Omzol

Omzolia käytetään peptisten haavaumien hoitoon. Sisältyy ryhmään huumeita IPN.

Viitteitä OmZo

Sitä käytetään seuraavien häiriöiden hoitoon:

• mahahaava tai GERD;
• H. Pylori-mikrobin tuhoaminen (yhdistettynä erilaisiin bakteerilääkkeisiin);
• gastrinooma ;
• pitkäaikaisen GERD: n hoidossa esiintyvien relapsien pitkäaikainen ehkäisy;
• ennaltaehkäisy ja hoito ruoansulatuskanavan haavaumien aiheuttamien huumeiden käytöstä NSAID-ryhmästä (reumalääkkeitä tai aspiriinia).

Julkaisumuoto

Lääke on valmistettu kapseleina, joiden tilavuus on 0,02 g. Sisällä läpipainopakkaus sisältää 10 kapselia pakkauksen sisällä - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Omepratsoli estää entsyymin H ⁺ / K ⁺ -ATPaasin aktiivisuutta , joka on vastuussa suolahapon vapautumisesta mahahappokennoilla. Koska tällainen selektiivinen solunsisäinen vaikutus, joka on riippumaton kalvon päätteitä omepratsolin ja on tarkoitettu riippumaton ryhmä aineita, jotka viivästyttävät jakamista suolahappoa ja estää loppuvaiheessa erittymisprosessia.

Omzolin terapeuttinen vaikutus mahdollistaa pelkästään basaalisen hapon erittymisen, mutta myös stimuloi eritys (stimulaattorin tyyppi ei ole väliä). Lääke lisää pH-arvoa ja pienentää erittimen määrää. Koska se on helppokäyttöinen, vaikuttava aine edistää hapanta soluväliaineen rikastamista ja hankkii entsyymin estävän hyötysuhteen vain sen jälkeen, kun protoniliima on kiinnitetty.

PH-arvossa <4 aktiivinen elementti läpäisee protonoitumisen, jonka aikana muodostuu aktiivinen osa, omepratsolisulfenamidi. Se pysyy solussa pidempään kuin omepratsolin pääosan plasman puoliintumisaika. Riittävän alhaiset pH-arvot voidaan havaita yksinomaan happokennossa. Tämä on tämän lääkekoostumuksen suuri spesifisyys. Omepratsolisulfenamidi syntetisoidaan entsyymillä, mikä hidastaa sen aktiivisuutta.

Entsyymijärjestelmän estämisen ja pH-arvon kasvattamisen jälkeen lääke pienemmissä määrissä kumuloituu tai muuttuu aktiiviseksi aineenvaihdunnatuotteeksi. Tämä johtuu siitä, että omepratsolin kumulaatiota säätelee takaisinkytkentämekanismi.

Farmakokinetiikkaa

Omepratsoli, jota käytetään oraalisesti, imeytyy ohutsuoleen. Aine saavuttaa Cmax: n 1 - 3 tunnin kuluttua kapselin kulutuksesta. Plasman puoliintumisaika lopullisena ajanjaksona on noin 40 minuuttia ja plasmapuhdistuma on noin 0,3-0,6 l / min. Yksilöillä on vähentynyt eliminaatio: puoliintumisaika on kolme kertaa suurempi ja AUC-arvot ovat kymmenkertaisia.

Omepratsolilla on melko pieni jakautumistilavuus (vain 0,3 l / painokilo), mikä vastaa ekstrasellulaarisen nesteen määrää. Proteiinisynteesi on noin 90%.

Helppokäyttöisenä, omepratsoli kumuloituu parietaalisten glandulosyyttien kanavien kanssa happoa sisältävässä elatusaineessa. Täällä on siihen kiinnitetty protoni, jonka jälkeen muodostuu aktiivinen ligamentti - sulfenamidi. Tämä elementti on kovalenttisesti syntetisoitu erittimen kalvon H ⁺ / K ⁺ -ATPaasilla ja inhiboi sen aktiivisuutta. Tämän seurauksena estävä vaikutus happoon on oleellisesti pidempi prosessi kuin omepratsoliperusjakson ajan plasmassa.

Hapon hidastumisen vaikutusta ei ole määritetty plasman indekseillä missään hetkessä, mutta sillä on korrelaatio AUC: n arvojen kanssa.

Lähes kaikki omepratsolilla on maksan aineenvaihdunta. Virtsan sisäpuolella ei ole mitään ainetta muuttamattomassa tilassa. Plasmassa on kirjattu sulfidin, sulfonin ja myös hydroksiomepratsolin läsnäolo. Kaikilla näillä aineenvaihdunnatuotteilla ei ole merkittävää vaikutusta hapon vapautumiseen. Noin 80% osa erittyy virtsaan metabolisten tuotteiden muodossa ja toinen 20% erittyy ulosteisiin. Tärkeimmät kaksi aineenvaihduntatuotteita virtsan sisällä ovat hydroksimepratsoli vastaavalla karboksyylihapolla.

Lääkkeiden farmakokineettiset ominaisuudet munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ihmisillä ovat samanlaisia kuin terveiden potilaiden kinetiikka. Mutta koska munuaisten kautta tapahtuva eliminaatio on tärkein keino poistaa lääkeaineiden metaboliset tuotteet, niiden eliminaationopeus pienenee munuaisten vajaatoiminnan ilmentymisasteen mukaisesti. Lääkityksen kumulaatiota ei tapahdu 1-kertaisella annoksella päivässä.

Lääkkeen biologinen hyötyosuus kasvaa hieman vanhuksilla, kun taas plasman eliminoituminen hidastuu. Samaan aikaan niiden yksilölliset indikaattorit voidaan kuitenkin yhdistää terveiden yksilöiden indikaattoreihin.

Systeemisen hyötyosuuden arvot lisääntyvät noin 50% 5 päivän laskimonsisäisellä 40 mg omepratsolilla. Tämä vaikutus selittyy maksaentsyymien määrän vähenemisellä.

Maksassa olevilla ihmisillä Omzolin puhdistuma-arvot pienenevät ja plasman puoliintumisaika voi kestää jopa 3 tuntia. Huumeiden biologinen hyötyosuus voi ylittää 90%. Terapia, jossa 20 mg lääkitystä päivässä ensimmäisen kuukauden aikana, oli hyvä siedettävyys - ei havaittu joko omepratsolin tai sen metabolisten tuotteiden kumulaatiota.

Lääkkeellä on kohtalainen kyky kulkea istukan läpi. Yhteenvetona sen indeksit sikiön plasmassa ovat noin 20% äidin arvoista. Aine ei kerääntynyt sikiön kudoksiin, koska kloorivetyhapon vapautuminen alkaa toimia juuri ennen syntymää. Lääke ei voi laskea yhteen, ja ei aktivoida mahassa ja ei vaikuta suorituskykyyn gastriinin (ne ovat yleensä hieman koholla sikiön juuri ennen syntymää, lisäksi, gastriini ei kulje läpi istukan). Kaikesta tästä tiedosta voidaan päätellä, että lääke ei vaikuta sikiön limakalvoihin.

Kun aikuisille rotille annettiin 40 μmol / kg ainetta, Cmax-arvot saavuttavat taso 0,4 - 2,4 μmol / l. Puoliintumisaika on 3 tuntia. Hyvin nuorilla yksilöillä (12-14-vuotiaiden ikä) plasman Cmax-taso käytettäessä samaa annosta on 15-26 μmol / l, ja sen eliminointi hidastuu hyvin.

Annostus ja antotapa

Kapselit otetaan suun kautta; on suositeltavaa tehdä tämä aamulla ennen ruokailua. Kapselia ei tarvitse pureskella tai murskata - se on nieltävä ja pestävä tavallisella vedellä. On myös hyväksyttävää käyttää sitä yhdessä ruoan kanssa.

Ruoansulatuskanavan haavaumia tai GERD-lääkitystä käytetään 20 mg: n annostuksella (vastaa ensimmäistä kapselia), ja 2-kertainen annos päivässä 0,5-1 kuukauden ajan.

Gastrinooman hoidon aikana annos tulisi valita erikseen jokaiselle potilaalle. Ensinnäkin on suositeltavaa ottaa 60 mg lääkettä yhdellä kertaa päivässä (3 kapselia). Tarvittaessa annosta voidaan lisätä 80-120 mg: aan lääkettä (vastaa 4-6 kapselia) päivässä (tässä tapauksessa annos jaetaan 2 käyttötarkoitukseen).

Kun hoidat tai estät tulehduskipulääkkeiden aiheuttaman maha-suolistohoidon kehittymisen, ota Omzol 1-kapseli kerran päivässä ensimmäisen kuukauden aikana. Jos haluttu vaikutus ei ole yhden kuukauden ajanjakson jälkeen, on määrätty toistuvasti sama kesto.

H.pylori-bakteerin tuhoamiseksi lääkettä käytetään kompleksisessa hoidossa:

• 20 mg Omzola 2-kertainen päivässä, 1000 mg amoksisilliinia 2-kertaa päivässä, ja 500 mg klaritromysiiniä 2-kertaa päivässä aikana 7-päivän;
• 2 20 mg lääkettä päivässä, yhden kerran 500 mg tetrasykliiniä 4-kertainen päivässä, 500 mg metronidatsoli kolme kertaa per päivä per päivä, ja 120 mg vismuttisubnitraattia 4-kertainen päivässä 7 päivä.

[2]

Käyttö OmZo raskauden aikana

Raskaana olevat ja imettävät naiset voivat ottaa Omzol-valmistetta vain sen jälkeen, kun lääkäri on vahvistanut tarkan diagnoosin (ennen todistuksen antamista). Lääkevalmisteen käytöstä raskauden aikana on vain vähän tietoa, mutta näiden testien aikana huumeiden myrkyllisten vaikutusten oireita sikiölle ei ollut.

Vasta

Lääkevalmistetta ei saa käyttää, jos potilas on yliherkkä omepratsolille tai muille lääkkeille.

Sivuvaikutukset OmZo

Kapseleiden käyttö voi aiheuttaa tiettyjen sivuvaikutusten kehittymistä:

• häiriöt hematopoieettisten prosessien joitakin tietoja muutoksia verenkuvassa, parannettavissa trombosytopenia tai leukopeniaa ja pansytopenia, ja lisäämällä agranulosytoosi. Näissä tapauksissa ei kuitenkaan ollut mahdollista havaita yhteyksiä huumeiden avulla;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: joskus ummetus, pahoinvointi, ripuli, turvotus (joskus vatsakipu) tai oksentelu. Usein nämä ilmenemismuodot heikentyvät hoidon aikana. Suun limakalvojen, haimatulehduksen tai kandidaasia esiintyy merkittävästi kuivana tai tulehduksena (näissä tapauksissa lääkityksen ottaminen ei ollut yhteydessä). Kun lääke yhdistettiin klaritromysiiniin, havaittiin joskus, että kieli oli väriltään tummanruskeassa värisävyssä. Hoitojakson lopussa tämä vaikutus kulkee. Yksittäisiä tapauksia havaittiin myös sellaisen kystin syntyessä, joka oli luonteeltaan hyvänlaatuista ja jota pidettiin hoidon keskeytyksen aikana;
• kynsien, hiusten ja ihon leesiot: joskus on ihottuma tai kutina, kehittyy polytiforminen punoitus, alopesia, valoherkkyys ja hyperhidrosis. Lisäksi satunnaisesti kehitettiin TEN- tai Stevens-Johnson-oireyhtymää;
• maksan toimintaan vaikuttavat ongelmat: joskus maksan toiminnan arvoissa on ohimeneviä muutoksia, jotka häviävät hoidon päätyttyä. Ihmiset, joilla on jo maksatulehdus, voivat kehittää hepatiittia, jota joskus vaikeuttaa keltatauti, enkefalopatia tai maksan vajaatoiminta;
• häiriöt Aistien: joskus on näköhäiriöitä (kuten näöntarkkuuden heikkeneminen, sumun ilmestymistä hänen silmiensä edessä, vikoja näkökentässä ja näön visuaalinen), kuulohäiriöt (esim tinnitus) tai makuaistin muutokset. Yleensä kaikki nämä ongelmat ovat parannettavissa;
• intoleranssin oireet: voi esiintyä Quincken turvotusta, urtikariaa, allergista vaskuliittia ja anafylaksiaa ja lisäksi lämpötilan nousua ja hengityskanavien kaventumista;
• PNS: hen ja CNS: hen vaikuttavat vaurioita: joskus on unihäiriöitä, lisääntynyt väsymys, päänsärky ja huimaus. Yleensä nämä merkit heikkenevät hoidon aikana. Ehkä hallusinaatioiden tai tietoisuuden pilkkoutuminen - lähinnä vanhuksilla tai vakavasti sairailla ihmisillä. Yksilöllisiä aggression tai masennuksen merkkejä havaittiin;
• muut oireet: hoidon aikana perifeerinen turvotus tapahtui sen jälkeen, kun se oli valmis. Joskus havaittiin kipua tai heikkoutta nivelissä tai lihaksissa, mutta lisäksi tunnottomuus. Ainutlaatuinen raportoitu synnytyksen gynekomastia, hyponatremia tai tubulointerstitial nefriitti.

[1]

Yliannos

Myrkytysoireita: tunne jännitystä tai uneliaisuus, näköhäiriöt, päänsärky, ihottuma, pahoinvointi, punoitus, takykardia ja lisäksi ja kuivuus suun limakalvon.

Tukea ja oireita ryhdytään poistamaan rikkomukset. Lääkkeellä ei ole vasta-ainetta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Omzolin aineenvaihdunta tapahtuu pääosin luokan 2C sytokromi-P450 (elementti S-mefenyiini-hydroksylaasi) isoentsyymeillä. Erittyminen diatsepaamia ja fenytoiinia R-varfariinin (aktiiviset komponentit, joiden aineenvaihdunta tapahtuu myös osallistua isoentsyymien luokan 2C) tapauksessa, jossa yhdessä lääkkeen hidastuu. Siksi on tarpeen seurata jatkuvasti potilaita, jotka käyttävät sellaisia antikoagulantteja kuin fenytoiini tai varfariini. Joskus saattaa olla tarpeen laskea näiden lääkkeiden annosta.

Voimme myös odottaa vuorovaikutuksen kehittymistä muiden lääkkeiden kanssa, joiden metaboliset prosessit tapahtuvat luokan 2C sytokromi-P450 -entsyymien (esimerkiksi heksobarbitaalin) avulla.

Omepratsolin ja klaritromysiinin yhdistetty käyttö aiheuttaa kummankin lääkkeen plasmanarvon kasvua. Samanlainen vaikutus havaitaan yhdistettynä muihin makrolideihin. Omzolin ja klaritromysiinin yhdistelmää käytettäessä muita lääkkeitä tulee antaa erittäin varovasti, erityisesti niille, joilla on vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta.

Uskotaan, että lääkkeen hidastaa (esim, ketokonatsoli) tai nopeuttaa (esimerkiksi erytromysiini), sellaisten lääkkeiden imeytymiseen, joiden biologinen hyötyosuus liittyy indikaattorit mahalaukun pH: ta.

[3], [4]

Varastointiolosuhteet

Omzolia tulee pitää pimeässä ja kuivassa paikassa, joka suljetaan pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilan arvot ovat 8-15 ° C: n rajoissa.

Säilyvyys

Omzolia saa käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuksen päivämäärästä.

Soveltaminen lapsille

Kokemus lääkkeiden käytöstä pediatriassa puuttuu, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Analogit

Analogiset lääkitys ovat lääkkeitä Pantasan, Omeprez, Omez kanssa Ultop ja Omeprazole.