Olen täysin

Aziklar on antimikrobinen lääke, jota käytetään systeemisesti. Se on osa makrolidiryhmää.

Viitteitä Aziklara

Sitä käytetään infektioiden eliminointiin, joka aiheutuu klaritromysiinikylläisillä herkillä vaikutuksilla:

• infektiot hengityselinten yläosassa: nenänielun (kuten nielurisku, jossa on nielutulehdus), samoin kuin parantuneiden sinusien;
• hengityselinten alaosassa esiintyvät sairaudet (kuten primäärityypin keuhkokuumeen epätyypillinen muoto, keuhkoputkentulehdus ja kroupus keuhkokuume akuutissa muodossa);
• pehmytkudosten ja ihon patologia (mukaan lukien follikuliitti, impetigo, samoin kuin furunculosis, erythema Baker ja tartunnan saaneet haavat);
• odontogeenisen tyypin akuutti tai krooninen infektio;
• mykobakteerityypin (paikalliset tai yleiset) sairaudet, jotka ovat aiheuttaneet Mycobacterium intracellulare tai Mycobacterium avium;
• paikalliset infektiot, jotka johtuvat mykobakteerin, vahvistetun Mycobacterium chelonaen tai mycobacterium Kansasin aiheuttamasta altistuksesta;
• bakteerien tuhoutumista Helicobacter pylori yksilöiden maha- 12tiperstnoy patologian suolistossa samalla pienentää erotusprosessien suolahappoa (klaritromysiini aktiivisuuden tason vaikutus Helicobacter pylori neutraalissa pH: ssa on korkeampi kuin tapauksessa lisääntynyt happamuus).

Julkaisumuoto

Levittäminen tabletteina, 10 kpl / läpipainopakkaus. Erillisessä pakkauksessa - ensimmäinen läpipainolevy.

Farmakodynamiikka

Klaritromysiini on puolisynteettisen tyypin makrolidiantibiootti. Sen antibakteeriset ominaisuudet johtuvat proteiinien sitoutumisesta suppressiosta johtuen synteesistä ribosomaalisen 50S-alayksikön kanssa aineen herkissä mikrobeissa.

Usein bakteeristinen vaikutus, mutta yksittäiset mikrobit voivat myös olla bakterisidisia. Lääkkeellä on voimakas erityinen vaikutus suhteellisen laajaan anaerobien ja aerobien alueeseen (sekä grampositiiviset että gram-negatiiviset). Klaritromysiinin vähimmäisvoimainen indeksi on usein 2 kertaa pienempi kuin erytromysiinille sama arvo.

Klaritromysiiniä kanssa in vitro-tutkimuksissa, jotka osoittavat korkean hyötysuhteen suhteen pnevmofila Legionella ja Mycoplasma keuhkokuume. Indikaattorit in vitro, ja in vivo osoitti voimakas vaikutus lääkkeen klaritromysiini tärkeä mykobakteerikannoil-. Lisäksi nämä testit osoittavat myös, että enterobakteerien ja pseudomonadi-kantojen (samoin kuin gram-negatiiviset mikro-organismit, jotka eivät tuota laktoosia) ovat resistenttejä klaritromysiinille.

Klaritromysiini in vitro -tutkimuksissa sekä lääketutkimuksessa vaikuttaa aktiivisesti useimpiin jäljempänä kuvattuihin mikrobikantoihin:

• Grampositiiviset aerobit: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes ja listeria monocytogenes;
• Gram-negatiiviset aerobit: Influenssa, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonokokki ja Legionella pneumophile;
• muut bakteerit: Mycoplasma-keuhkokuume ja klamydofilinen keuhkokuume (TWAR);
• Mykobakteerit: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum ja Mycobacterium avium somplex, joka sisältää Mycobacterium intracellulare ja Mycobacterium avium.

β-laktamaasimikrobit eivät vaikuta klaritromysiinin ominaisuuksiin.

Suurin osa metisilliinista, samoin kuin oksasilliiniresistentit stafylokokkikannat, on resistentti klaritromysiinille.

Klaritromysiinin in vitro -tutkimukset osoittivat aktiivisen vaikutuksen useimpiin alla kuvattujen bakteerien kantoihin, mutta tämän lääkkeen käytön turvallisuutta ja lääkkeen tehokkuutta ei ole selvitetty:

• Grampositiiviset aerobit: streptokokki-agalaktia, streptokokityypit C, F sekä G ja Viridans-ryhmästä;
• Gram-negatiiviset aerobit: hinkuyskä ja monikiteinen tahna;
• muut bakteerit: Chlamydia trachomatis;
• Grampositiiviset anaerobit: clostridium perfringence, Peptococcus niger ja propionibacteria akne;
• Gram-negatiiviset anaerobit: bakteerit melaninogenicus;
• spirochaetes: Burgdorferin ja kalpean treponeman borrelia;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Klaritromysiini on bakterisidinen ominaisuudet tarkoitettu yksittäisille mikrobikantoja: influenssa Bacillus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogeeninen, Streptococcus agalaktia, Moraxella catarrhaliksen, gonokokki, Helicobacter pylori ja Campylobacter.

Aine hajoamisen päätuote on elementti 14-hydroksiklaritromysiini, jolla on mikrobiologinen aktiivisuus. Useimmissa mikrobeissa tämä aktiivisuus on sama kuin perusaineen tai alle 1-2 kertaa (paitsi influenssan sauva, jota vastaan hajoamistuotteen tehokkuus on kaksinkertainen). Testejä in vitro samoin kuin in vivo ovat osoittaneet, että lähtöainetta sen päähajoamistuote on synergistisiä tai additiivisia ominaisuudet suhteessa Haemophilus influenzae (riippuen bakteerikanta).

Farmakokinetiikkaa

Klaritromysiinin imeytyminen maha-suolikanavasta (pääasiassa ohutsuolen kautta) on täydellinen ja nopea. Aine pysyy aktiivisena vuorovaikutuksessa mahalaukun kanssa. Vastaanotto yhdessä ruoan kanssa hidastaa imeytymistä, mutta ei vaikuta sen vaikutusasteeseen. Biologisen hyötyosuuden taso on noin 55%.

Se altistuu maksan aineenvaihdunnalle hemoproteiini P450-järjestelmän avulla CYP3A4-entsyymillä. 3 perusmenetelmää (hydroksylointi- ja demetylointiprosessit sekä hydrolyysi) muodostavat 8 hajoamistuotteen. Noin 20% lääkkeistä imeytyy aineenvaihdunnan jälkeen, jonka aikana muodostuu 14-hydroksiklaritromysiiniä, joka on samanlainen kuin klaritromysiinin bioaktiivisuus.

Klaritromysiini ja sen hajotuksen päätuote jakautuvat useimmissa biologisissa nesteissä ja kudoksissa. Suurilla pitoisuuksilla se kerääntyy mandelien, nenän limakalvon ja keuhkokudoksen sisällä. Kudosten sisällä olevat indeksit ovat korkeammat kuin verenkierrossa, koska aineella on suuret solunsisäiset arvot. Lääke pääsee helposti makrofaaseihin leukosyyttien kanssa ja lisäksi mahalaukun sisälle. Kilpiromysiinin taso mahalaukun ja limakalvon sisällä on suurempi yhdistettynä omepratsoliin kuin monoterapian aikana.

Klaritromysiinin huippuarvon tasoa havaitaan 2-3 tunnin kuluttua ja se on 1-2 mcg / ml 250 mg: n 2-kertaisen vuorokausiannoksen yhteydessä. Kun otat 500 mg LS: ää kahdesti päivässä, tämä luku on 3-4 μg / ml.

Noin 80% lääkkeestä on syntetisoitu plasman proteiinilla. Puoliintumisaika 250 mg LS: n kanssa (2 kertaa päivässä) on 2-4 tuntia, ja kun otat 500 mg lääkettä 2 kertaa päivässä, se saavuttaa 5 tuntia. Aktiivisen 14-hydroksimetaboliitin puoliintumisaika on 5-6 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta 250 mg kahdesti päivässä.

Noin 70-80% aineesta erittyy ulosteisiin ja noin 20-30% - muuttumattomana virtsaan. Jälkimmäinen osuus voi nousta, jos annosta suurennetaan.

Jos et pienennä lääkityksen annosta munuaisten vajaatoimintaa sairastaville, niillä on suurempi klaritromysiinin plasman indeksi.

Annostus ja antotapa

Tabletit kulutetaan kokonaan, pestään vedellä (niitä ei voida pureskella tai hiomalla).

12-vuotiaiden nuorten ja aikuisten on annettava 250 mg lääkitystä 12 tunnin välein. Jos havaitaan vakava infektion muoto, annosta voidaan lisätä 500 mg: ksi 12 tunnin välein.

Usein terapeuttinen kurssi kestää 6-14 päivää. Hoidon jatkamista vaaditaan vähintään 2 päivän ajan patologian tärkeimpien oireiden häviämisen jälkeen. Kurssin kesto määräytyy lääkärin mukaan erikseen, riippuen sairauden kulusta.

Odontogeenisten tarttuvien prosessien poistaminen.

Yleensä 250 mg annosta käytetään 12 tunnin välein. Take on pakollinen 5 päivän aikana.

Mykobakteerityypin infektioiden hoito.

Ensimmäinen päivittäinen annos on kaksi kertaa 500 mg lääkettä. Jos 3-4 viikon hoidon aikana ei ole parannusta taudin kulussa, sen on lisättävä Aziklar-annostusta kaksinkertaiseen 1000 mg: n LS-annokseen.

Kun MAK: n aiheuttama levitetyn tyypin infektioita poistetaan AIDS-potilailla, se joutuu ottamaan pillereitä koko ajan, kun lääkkeen mikrobiologista ja lääkeaineiden tehokkuutta havaitaan. Lääke voidaan käyttää yhdessä muiden antimykoottisten lääkkeiden kanssa.

Helicobacter pylori -bakteerien tuhoutuminen ulcer patologiassa ihmisillä pohjukaissuolen alueella (aikuisilla):

• kolmoishoidossa - käyttöä 500 mg klaritromysiiniä (kahdesti päivässä) yhdessä kahden saanti amoksisilliinia (1000 mg) ja omepratsolia (20 mg kerran) vuosina 7-10 päivää minuutti;
• kolmoishoidossa - käyttöä klaritromysiinin (500 mg kahdesti päivässä), lanoprazola (kahdesti vastaanottava 30 mg vuorokaudessa) ja amoksisilliini (1000 mg kahdesti saanti päivässä) aikana 10 päivä;
• kaksinkertainen käsittely - 500 mg: n klaritromysiinin kolminkertainen vastaanotto ja lisäksi omepratsoli (yksi annos 20 tai 40 mg LS: tä päivässä) 14 päivän aikana;
• kaksinkertainen hoito - 500 mg klaritromysiinin kolminkertainen käyttö sekä yksi kerta-annos lanopratsolia (60 mg) kahden viikon aikana. Saattaa olla tarpeen estää edelleen suolahapon vapautumista haavojen oireiden vähentämiseksi.

Klaritromysiiniä voidaan käyttää myös seuraavissa lääkehoito-ohjelmissa:

• yhdistelmä tinidatsolin kanssa samoin kuin omepratsoli / lansopratsoli;
• samanaikainen vastaanotto metronidatsolilla samoin kuin lanopratsoli / omepratsoli;
• yhdistelmä tetrasykliiniä, vismuttisalsalisylaattia ja ranitidiinia;
• yhdistelmä amoksisilliiniin samoin kuin lansopratsoli;
• Yhdistelmä ranitidiinilla ja sitraatti-vismutilla.

Kun sitä käytetään ihmisillä, joilla on vaikea-asteista munuaisten vajaatoiminta (QC indikaattorit - alle 30 ml / min), joka tarvitaan vähentämään puoli päivittäinen kokonaisannos: 250 mg kerran päivässä, tai 250 mg kahdesti päivässä (vakavia infektioita). Hoidon kesto tällaisissa potilailla voi olla enintään kaksi viikkoa.

[1]

Käyttö Aziklara raskauden aikana

Ei ole tietoa turvallisuudesta Aziklarin käytön aikana raskauden tai imetyksen aikana. Lääkkeen käyttö on sallittua vain tilanteissa, joissa todennäköiset naisille myönnetyt hyödyt ylittävät sikiön komplikaatioiden mahdollisen riskin.

Koska klaritromysiini pystyy tunkeutumaan äidinmaitoon, sen on evättävä imetykset hoidon keston ajan.

Vasta

Vasta-aiheista:

• yliherkkyys klaritromysiinille tai muille lääkeaineille ja muille makrolideille;
• Yhdistämällä joillakin lääkkeillä: sisapridi, terfenadiini ja astemitsoli pimotsidin (tämä yhdistelmä voi aiheuttaa pidentäen QT-ajan, ja lisäksi esiintyy sydämen rytmihäiriöiden, mukaan lukien kammiotakykardia, kammiovärinä ja välkyntä tyyppi pirouette). Myös johanneksenleipäpuu alkaloideja, joista ergotamiini kanssa dihydroergotamiinin (ergotoksicheskogo vaikutukset aiheuttaa kehitys) ja statiinit, joihin kohdistuu merkittäviä aineenvaihdunnan elementti CYP3A4 (aine lovastatiinin tai simvastatiinin), koska yhdistelmä parantaa todennäköisyyttä myopatian (tässä myös rabdomyolyysi);
• samanaikainen lääkitys midatsolaamin kanssa;
• sydämen kammioiden rytmihäiriö (tämä sisältää pyrotuettityypin rytmihäiriön) sekä QT-aikavälin pidentymisen;
• hypokalemia (QT-ajan piteneminen);
• maksan vajaatoiminta vakavasti ja samanaikaisesti munuaisten vajaatoiminnan kanssa;
• klaritromysiinin (samoin kuin muiden voimakkaiden alkuaineiden CYP3A4-estäjien) yhdistelmä kolkisiinin kanssa maksan tai munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla;
• Aziklarin ja ranolatsinin tai tikagrelorin yhdistetty käyttö.

Alle 12-vuotiaiden lasten on käytettävä lääkettä suspensioon, koska tämän ikäryhmän tablettien muodossa olevien lääkkeiden käyttöä ei ole tutkittu.

Sivuvaikutukset Aziklara

Useimmiten Aziklarin käytön yhteydessä ilmenee oireita, kuten ripuli, makuaistin häiriö, vatsakipu ja oksentelu ja pahoinvointi. Näillä rikkomuksilla on usein heikko ilmaisu. Muita haittavaikutuksia:

• invasiiviset ja tarttuvat prosessit: emätinfektio ja kandidiaasi suuontelossa. Lisäksi gastroenteriitti, erysipela, pseudomembranoottinen koliitti, selluliitti ja erytrama voivat kehittyä;
• imusolut ja veri muodostumisjärjestelmän: kehitys trombotsito-, leukopenia ja neutropenia, agranulosytoosi ja lisäksi, eosinofilia ja thrombocythemia;
• immuunireaktiot: anafylaktiset ja anafylaktiset oireet sekä yliherkkyys;
• aineenvaihduntaprosesseja: ruokahalun heikkeneminen, ruokahaluttomuus ja lisäksi hypoglykemian esiintyminen ihmisillä, jotka käyttävät insuliinia tai diabeteslääkkeitä;
• psyykkiset häiriöt: disorientaation tunne, ahdistuneisuus, hermostuneisuus ja sekavuus, unettomuuden, masennuksen, aistiharhat, psykoosi ja painajaiset. Lisäksi ihmisen huuto, disorientaatio ja kehitys ovat mahdollisia;
• Keskushermoston reaktiot: tajunnan menetys, päänsäryt, uneliaisuus ja huimaus. Kehitys voi myös kehittyä dysgeusia, agesia, dyskinesia ja anosmiasta parosmialla. Parestesiat, kohtaukset ja vapina voivat esiintyä;
• kuulovasteet: kuulo-ongelmat, tinnitus ja palautuva kuulonmenetys;
• sydämen vajaatoiminta: QT-ajan pidentyminen, lisääntynyt sydämen lyöntitiheys, kammion ekstrasystoli, eteisvärinä ja sydämenpysähdys;
• häiriöt verisuonten toiminnassa: vasodilation kehittyminen ja verenvuodon ilmaantuminen;
• hengityselinten, mediastinumin ja rintalasten reaktiot: joskus ilmenee verenvuotoa nenältä, astmasta tai keuhkoembolian kehittymisestä;
• ilmenemismuotoja maha-suolikanavan: kehittäminen dyspepsia, GERD, suutulehdus, ruokatorvitulehdus, glossiitti rectalgia ja gastriitti, ja lisäksi ummetus, ilmavaivat, suun limakalvon, haimatulehdus ja akuutti muoto röyhtäilyä. Hampaan ja kielen varjo voi muuttua;
• Hepatiittiarisen järjestelmän häiriöt: maksan vajaatoiminnan muutokset - AST: n, GGT: n ja ALT: n sekä bilirubiiniarvojen nousu. Lisäksi hepatiitin kehittyminen, kolestaasi (myös intrahepaattinen muoto), maksan vajaatoiminta ja parenchymal keltaisuus;
• ihonalaiskudokset ja iho: lisääntynyt hikoilu, ihottumat, kutina sekä makulopapulaarisen ihottuma ja urtikaria. Lyellin oireyhtymä voi kehittyä tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, -rakkulaihottuma tyyppi, akne, allerginen iho huumeiden tyyppiä, jossa havaitaan eosinofilia yhteisiä oireita (DRESS), ja lisäksi aivoverenvuotoon vaskuliitti;
• ODA: n sidekudosten ja elinten reaktiot: lihasten kouristukset, myalgiahermosairaus, rabdomyolyysi ja luustolihaksen jäykkyys;
• virtsaamisen ja munuaisten elinten reaktio: munuaisten vajaatoiminnan tai tubulointerstitiatiivisen nefriitin kehitys ja lisäksi urean tai kreatiniinin lisääntyminen;
• systeemiset häiriöt: kuume, väsymys ja huonovointisuus, selkärangan kipu sekä vilunväristykset ja astenia;
• laboratoriotestien tulokset: LDH: n tai AFP: n lisääntyminen, albumiinin / globuliinin osuuksien muutos, PTV: n pidentyminen, lisääntynyt INR-taso, seerumin kreatiniini ja AMK. Virtsan sävy voi muuttua.

On tietoa kehityksen Quincke ja niveltulehdus.

Satunnaisesti ilmoitettiin uveiitin esiintyminen - pääasiassa rifabutiinia käyttävien ihmisten kanssa yhdessä Aziklarin kanssa. Reaktiot olivat usein kovettuvia.

On myös tietoa klaritromysiinin ja kolkisiinin yhdistelmän aiheuttamasta kolkisiinimyrkyllisyydestä (joissakin tapauksissa jopa kuolemaan). Erityisesti tämä koskee vanhuksia, samoin kuin munuaisvaurion taustalla.

Potilaat, joilla on immuunikato häiriö.

Aidsiin sairastuneiden tai muiden immuunijärjestelmän häiriöt, ottamaan lääkettä suurina annoksina pidemmän ajan kuin tarpeen poistaa tyypin mykobakteeri-infektio ei ole aina mahdollista erottaa aiheuttamat haittavaikutukset huumeiden käyttö, jossa ilmenemismuodot ensisijaisen taudin ja siihen liittyvien väärinkäytösten.

Aziklar 500: ssa on väriaine tartratsiini (elementti E 102), joka kykenee herättämään allergiaa.

Yliannos

Huumeiden yliannostuksen seurauksena ruoansulatuskanavan osissa voi esiintyä ilmenemismuotoja, lisäksi hypokalemia, päänsärky ja hypoksemia. Yhdeltä potilaalta, jolla oli kaksisuuntainen mielialahäiriö, käytössä 8 g klaritromysiiniä alkoi muuttua psyykkinen ja kehitetty hypokalemia hypoksemia ja paranoia.

Yliannostusta kehitettäessä on tarpeen peruuttaa lääkkeiden käyttö.

Lääkkeellä ei ole erityistä vastalääkettä. Hoidossa käytetään mahahuuhtelua ja aktiivihiilen käyttöä. Lisäksi edellytetään oireenmukaista hoitoa, joka tukee elämän kriittisten järjestelmien ja elinten toimintaa. Todennäköisyys, että peritoneaalidialyysin ja hemodialyysin menetelmät voivat vaikuttaa klaritromysiinin seerumin indekseihin, on melko pieni. Siksi niitä ei suositella.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aziklar lisää hemoproteiini-järjestelmän P450 metaboloituvia lääkkeitä. Näistä huumeita - alpratsolaami, rifabutiini ja terfenadiini sisapridin kanssa, mutta siitä bromokriptiini ja astemitsolin, pimotsidia kanssa valproaatti, varfariinin, ja ergotalkaloideihin kanssa geksobarbitalom ja midatsolaamin. Lisäksi se myös triatsolaami ja fenytoiini, siklosporiini digoksiinin sildenafiili kinidiinin, dizopramid, metyyliprednisoloni ja vinblastiinin teofylliinin, takrolimuusi ja tsidovudiini. Tarvittaessa tällainen yhdistelmä vaatii verensokerin tarkkaa seurantaa ja myös ajan mittaan annoksen suuruuden säätämiseksi.

Yhdistettäessä ergotamiinin tai dihydroergotamiinin kanssa saattaa esiintyä erilaisten kudosten (kuten kudosten raajoissa ja keskushermostossa) ja vasospasmissa esiintyvän iskemian esiintyminen.

Yhdistetty käyttö simvastatiinin, sekä lovastatiinin ja atorvastatiinin kanssa voi aiheuttaa rabdomyolyysiä.

Yhdistelmä kolkisiinin kanssa lisää lääkkeen myrkyllisiä ominaisuuksia.

[2], [3]

Varastointiolosuhteet

Lääkevalmistetta on pidettävä paikassa, johon lapset eivät pääse käsiksi. Lämpötilat - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Aziklaria voidaan käyttää kolmen vuoden kuluttua lääkkeen vapautumisesta.