Imodium

Imodium on lääke, jolla on lamaava vaikutus peristalttiseen toimintaan.

[ 1 ], [ 2 ]

Viitteitä Imodium

Se on tarkoitettu tällaisten häiriöiden poistamiseen:

• akuutin ripulin oireiden hoito (12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille sekä aikuisille);
• Ärtyvän suolen oireyhtymän (IBS) aiheuttaman akuutin ripulin oireiden hoitoon (yli 18-vuotiaille aikuisille), edellyttäen, että lääkäri on tehnyt ensisijaisen diagnoosin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina, 6 tai 20 kappaletta läpipainopakkauksessa. Pakkaus sisältää yhden läpipainopakkauksen.

Imodium lingual on suussa liukeneva tabletti.

Imodium Plus on ripulilääke, jota on saatavilla pureskeltavina tabletteina.

[ 6 ]

Farmakodynamiikka

Loperamidihydrokloridi syntetisoidaan opioidipäätteillä suoliston seinämissä. Tämä toiminta estää PG:n ja asetyylikoliinin vapautumisen, minkä seurauksena etenevä peristaltiikka vähenee ja elintarvikkeiden kulkuaika ruoansulatuskanavan läpi pitenee, samalla kun suoliston seinämien kyky imeä nesteitä lisääntyy.

Lääkkeen vaikuttava aine lisää peräaukon sulkijalihaksen sävyä, mikä auttaa vähentämään ulosteen pidätyskyvyttömyyttä ja tarvetta tyhjentää suolisto.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetiikkaa

Suuria määriä suun kautta otettua loperamidia imeytyy suolistoon, mutta intensiiviset ensikierron metaboliaprosessit tuottavat vain 0,3 % aineen systeemisestä biologisesta hyötyosuudesta.

Rotilla tehtyjen jakautumistutkimusten tiedot ovat osoittaneet, että loperamidilla on voimakas affiniteetti suolen seinämään, pääasiassa siten, että sen päät syntetisoituvat pitkittäisessä lihaskerroksessa. Komponentin synteesi proteiinin kanssa on 95-prosenttinen, ja se sitoutuu pääasiassa albumiineihin. Prekliiniset tiedot osoittavat, että loperamidi on P-glykoproteiinin substraatti.

Lähes kaikki loperamidin erittyminen tapahtuu maksassa. Siellä se pääasiassa konjugoituu ja erittyy sappeen. N-demetylaation oksidatiivinen prosessi on aineen pääasiallinen metaboliareitti, ja se tapahtuu pääasiassa CYP3A4- ja CYP2C8-entsyymien kautta. Koska ensimmäinen maksakierros on erittäin voimakas, muuttumattoman lääkeaineen pitoisuus plasmassa pysyy melko alhaisena.

Aineen puoliintumisaika ihmisillä on noin 11 tuntia (vaihteluväli 9–14 tuntia). Muuttumaton komponentti hajoamistuotteineen erittyy pääasiassa ulosteeseen.

[ 9 ], [ 10 ]

Annostus ja antotapa

Lääkettä ei käytetä hoidon alkuvaiheessa vaikeaan ripuliin, johon liittyy veden ja elektrolyyttitasojen lasku. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa kompensoida nestehäviö korvaushoidolla (oraalisella tai parenteraalisella menetelmällä).

Kapselit otetaan veden kanssa.

Akuutin ripulin oireiden poistamiseksi sekä 12-vuotiailla että sitä vanhemmilla lapsilla sekä aikuisilla aloitusannos on 2 kapselia (4 mg), ja sen jälkeen otetaan 1 kapseli (2 mg) jokaisen seuraavan löysän ulosteen yhteydessä. Tavallinen vuorokausiannos on 6–8 mg (tai 3–4 kapselia). Akuutin ripulin hoidossa ei saa ottaa enempää kuin 12 mg lääkettä (eli 6 kapselia) vuorokaudessa.

IBS:n kehittymisestä johtuvien akuutin ripulin oireiden poistamisessa aikuisilla (kun lääkäri tekee ensisijaisen diagnoosin) aloitusannos on 4 mg (2 kapselia), minkä jälkeen on tarpeen juoda 1 kapseli joka kerta, kun löysät ulosteet ilmestyvät tai hoitavan lääkärin ohjeiden mukaan. Saa juoda enintään 6 kapselia päivässä (annos 12 mg).

Jos lääkkeen käytön jälkeen ei ole havaittavissa paranemista 48 tunnin kuluessa (akuutti ripuli), on suositeltavaa lopettaa lääkkeen käyttö.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Käyttö Imodium raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on kielletty.

Jos on olemassa häiriöitä, raskaana olevien ja imettävien naisten tulee kääntyä lääkärin puoleen saadakseen asianmukaista hoitoa.

Vasta

Lääkkeen vasta-aiheiden joukossa:

• vakava intoleranssi loperamidihydrokloridille sekä jollekin muulle lääkkeen aineosalle;
• alle 12-vuotiaat lapset;
• akuutin dysenterian muodon läsnä ollessa, jolle on ominaista korkea lämpötila sekä veri ulosteessa;
• haavaisen paksusuolitulehduksen akuutissa vaiheessa tai paksusuolitulehduksen pseudomembranoottisessa muodossa, jotka liittyvät laaja-alaisten antibioottien käyttöön;
• Salmonella-, Shigella- tai Campylobacter-suvun mikrobien aiheuttaman enterokoliitin bakteerimuodossa.

Imodiumin käyttöä ei suositella, jos on olemassa riski, että peristaltiikan vaimennus aiheuttaa potilaalle vakavia komplikaatioita, mukaan lukien suoliston tukkeutuminen, sekä megakoloni (yhdessä tämän patologian myrkyllisen muodon kanssa).

Jos ilmenee ilmavaivoja, ummetusta tai suolitukosta, sinun on lopetettava lääkkeen käyttö välittömästi.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Sivuvaikutukset Imodium

Akuutin ripulin poistamisessa voi kehittyä seuraavia kliinisissä tutkimuksissa havaittuja sivuvaikutuksia:

• hermoston elimet: terävien päänsärkyjen kehittyminen; harvemmin – huimauksen esiintyminen;
• Ruoansulatuskanavan elimet: ilmavaivat, pahoinvointi, ummetus; harvemmin – vatsavaivat, vatsakipu, suun limakalvojen kuivuminen, dyspeptiset oireet ja myös ylävatsan kipu;
• ihonalainen kudos ja iho: ihottumien esiintyminen.

Seuraavia haittavaikutuksia on havaittu markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa:

• immuunijärjestelmän elimet: yliherkkyysreaktioita havaitaan satunnaisesti, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien anafylaksia) sekä anafylaktoidiset ilmenemismuodot;
• hermoston elimet: koordinaatio-ongelmia, tukahduttamista tai tajunnan menetystä, uneliaisuutta tai tainnutusta esiintyy satunnaisesti, hypertonisuus kehittyy;
• näköelimet: yksittäisissä tilanteissa kehittyy mioosia;
• ruoansulatuskanavan elimet: joskus alkaa suolitukos (joissakin tapauksissa jopa halvaantuneessa muodossa) ja myös megakoolon (joskus myrkyllisessä muodossa);
• ihonalaiset kudokset ja iho: harvoin esiintyy rakkulaisia ihottumia, urtikariaa, Quincken turvotusta, kutinaa ja lisäksi erythema multiformea, Lyellin oireyhtymää tai Stevens-Johnsonin oireyhtymää;
• virtsatiejärjestelmä ja munuaiset: virtsaummen muodostuminen voi joskus kehittyä;
• Yleisoireet: vakava väsymys esiintyy yksittäisinä hetkinä.

Yliannos

Yliannostustapauksessa (tähän sisältyy myös maksan toimintahäiriöstä johtuva ehdollinen yliannostus) voi kehittyä keskushermostolamaoireita, kuten koordinaatiohäiriöitä, tokkuraisuutta, mioosia, hengityslamaa ja lisääntynyttä lihasjänteyttä. Lisäksi voi kehittyä virtsaumpea tai suolitukoksen kaltaisia oireita.

Lapsilla voi olla lisääntynyt herkkyys keskushermostovaikutuksille.

Yliannostustapauksessa on otettava välittömästi yhteyttä lääkäriin. Jos ilmenee merkkejä sairaudesta, naloksonia voidaan käyttää vastalääkkeenä. Koska Imodiumin vaikutusaika ylittää naloksonin vaikutusajan (1–3 tuntia), jälkimmäistä voidaan määrätä uudelleen. Keskushermoston mahdollisen lamaannuksen havaitsemiseksi potilaan tilaa on seurattava tarkasti vähintään 48 tunnin ajan.

[ 17 ], [ 18 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

On olemassa tietoa yhteisvaikutuksista lääkkeiden kanssa, joilla on samankaltaisia farmakologisia ominaisuuksia. Lapsille ei tule määrätä keskushermoston toimintaa lamauttavia lääkkeitä yhdessä Imodiumin kanssa.

Prekliiniset tutkimukset osoittavat, että loperamidi on P-glykoproteiinin substraatti. Kun loperamidia (16 mg) annettiin samanaikaisesti P-glykoproteiinin estäjien (kuten ritonaviirin tai kinidiinin) kanssa, plasman loperamidipitoisuus kaksin-/kolminkertaistui. Tämän yhteisvaikutuksen kliininen merkitys suositelluilla loperamidiannoksilla on edelleen tuntematon.

Loperamidin (4 mg:n kerta-annos) ja itrakonatsolin yhdistelmä sekä CYP3A4-elementin ja P-glykoproteiinin estäjä lisää loperamidin plasmapitoisuutta 3–4-kertaisesti. Samassa kokeessa CYP2C8-elementin estäjä (gemfibrotsiili) lisäsi lääkkeen vaikuttavan aineen pitoisuutta noin kaksinkertaisesti.

Itrakonatsolin ja gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö nelinkertaisti plasman loperamidin huippupitoisuudet ja AUC-arvon 13-kertaisti. Psykomotorisilla testeillä mitattuna tähän nousuun ei liittynyt keskushermostovaikutuksia.

Yksittäinen annos (16 mg) loperamidia yhdessä ketokonatsolin, CYP3A4-elementin estäjän, ja P-glykoproteiinin kanssa mahdollistaa loperamidin pitoisuuden 5-kertaisen nousun veriplasmassa. Tämä indikaattori ei liity farmakodynaamisten ominaisuuksien lisääntymiseen; määritys tehtiin pupillometrialla.

Lääkkeen ottaminen yhdessä oraalisen desmopressiinin kanssa johtaa jälkimmäisen pitoisuuden nousuun plasmassa (kolminkertaiseksi). Todennäköisimmin tämä johtuu ruoansulatuskanavan motiliteetin hidastumisesta.

On olemassa käsitys, että lääkkeet, joilla on samanlaisia lääkinnällisiä vaikutuksia, voivat parantaa loperamidin ominaisuuksia, mutta lääkkeet, jotka nopeuttavat elintarvikkeiden kulkua ruoansulatuskanavan läpi, voivat päinvastoin heikentää sen tehokkuutta.

[ 19 ]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä lääkkeille soveltuvissa olosuhteissa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

[ 20 ]

Säilyvyys

Imodiumia voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen vapautumispäivästä.

[ 21 ]