Leikkipuisto

Sigris on antitromboottinen entsyymi-lääke.

Viitteitä Leikkipuisto

Sitä käytetään sepsiksen poistamiseksi samanaikaisen polyorgaanisen vajaatoiminnan kanssa akuutissa muodossa (suuressa fataalisessa lopputuloksessa).

[1],

Julkaisumuoto

Vapautus lyofilisaattina infuusioliuosten valmistamiseksi lasipulloissa, joiden tilavuus on 5 tai 20 mg. Pakkauksessa on 1 pullo jauhetta.

[2]

Farmakodynamiikka

Drotregokiini-α (aktiivisessa muodossa), - ulkoisen elementin tyyppi aktivoitu proteiini C (tämä komponentti on tärkeä rooli moduloimaan ihmisen kehon systeeminen reaktio infektio). Tyypin proteiini C aktiivisessa muodossaan on vaikutusta antitromboottisia ominaisuuksia hidastamalla tekijät Va ja Villa. Saatujen tietojen seurauksena testejä in vitro, osoittivat, että proteiini C-ryhmän on epäsuora profibrinolyyttisiä altistuminen, koska hidas kykenee PAI-1-elementti, ja lisäksi rajoittaa tuotantoa trombiiniaktivoidun elementti, hidastaa prosessia fibrinolyysin.

Yhdessä tämän merkinnän in vitro ovat osoittaneet, että ryhmän C-proteiinin on anti-inflammatorisia ominaisuuksia, jotka johtuvat tukahduttaminen tuumorinekroositekijän yhdistettävissä avulla monosyyttien ja lisäksi, koska estää leukosyyttien tarttumisen koskevia prosesseja selektiini ja aiheuttamat rajoitukset trombiinin tulehdusvasteen sisällä vaskulaarinen endoteeli mikrokytkentäjärjestelmässä.

Mekanismi, joka sallii aktiivisen drotrekogin-α: n vähentää kuolleisuutta vaikeissa sepsiksissä, kunnes loppu ei ole selvää. Potilailla, joilla oli vaikea sepsis, lääkkeen infuusio, joka kesti 48 tai 96 tuntia, aiheutti D-dimeerien arvojen pienenemisen annoksen suuruuden ja lisäksi IL-6: n mukaan.

Verrattuna henkilöihin, jotka saivat lumelääkettä ihmisiä, jotka ovat käyttäneet drotregokiini-α, mainittu suurempi nopeus laski PAI-1 arvot, D-dimeeri, ja F1.2 lisäksi protrombiinin kanssa trombiini-antitrombiini ja IL-elementti 6. Yhdessä tämä nopea kasvu se on havaittu arvot antitrombiini tyypin proteiini C ja plasminogeenin vakauttaminen suorituskykyä.

Ottaen huomioon infuusion kesto menettelyn paljasti, että huippu altistuminen aktiivisen aineosan annostus suhteessa PM indikaattoreita D-dimeerin havaittiin lopulla 96: nnen tunnin infuusiona suoritetaan (24 ug / kg / tunti).

[3]

Farmakokinetiikkaa

Drotrekogin-a, yhdessä ryhmän C sisäisen aktiivisen proteiinin kanssa, inaktivoidaan plasman proteaasin sisäisillä inhibiittoreilla. Proteiinin C-tyypin taso terveessä henkilössä ja vakavalla sepsiksellä olevan henkilön plasman sisällä on usein alle mahdollisen vähimmäistason pitoisuuden määrittämiseksi.

Vaikeassa sepsiksessä lääkkeen infuusio nopeudella 12-30 μg / kg / h muodostaa pikemminkin nopeasti tasapainoindeksit, jotka ovat verrannollisia infuusionopeuteen. Lääkkeen keskimääräiset puhdistuma-arvot ovat 40 litraa tunnissa (27-52 x l / h). Keskimääräisiä tasapainoarvoja, jotka olivat 45 ng / ml (35-62 ng / ml), havaittiin 2 tunnin kuluttua infuusioproseduurin alkamisesta.

Monissa potilailla Drotekogin-a: n plasmataso laski vähimmäisarvon alapuolella, mikä mahdollistaa sen määrän määrittämisen, joka on yhtä suuri kuin 10 ng / ml, kahden tunnin ajan infuusioproseduurin valmistumishetkestä. Huumeidenkäytön taso vaikeassa sepsiksessä on noin 50% korkeampi kuin terveelle henkilölle.

[4], [5],

Annostus ja antotapa

Infuusio annetaan laskimonsisäisellä menetelmällä nopeudella 24 μg / kg / h. Koko infuusiomenetelmä kestää 96 tuntia.

Keskeytynyt infuusio olisi jatkettava edellä mainitulla tavanomaisella nopeudella. Lisätä annoksen kokoa tai käyttää bolusinjektioita on kielletty.

[7]

Käyttö Leikkipuisto raskauden aikana

Ei ole tietoa lääkkeen haitallisten vaikutusten todennäköisyydestä sikiöön, jos raskaana olevat naiset käyttävät sitä ja lisäksi Sigrisin vaikutusta lisääntymistoimintaan. Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittu vain tapauksissa, joissa todennäköisyys sille, että naisilla on edullisia vaikutuksia, ylittää sikiön komplikaatioiden mahdollisuuden.

Ei ole tietoa mahdollisuudesta huumausaineiden tunkeutumiseen äidinmaitoon tai systeemiseen imeytymiseen aineen tunkeutumisen jälkeen ruoansulatuskanavaan. Mutta koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, ja lisäksi, koska vauvan negatiiviset reaktiot ovat suuria, on tärkeää kieltäytyä imettämisestä lääkkeen käytön aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• jatkuvan endogeenisen verenvuodon esiintyminen;
• Verenvuototyyppinen aivohalvaus siirrettiin 90 viimeisen päivän aikana;
• Leikkaus, joka suoritettiin kymmenen viimeisen päivän aikana kallon sisällä joko selkäydinalueen alueella tai olemassa olevan raskaan pään vamman läsnäollessa;
• trauma, jossa on hengenvaarallinen verenvuoto suuri todennäköisyys;
• epiduraalityyppisen katetrin esiintyminen;
• kallon sisällä oleva tuumori tai aivojen tyrden oireet;
• diagnosoitu yliherkkyys Droscrocogin-a: lle.

Huumeidenkäytön tehokkuudesta ja turvallisuudesta lapsilla ei ole tietoja raskauden aikana (enintään 38 viikossa) eikä alle 18-vuotiailla lapsilla ja nuorilla.

Sivuvaikutukset Leikkipuisto

Lääke voi aiheuttaa haittavaikutuksia hemopoetiivisessa järjestelmässä: verenvuoto, joka esiintyy usein infuusion aikana.

[6]

Yliannos

Tietoa myrkytyksen kehittymisestä johtuen liian suuresta lääkkeiden annosta. Monissa tapauksissa (annos, joka on 60-kertainen kuin standardi-infuusio), ei havaittu negatiivisia reaktioita. Muissa tapauksissa uhrit kehittivät verenvuotoja sepsiksen vuoksi.

Ei ole tietoa antidotesin olemassaolosta. Jos potilas kehittää yliannostuksen, on välttämätöntä lopettaa lääkkeen infuusio välittömästi ja tarkkailla tarkasti verenvuotojen mahdollinen ilmeneminen samanaikaisesti oireenmukaisen hoidon kanssa.

[8]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ihmiset, joilla on vaikea sepsis, eivät tutkineet lääkkeen vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa. Sigris-valmistetta on käytettävä varoen yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat hemostaasiin.

Kun yhdistetään hepariinin fraktioimatonta tyyppi (pieninä annoksina: <15000 IU / päivä), ja lisäksi, alhaisen molekyylipainon hepariinin (ehkäisyyn - 2850 IU / vrk) havaittiin negatiivinen vaikutus lääkkeen ominaisuudet ja ulkonäön parantamiseksi riskin verenvuodon vakava muoto ( se sisältää myös verenvuotoa CNS).

Hepariinin käytön pienissä annoksissa verenvuodon esiintymistiheys (ei-hengenvaarallinen) lisääntyi verrattaessa plaseboryhmien arvoihin testausjakson aikana (ensimmäisten 6 päivän aikana). Pieniä annoksia hepariinia voidaan määrätä yhdessä Sigrisin kanssa - keinona estää olemassa oleva laskimotromboosi. Kielletään keskeyttää hepariinin profylaktinen käyttö siihen hetkeen asti, jolloin lääketieteelliset indikaatiot mahdollistavat sen.

[9], [10]

Varastointiolosuhteet

Lyofilisaatti on pidettävä jääkaapissa. On vältettävä altistumista auringonvalolle ja rajoitettava pienten lasten lääkkeiden saatavuutta. Lämpötilan arvot ovat 2-8 ° С.

Säilyvyys

Sigris saa käyttää 3 vuoden kuluessa lääkkeen valmistuksesta. Samanaikaisesti valmiin liuoksen voi säilyttää jääkaapissa enintään 24 tuntia (tämä sisältää sen valmistamiseen käytetyn ajan).