Imodium

Imodium on lääke, jolla on masentava vaikutus peristaltiikan toimintaan.

[1], [2]

Viitteitä Imodium

On osoitettu näiden rikkomusten poistamiseksi:

• akuutin ripulin oireiden hoito (12-vuotiaille lapsille ja aikuisille);
• IBS: n (aikuisten yli 18-vuotiaiden) aiheuttamien akuuttien ripulin tyyppien hoito edellyttäen, että lääkäri määrää ensisijaisen diagnoosin.

[3], [4], [5]

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina, 6 tai 20 kappaletta kuplapakkauksessa. Pakkauksessa on 1 läpipainopakkaus.

Imodium lingual  on tabletti, joka liukenee suuontelossa.

Imodium Plus  on verenpainelääkke, joka on saatavilla purutablettien muodossa.

[6]

Farmakodynamiikka

Loperamiinihydrokloridi syntetisoidaan suolen seinämillä opiaattipäätöksillä. Jos tällainen toiminta on estetty PG julkaisu prosessi, samoin kuin asetyylikoliini, mikä vähentää translaation peristaltiikan ja pidentää aikaa ruuan kulkua ruoansulatuskanavan läpi, ja tämä kyky on parannettu suolen seinät imu nesteitä.

Lääkeaineen aktiivinen komponentti nostaa peräaukon sulkijalihaksen sävyä, mikä vähentää ulosteiden inkontinenssia sekä suonien tyhjentämistä.

[7], [8]

Farmakokinetiikkaa

Suuri määrä suun kautta kulutettua loperamidia imeytyy suolistoon, mutta intensiivisten metabolisten prosessien aikana ensimmäisen annoksen aikana saadaan vain 0,3% aineen systeemisestä biologisesta hyötyosuutteesta.

Rotan rotta-aineen testidata suhteessa jakautumisparaattoreihin osoitti, että sillä on voimakas affiniteetti suolen seinämille, lähinnä myöhemmässä synteesissä, jossa on päätyjä lihaksiston pituussuuntaisessa kerroksessa. Komponentin synteesi proteiinilla on 95%, pääasiassa se sitoutuu albumiineihin. Prekliiniset tiedot osoittavat, että loperamidi on P-glykoproteiinin substraatti.

Loperamidin uuttaminen tapahtuu melkein kaikissa maksassa. Täällä se konjugoidaan pääasiassa ja erittyy sitten yhdessä sapen kanssa. N-demetylaation oksidatiivinen prosessi on tärkein aineenvaihdunnan pääasiallinen tapa, joka toteutetaan pääasiassa CYP3A4: n ja CYP2C8: n avulla. Koska ensimmäinen maksansiirto on erittäin voimakasta, muuttumattomien lääkkeiden plasman indeksi pysyy melko vähäisenä.

Aineen puoliintumisaika ihmisillä on noin 11 tuntia (vaihteluväli 9-14 tuntia). Muuttumaton komponentti, jolla on hajoamistuotteita, erittyy lähinnä ulosteiden kanssa.

[9], [10]

Annostus ja antotapa

Lääkettä ei käytetä vaikean ripulin hoidon alkuvaiheessa, johon liittyy veden ja elektrolyyttiindeksien lasku. Tällöin nesteen menetystä suositellaan kompensoimalla korvaushoidolla (suun kautta tai parenteraalisella menetelmällä).

Kapselit kulutetaan vedellä.

Akuutin ripulin oireiden poistamiseksi 12-vuotiailta ja aikuisilta lapsilta aloitusannos on 2 kapselia (4 mg) ja sen jälkeen yksi kapseli (2 mg) on otettava jokaisen seuraavien nestemäisten jakkaroiden kanssa. Päivittäisen annoksen standardikoko on 6-8 mg (tai 3-4 kapselia). Päivän aikana akuutin ripulin hoidossa saa antaa enintään 12 mg lääkitystä (eli 6 kapselia).

Poistamaan oireita akuutin ripulin, jotka ovat syntyneet kehittämiseen IBS, aikuinen (kun asetetaan lääkärin ensisijainen diagnoosi) alkuperäisen annos on 4 mg (2 kapselia), niin on tarpeen juoda ensimmäisen kapselin kussakin tapauksessa nestemäinen uloste tai ohjeiden lääkäriin. Päivän annetaan juoda enintään 6 kapselia (annos 12 mg).

Jos parantumista ei ole tapahtunut 48 tunnin aikana (akuutti ripuli) huumeiden käytön jälkeen, on suositeltavaa peruuttaa lääke.

[14], [15], [16]

Käyttö Imodium raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty.

Häiriöiden, raskaana olevien naisten sekä imettävien naisten läsnä ollessa on keskusteltava lääkärin kanssa asianmukaisen hoidon saamiseksi.

Vasta

Huumeiden vasta-aiheista:

• voimakas suvaitsemattomuus loperamiinihydrokloridille ja minkä tahansa lääkkeen muiden osien lisäksi;
• alle 12-vuotiaat lapset;
• akuuttisen dysenteryn läsnäollessa, jolle on tunnusomaista korkea kuume sekä veren jakautuminen;
• haavainen paksusuolentulehduksen akuutissa vaiheessa tai pseudomembranoottisen koliitin muodossa, jotka liittyvät antibioottien käyttöön, jolla on laaja vaikutusvaikutus;
• Salmonellan, Shigellan tai Campylobacter-suvun mik- robien aiheuttamaa enterokoliittista bakteerimuotoa.

Imodium ei ole suositeltavaa käyttää, kun on olemassa vaara, että vainsuppressiofunktiolle peristaltiikan potilaan kehittyy vakavia komplikaatioita, kuten suolitukoksen, ja megakoolon (Myrkyllisten muoto taudista).

Kun ilmavaivat, ummetus tai suolen tukkeutuminen ovat tarpeen, on välttämätöntä poistaa välittömästi lääkkeiden käyttö.

[11], [12], [13]

Sivuvaikutukset Imodium

Akuutin ripulin poistamisen yhteydessä voidaan kehittää seuraavia haittavaikutuksia, jotka tunnistettiin kliinisissä tutkimuksissa:

• kansanedustuslaitoksen elimet: vaikeiden päänsärkyjen kehitys; harvemmin - huimauksen ilmaantuminen;
• ruoansulatuskanavan elimet: ilmavaivat, pahoinvointi, ummetus; vähemmän - epämukavuutta vatsaan, vatsakipuihin, suun limakalvoihin, dyspepsiaan ja lisäksi kipuun yläosassa;
• ihonalaiskudos ja iho: ihottuma.

Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa havaittiin seuraavat negatiiviset reaktiot:

• immuunijärjestelmän elimiä: yliherkkyysreaktioita havaitaan yksittäin, niiden joukossa anafylaktisia (myös anafylaksia mukaan lukien) sekä anafylaktiset oireet;
• kansakunnan edustajien elimet: yksittäisiä ongelmia koordinoinnin, tukahdutuksen tai tajunnan menetyksen, uneliaisuuden tai vaivun tunteen, kohonnut verenpaine,
• visuaaliset elimet: yksittäisissä tilanteissa myosi kehittyy;
• ruoansulatuskanavan elimet: joskus alkaa suoliston tukkeutuminen (joissakin tapauksissa jopa halvaantuneessa muodossa) ja lisäksi megacolon (joskus myrkyllisessä muodossa);
• ihonalaisen kudoksen ja ihon: harvoin näyttävät rakkulainen ihottuma, nokkosihottuma, angioedeema, kutina ja lisäksi poliformnaya punoitus, toksinen epidermaalinen nekrolyysi tai Stevens-Johnsonin;
• virtsajärjestelmä ja munuaiset: virtsan säilytysaika kehittyy yksittäin;
• Yleisoireet: yksittäisissä hetkissä esiintyy voimakasta väsymystä.

Yliannos

Yliannostuksen (tämä koskee myös ehdollinen Liian suuren häiriöt maksan toiminta) voi kehittyä CNS oireiden poistamiseen - kuten ataksia, stupor, kouristukset, tukahduttaminen hengitystoiminnan ja lisätä lihasten sävy. Lisäksi voi kehittyä virtsan pidättymistä tai suolen tukkeutumiseen liittyviä merkkejä.

Lapset saattavat lisätä herkkyyttä keskushermostoon kohdistuviin vaikutuksiin.

Yliannostusta kehitettäessä on välitöntä kuulemista lääkärin kanssa. Kun rikkomisen merkkejä ilmenee, se saa käyttää naloksonia vastalääkkeenä. Koska Imodium-altistuksen kesto ylittää naloksonin vaikutusajan (1-3 tuntia), jälkimmäinen voidaan uudelleen määrittää. Keskushermoston mahdollisen tukahduttamisen havaitsemiseksi on tarpeen tarkkailla potilaan tilaa vähintään 48 tunnin ajan.

[17], [18]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On olemassa tietoja lääkkeistä, joilla on samankaltaiset farmakologiset ominaisuudet. Imuliinille ei tule määrätä lääkkeitä, joilla on äärimmäisen suuri vaikutus keskushermoston toimintaan.

Prekliiniset kokeet osoittavat, että loperamidi on P-glykoproteiinin substraatti. Soveltamisesta yhdessä loperamidin (16 mg), estäjät substanssi P-glykoproteiinin (kuten ritonaviiri tai kinidiini) lisääntynyt plasman näyttö loperamidi kahdesti / kolmesti. Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys suositelluissa loperamidiannoksissa on edelleen tuntematon.

Yhdistelmä loperamidin (kertakäyttöinen vastaanottava 4 mg) itrakonatsolia, ja lisäksi CYP3A4: n estäjä elementti ja P-glykoproteiinia 3-4-kertaisesti lisää plasman komponentti loperamidi. Saman testin aikana CYP2C8-elementin (gemfibrotsiili) inhibiittori lisäsi aktiivisen lääkkeen määrää noin puoleen.

Yhdistetty käyttö itrakonatsolin ja gemfibrotsiilin kanssa neljä kertaa kasvattivat loperamidin huippupitoisuusindeksiä ja 13 kertaa AUC: n. Tämä kasvu ei liity CNS-toimintaan, joka on määritetty psykomotorisen testauksen avulla.

Kertakäyttöiset annos (16 mg) Loperamide yhdessä ketokonatsolin, CYP3A4: n inhibiittori elementti, sekä P-glykoproteiinin avulla 5-kertainen nousu veren plasman loperamidin. Tämä indikaattori ei liity lisääntyneisiin farmakodynaamisiin ominaisuuksiin, määritys tehtiin käyttämällä papilloomimetriaa.

Lääkityksen ottaminen yhdessä oraalisen desmopressiinin kanssa johtaa kasvun jälkimmäisten indeksiin plasman sisällä (3-kertainen). Todennäköisesti tämä johtuu maha-suolikanavan liikkuvuuden hidastumisesta.

On sitä mieltä, että lääkkeillä, joilla on samanlainen lääkkeellinen vaikutus, kykenevät lisäämään loperamidin ominaisuuksia, mutta lääkkeet, jotka nopeuttavat ruoan kulkeutumista ruoansulatuskanavassa, päinvastoin voivat heikentää sen tehokkuutta.

[19],

Varastointiolosuhteet

Lääke on pidettävä sopivissa olosuhteissa lääkkeille, jotka eivät ole lasten ulottuvilla. Lämpötilan arvot ovat korkeintaan 25 ° C.

[20],

Säilyvyys

Imodiumia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[21]