Varfareks

Warfarex on antitromboottinen lääke, joka on K-vitamiiniantagonisti.

Viitteitä Varfareksa

Sovellettavissa seuraavissa tapauksissa:

• DVT: n ennaltaehkäisy ja PE;
• sekundaarisen tyypin ehkäisy sydäninfarktissa ja lisäksi komplikaatioiden (kuten systeemisen tyypin embolian tai aivohalvauksen) estäminen jo tapahtuneen sydäninfarktin jälkeen;
• tromboembolisen tyyppisten komplikaatioiden ennaltaehkäisy eteisvärinää kärsivillä ihmisillä ja lisäksi sydämen venttiilien tukahduttaminen tai proteesien sydänventtiilit;
• aivohalvauksen tai mikro-aivohalvauksen ehkäisyyn.

[1], [2]

Julkaisumuoto

Vapautus tabletteina, 30 kpl säiliön sisällä. Erillisessä pakkauksessa - 1 pakkaus, jossa on tabletteja.

[3], [4], [5]

Farmakodynamiikka

Varfariini on antikoagulantti, joka on peräisin kumariinista. Tämän ryhmän lääkeaineet hidastavat K-vitamiinin maksan sisällä muodostumisprosesseja rekonstruoidussa muodossaan. Tämä komponentti on tarpeen loppuvaiheessa useita tekijöitä vakauttamisprosessissa krovosvertyvaniya: protrombiini (toinen tekijä) kanssa prokonvertii- (7 tekijä), samoin kuin aineita, antigemofilicheskogo - globuliinin (9 tekijä) tekijä Stewart Powerin (10 tekijä), ja lisäksi proteiini C yhdessä S. Tämä johtaa pidentää kaudella krovosvertyvaniya.

Varfariinilla ei ole suoraa vaikutusta jo muodostuneisiin hyytymiskehyksiin verenkiertoelimessä, minkä seurauksena huumeiden käytön aikana noin 8-12 tuntia kehittyy sen vaikutusta. Lääkkeen vaikutuksen huipuna on 2-7-päiväinen (tämän jakson aikana verenkiertävät tekijät erittyvät kehosta).

Yhden käyttövalmiuden ajaksi lääkkeen altistuminen kestää 5 päivää. Varfariinin isomeereista S-varfariini-elementti on noin viisi kertaa voimakkaampi kuin R-varfariini.

[6], [7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Huumeiden sisäisen vastaanoton varfariinin biologinen hyötyosuus on noin 90% ja plasmatason huippu on 1,2 tuntia. Ruoan kulutus hidastaa imeytymistä, mutta ei vähennä sen astetta (enterohepaattisen verenkierron prosessien vuoksi). On myös tunnettuja enterohepaattisen kierrätyksen prosesseja. Suurin osa varfariinista syntetisoidaan plasmaproteiinin kanssa ja aineen vapaa osa on 0,5 - 3%.

Jakeluvolyymi on noin 0,14 l / kg. Warfarexin aktiivinen komponentti tunkeutuu istukan läpi ja myös pienessä määrin erittyy maitoon.

Aineen aineenvaihdunta tapahtuu maksassa. Avustuksella entsyymien CYP2C9 tyyppi (S-varfariini), ja lisäksi CYP1A2 CYRZA (elementti R-varfariini) muunnetaan aktiivinen hajoamistuotteiden erittyy virtsaan. S-varfariinielementin puoliintumisaika on 18-35 tuntia, ja R-varfariinielementti on 20-70 tuntia.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annostus ja antotapa

Käytä lääkettä suun kautta kerran vuorokaudessa (suositellaan samaan aikaan). Lääkärin määräämät hoito, annostus koko ja kesto erikseen ottaen huomioon patologian vakavuus ja INR-tutkimusindikaattorit. On kiellettyä muuttaa annostelun kokoa itsenäisesti tai neuvotella lääkärin kanssa tai lopettaa lääkkeen käyttäminen.

Alkuperäisen (kahden ensimmäisen päivän) päivittäinen annos on 2,5-5 mg. Lisäksi annos valitaan asteittain ottaen huomioon henkilön veren hyytymisparametrien (MNO) parametrit. Kun vaadittu INR (2,0-3,0 tai joskus 3,0-4,5) saavutetaan, potilaalle annetaan uusi ylläpitoannos.

Heikentyneet tai vanhukset ja riskiryhmään kuuluvien lisäksi on määrätty alentuneiden aloitusannosten määrää. Lisäksi on huolehdittava, jos ne kasvavat. Warfarexia ei useinkaan käytetä lapsilla.

Hoidon alkuvaiheessa tehdään INR-tasojen laboratoriotutkimus päivittäin, ja seuraavien 3-4 viikon aikana se suoritetaan 1-2 kertaa viikossa ja vielä myöhemmin - joka 1-4 viikkoa. Lisävalvonnan lisääminen on tarpeen, kun terveydentila muuttuu ennen suunniteltua kirurgista toimenpidettä tai muuta hoitomenetelmää ja myös toisen lääkkeen määräämistä / peruuttamista.

[20], [21], [22], [23]

Käyttö Varfareksa raskauden aikana

Lääkettä ei voida määrätä raskaana oleville naisille, koska sillä on teratogeenisiä ominaisuuksia ja voi aiheuttaa verenvuodon esiintymisen sikiössä, mikä johtaa sen kuolemaan. On huolehdittava huolellisesti huumeiden käytön riskeistä ja arvioitava riski siitä, että nainen voi kieltäytyä ottamasta Varfarexia. Anti-tromboottinen hoito raskauden aikana on suoritettava erikseen, asiantuntijan jatkuvaan valvontaan.

Warfariini pystyy siirtymään äidinmaitoon pieninä määrinä. Se ei vaikuta vauvan veren hyytymisprosessiin, koska lääkeaine on sallittu käyttää imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• intoleranssi varfariinille tai muille lääkkeen lisäaineille;
• kliinisesti diagnosoitu verenvuoto;
• läsnäolo taipumus kehittää verenvuoto (häiriöt, kuten von Willebrandin tauti, ja lisäksi trombosytopenia verihiutaleiden toimintaa ja häiriö hemofilia);
• estämään vakavien verenvuotojen riski 72 tunnin kuluessa laajan leikkauksen jälkeen ja lisäksi 48 tunnin kuluttua toimituksesta;
• maksakirroosi, ja lisäksi munuaisten / maksan vajaatoiminta vakavassa määrin;
• hallitsematon tai käsittelemätön kohonnut verenpaine;
• Viime kallonsisäinen verenvuoto tyyppi, ja lisäksi todetaan, että voi laukaista loukkaus - heidän joukossaan aortan tai pullistuma aivojen verisuonet;
• taipumus pyörtyä;
• leikkaus silmissä tai keskushermostossa;
• verenvuoto maha-suolikanavassa tai munuaisissa sekä näiden sairauksien komplikaatiot;
• divertikuloosia;
• pahanlaatuisen tyypin kasvaimet;
• ruokatorven varot;
• perikardiitti (myös sen eksudatiivinen muoto) ja infektiivinen endokardiitti;
• tilanne, jossa hoidon turvallisuutta ei voida taata (esim. Psykooseissa, dementiassa tai alkoholismissa);
• yksiselitteinen lävistys.

[16]

Sivuvaikutukset Varfareksa

Tablettien käyttö voi johtaa seuraaviin sivuvaikutuksiin:

• taudin oireet: kuumuuden kehittyminen ja subduraalisen verenvuodon ilmaantuminen;
• reaktio veren ja hematopoieettisen järjestelmän: kehittäminen verenvuoto, eosinofilia, kumariini kuolio, ja lisäksi anemia, vaskuliitti ja purppuraa. Lisäksi hematokriitin heikkeneminen ja purppuran sävyn hankkiminen jaloille;
• rintakehän ja hengityselinten häiriöt mediastinumissa: hemorachian tai kalkkeuman ilmaantuminen henkitorven sisällä;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: oksentelu (mukaan lukien verinen) pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, melena ja verenvuoto peräsuolessa tai ruoansulatuskanavassa;
• sappitiehy ja maksan reaktiot: parantava maksan entsyymiaktiivisuuden lisääntyminen, keltaisuus ja hepatiitti kolestaattisessa muodossa;
• ihonalainen ihon kerrokset: ihottuma, parannettavissa hiustenlähtö, kutina, nokkosihottuma, ihottuma ja turvotus punoittava tyyppi, joka voi olla syynä sydänkohtauksia, ihokuolio, ja mustelmia;
• urogenitaalisen järjestelmän toimintahäiriöt: priapin tai hematurin kehittyminen;
• systeeminen: allergiatapaukset (usein ihottuma) ja lisäksi urolitiasi, tubulaarinen nekroosi ja nefriitti.

Toisinaan on sivuvaikutuksia: haimatulehdus, leukopenia, valtion kuumetta, turvotusta ja kutinaa, ja lisäksi heikotuksen, huimaus, uneliaisuus, päänsärky tai vatsakipu, heikentyvän maku reseptoreihin, tuntohäiriöitä ja kokonaiskolesteroli microembolization aineita.

[17], [18], [19]

Yliannos

Kroonisen myrkytyksen oireet: esiintyminen verenvuotoa nenästä tai kumeja, raskas kuukautiset, ja lisäksi pitkä tai lisääntynyt verenvuodon sai pieniä vaurioita, ihon verenvuoto ja veren läsnäolon ulosteissa virtsaan.

Heikon verenvuodon poistamiseksi on välttämätöntä pienentää lääkkeen annosta tai lyhentää hoidon lyhyen ajan. Kun raskas verenvuoto ilmenee, juuri jäätynyt plasmaa siirretään, protrombiinikompleksiin tai koko veren sisään tulevia tekijöitä.

[24], [25],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Warfarexilla on vuorovaikutus K-vitamiinin kanssa. Kun tämä osa sisältää suuria määriä elintarvikkeita, lääkkeen tehokkuutta voidaan heikentää. Antibiootteja, joilla on laaja valikoima toimintaa inhiboivat C-vitamiinia suoliston mikroflooran, mutta lisäävät antikoagulanttiaktiivisuutta tapauksessa yhdistelmä antibiooteilla on harvinaista, koska ruuan tyyppi K-vitamiinin sisälle elin tarvittavat määrät.

Hidastava vaikutus huumeiden krovosvertyvaemosti prosessi voi kasvaa, koska yhdistelmä aineiden kanssa, kuten urokinaasi ja streptokinaasi, ja lisäksi hepariini ja metyylidopa kinidiinin ja amiodaroni kanssa diatsoksidi. Se sisältää myös klofibraatti ja erytromysiinin, ja yhdessä tämän tsefmandol ja etakryynihappo ja kefoperatsoni kloramfenikolin kanssa. Lisäksi niillä on sellaiset ominaisuudet, metronidatsolia ja itrakonatsoli, ketokonatsoli ja sulfonamidit, sekä nalidiksiinihappo, parasetamoli (pitkäaikainen käyttö suurina annoksina) ja flukonatsolin. Lisäksi ne - mikonatsoli ja aspiriini, allopurinoli ja NSAID-lääkkeiden propoksifenyyli ja hloralgidatom ja sulfinpirazon ja huumeiden anestesian, metyylifenidaatti tamoksifeenin ja danatsoli. Myös luetteloon sisältyvät valproaatti, MAO: n estäjiä, simetidiini, kiniini, kilpirauhashormonin lääkkeet, anabolinen ja androgeeni lääkkeitä, glukagonin disulfiraamia ja oraalisten hypoglykeemisten lääkkeitä, ja vitamiinien lisäksi tämän tyyppisen E ja A, PAS ja influenssarokotteen.

Tiettyjä lääkkeitä, jotka hidastavat verihiutaleiden aggregaatiota (tämä on aspiriini, muiden tulehduskipulääkkeiden, ja lisäksi piperasilliinia tikarsilliini ja dipyridamoli), yhdessä Varfareksom lisätä todennäköisyyttä verenvuoto, vaikka analyysit lukemat voivat näyttää normaali protrombiinin tasolla.

Antikoagulanttivaikutus lääkeaine voi olla heikentävä vaikutus nafsilliini, griseofulviini rifampisiinin kanssa, ja lisäksi antasidin ja diureetti lääkkeitä, karbamatsepiini kanssa ethlorvinolom ja barbituraatit, sekä primidoni estrogeenien kanssa, aminoglutemid kanssa glutetimidiä ja askorbiinihappoa (suurina annoksina).

Alkoholin ja eräiden lääkkeiden (syklofosfamidi kolestyramiinin ja disopyramidi, ja fenytoiinin kortikosteroidien kortikotropiinia ja ehkäisypillerit) voivat voimistaa ja ominaisuuksien heikkenemisen Varfareksa.

[26], [27], [28]

Varastointiolosuhteet

Warfarex on pidettävä pimeässä paikassa alle 25 ° C: n lämpötilassa.

[29], [30], [31]

Säilyvyys

Warfarex-valmistetta saa käyttää 2 vuoden ajan lääkkeen vapauttamisen jälkeen.

[32]