tai toistuviin bolusinjektioihin (vaaditun anestesian aikaansaamiseksi). Recofolia systeemisen anestesian ylläpitämiseksi annetaan jatkuvan infuusion kautta, jonka osa valitaan erikseen kullekin potilaalle; Tarvittavan anestesian saamiseksi infuusionopeus on usein välillä 9-15 mg / kg / tunti. Tietoja lääkkeen käytöstä lapsilla, joilla on ASA: n 3. Tai 4. Aste.

Alle 3-vuotiaille lapsille tarvitaan suurempi annos. On tarpeen valita se yksilöllisesti, valvomalla huolellisesti tarvittavan anestesian antamista.

Yli 3-vuotiaiden lasten systeemisen anestesian ylläpidon testauksen tulokset osoittivat, että lääkkeen käyttöönoton kesto oli usein noin 20 minuuttia ja pisin aika 75 minuuttia. On kiellettyä antaa lääkettä yli 1 tunnin ajan (paitsi tilanteissa, joissa tarvitaan pidempi menettely - esimerkiksi pahanlaatuisen hyperthermian tapauksessa, joka vaatii inhalaattisten anestesiaaineiden käytön välttämistä).

Propofolin käyttö ilman ohjeita johtaa vakaviin sivuvaikutuksiin (joiden joukossa ovat kuolemantapaukset), vaikka ei ollut mahdollista osoittaa, että niiden kehitys liittyi huumeiden käyttöön. Haittavaikutuksia havaittiin usein lapsilla, joilla oli infektioita hengitysteiden alueella, ja joille annettiin annoksia, jotka ylittivät suositellut aikuiset.

[3]

Käyttö Rekofola raskauden aikana

Propofoli kulkee istukan läpi ja pystyy tukahduttamaan sikiön kehitystä. Siksi lääkettä ei voida käyttää raskauden aikana tai synnytyksen aikana suurina annoksina.

Pienet määrät ainetta erittyy äidinmaitoon. Uskotaan, että se ei ole vaarallinen lapselle, mutta vain silloin, kun nainen ei imetä useita tunteja propofolin käytön jälkeen.

Vasta

Se on vasta-aiheinen propofolia tai muita lääkkeen osia vastaan siedettävän sietämättömyyden tapauksessa.

Sivuvaikutukset Rekofola

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia:

• yleiset ilmenemismuodot: verenpaineen lasku ja hengityselimen pysyvä pysäyttäminen (näillä häiriöillä voi olla vakava vakavuus, erityisesti potilailla, joilla on vakava yleinen tila). Joskus esiintyy epileptimuotoisia liikkeitä, mukaan lukien kouristukset tai opisthotonus (joskus useita tunteja tai jopa päiviä) sekä keuhkopöhö;
• anestesiasta heränneen: joskus on tajunnan lyhyt häiriö. Joskus esiintyy päänsärkyä, oksentelua, postoperatiivista kuumetta ja pahoinvointia. Anafylaktisiin oireisiin (keuhkoputket, kasvojen punoitus, voimakas verenpaineen lasku ja angioedeema) liittyvät allergiaoireet esiintyvät yksittäin. Bradykardian tai sydänpysähdyksen (asystolin kehittyminen) kehittymistä on raportoitu;
• yhden kerran propofolin käytön aikana, jotta saataisiin rauhoittava vaikutus intensiivisellä hoidolla annoksina, jotka ovat suurempia kuin 4 mg / kg / tunti, ja havaittiin acidoosin, rabdomyolyysin, hyperkalemian tai sydämen vajaatoiminnan (joissakin tapauksissa kuolemaan johtavien) metabolisen muodon kehittymistä;
• myös propofolin antamisen jälkeen kehittyi haimatulehdus (vaikka syy-yhteyttä ei voitu todeta). Raportteja on postoperatiivisten ilmenemismuotojen kehittymisestä - lämpö- tai kylmävaikutuksista, vilunväristyksistä ja euforiasta. Virtsa-värisävy (punainen-ruskea tai vihreä) ja seksuaalisen käyttäytymisen häiriö (pitkäaikainen käyttö) saattavat muuttua. Propofolin toistuvassa käytössä on joskus havaittu trombosytopeniaa;
• paikalliset oireet: usein lääkettä sietää ilman komplikaatioita. Useimmiten kipu esiintyy huumeiden antamisen alalla (tätä ilmenemismuotoa voidaan vähentää injektoimalla ainetta jonkin kyynärvarren tai kyynärvarren suurimpien suonien alueelle). Joskus kehittyy laskimotromboosi tai flebiitti. Paravasaalisten injektioiden yhteydessä voi esiintyä vakavia kudosilmiöitä.

[2]

Yliannos

Yliannostuksen oireet: sydän- ja verisuonijärjestelmän toiminnan ja hengitystoiminnan tukahduttaminen.

Jotta rikkomukset voidaan poistaa, sinun on käytettävä happea sisältävää hengityslaitetta. Tarvittaessa käytä dekstroosiliuoksia, plasman korvikkeita, suolaliuoksia (niiden joukossa Ringerin liuosta) ja lisäksi vasopressorilääkkeitä.

[4]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Propofolin ja sedatiivisten aineiden, kipulääkkeiden tai inhalaattoreiden yhdistelmä voi johtaa anestesian tehostumiseen ja sivuvaikutusten kehittymiseen CCC: ltä.

Yhdistäminen opioidien kanssa lisää hengitystoiminnan tukahduttamisen todennäköisyyttä (hengitysprosessin lopettaminen esiintyy useammin ja on pidempi).

Kun käytetään fentanyyliä, havaitaan ohimenevä propofolipitoisuus plasmassa.

Ihmisillä, jotka käyttävät syklosporiinia, lipidiemulsioiden (muun muassa Rekofolin) käyttö johtaa joskus leukoenkefalopatian esiintymiseen.

Lääkkeen anto anestesialisäaineena paikallisen nukutuksen hoitoon voi vaatia pienempiä annoksia propofolia.

Lääkkeen sekoittaminen yhden tippaimen tai ruiskun sisään on sallittua vain 5-prosenttisella dekstroosiliuoksella tai lidokaiinilla.

[5], [6]

Varastointiolosuhteet

Recofolin pitää säilyttää pimeässä paikassa. Lääkkeen jäädyttäminen on kiellettyä.

Säilyvyys

Recofolia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuksesta.

10 mg / ml emulsion liuottamisen jälkeen 5% dekstroosiliuoksella saatujen aineiden säilyvyysaika on 6 tuntia valmistuksen jälkeen. Liuokset, jotka saadaan 10 mg / ml emulsiota laimennettaessa käyttäen lidokaiinia, on annettava välittömästi.

Hakemus lapsille

Sitä ei voida nimittää suorittamaan induktion anestesiaa, jota seuraa anestesian ylläpito alle 1 kuukauden ikäisillä pikkulapsilla. Sitä ei myöskään käytetä antamaan rauhoittavaa vaikutusta intensiivihoidon aikana alle 16-vuotiaille lapsille ja nuorille.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat lääkkeitä Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius Pofolin, Propofol-Lipuron ja Propovanin kanssa ja lisäksi Propofol Abbott ja 1% Propofol Fresenius.