Mevakor

Mevakor on lipidiä alentava lääke, joka on peräisin statiinien ryhmästä. Hidastaa HMG-CoA-reduktaasin toimintaa.

Viitteitä MEVAK

Sitä käytetään hoidossa tällaisissa tapauksissa:

• merkki ensisijainen hyperkolesterolemia (hypolipoproteinaemias ottaa Ila ja Hb muoto), jota vastaan on korkea LDL (kun ruokavalio terapia ihmisillä, joilla sepelvaltimotautipotilaille luonteen tehostetun todennäköisyys ei ole toivottua vaikutusta);
• hyperkolesterolemia sekä yhdistetty luonnehdittava hypertriglyseridemia;
• ateroskleroosi.

[1], [2], [3],

Julkaisumuoto

Vapautus tapahtuu tabletteina, 14 kappaletta läpipainolevyssä. Pakkauksessa on 2 tällaista levyä.

[4]

Farmakodynamiikka

Laktonityypin statiinirengas on rakenteeltaan samanlainen kuin HMG-CoA-reduktaasientsyymin osa. Käyttämällä kilpailevaa antagonismia, statiinimolekyyli syntetisoidaan koentsyymi A: n päällä, johon entsyymi on kiinnittynyt. Tämän molekyylin toinen osa hidastaa hydroksimetyyliglutaraatin transformaatioprosessia mevalonaattielementiksi, joka on kolesterolimolekyylin sitoutumisen välituote.

Hidas vaikutuksen alkaminen HMG-CoA-reduktaasi-inhibiittori saa aikaan sarja peräkkäisiä reaktion ilmentymiä, jonka johdosta on vähentynyt solunsisäisen kolesterolin taso, ja lisäksi kompensoiva: n aktiivisuuden kasvua LDL-toiminta päätteitä, sen mukaisesti, mitä on nopeutettu hajoamista LDL-kolesterolia.

Statiinien hypolipideeminen vaikutus kehittyy Xc-LDL: n elementtien vuoksi Xc: n kokonaisarvojen pienenemisen seurauksena. LDL-C: n väheneminen riippuu osan koosta ja siinä on ei-lineaarisia ja eksponentiaalisia parametreja.

Statiinilla ei ole vaikutusta maksan eikä lipoproteiinilipaasiin, eikä sillä lisäksi ole merkittävää vaikutusta kataboliaan ja vapaiden rasvahappojen sitoutumiseen. Tästä johtuen niiden vaikutus TG: n indekseihin on toissijaista ja välitetään Xc-LDL: n arvojen alentamisen päävaikutuksilla. Mitä tapahtuu aikana statiinien kohtalainen alentamalla Tg-arvot aiheuttaa todennäköisimmin ilmaisu päätteitä remnantnogo tyyppi (apo E) on sijoitettu pinnalle hepatosyyttien, jotka ovat jäseniä katabolisia prosesseja LPPP ja sisältää noin 30% triglyseridiä.

Hallittujen testien tulokset osoittivat, että lovastatiini lisää HDL-C-arvoja jopa 10%: iin.

Edelleen hypolipideeminen vaikutus, statiinit vaikuttaa myönteisesti tapauksessa endoteelin toimintahäiriö (prekliinisen oire alkuvaiheessa ateroskleroosin), ja lisäksi suhteessa suonen seinämiin ja valtion aterooman. Yhdessä tämän kanssa ne parantavat veren reologisia ominaisuuksia ja ovat antiproliferatiivisia ja antioksidanttisia vaikutuksia.

[5], [6], [7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Ruoansulatuskanavassa huumeiden imeytymisen jälkeen lääke imeytyy täysin (noin 30% annoksesta) ja hitaasti. Huumeiden käyttö tyhjään mahaan vähentää imeytymistä noin 30%. Lääkeaineiden biologisen hyötyosuuden taso, joka jää kiinni verenkiertoelimelle, on rajoitettu aktiivisen uuttamisen vuoksi 1. Maksan kautta, minkä jälkeen aineesta poistetaan sappi. Aktiivisen aineen ja sen metabolisten tuotteiden huippuarvot veriplasman sisällä on merkitty 2-4 tunnin kuluttua yhden annoksen käytön jälkeen.

Veriplasman metaboliset tuotteet kasvavat lineaarisesti lääkkeen osan kasvun mukaan 120 mg: ksi.

Mevacorin synteesi samoin kuin sen vaikuttavat hajoamistuotteet veriplasman proteiineilla on yli 95%. Lääke kulkee GEB: n ja istukan läpi ja kumuloituu myös maksaan, jossa se käy läpi hydrolyysiprosessin, jonka aikana muodostuu aktiivisia sekä ei-aktiivisia aineenvaihduntatuotteita. Tärkeimpiä aktiivisia hajoamistuotteita ovat 6-hydroksi; ja lisäksi b-hydroksihapon 6-hydroksimetyyli- ja 6-hydroksimetyleeni-johdannaiset.

Päivittäisellä kertakäyttöisellä lääkkeen vastaanotolla aktiivisten aktiivisten aineiden pysyviä plasmatekijöitä ja sen ulkopuolella ei-aktiivisia aineita-inhibiittoreita havaitaan 2-3 päivän hoitojakson jälkeen. Nämä arvot ovat noin 1,5 kertaa korkeammat kuin yhden annoksen omaavien lääkkeiden metaboliset tuotteet.

Noin 10% aineesta erittyy virtsaan ja noin 83% - ulosteisiin. Ulosteiden kanssa osa, joka erittyy sapen erittymiseen, erittyy, samoin kuin sen imeytymättömän osan. Lovastatiinin puoliintumisaika on 3 tuntia.

Henkilöt, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta vaiheessa (QC taso on sisällä 10-30 minuutin ml / min) indikaattorit aktiivisen ja inaktiivisen tuotteiden lääkeainemetaboliaan veriplasmassa yhden käytön jälkeen osa lääkkeen noin kaksi kertaa samat arvot veriplasmassa terveen ihmisiä.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suullisesti. Alkuperäisen annoksen koko on 10-20 mg, ja yhden päivän käyttö - illalla yhdessä ruoan kanssa. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa, mutta tämä on sallittua vain kerran kuukaudessa.

Suurin sallittu päivittäinen annos on 80 mg, joka otetaan 1 tai 2 hakemukseen (yhdessä aamiaisen ja illallisen kanssa). Kun lovastatiinin annos on pienentynyt Xc: n 140 mg / dl: n (3,6 mmol / l) tai Xc-LDL: n (75 mg / dl: n) (1,94 mmol / l) plasmaparametreilla, on pienennettävä.

Kun lääkeaineen yhdistelmää immunosuppressoreilla on otettava enintään 20 mg lovastatiinia päivässä.

[22], [23]

Käyttö MEVAK raskauden aikana

Älä ota Mevakoria raskaana oleville naisille tai imettäville äideille.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• maksan patologia akuutissa määrin;
• veren seerumin sisältämän maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen (jolla on tuntematon luonne);
• epäilty raskaus;
• potilaan yleinen vaikea tila;
• lovastatiinin aiheuttamaa suvaitsemattomuutta.

[15], [16], [17], [18], [19]

Sivuvaikutukset MEVAK

Lääkitys voi aiheuttaa erilaisia haittavaikutuksia:

• ruoansulatuskanavan häiriöt: närästyksen ilmaantuminen. Joskus ummetus, pahoinvointi, turvotus, oksentelu ja suun kuivuminen, lisäksi ruokahaluttomuus, makuaistin häiriöt ja maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen veressä. Yksittäinen hepatiitti, maksan häiriö, intrahepatic kolestaasi, gastralgia ja haimatulehdus;
• leesioita, jotka vaikuttavat luun ja lihaksen rakenne: myopatian myalgiaa, myosiittia ja lisäksi tai rabdomyolyysi (kun kyseessä on gemfibrotsiilin kanssa, niasiini tai syklosporiini), ja nivelkipuja ja kohonneita CPK-tasoja Ekstrakardiaaliset fraktiot sisällä veriplasmaa;
• keskushermoston häiriöt ja PNS: päänsärky, huimaus, parestesiatapaukset tai unihäiriöt. Yksittäiset psyyken häiriöt on merkitty;
• hematopoieettisessa järjestelmässä olevat ongelmat: leuko- tai trombosytopenia samoin kuin anemian hemolyyttinen muoto;
• visuaalisiin elimiin vaikuttavat vaurioita: linssin pilkkoutuminen, visuaalinen sumu, näköhermoon kohdistuva atrofia sekä kaihi;
• allergiamerkit: ihottuma ihon ja kutinaa. TEN, angioödeema ja urtikaria mainitaan erikseen;
• muut: heikentynyt teho ja lisäksi munuaisten vajaatoiminta akuutissa vaiheessa (rabdomyolyysin aiheuttama), voimakas sydämentykytys ja kipu rintalastassa.

[20], [21]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Yhdistetystä käytöstä makrolidiantibioottien, immunosuppressantit (joka sisältää syklosporiinin), gemfibrotsiili ja niasiinia lisäksi lisää todennäköisyyttä, rabdomyolyysi, joka edelleen johtaa munuaisten vajaatoiminta akuutissa vaiheessa (erityisesti diabeettisen glomeruloskleroosi).

Lääkkeiden ja indandion ja kumariinin johdannaisten sekä antikoagulanttien yhdistelmä lisää PTV: n verenvuodon ja pidentymisen.

Lääkityksen ottaminen yhdessä suun kautta otettavan ehkäisyn kanssa voi häiritä hormonihoidon ehkäisystä johtuvan hyperlipidemian kehittymistä.

Uskotaan, että lovastatiinin hypolipidemisen vaikutuksen vähenemistä havaitaan yhdistettynä tiatsidia ja silmukkavihjeiden diureettien kanssa.

Verapamiili diltiazemilla, ja lisäksi, isradipiini hidastaa isosyymi CYP3A4: n toimintaa, joka osallistuu lovastatiinin metaboliaan. Tästä johtuen lovastatiinin plasman indeksi ja myopatian todennäköisyys voivat lisääntyä yhdessä Mevacore-valmisteen kanssa.

On näyttöä siitä, että yhdessä itrakonatsolin kanssa saattaa kehittyä hepatotoksisuus ja rabdomyolyysit akuutissa vaiheessa.

Yksittäinen tapaus, jossa diabetes mellitusta sairastavan potilaan hyperkalaemia esiintyi vakavasti, kuvataan huumeidenkäytön seurauksena yhdessä lisinopriilin kanssa.

[24], [25]

Varastointiolosuhteet

Mevakor on säilytettävä pimeässä ja kuivassa paikassa, lämpötilassa, joka ei ylitä 25 ° C.

[26], [27], [28]

Säilyvyys

Mevakoria voidaan käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen ajankohdasta.

[29], [30],

Soveltaminen lapsille

Ei ole tietoa lasten lääkkeiden käytön ja turvallisuuden tehokkuudesta.

[31], [32], [33], [34]

Analogit

Analogiset lääkitys ovat valmisteita Amvastan, Leskol ja Choletar ja Lipantil.

[35], [36]