Azimed

Azimed on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antimikrobinen lääke. Se kuuluu linkosamidien, makrolidien ja streptogramiinien luokkaan.

Viitteitä Azimeda

Sitä käytetään atsitromysiinille herkkien bakteerien aiheuttamien infektioiden poistamiseen:

• Korva-, nenä- ja kurkkutaudit (kuten tonsilliitti tai bakteeriperäinen nielutulehdus, välikorvan tulehdus ja poskiontelotulehdus);
• hengitystieinfektiot (kuten bakteeriperäinen keuhkoputkentulehdus ja yhteisössä hankittu keuhkokuume);
• tartuntataudit pehmytkudosten ja ihon alueella: erythema migrans (punkkiborrelioosin varhainen vaihe), impetigo ja erysipelas sekä sekundaariset pyodermatoosit;
• Sukupuolitauti: kohdunkaulantulehdus tai virtsaputkitulehdus, monimutkainen/yksinkertainen.

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Saatavilla kapseleina, 6 tai 10 kappaletta läpipainopakkauksessa. Erillisessä pakkauksessa - 1 läpipainopakkaus.

Farmakodynamiikka

Atsitromysiini on atsalidi (uusi makrolidiryhmä) ja sillä on laaja kirjo antimikrobisia vaikutuksia. Se syntetisoidaan herkkien bakteerien ribosomaalisen (70S) 50S-alayksikön avulla ja estää RNA-riippuvaista proteiiniin sitoutumista. Tämän prosessin seurauksena mikrobien lisääntyminen ja kasvu hidastuvat. Lääkeaineen suurina pitoisuuksina elimistössä sen bakterisidiset ominaisuudet voivat ilmetä.

Atsitromysiinillä on melko laaja vaikutusalue ja se vaikuttaa aktiivisesti seuraaviin patogeenisiin mikro-organismeihin:

• yksittäiset grampositiiviset mikrobit: pneumokokki, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokit tyypit C, F ja G, Staphylococcus aureus ja S. Viridans;
• Gramnegatiiviset mikrobit: influenssabasilli, H. Parainfluenzae, Ducrey-basilli, Moraxella catarrhalis, hinkuyskäbasilli, parapertussisbasilli, gonokokki ja Gardnerella vaginalis;
• aineelle herkät anaerobit: peptostreptokokit ja peptokokit, Bacteroides bivius ja Clostridium perfringens;
• vaikuttaa tehokkaasti solunsisäisiin ja muihin bakteereihin, mukaan lukien: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ja Borrelia burgdorferi.

Ei vaikuta erytromysiinille resistentteihin grampositiivisiin mikrobeihin.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Lääkkeen biologinen hyötyosuus suun kautta otettuna on noin 37 % ("ensimmäisen maksan läpikulku" -vaikutuksella). Seerumissa huippupitoisuus saavutetaan 2–3,5 tunnin kuluttua ja on (500 mg:n lääkeannoksen oraalisen annon jälkeen) 0,4 mg/l. Lääke tunkeutuu nopeasti urogenitaalisen järjestelmän kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien eturauhanen) sekä hengityselimiin, pehmytkudoksiin ja ihoon. Kudossolujen sisällä aineen pitoisuus on korkeampi kuin seerumissa (10–100 kertaa). Tasapainoplasman pitoisuus saavutetaan 5–7 päivässä. Aine kertyy suurina määrinä fagosyytteihin, jotka siirtävät sen tulehdus- tai infektiokohtaan. Siellä se vapautuu vähitellen fagosytoosin avulla.

Proteiinien synteesi on kääntäen verrannollinen aineen pitoisuuteen veressä (7-50 % lääkkeestä). Noin 35 % annoksesta metaboloituu maksassa (demetylaatioprosessi), minkä seurauksena aine menettää aktiivisuutensa. Noin 50 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana sapen mukana ja toiset 4,5 % virtsan mukana 72 tunnin kuluessa.

Puoliintumisaika plasmasta on noin 14–20 tuntia (8–24 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta) ja 41 tuntia (24–72 tunnin kuluessa). Lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet muuttuvat merkittävästi, jos se otetaan ruoan kanssa.

Iäkkäillä miehillä (65–85-vuotiailla) lääkkeen farmakokinetiikassa ei havaita muutoksia, mutta naisilla huippuarvo kasvaa 30–50 %. Pienillä lapsilla (1–5-vuotiailla) aineen AUC, huippupitoisuus ja puoliintumisaika pienenevät.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta kerran päivässä (1 tunti ennen aterioita tai 2 tuntia aterioiden jälkeen - tämä on välttämätöntä, koska yhdistetty käyttö ruoan kanssa vaikuttaa atsitromysiinin imeytymiseen). Kapseleita ei saa avata eikä jakaa puoliksi.

Yli 45 kg painaville teini-ikäisille, aikuisille ja senioreille:

• hengitysteiden ja ylähengitysteiden sekä pehmytkudosten ja ihon infektioiden poistamiseksi (lukuun ottamatta kroonista migreeni-eryteemaa) - päivittäinen annos on 500 mg (juo 2 kapselia annosta kohden). Ota 3 päivää;
• Erythema migransin poistamiseksi kapseleita tulee ottaa kerran päivässä 5 päivän ajan. Tässä tapauksessa ensimmäisenä päivänä annos on 1 g (4 kapselia lääkettä) ja 2–5 päivän aikana 500 mg (2 kapselia lääkettä);
• Sukupuolitautien hoitoon: kerta-annos 1 g lääkettä (4 kapselia).

Jos unohdat ottaa lääkkeen, sinun on otettava unohtunut kapseli mahdollisimman nopeasti ja otettava kaikki seuraavat annokset 24 tunnin välein.

[ 8 ]

Käyttö Azimeda raskauden aikana

Koska Azimedin käytön turvallisuudesta raskauden tai imetyksen aikana ei ole tietoa, sitä tulisi määrätä vain tapauksissa, joissa sen käytön todennäköinen hyöty naiselle on suurempi kuin vauvan tai sikiön komplikaatioiden riski.

Vasta

Vasta-aiheita ovat intoleranssi lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai muille ainesosille sekä muille ketolidi- ja makrolidiantibiooteille. Lääkkeen määrääminen kapselimuodossa alle 45 kg painaville lapsille on kielletty.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Sivuvaikutukset Azimeda

Usein atsitromysiini-aine siedetään melko hyvin, mutta joissakin tapauksissa sitä käytettäessä voi esiintyä seuraavia sivuvaikutuksia:

• sydän- ja verisuonijärjestelmän reaktiot: on raportoitu rytmihäiriöitä, kuten pirouette-tyyppistä rytmihäiriötä (tähän sisältyy myös kammiotakykardia), sydämentykytys ja verenpaineen lasku;
• ruoansulatuskanavan ilmenemismuodot: ripuli, turvotus, pahoinvointi, kielen värin muutos, vatsakipu, dyspepsia, ummetus ja oksentelu sekä haimatulehduksen, gastriitin ja pseudomembranoottisen koliitin kehittyminen;
• maksan ja sappiteiden elimet: hepatiitin (myös sen nekroottisten ja fulminanttien muotojen) kehittyminen, intrahepaattinen kolestaasi ja munuaisten vajaatoiminta (voi joskus johtaa kuolemaan) sekä maksan toiminnan häiriöt;
• neurologiset häiriöt: parestesiaa, kouristuksia, päänsärkyä ja huimausta. Lisäksi voi esiintyä hypestesiaa, makuaistin ja makuhäiriöitä, hajuaistin häiriöitä, myasthenia gravista ja anosmiaa. Havaitaan pyörtymistä, psykomotorista levottomuutta sekä uneliaisuutta tai päinvastoin unettomuutta.
• mielenterveyshäiriöt: aggressiivisuuden, hermostuneisuuden, ahdistuneisuuden tai ahdistuneisuuden tunteet;
• vestibulaarisen laitteen ja kuuloelinten reaktiot: parannettavissa oleva kuurous, huimaus ja tinnitus;
• näköhäiriöt: näkövamma;
• imusolmukkeiden ja hematopoieettisen järjestelmän reaktiot: hemolyyttisen anemian kehittyminen sekä leuko-, trombosyto- tai neutropenia;
• ihonalaiset kudokset ja iho: kutina, valoherkkyys ja ihottumat, urtikarian kehittyminen, Lyellin oireyhtymä tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme tai Quincken turvotus;
• sidekudosten ja tuki- ja liikuntaelimien ilmentymät: nivelkivun kehittyminen;
• virtsatiejärjestelmän elimet: akuutin munuaisten vajaatoiminnan tai tubulointerstitiaalisen nefriitin kehittyminen;
• invasiiviset tai tartuntataudit: kandidiaasin esiintyminen (myös suussa), emättimen infektio;
• allergiset häiriöt: anafylaktiset reaktiot, yliherkkyys;
• yleiset reaktiot: ruokahaluttomuuden, astenian, vakavan väsymyksen kehittyminen, rintalastan kipu, huonovointisuus ja turvotus;
• laboratoriokokeiden tulosten muutokset: eosinofilian tai lymfosytopenian kehittyminen, kreatiniinin, ASAT:n, ALAT:n ja bilirubiiniarvojen nousu, veren bikarbonaattipitoisuuden lasku, QT-ajan pidentyminen EKG:ssä ja kaliumpitoisuuden muutokset.

[ 7 ]

Yliannos

Yliannostus voi johtaa samanlaisten häiriöiden kehittymiseen kuin tavanomaisten lääkeannosten jälkeen ilmenevät haittavaikutukset.

Häiriöiden poistamiseksi tulee ottaa aktiivihiiltä ja suorittaa oireenmukaista hoitoa elintärkeiden elinten toiminnan tukemiseksi.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Atsitromysiiniä tulee käyttää varoen samanaikaisesti muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden kanssa.

Lääkkeen ja antasidien yhteisvaikutuksen tutkimuksessa ei havaittu muutoksia sen biologisessa hyötyosuudessa, vaikka plasman huippupitoisuudet laskivat noin 25 %. Tämän seurauksena on suositeltavaa ottaa atsitromysiini ennen antasidien ottamista (1 tunti) tai sen jälkeen (2 tuntia).

Ergotamiinijohdannaisten ja atsitromysiinin yhdistelmä voi teoriassa aiheuttaa ergotismia.

Jotkut samankaltaisten makrolidien edustajat vaikuttavat siklosporiinin metaboliaan. Koska kliinisiä ja farmakokineettisiä tutkimuksia Azimedin ja siklosporiinin yhdistelmähoidon mahdollisten yhteisvaikutusten selvittämiseksi ei ole tehty, on tarpeen arvioida huolellisesti kliininen kuva ennen näiden lääkkeiden yhdistelmähoidon määräämistä. Jos yhdistelmähoitoa pidetään perusteltuna, on tarpeen seurata siklosporiinin tehoa tarkasti sen aikana ja säätää annosta vastaavasti.

Atsitromysiini ei vaikuta varfariinin kerta-annoksen (15 mg) antikoagulanttiominaisuuksiin, vaikka on näyttöä näiden ominaisuuksien lisääntymisestä, kun atsitromysiiniä käytetään samanaikaisesti kumariiniantikoagulanttien (suun kautta) kanssa. Tämän vaikutuksen syytä ei ole voitu tunnistaa, mutta se on otettava huomioon. Siksi on suositeltavaa seurata jatkuvasti protagonistien (PT) määrää näillä aineilla hoidetuilla henkilöillä.

Joillakin potilailla yksittäiset makrolidit voivat vaikuttaa digoksiinin aineenvaihduntaan suolistossa. Siksi atsitromysiiniä ja tätä lääkettä yhdistettäessä on muistettava digoksiinipitoisuuksien mahdollinen nousu ja seurattava niiden muutoksia hoidon aikana.

Atsitromysiinin ja terfenadiini-nimisen aineen yhteisvaikutuksesta ei ole tietoa. Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö tulee suorittaa varoen.

Yhteiskäyttö teofylliinin kanssa ei muuta tämän aineen farmakokineettisiä ominaisuuksia. Teofylliinin ja muiden makrolidien yhteiskäyttö voi kuitenkin joissakin tapauksissa aiheuttaa sen pitoisuuden nousua seerumissa.

Yksittäinen 1000 mg:n tsidovudiiniannos yhdessä useiden 600 tai 1200 mg:n atsitromysiiniannosten kanssa ei muuta tsidovudiinin farmakokinetiikkaa plasmassa eikä sen (yhdessä glukuronidien hajoamistuotteiden kanssa) erittymistä virtsaan. Atsitromysiini kuitenkin lisää fosforyloidun tsidovudiinin (lääkkeellisesti aktiivisen hajoamistuotteen mononukleaarisolujen sisällä perifeerisessä verenkierrossa) pitoisuuksia.

Lääkkeen ja rifabutiinin yhteiskäyttö ei vaikuta niiden plasmaparametreihin. Tällaisen yhdistelmän seurauksena voi kehittyä neutropenia (vaikka tässä tapauksessa syynä on todennäköisimmin rifabutiinin saanti, koska tämän häiriön kehittymistä ei ole voitu yhdistää tämän aineen ja atsitromysiinin yhteiskäyttöön).

Seerumin atsitromysiinipitoisuudet nousevat nelfinaviirin annon myötä. Annoksen muuttaminen ei ole tarpeen, kun sitä käytetään yhdessä nelfinaviirin kanssa, mutta potilasta on seurattava atsitromysiiniin liittyvien haittavaikutusten varalta.

[ 9 ]

Varastointiolosuhteet

Azimed tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilan ei tulisi ylittää 25 °C:a.

[ 10 ]

Säilyvyys

Azimed-valmistetta saa käyttää kolmen vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.