Beta klatinol

Beta-Clatinolilla on antibakteerinen vaikutus Helicobacter pyloriin ja stimuloi muiden lääkkeiden anti-Helicobacter-pillereiden ilmenemistä.

[1], [2]

Viitteitä Beta klatinola

Sitä käytetään maha-suolikanavan kehittymiseen liittyvien haavaisten vaurioiden hoitoon ja liittyy H. Pylorin aktiivisuuteen.

Julkaisumuoto

Vapauttamaan lääkettä kuljetetaan tabletit - määränä, joka on 2 kappaletta kunkin elementin (pantopratsoli, klaritromysiini ja amoksisilliini), joka on yleensä nauhan kappaletta 6. Laatikossa on 7 tällaista nauhaa.

[3]

Farmakodynamiikka

Pantopratsoli.

Elementillä on estävä vaikutus. Se kerääntyy putkimaisen mahalaukun päälaen glandulotsitov ja muunnetaan sen aktiiviseen muotoon - sulfenamidi syklinen luonne, joka reagoi selektiivisesti (muodostaa kovalenttisen sidoksen), jossa on H ⁺ -K ^- -ATP.

Aine hidastaa H ⁺ -K ^- -ATPaasi parietaalisolujen glandulotsitov ja tuhoaa liikkeen vetyioneja mahalaukun onteloon niiden sisällä, ja lisäksi, estää viimeinen vaihe eristäminen hydrofiilisen suolahappoa. Intensiteetti esto tyvi- ja stimuloitiin (tyyppi ärsyke ei huomioida - se voi olla histamiinin, asetyylikoliinin tai gastriini) erotetaan tämän osan koko määrää pantopratsolin annoksen.

Keskimääräisen tehokkaan osuuden taso in vivo -kokeen aikana vaihtelee välillä 0,2 - 2,4 mg / kg. Suurin altistus kehittyy yksinomaan voimakkaasti happamassa (kuten pH3) väliaineessa (jos pH on korkeampi - aine pysyy melkein inaktiivisena).

Elementillä on antibakteerinen vaikutus Helicobacter pyloriin. Aineen indeksin hidastuminen on vähäisintä 128 g / l. Yhden kerran käyttämättömän lääkkeen vaikutus kehittyy nopeasti ja jatkuu aktiivisena 24 tunnin ajan. Komponentti auttaa nopeuttamaan taudin oireita ja edistää haavojen uudistumista 12-suolen alueella. Jos käytetään 40 mg: n annoksella, pH> 3 pidetään yllä yli 19 tuntia.

Klaritromysiini.

Tämä elementti on makrolidi, jolla on antibakteerisia ominaisuuksia vastaan anaerobeja ja aerobit asettaa, sekä gram-negatiivisia ja -positiivisia bakteereita, mukaan lukien Helicobacter pylori ja.

Klaritromysiinin antibakteerinen vaikutus saadaan proteiinisynteesin suppression avulla - liittämällä ribosomaalikalvoon (sen alayksikkötyyppi 50S) bakteerisolujen sisällä. Klaritromysiinin ja sen aktiivisen aineenvaihdunnan (elementti 14-hydroksisylitromysiini) vähiten vaikuttavat indeksit Helicobacter pylori -kasvintuhoojana ovat 0,06 μg / ml.

Amoksisilliini.

Aineella on bakterisidisia ominaisuuksia. Se hidastaa transpeptidaasien aktiivisuutta, tuhoaa peptidoglykaanin sitoutumisen (se on solukalvojen tukiproteiini) kasvun ja jakautumisen vaiheessa ja samalla edistää bakteerien hajoamista.

[4], [5]

Farmakokinetiikkaa

Pantopratsoli.

Pantopratsoli pystyy liuottamaan suoliston sisällä, joten sen imeytyminen alkaa tabletin poistumisen jälkeen. Imeytyminen on nopeaa ja täydellistä. Biologisen hyötyosuuden taso on 70-80% (keskimäärin - noin 77%). Plasman huippuarvot havaitaan 2-4 tunnin kuluttua (keskiarvot - noin 2,7 tuntia). Proteiinien plasman synteesi on 98%. Puoliintumisaika on noin 0,9 - 1,9 tuntia, jakautumistilavuus on 0,15 l / kg ja poistumisnopeus on 0,1 l / h / kg.

Aine tunkeutuu heikosti BBB: hen ja myös erittyy äidinmaitoon. Ruoan tai antasidien kulutus ei vaikuta AUC: n, biologisen hyötyosuuden ja Cmax: n arvoihin. Farmakokineettiset parametrit ovat lineaarisia 10-80 mg annosten rajoissa (suhteessa annoksen suurenemiseen, parametrien Cmax ja AUC-arvon nousuun). Puhdistus- ja puoliintumisaste riippuu osan koosta.

Metaboliset prosessit esiintyvät maksassa (kuten dealkylaatio, hapetus ja konjugaatio). Onko hemoproteiini P450 -järjestelmässä heikko affiniteetti metaboloitumisprosessissa, lähinnä isoentsyymit CYP3A4 ja lisäksi 2C19. Metabolian tärkeimmät tuotteet ovat demetyylipantopratsoli (puoliintumisaika - 1,5 tuntia) ja 2 sulfatoitunutta konjugaattia.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan (82%), aineella on hajoamistuotteita. Pieni osa lääkkeestä on myös havaittu ulosteet. Lääke ei kerry.

Maksakirroosipotilailla puoliintumisaika nousee 9 tuntiin, ja jos maksan vajaatoiminta kasvaa hieman, vaikka aineenvaihdunnan perustuotteen puoliintumisaika on 3 tuntia.

Klaritromysiini.

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja lähes kokonaan. Ruoka estää imeytymistä, mutta vaikuttaa vain vähän hyötyosuuteen. Kerta-aikainen sovellus sisältää 2 huippua aineen seerumista. Toinen huippu johtuu klaritromysiinin kyvystä keskittyä sappirakon sisäpuolelle sen edelleen nopealla tai asteittaisella vapautumisella.

Plasman synteesi heraproteiinilla on yli 90%. Noin 20% kulutetusta osasta menee maksan hapettumiseen, minkä jälkeen muodostuu aineenvaihdunnan päätuote, elementti 14-hydroksiklaritromysiini. Metaboliset prosessit katalysoivat hemoproteiini-kompleksin P450 entsyymejä. Aine kulkee hyvin sisäkudoksissa ja nesteissä muodostaen pitoisuudet, jotka ylittävät plasman arvot kertoimella 10.

Aineen puoliintumisaika 0,5 g: n annoksen jälkeen saavuttaa 7-9 tuntia. Muuttumattoman komponentin erittyminen tapahtuu virtsaan - jopa 30% ja loppuosa - aineenvaihduntatuotteina.

Amoksisilliini.

Oraalisen annon jälkeen se imeytyy lähes täydellisesti ja hyvin nopeasti muodostaen huippupitoisuuden 1-2 tunnin kuluttua. Osoittaa vakautta happamassa ympäristössä, ja syöminen ei vaikuta sen imeytymiseen. Plasman synteesi proteiinilla on noin 17%.

Läpäisee helposti veri-kudosesteille (poislukien modifioimaton BBB), mutta muuten sisällä kudoksen kanssa elimissä. Lääkkeiden indikaattorit elementti kumuloinnin sisällä virtsa, keuhko, peritoneaalinesteessä, suolen limakalvon, sisällön hydrothorax tai rakkuloita, jotka muodostavat ihon, ja lisäksi nestettä sredneushnoy, naisten sukuelinten sikiön kudokset ja sappirakon sappi (kun terveitä maksan toiminta).

Eliminaation puoliintumisaika on 1-1,5 tuntia. Jos potilaalla on munuaisten toimintahäiriöitä, tätä ajanjaksoa pidennetään 12,6 tuntiin ottaen huomioon QC-arvot. Osa aineesta metaboloituu seuraavien inaktiivisten metabolisten tuotteiden muodostumisen myötä. Noin 50-70% muuttumattomasta komponenteesta erittyy munuaisten kautta putkimainen erittyminen (80%) ja glomerulussuodatus (20%) ja 10-20% maksaan. Pieniä määriä amoksisilliinia siirtyy äidinmaitoon.

Annostus ja antotapa

Beta-Clatinol tulee kuluttaa päivittäin, kahdesti päivässä (aamulla ja illalla) ennen aterioita, 3 tablettia (yksi kussakin luokassa). Käyttö helpottamiseksi lääke valmistetaan läpipainopakkauksissa, joista kukin sisältää tarvittavan päivittäisen osan lääkkeestä - kunkin komponentin ensimmäisen tabletin mukaan. Hoito kestää yleensä 1-2 viikkoa.

Käyttö Beta klatinola raskauden aikana

Beta-Clatinol-valmisteen käyttö raskauden aikana ei ole sallittua.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• yliherkkyys amoksisilliinille ja pantopratsolille klaritromysiinin kanssa;
• vakavia maksasairauksia;
• läsnäolo ruuansulatuskanavan alueen koskettamien patologioiden anamneesissa (tämä viittaa erityisesti antibioottien saannin aiheuttamaan koliittiin);
• munuaistoiminnan häiriöt;
• porfyria;
• allergiatyyppinen diateesi;
• keuhkoastma;
• tarttuvan alkuperän mononukleoosi;
• pollynoz;
• lymfosyyttinen leukemia;
• imetys;
• alle 18-vuotiaita lapsia.

[6]

Sivuvaikutukset Beta klatinola

Lääkkeiden käyttö voi aiheuttaa tiettyjen haittavaikutusten syntymistä.

pantopratsoli:

• ruoansulatuskanavan toiminnan: kuivuus suun limakalvon, röyhtäily, ripuli, turvotus, oksentelu, ruokahalun lisääntyminen, vatsakipu, pahoinvointi, ummetus, ja lisäksi kasvuun transaminaasiaktiivisuus toiminta ja ulkonäkö GIST;
• merkkejä sääntöjenvastaisuuksia kansalliskokouksen ja aistinelimet: syntyminen huimaus, unettomuus, päänsärky, hermostuneisuus ja kehittää tunteita uneliaisuutta, ja lisäksi voimattomuus, vapina, tinnitus, masennus ja parestesia. Se voi ilmetä myös valonarkuus, hallusinaatiot, näköhäiriöt, sekavuus ja desorientaatio tunne (erityisesti potilailla, joilla on taipumus tällaiseen käyttäytymiseen), ja lisäksi heikkeneminen näytön välillä, kun käytettävissä ennen vastaanottoa PM;
• Implantaatti- ja verenkiertoelimistön ongelmat: trombosyto- tai leukopenian kehitys;
• Maksan häiriöt: maksan entsyymien (kuten transaminaasiarvojen ja γ-HT: n) sekä triglyseridien arvojen nousu. Lisäksi hepatosellulaariset häiriöt kehittyvät, joihin liittyy maksahäiriö tai keltaisuus;
• virtsaamis- ja munuaisjärjestelmään vaikuttavat vaurioita: tubulointerstitial-nefriitin ulkonäkö;
• oireet urogenitaalisessa järjestelmässä: edeemojen ilmeneminen, hematuria tai impotenssi;
• Immuunin oireet: anafylaktiset merkit, joista anafylaksia;
• reaktiot vaikuttavat luuston ja lihasten rakenteen, ja iho: ulkonäkö akne, nivelkipu, hiustenlähtö, erythema multiforme, hilseilevä dermatiitti luonto, valoherkkyys, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja PETN;
• allergiatilanteet: urtikaria, ihottumat, Quincken turvotus ja kutina;
• Muut: myalgia, hyperglykemia, hyperkolesterolemia, kuume tai hyperlipoproteinemia.

klaritromysiini:

• ruoansulatuskanavan ja hepatobiliaarisen toiminto: ulkonäkö kuivuus suun limakalvon, vatsakipu, oksentelu, vatsan turvotus, kehittäminen suutulehdus, kielitulehdus, ummetus, ja pahoinvointi. Esiintyy myös kielen värjäytyminen, heikentyvän makuhermoja, kehittäminen ripuli, pseudomembranoottinen koliitti luonto, happovaivat, suun kandidiaasi, ja lisäksi muotoja Candida stomatiitti ja ulkonäkö läiskät kielen. Voi muuttua värisävy hampaat esiintyä keltaisuus, hepatiitti, haimatulehdus ja kolestaasi, ja lisäksi tämä epäonnistuminen kohtalokasta luonnetta maksan;
• ilmenemismuotoja työhön vaikuttavat kansalliskokouksen: tunnetta sekaannusta, sekavuus tai ahdistuneisuus, ja sitä paitsi ulkonäkö huimaus ja huimaus, unettomuus, päänsärky, ahdistuneisuus unia, hallusinaatioita sekä korva soi ja melua. Lisäksi on parestesia, psykoosi depersonalisaatiolla, hengenahdistus, kouristukset ja uveiitti. Hajuhaittoja ja kuulohäiriöitä on loukattu (tämä häiriö palautuu hoidon lopettamisen jälkeen);
• CCC-toiminnon häiriöt: lepatus tai kammiovärinä, QT-ajan pidentyminen, kammioiden takykardia ja piruettityyppinen rytmihäiriö;
• Immuunihäiriöt: anafylaktiset merkit;
• mielenterveyden häiriöt: ahdistuneisuuden ja masennuksen tunteet;
• lukeminen laboratoriokoe: ohimenevää aktiivisuuden vaikutuksia transaminaasit, leuko- ja trombosytopeniaa, hypoglykemia, ja lisäksi kasvua veren urea tasolla ja kreatiniini arvoja;
• julkisen kehitysavun toimintaan liittyvät ongelmat: myalgia- tai artralgia-kehitys;
• virtsatehtävään vaikuttavat häiriöt: munuaisten vajaatoiminta tai tubulointerstitial-nefriitti;
• allergiaoireet: Quincken turvotus, ihottuma ja nokkosihottuma. Ajoittain on anafylaksia, Stevens-Johnsonin oireyhtymää tai TEN-tauti.

Tietoja kolkisiinin myrkyllisyydestä (myös kuolemaan) ilmenee klaritromysiinin ja kolkisiinin käytöstä erityisesti vanhuksilla ja munuaisten vajaatoiminnasta johtuen.

amoksisilliini:

• häiriöt ruuansulatuselimille: kehittäminen kielitulehdus, suun kandidiaasi, suutulehdus, dysbiosis, ja sitä paitsi oksentelu, ripuli, pahoinvointi ja kipu peräaukon alueella. Voidaan myös kehittää verenvuoto- tai pseudomembranoottisen paksusuolen paksusuolen ja suolen kandidiaasi, ja lisäksi on hammaskiilteen pinnallinen värimuutos;
• aisteihin ja NA: hen vaikuttavat ongelmat: ahdistuneisuus, sekavuus tai kiihottuminen, päänsärkyjen, kohtausten, unettomuuden tai huimauksen kehitys sekä käyttäytymisen muutosten ilmeneminen. Kouristuskohtauksia havaitaan tavallisesti ihmisissä, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai kun käytetään suuria annoksia huumeita;
• CAS-tapausten rikkomukset: takykardian kehitys;
• ongelmia hemostasis, imusolmukkeiden ja verenkierto: maltillista transaminaasi arvoja veressä, ohimenevä anemia, leukopenia, neutropenia ja trombotsito-, eosinofilia, agranulosytoosi, trombosytopeeninen purppura tauti, anemian, luonne, ja lisäksi tämä laajentaminen indikaattoreita PTV ja verenvuoto;
• maksan häiriöt ja ZHVP: transaminaasiaktiivisuuden kohtuullinen ja tilapäinen lisääntyminen;
• munuaisten toimintahäiriöitä ja virtsaan liittyvää toimintaa: kristallurian ulkonäkö;
• heikentyneen hengitystoiminnan oireet: hengityselinten toiminnan häiriöt;
• häiriöt urogenitaalisen järjestelmän toiminnassa: vaginal candidiasis tai tubulointerstitial nefriitti;
• lihaksen ja luiden häiriöt: nivelten kipu ja lisäksi kouristuskohtaukset;
• vaurio Ihoon ja ihonalaiskerros: poliformnaya punoitus, eksfoliatiivinen dermatiitti merkki makulopapulaarinen ihottuma tyyppi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, ihottuma ja akuutin vaiheen exanthematous pustulosis yleistynyt luonne;
• immuuni-merkit: anafylaksian kehitys;
• infektioiden tai hyökkäysten esiintyminen: iho-kandidiaasi;
• yliherkkyyden oireet: kutina ihottumaa ja urtikariaa (jos lääkkeen välittömästi käyttämisen jälkeen esiintyi urtikaria, se osoittaa allergialääkityksen, koska lääkkeen on kumottava). Ajoittain on dermatiittia bullous luonne, seerumin sairaus ja lisäksi vaskuliitti on allerginen tyyppi. TEN ja angioedeema on merkitty yksittäin;
• systeemiset häiriöt: on olemassa eristettyjä tietoja lääkkeen aiheuttamaa kuumetta. Beta-Clatinolin toistuva tai pitkäaikainen käyttö voi ilmetä superinfektiota sekä resistenttien hiivojen tai mikrobien kolonisoitumista, jotka aiheuttavat vaginan / emätin kandidiaasin esiintymisen.

[7], [8], [9]

Yliannos

Päihtymys voi aiheuttaa sivuvaikutusten voimistumista.

Jos potilasta epäillään yliannostuksen kehittymisestä, tarvitaan oireita ja tukitoimenpiteitä.

[10], [11], [12], [13]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Pantopratsoli.

Aine voi heikentää ketokonatsolin ja muiden lääkkeiden pH-riippuvaisen imeytymisen vakavuutta.

On yhteensopiva lääkeaineiden, joiden aineenvaihdunta tapahtuu kautta hemoproteiinin P450-entsyymin systeemiä (kuten digoksiinin kanssa Phenazepamum, karbazepinom ja diatsepaami, ja lisäksi teofylliinin ja diklofenaakki, piroksikaami naprokseeni, varfariinin ja fenytoiini metoprololi, nifedipiini ja etyylialkoholi).

Ei vaikuta hormonaalisten ehkäisyvälineiden ominaisuuksiin.

Klaritromysiini.

Klaritromysiinin ja teofylliinin yhdistelmä voi aiheuttaa jälkimmäisen plasman parametrien kasvua.

Yhdistetty terfenadiinihoito lisää plasman arvoja, mikä voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä ja sydämen lyöntitiedon lisäksi myös rytmihäiriöitä.

Samanaikainen käyttö oraalisen antikoagulantin kanssa (esimerkiksi varfariinin kanssa) voi lisätä vaikutuksensa vaikutusta.

Yhdistelmät elementti siklosporiini, disopyramidi, karbazepinom ja lisäksi lovastatiini, fenytoiini, sisapridi, valproaatti, astemitsoli ja pimotsidia digoksiinin voi suurentaa plasman arvoja näiden lääkkeiden.

Aineen lisää veren arvot lääkkeiden aineenvaihduntaa, jota kuljetetaan sisällä maksan kautta hemoproteiinin monimutkainen P450-entsyymejä: kuten varfariini ja muita välillisiä sakeuttamisaineet, teofylliini, digoksiini, midatsolaami karbamatsepiini, sisapridi, syklosporiini ja astemitsolin ja triatsolaami, johanneksen alkaloidit ja niin edelleen.

Klaritromysiini vähentää tsidovudiinin imeytymisen vakavuutta.

Amoksisilliini.

Aine heikentää estrogeenia sisältävän suun kautta otettavan ehkäisymenetelmän ominaisuuksia, ja lisäksi se vähentää puhdistuman tasoa ja lisää metotreksaatin toksista vaikutusta.

Amoksisilliini voimistui imeytymisdigoksiinia.

Prosessi erittyminen on hidastunut, kun se yhdistetään indometasiini, probenesidi, aspiriini, sulfiinipyratsoni ja lisäksi, oksifenbutatsoni ja fenyylibutatsoni, ja muiden lääkkeiden painamalla tiehyteritystä.

Komponentin antibakteeriset ominaisuudet vähenevät yhdessä antasidien kanssa, samoin kuin kemoterapeuttisen tyypin bakteriostaattiset lääkkeet; Ominaisuuksien voimistaminen tapahtuu yhdistettynä metronidatsoliin tai aminoglykosideihin.

[14], [15], [16]

Varastointiolosuhteet

Beta-Clatinol annetaan säilyttää pimeässä paikassa, joka on suojattu pienten lasten ulottumattomilta. Lämpötila on enintään 25 ° C.

[17]

Säilyvyys

Beta-Clatinolia voidaan käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapautumisen jälkeen.

[18]

Arviot

Beta-klathinoli on tehokas hoidettaessa haavaumat. Arvioinnit osoittavat, että lääke kykenee täysin poistamaan häiriön melko vaikeiden haavojen muodossa.