Imovane

Imovan on rauhoittava hypnoottinen.

[1], [2], [3]

Viitteitä Imovane

Se on osoitettu vakavissa unihäiriöissä: tilapäisen tai tilapäisen unettomuuden tapauksessa.

[4]

Julkaisumuoto

Se valmistetaan tabletteina, 20 kappaleen läpipainopakkauksessa. Yksi pakkaus sisältää 1 läpipainopakkauksen.

[5], [6]

Farmakodynamiikka

Zopikloni kuuluu syklopyrrolonien luokkaan ja sillä on affiniteetti bentsodiatsepiinien farmaseuttiselle ryhmälle. Farmakodynamiikka aineen ominaisuuksia vastaavia ominaisuuksia vaikutuksen muiden tämän ryhmän yhdisteet: lääke toimii rauhoittava, lihasrelaksantti, hypnoottinen ja rauhoittava, ja antikonvulsiivinen ja lisäksi amnestikom (muistilla häiriöt).

Nämä ominaisuudet johtuvat sen toiminta (tietty reseptoriagonisti), joka ulottuu makromolekyylikompleksi GABA-ω reseptoreihin keskushermostossa (nämä ovat BZ1, ja BZ2, jotka moduloivat kanava-aukon, joka on välttämätön läpikulkua varten Cl-ioneja).

Vakiintuneiden tietojen mukaan tiedetään, että zopiklonin käyttö ihmisessä pidentää nukkumista ja lisää sen laatua ja vähentää ennenaikaisten tai yöllisten heräämien esiintymistiheyttä. Tämä toiminta johtuu ominaisuuksista, jotka ovat erilaiset kuin bentsodiatsepiinien ominaispiirteet.

Polysomnografiset testit osoittivat, että lääkeaineen aktiivinen aine vähentää vaiheen I kestoa ja pidentää nukkumisvaihetta II. Lisäksi se tukee tai pidentää niin sanottujen "syvän unen" vaiheita (vaiheet III ja IV) ja edistää paradoksaalisen unen tai BDG: n vaiheita.

[7], [8], [9],

Farmakokinetiikkaa

Aktiivisen komponentin imeytyminen on hyvin nopeaa: plasman huippupitoisuus saavuttaa 1,5 - 2 tuntia ja se on 30, 60 ja 115 ng / ml lisäämällä 3,75, 7,5 ja 15 mg. Biologinen hyötyosuus on noin 80%. Käyttökertojen ja käyttöajan sekä huumeiden vastaanottavan henkilön sukupuoli ei vaikuta imeytymisnopeuksiin.

Aineen jakautuminen tapahtuu alusten läpi ja toteutetaan hyvin nopeasti. Synteesi plasmaproteiinin kanssa on melko alhainen (noin 45%), ja myös tyydyttymättömiä. Siksi proteiinisynteesin alalla tapahtuva substituutiosta johtuva lääkeaineiden vuorovaikutusriski on vähäinen.

Plasman indeksien väheneminen 3,75 - 15 mg: n annosvälillä annoksesta itsessään ei riipu. Puoliintumisaika on noin 5 tuntia.

Bentsodiatsepiinit sekä vastaavat elimet kulkevat istukan ja BBB: n läpi ja lisäksi ne erittyvät äidinmaitoon. Plasmassa ja äidinmaidossa olevan aineen farmakokinetiikassa on samankaltaisuuksia. Prosentteina lapsen imemisprosessissa kuluttaman annoksen osuus on 0,2% äidin 24 tunnin kuluttamasta aineesta.

Myös aineen intensiivinen maksan aineenvaihdunta suoritetaan. Kaksi tärkeintä hajoamistuotetta ovat N-oksidi (farmakooktiivinen eläimillä) sekä N-demetyloidut johdannaiset (eläimillä ei ole aktiivisia). Näiden aineiden ilmeinen puoliintumisaika, joka havaittiin virtsan erittymisen aikana, on noin 4,5 ja vastaavasti 7,5 tuntia. Tämä havainto on täysin samaa mieltä siitä, että toistuvan 15 mg: n toistuessa 2 viikon ajan ei ole merkittävää metaboliittien kerääntymistä. Eläinkokeissa entsyymiaktiivisuus ei lisääntynyt, vaikka suuret annokset olisivatkin.

Alhainen kuuluvan aineen puhdistuma modifioimattoman munuaisen (mediaani 8,4 ml / minuutti) verrattuna, että sisäpuolen plasman (232 ml / min) osoittaa, että tsopiklonia eritys tapahtuu pääasiassa muodossa hajoamistuotteita. Noin 80% komponentin erittyy munuaisten kautta muodossa vapaan hajoamistuotteita (N-oksidi N-demetyloitu johdannainen), ja jopa noin 16% - yhdessä ulostetta.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Lääke on tarkoitettu oraaliseen antoon. Aloita hoito, jolla on alhaisin tehokas annos ja suurin sallittu annos on kielletty. Et voi myöskään juoda tabletteja ennen nukkumaanmenoa.

Päivittäinen annos 3,75 mg annetaan vain ihmisille sisällä erityisiä riskiluokan (munuaisten vajaatoiminta, krooninen keuhkosairaus, maksan toiminnan häiriöt) tai iäkkäät potilaat (65 vuotta ja tässä tapauksessa nostaa annosta arvoon 7,5 mg on sallittua vain ehdottoman välttämättömänä). Aikuiset 65-vuotiaat päivittäiset annokset - 7,5 mg. Tätä arvoa ei saa ylittää.

Terapeuttisen kurssin kesto on suositeltavaa olla lyhytikäinen. Suurin sallittu ajanjakso on 1 kuukausi, ja lääkkeiden asteittainen peruuttaminen on mahdollista.

Tablettien suositeltu kesto eri tilanteissa:

• tilanteessa, jossa unettomuus on - 2-5 päivää (esimerkiksi matkan aikana);
• unettomuuden ohimenevässä muodossa - 2-3 viikon sisällä.

Joissakin tapauksissa on tarpeen pidentää hoidon kestoa. Tällaisissa olosuhteissa on tarpeen huolellisesti punnita ja arvioida potilaan tilaa.

[20], [21]

Käyttö Imovane raskauden aikana

Eläinkokeet ovat osoittaneet, että zopiklonilla ei ole teratogeenistä vaikutusta. Nykyään ei ole tarpeeksi tietoa tämän lääkityksen vaikutuksesta raskaana olevalle naiselle ja sikiölle. Verrattuna vastaavien aineiden (bentsodiatsepiinien) toimintaan:

• voi olla moottorin aktiivisuuden väheneminen ja sydämen supistumisnopeuden muutos sikiössä (jos käytetään suuria annoksia toisessa tai kolmannessa kolmanneksessa);
• tapauksessa bentsodiatsepiinien käyttö raskauden loppuvaiheessa, jopa pieninä annoksina, syntymän jälkeen vauvoja imeytymistä havaittiin oireita (häiriö imee ja aksiaalista hypotoniaa), koska mitä tapahtui riittämätön painonnousua. Tällaiset ilmenemismuodot ovat palautuvia, mutta voivat kestää 1-3 viikkoa (aika riippuu bentsodiatsepiinin puoliintumisajasta). Jos suuria annoksia käytetään vastasyntyneillä, on mahdollista kehittää hengitystoiminnan tai hypothermia ja apnea palautuva estäminen. On myös olemassa riski kehittymisnäköhäiriön kehittymisestä vauvassa (tämä voi tapahtua myös, jos absorption oireita ei ole). Tämä oireyhtymä ilmenee pikkulapsilla sellaisenaan: lyhyen ajan syntymän jälkeen tapahtuu vapinaa, vakavaa ahdistusta, sekä tilan psykomotorinen sekoittaen. Näiden oireiden ajoitus riippuu lääkkeen puoliintumisajasta.

Näiden tietojen perusteella lääkkeen käyttöä raskauden aikana ei suositella sen pituudesta riippumatta.

Jos lääkkeiden käyttö raskauden aikana on välttämätöntä, sen on määrättävä pienistä annoksista ja seurata lisäksi sikiöä hoidon aikana, jotta edellä mainittujen reaktioiden kehittyminen voidaan estää.

Imovan määrääminen imetyksen aikana on myös kiellettyä.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• kun zopiklonin tai jollakin lääkkeen lisäkomponenteilla ei ole intoleranssia;
• hengitysvajaus;
• uniapnea-oireyhtymän kanssa;
• maksan vajaatoiminta (akuutti, vakava tai krooninen patologia), koska tässä tapauksessa riski liittyy enkefalopatiaan;
• joilla on myasthenia gravis;
• lapsilla, koska tätä lääkettä ei käytetty potilaan nimettyyn ryhmään;
• allergisessa reaktiossa vehnää sisältävään elintarvikkeeseen (lukuun ottamatta gluteiinin enteropatiassa esiintyvien vehnätuotteiden intoleranssia).

[16], [17], [18]

Sivuvaikutukset Imovane

Haittavaikutukset riippuvat henkilön yksilöllisistä ominaisuuksista sekä huumeiden annostuksesta. Suurin sivureaktio lääkkeen ottamisen jälkeen, havaittu useimmiten, on katkeruutta suuontelossa. Henkisten ja neurologisten oireiden joukossa:

• anterograattinen amnesian muoto, joka kykenee kehittämään ja käytettäessä lääkkeitä terapeuttisissa annoksissa (sen esiintymisen todennäköisyys kasvaa annoksen kasvun mukaisesti);
• tietoisuuden muutos, käyttäytymishäiriöiden rikkominen, aggressiivisuus, ärtyneisyys, levoton tai hämmentävä käyttäytyminen, uneliaisuuden kehittäminen;
• hoidon päättymisen jälkeen on mahdollista kehittää psykologista ja fyysistä riippuvuutta (myös suositelluissa annoksissa), joilla on merkkejä vieroitusoireista tai unettomuudesta;
• päänsärkyä, euforiaa tai päihtymystä, parestesiat, vapinaa, lihaskouristuksia, koordinointi- tai puhehäiriöitä, huimausta, masennuksen ilmenemistä; Ataksia esiintyy satunnaisesti;
• kehittäminen hallusinaatioita tai sekavuutta, esiintyminen painajaisia nukkuessa, esiintyminen unettomuus, korostaa tunteet innostunut valtion saattaa huonontua huomiota tai uneliaisuutta esiintyä (erityisesti ikääntyneiden);
• seksuaalisen halun turhautuminen.

Muita haittavaikutuksia:

• CAS-elimet: sydämen toimintahäiriöt;
• ihon kutina, ihottuma (voi olla merkkejä lisääntyneestä herkkyydestä), lisääntynyt hikoilu, kehittäminen erythema multiforme ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi tai Stevens-Johnsonin. Jos potilaalla on tällaisia oireita, sinun on välittömästi peruutettava lääkkeen käyttö;
• systeemiset oireet: astenia, lihasepotensiot, väsymys, voimakas hikoilu, vilunväristykset;
• immuunijärjestelmän elimet: Quincken turvotus, nokkosihottuma, anafylaktiset manifestaatiot;
• visuaaliset elimet: laiska silmä tai diplopia;
• hengityselimet: hengenahdistus;
• Mahasuolikanavan elimiä: löyhkä suusta, valkoinen plakki kielen, oksentelu, ummetus, dyspepsia, pahoinvointi, ripuli, kuivuminen suun limakalvojen, lisääntynyt ruokahalu tai anoreksia;
• laboratoriokokeiden arvojen muutos: joskus transaminaasien tai AFP-indeksi kasvaa, mikä ajoittain johtaa kliiniseen kuvaan maksan toimintahäiriöstä;
• aineenvaihduntaprosessit: laihtuminen;
• lihaksisto ja luuranko: heikkous lihaksissa sekä tunne raskaudesta raajoissa.

Iäkkäät ihmiset kärsivät usein oksentamisesta, ahdistuneisuudesta tai kiihottumisesta, sydämenlyönnistä, vapinaa sekä fenealisuudesta ja anoreksia.

Markkinoille tulon jälkeisessä testauksessa kävi ilmi, että sellaisia reaktioita kuin käyttäytymishäiriö, johon liittyy amnesia, ja myös vihaa, voivat esiintyä.

Hoidon lopettamisen jälkeen voi nousta, mikä ilmenee lihasten kipu, unettomuuden kouristusmuoto, vapina, ärtyneisyys, ahdistuneisuus tai voimakas herättäminen. Lisäksi lisääntynyt hikoilu, sydämentykytys, päänsärky, takykardia, sekavuus, painajaiset unessa ja delirium. Vaikealla reaktiolla on mahdollista kehittää allopsykeinen depersonalisaatio, yksinkertainen depersonalisaatio ja lisäksi hyperakusia; on myös hallusinaatioita, pistelyn tunne, puutuneisuus raajoissa, suvaitsemattomuus melulle, valolle ja fyysiselle kosketukselle.

Erikseen potilaat saattavat kehittää kohtauksia.

[19]

Yliannos

Yliannostus voi olla hengenvaarallinen, varsinkin jos lääkkeen ottaminen suurella annoksella tapahtui yhdistettynä useisiin CNS-masennusaineisiin (alkoholin joukossa).

Jos suositeltu arvo ylittyy, lääkitys voi heikentää CNS-toimintoja, mikä aiheuttaa uneliaisuutta, joka voi saavuttaa kooman tilan (tämä riippuu annoksen suuruudesta). Heikolla yliannostuksella on hidasta tai sekavaa.

Vakavampiin tapauksiin liittyi lihashypotensio, ataksia, methemoglobinemia, hengityselinten toiminnan heikkeneminen sekä verenpaineen aleneminen. Joissakin tapauksissa se saavutti kuoleman.

Jos yliannostus tablettien ottamisen jälkeen tapahtui ensimmäisen tunnin aikana, suositellaan induktiota, kun taas muissa tapauksissa tarvitaan mahahuuhtelua. Lisäksi on hyödyllistä antaa potilaan aktiivihiiltä - vähentää lääkkeen imeytymistä.

Sen on valvottava tarkasti hengitys- ja sydänelinten toimintaa (erikoistuneella osastolla tällaisiin toimenpiteisiin).

Hoidon prosessissa hemodialyysimenettely ei ole tarkoituksenmukaista, sillä Imovanin aktiivisella komponentilla on suuri jakautumistilavuuden indeksi.

Bentsodiatsepiinin satunnaista / tarkoituksellisesti yliannostusta saavan aineen diagnosoimiseksi tai parantamiseksi on sallittua antaa potilas flumatseniiliä. Tämä komponentti on päinvastainen vaikutus bentsodiatsepiineihin, joten se voi aiheuttaa neurologisten häiriöiden (ahdistuneisuuden tai jännityksen tunteita, emotionaalisen luonteen epävakaisuutta ja kohtauksia). Erityisesti tämä koskee epileptisiä.

[22], [23], [24], [25],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Alkoholijuomat parantavat bentsodiatsepiinien rauhoittavaa vaikutusta sekä niihin liittyviä komponentteja. Koska tässä yhdistelmässä on vähentynyt huomion keskittyminen, ei ole suositeltavaa työskennellä erilaisilla mekanismeilla tai ajaa autoa.

On suositeltavaa, ettei lääkettä saa yhdistää sellaisten alkoholijuomien tai alkoholia sisältävien lääkkeiden kanssa, jotka ovat koostumukseltaan.

Yhdistelmä rifampisiinin kanssa vähentää vaikutuksen tehokkuutta ja plasman tason zopiklonia, koska tämä lisää maksan aineenvaihduntaa. Tämän vuoksi edellä mainittuja aineita tulisi käyttää yhdessä vain potilaan jatkuvaan kliiniseen havaintoon. Tarvittaessa toisen hypnoottisen lääkkeen resepti.

Muut lääkkeet, jotka tukahduttaa CNS toiminto: morfiinin (kuten yskänärsytystä, kipulääkkeet, ja välineet, joita käytetään korvaushoidossa eliminoinnin aikana huumeriippuvuuden (lisäksi buprenorfiinin)), barbituraatit neurolepteillä, rauhoittavat, muut unilääkkeet, antikonvulsantit, unilääkkeet, masennuslääkkeet ja anestesia, antihypertensiiviset lääkkeet (jossa on keskeinen vaikutus), talidomidin baklofeenin ja pizotifenom, ja lisäksi antihistamiini (H1) lääkkeitä. Kaikki edellä mainitut aineet yhdessä Imovanom parantaa estävä vaikutus keskushermoston toiminnan.

Samaan aikaan, samanaikainen käyttö morfiinijohdannaisia, barbituraatit ja myös lisää todennäköisyyttä estävän toiminnan hengityselimiä (kun lääkityksen annoksia, jotka ylittävät tietyn yhdistelmä pystyy aiheuttaa potilaan kuoleman).

Opioidien kipulääkkeet voivat lisätä euforiaa, jonka vuoksi henkilö saattaa psykologisesti riippua otetuista aineista.

Prosessi toteutetaan tsopiklonia aineenvaihdunnan mukana hemoproteiinin P450 (CYP) 3A4, jolloin tuloksena yhdessä CYP3A4: n estäjien elementin indeksien aineen pitoisuudet plasmassa voidaan lisätä. CYP3A4: n käyttö yhdessä indusoivien aineiden kanssa vähentää plasman sisällä olevaa zopikloni-indeksiä.

Yhdistettynä buprenorfiiniin, jota käytetään huumeiden väärinkäytön korvaushoidossa, hengitystoiminnan tukahduttamisen todennäköisyys kasvaa, mikä voi johtaa lopulta kuolemaan. On välttämätöntä arvioida huolellisesti tämän lääkkeen yhdistelmän riskejä ja tehokkuutta. Potilasta on varoitettava, että on noudatettava tiukasti lääkärin määräämiä annoksia.

Samanaikainen käyttö klotsapiinin kanssa lisää potilaan mahdollisuutta romahtaa, johon liittyy sydämenpysähdys tai hengityslama.

Yhdistelmä tsopiklonia erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini tai nelfinaviiri, ja lisäksi vorikonatsolin, ritonaviirin, itrakonatsoli, ketokonatsoli ja hieman parantaa rauhoittava aktiivisen ainesosan imovan.

[26], [27], [28], [29]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytetty paikassa, joka ei ole pienten lasten saatavilla. Lämpötila-arvot eivät saa olla yli 25 ° C.

[30], [31], [32]

Säilyvyys

Imovania saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen vapauttamisen jälkeen.

[33], [34],