Reglan

Cerukal on propulsantti. Stimuloi peristaltiikan toimintaa.

[1], [2], [3]

Viitteitä Cerukala

Aikuisilla sitä käytetään estämään oksentelun kehittyminen pahoinvoinnin jälkeen leikkauksen jälkeen sekä sädehoidon jälkeen. Lisäksi sitä käytetään pahoinvoinnin oksentelu oireenmukaiseen hoitoon (tämä sisältää tapaukset, jotka tapahtuvat migreenin akuuttien iskujen taustalla).

Lapsilla sitä käytetään toisen rivin keinoin - estää oksentelua viivästyneen tyypin (mukaan lukien kemoterapia) aiheuttama pahoinvointi ja samat oireet kuin kirurgisten toimenpiteiden jälkeen.

Julkaisumuoto

Vapautus injektioliuoksena, 2 ml: n ampulleissa. Sisällä erillinen pakkaus - 10 ampullia, joissa on ratkaisu.

Farmakodynamiikka

Metoklopramidi on dopamiinin keskeinen antagonisti, jolla on myös perifeerisen tyypin kolinerginen aktiivisuus. Sen tärkeimmistä ominaisuuksista: antiemeettinen ja lisäksi kiihdytysprosessi mahalaukun tyhjentämisestä ja ruokamassojen kulkeutumisesta ohutsuolessa.

Antiemeettiset ominaisuudet johtuvat altistumisesta aivorungon keskustaan (kemoreceptorit ovat oksennuskeskuksen aktivoiva alue). Todennäköisesti tämä johtuu dopamiinin hermosolujen toiminnan hidastamisesta.

Monistusprosessin peristaltiikan on osittain suoritetaan osallistuvat korkeampi keskuksia, vaikka se (myös osittain) ja voi kytkeytyä kehällä vaikutus mekanismi yhdessä aktivaatiofunktioita postganglionic kolinergisiin johtimien ja mahdollisesti myös tukahduttaminen dopamiinireseptoreita mahassa ja ohutsuolessa.

Parasympaattisen NA: n ja hypotalamuksen kautta se ohjaa ja säätelee ylemmän ruoansulatuskanavan moottoritoimintaa. Lisää mahalaukun ja suoliston tonus, nopeuttaa tyhjennyksen vaikuttaa suoliston peristaltiikan, mahanportin ja estää ruokatorven refluksitauti, ja myös vähentää gastrostasis. Stabiilee sappien erittymisen, lievittää sappirakon dyskinesiaa ja vähentää myös Oddin sulkijalihaksen kourua muuttamatta sen sävyä.

Haittavaikutukset ulottuvat pääasiassa ekstrapyramidaalisiin ilmenemismuotoihin, jotka aiheutuvat dopamiinireseptoreiden estävästä vaikutuksesta keskushermostoon.

Metoklopramidin pitkäaikainen käyttö voi aiheuttaa seerumin prolaktiinipitoisuuden nousua johtuen tämän elementin eristämisprosessin dopaminergisen hidastumisen puutteesta. Samalla naisilla oli kuukautiskierron häiriöitä galaktorrhea ja miesten gynecomastiaa. Nämä ilmentymät ilmenivät lääkkeen ottamisen jälkeen.

Farmakokinetiikkaa

Altistus maha-suolikanavalle alkaa 1-3 minuuttia IV-injektion jälkeen ja myös 10-15 minuuttia tämän toimenpiteen jälkeen. Antiemeettinen vaikutus kestää 12 tuntia.

Aineen synteesi plasmaproteiinilla - 13-30%. Jakelumäärä on 3,5 l / kg. Metabolinen prosessi suoritetaan maksassa. Puoliintumisaika on 4-6 tuntia. Aine kulkee istukan ja BBB: n läpi ja voi lisäksi tunkeutua äidinmaitoon.

Noin 20%: n annos erittyy alkuperäisessä muodossaan ja loput noin 80% sen jälkeen, kun maksan metaboliaa erittyy munuaisten kautta, joka yhtyy rikki- tai glukuronihapon kanssa.

Munuaisten vajaatoiminta potilaassa. Vakavassa patologiassa QC-taso alenee 70 prosenttiin ja puoliintumisaika kasvaa (noin 10 tuntia CC: ssä 10-50 ml / minuutti ja 15 tuntia CC: ssä <10 ml / min).

Potilaan maksan puute. Maksakirroosissa koottiin metoklopramidia, jonka suhteen plasman puhdistuma (50%) väheni.

Annostus ja antotapa

Injektioliuos annostellaan / m tai IV tavalla. Menetelmässä / metoklopramidia vaaditaan annettavaksi hitaasti bolusinjektiona (kesto - alle 3 minuuttia).

Aikuisilla on välttämätöntä estää oksentelun kehittymisen jälkeen pahoinvointia leikkauksen jälkeen, joten yksittäinen lääkeannos on 10 mg: n annos.

Oireenmukaisen poistamalla oksentelua pahoinvointi (kuten ne, jotka johtuvat akuutista migreenikohtauksen), ja poistamalla näiden samoja oireita aiheuttama sädehoidon, kerran päiväannos 10 mg (annettuna enintään 3 kertaa päivä).

Päivittäinen annos ei saa ylittää 30 mg (tai 0,5 mg / kg).

Injektion muodossa olevan lääkkeen on käytettävä mahdollisimman lyhyessä ajassa, ja nopea siirtyminen metoklopramidin peräsuoleen tai oraalisiin muotoihin.

Lapset, jotka estävät pahoinvointia oksentamalla leikkauksen jälkeen, annetaan metoklopramidille toimenpiteen lopussa.

Tavallisesti liuosta annetaan 0,1-0,15 mg / kg, enintään 3 kertaa päivässä. Tässä tapauksessa enintään 0,5 mg / kg lääkettä voidaan antaa päivässä. Jos tarvitaan lisää Cerucalum-valmistetta, on noudatettava vähintään 6 tunnin välejä menettelyjen välillä.

Annostusohjelma:

• lapset 1-3 vuotta (paino 10-14 kg) - annos 1 mg (enintään kolme kertaa päivässä);
• lapset 3-5 vuotta (paino 15-19 kg) - annos 2 mg (enintään 3 kertaa päivässä);
• 5-9-vuotiaat lapset (paino 20-29 kg) - annos 2,5 mg (enintään 3 kertaa päivässä);
• lapset ja nuoret 9-18-vuotiaat (paino 30-60 kg) - annos 5 mg (enintään kolme kertaa päivässä);
• 15-18 -vuotiaat nuoret (paino yli 60 kg) - annos 10 mg (enintään 3 kertaa päivässä).

Kun diagnosoitu postmenopausaalinen oksentelu ja pahoinvointi, voit käyttää ratkaisua enintään 48 tuntia.

Jos haluat poistaa oksentelun ja pahoinvoinnin viivästyneessä muodossa (kemoterapian vuoksi), voit käyttää metoklopramidia enintään 5 vuorokautta.

Iäkkäillä ihmisillä on harkittava vaihtoehtoa annoksen alentamiseksi, sillä iän myötä heillä on maksan ja munuaisten toiminnan väheneminen.

Toiminnallinen munuaisten vajaatoiminta.

Ihmiset, joilla on terminaalinen patologinen vaihe (kreatiniinipuhdistustekijä on ≤ 15 ml / minuutti), täytyy vähentää lääkkeiden annostusta 75%: lla.

Ihmiset, joilla on vaikea tai keskivaikea sairaus (QC-arvo on 15-60 ml / minuutti), pienennetään 50%: lla.

Maksan vajaatoiminta.

Ihmisillä, joilla on vakava munuaisten vajaatoiminta, on pienennettävä liuoksen annostusta 50%: lla.

[4]

Käyttö Cerukala raskauden aikana

Erilaisia testituloksia, joihin osallistui raskaana olevia naisia (yli 1 000 lääkkeitä käyttäen), ovat osoittaneet, että ei ole myrkyllistä vaikutusta, mikä aiheuttaa sikiötoksisuutta tai epämuodostumia.

Metoklopramidi voidaan antaa raskaana oleville naisille kliinisten käyttöaiheiden yhteydessä. Aineen lääkevalmisteet (kuten muut neuroleptit), edellyttäen, että Cerukalia käytetään myöhemmässä vaiheessa, voivat aiheuttaa lapselle ylimääräisen pyramidaalisen häiriön kehittymistä. Siksi on suositeltavaa lopettaa lääkkeiden käyttö tänä aikana. Myös vastasyntyneen kuntoa on seurattava huumeiden tapauksessa.

Vasta

Vasta-aiheita ovat:

• potilas tunkeutuu metoklopramidiin tai muihin lääkeaineisiin;
• verenvuoto maha-suolikanavassa;
• mekaanisen tyypin suolen tukkeuma;
• perforaatio ruoansulatuskanavassa;
• diagnosoidusta feokromosytoomasta tai sen epäillään (koska on olemassa vaara, että verenpaine kasvaa vakavasti);
• jotka ovat läsnä anamnesiassa myöhäisessä vaiheessa dyskinesia, aiheuttivat metoklopramidia tai muita neuroleptejä;
• epilepsia (kohonneiden kohtausten voimakkuus ja taajuus);
• vapinaa halvaantuminen;
• yhdistetty käyttö levodopan tai dopamiiniagonistien kanssa;
• diagnosoitu methemoglobinemia metoklopramidin käytön tai NADH-sytokromi-b5-reduktaasin puutteen vuoksi;
• riippuen kasvaimen prolaktiinitasosta;
• kohonnut kouristuskyky (motoriset ekstrapyramidaaliset häiriöt);
• koska on olemassa mahdollisuus kehittää ekstrapyramidaalinen oireyhtymä, sitä ei voida antaa imeväisille ennen ensimmäistä vuotta.

Koska natriumsulfiitti on lääkeaineen liuoksessa, on kiellettyä määrätä se ihmisille, joilla on keuhkoastma ja suolittomuus sulfiteille.

Sivuvaikutukset Cerukala

Liuoksen käyttöönotto voi aiheuttaa joitain sivuvaikutuksia:

• immuunijärjestelmän oireet: yliherkkyys ja anafylaktiset oireet (tämä sisältää anafylaksian, erityisesti IV-injektoinnin yhteydessä);
• imusolut reaktioita ja ilmenemismuotoja verisoluista: kehittäminen methemoglobinemian johtuvat mahdollisesti puutteessa NADH-sytokromi-b5-reduktaasin (erityisesti nuorilla lapsilla), ja lisäksi sulfgemoglobinemii, kehittää lähinnä yhdistetyn käytön kanssa vapauttaen rikkiä PM (suurina annoksina);
• CAS-tapaukset: bradykardia (erityisesti laskimonsisäisen injektoinnin seurauksena). Bradykardian takia lyhytaikainen sydämenpysähdys lääkeaineen antamisen jälkeen on mahdollista. Lisäksi esiintyy AV-estäminen, sinus-solmun (usein laskimonsisäisen injektion vuoksi) pysäyttäminen, QT: n pidentäminen ja verenpaineen lasku. Lisäksi esiintyy kammioiden takykardia, shokkikuntoa, akuutin muodon kohonnutta verenpaineen nousua (henkilöillä, joilla on feokromosytooma) ja pyörtyminen IV-injektion tapauksessa;
• endokriinisen järjestelmän reaktiot: gynecomastia, galaktorrhea ja amenorrhea, ja lisäksi hyperprolaktinemia ja kuukautiskierron häiriöt;
• ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt: suun limakalvot, ummetus, pahoinvointi ja ripuli;
• HC reaktio pahanlaatuinen neuroleptinen syndrooma muodossa (se on tunnettu siitä, että tällaiset ominaisuudet: ulkonäkö kohtausten, kuume, verenpaineen muutokset parametrit, lihasjäykkyys, ja tajunnan menetys), joka yleensä tapahtuu gabapentiini. Lisäksi on myös tunne uneliaisuutta, päänsärkyä ja tajunnan tason masennusta.
• ihon häiriöt: urtikaria, ihon kutina, ihottumat sekä Quincken turvotus ja hyperemia;
• psyykkiset häiriöt: aistiharhat, ahdistuneisuus ja ahdistuneisuus, masennuksen tila ja sekavuus;
• laboratoriokokeiden indikaattorit: maksan entsyymien pitoisuuden nousu;
• systeemiset manifestaatiot: lisääntynyt väsymys ja astenan kehittyminen.

Extrapyramidaaliset häiriöt, jotka johtuvat kerta-annoksen (pääasiassa nuorilla ja lapsilla) käyttöönotosta tai vaaditun annoksen ylittymisestä:

• dyskineettiset oireyhtymä (ulkonäön refleksi puuskittainen liikkeet (kaulan, pään ja hartiat), blefarospasmi tonic tyyppisten spasmi puremisjärjestelmän ja kasvojen lihasten, sekä kielen ja nielun lihaksissa, kieli poikkeavuuksia, selkärankaisten ylijännite aiheuttamat kouristukset kiharat ja jalka laajennuksia, sekä väärä sijainti niskassa pään kanssa);
• vapinaa halvaantuminen (jäykkyyden, vapina, ja sen akinesia);
• akuutti muoto dystonia;
• dyskinesian myöhäinen vaihe (voi kehittyä pysyväksi pitkittyneen hoidon aikana tai sen jälkeen (usein vanhuksilla));
• akatisia.

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä: uneliaisuus, ärtyneisyys, sekavuus, ahdistuneisuus ja sen voimistuminen sekä lisäksi tajunnan tason heikkeneminen ja kohtausten esiintyminen. SYS: n työssä esiintyvät ekstrapyramidaaliset häiriöt ja häiriöt voivat kehittyä bradykardian kehittymisen ja verenpaineen nousun / laskun myötä. Mahdollista on hallusinaatioiden, sydämenpysähdyksen ja hengityselinten esiintyminen ja tämän dystonia-ilmentymisen lisäksi.

Kun ekstrapyramidaalisia häiriöitä esiintyy (annoksen ylittymisen tai ilman sitä), oireenmukaista hoitoa on suoritettava (lapsille on määrätty bentsodiatsepiineja ja aikuisilla, joilla on anti-parkinsonian-tyyppisiä hinniittisia lääkkeitä).

Kun otetaan huomioon potilaan tila, on tarpeen poistaa syntyvät häiriöt ja seurata säännöllisesti hengitysteiden ja CCC: n toimintaa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On kiellettyä yhdistää Zerukalom-agonistien dopamiinin ja levodopan kanssa, koska tässä tapauksessa on keskinäinen antagonismi.

Älä juo alkoholia metoklopramidia käytettäessä, sillä alkoholi lisää rauhoittavia ominaisuuksia.

Yhdistelmä oraalisten lääkkeiden (kuten parasetamolin) kanssa voi aiheuttaa imeytymisen muutoksia, koska metoklopramidi vaikuttaa mahalaukun liikkuvuuteen.

Kolinolyyttiset lääkeaineet samoin kuin morfiinijohdannaiset yhdistettynä Cerucal-valmisteen kanssa aiheuttavat keskinäistä antagonismia vaikutuksesta ruoansulatuskanavan liikkuvuuteen.

Lääkehoito hidastavia CNS suljettu (neuroleptit, morfiinijohdannaiset, barbituraatit salpaajat H1 antihistamiini (rauhoittava reseptoreissa), sekä rauhoittavien lääkkeiden ja masennuslääkkeet, joilla on samankaltaisia lääkkeen klonidiini) ominaisuuksien parantamiseksi MCP.

Neuroleptikot yhdessä metoklopramidin kanssa voivat aiheuttaa kumulatiivisten vaikutusten kehittymistä sekä ekstrapyramidaalisia häiriöitä.

Serotonergiset lääkkeet (esimerkiksi SSRI) yhdessä Zerukalin kanssa voivat lisätä serotoniinin päihtymisnopeuden todennäköisyyttä.

Yhdistelmä digoksiinin kanssa voi vähentää sen biologista hyötyosuutta. Digoksiinin plasmapitoisuutta on seurattava tarkasti hoidon aikana.

Samanaikainen käyttö siklosporiinin kanssa lisää biologista hyötyosuutta (huipputaso 46% ja teho 22%). Syklosporiinin plasman indeksiä on seurattava tarkasti. Vaikka ilmiön lääketieteellisiä seurauksia ei ole voitu lopultakin tunnistaa.

Mivakuriumin tai suxamethoniumin käyttö lääkkeen kanssa saattaa lisätä neuromuskulaarisen salpauksen kestoa (plasman kolinesteraasi tukahdutetaan).

Vahvat CYP2D6-elementin estäjät. Metoklopramidi AUC-indeksi kasvaa samanlaisella yhdistelmällä (yhdistelmä paroksetiinilla tai fluoksetiinilla). Vaikka tämän ilmiön lääketieteellisestä merkityksestä ei ole tarkkoja tietoja, sen on seurattava potilaiden tilaa sivuvaikutusten ilmenemiselle.

Tserukal pystyy lisäämään sukkinyyli- koliinille altistumista.

Koska lääkeaineen liuos sisältää natriumsulfiittia, lääkeaineella otettu tiamiini voidaan nopeasti pilkkoa kehossa.

[5], [6]

Varastointiolosuhteet

Cerucal on varastoitava, suojattava auringonvalolta, pienten lasten ulottumattomissa. Älä jäädytä liuosta. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 30 ° C.

Säilyvyys

Cerucalia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkevalmisteen vapautumisen jälkeen.