Zerit

Zerit on viruslääkke, jolla on systeemistä käyttöä. Sisältyy nukleosidin luokkaan, samoin kuin revertaasin nukleotidi-inhibiittorit.

Viitteitä Zerit

Se on tarkoitettu HIV-viruksen henkilöiden hoitoon.

Julkaisumuoto

Saatavana kapseleina, joiden tilavuus on 30 tai 40 mg. Yhdessä läpipainopakkauksessa - 14 kapselia. Yksi pakkaus sisältää 4 läpipainolevyä - pakkauksessa on vain 56 kapselia.

Farmakodynamiikka

Stavudiini on keinotekoinen analogi tymidiinille (nukleosidi), jolla on antiviraalisia ominaisuuksia. Se on in vitro aktiivinen HIV: tä vastaan ihmissoluissa. Solukkinaasien vaikutus edistää fosforylaatiota ja muuntamista stavudiinitrifosfaattiksi. Tämä elementti estää HIV-revertaasin aktiivisuutta, koska se kilpailee TTF: n luonnollisen substraatin kanssa.

Lääke estää viruksen DNA-synteesin prosessia - se indusoi DNA-ketjujen lopettamista. Tämä johtuu siitä, että DNA: n venytysprosessissa tarvittava 3'-hydroksyyliluokka puuttuu. In vitro, stavudiinitrifosfaatti heikentää DNA-polymeraasisoluja, jotka vaikuttavat voimakkaasti mtDNA: n sitoutumisprosessiin. Aktiiviset toimet DNA-polymeraasin solujen "a" ja "b" solujen suhteen ovat sata kertaa pienempiä kuin HIV-revertaseihin liittyvät toimet. In vitro-passiivistumisprosessi ja eristettyjen potilaiden tutkimisen jälkeen ilmenneet HIV-1-kanta, jolla on vähentynyt herkkyys stavudiinille. Mutta tietoa HIV-resistenssin kehittymisestä stavudiinin suhteen in vivo on melko rajallinen sekä suhteessa ristiresistenssiin muille nukleosidi-aineiden analogeille.

Farmakokinetiikkaa

Aikuisilla biologinen hyötyosuus on 86 ± 18%. Kun 0,5-0,67 mg / kg oraalisia annoksia otetaan, aineen pitoisuuspiikki on 810 ± 175 ng / ml. Kapselin ottamisen lääkkeen sisällä huippu ja AUC-arvot kasvavat annoksen mukaan 0,033-4,0 mg / kg.

Puoliintumisaika ei liity annostukseen, ja se on 1,3 ± 0,2 tuntia, kun käytetään yhtä annosta, ja myös 1,4 ± 0,2 tuntia usean lääkkeen antamisen yhteydessä. Stavudiinitrifosfaatin intrasellulaarinen puoliintumisaika in vitro kestää 3,5 tuntia CEM-tyypin lymfosyytteihin ja lisäksi PBMC: n sisälle. Tämän ansiosta voit käyttää lääkettä kahdesti päivässä.

Stavudiinien puhdistustekijän kokonaisindikaattori on 600 ± 90 ml / minuutti ja munuaisten puhdistuma on 240 ± 50 ml / min. Tämä on todiste aktiivisesta tubulaarisesta erittymisestä ja glomerulusuodatuksen lisäksi.

Aineen erittyminen suoritetaan virtsaan muuttumattomana (noin 34 ± 5% yksittäiskäyttöön tai 40 ± 12% moninkertaiseen käyttöön). Jäännös, joka on 60% lääkeaineesta, voi erittyä endogeenisten reittien avulla.

[1]

Annostus ja antotapa

Lääkkeiden imeytymisen parantamiseksi on suositeltavaa ottaa se vähintään 1 tunti ennen ruokailua, kun se huuhdotaan vedellä (vähintään 100 ml nestettä). Jos tätä suositusta ei voida noudattaa, lääkeaineen käyttö on sallittu kevyillä aterioilla. Jos kapselien nielemisongelmia on ongelmia, sen annetaan siirtää potilas lääkeaineen liukoiseen muotoon tai avata kapseli varovasti ja sekoittaa sen sisältö ruoan kanssa.

Päivittäinen annos valitaan ottaen huomioon potilaan paino ja muut yksittäiset indeksit.

12-vuotiaille lapsille ja aikuisille:

• joiden paino on alle 60 kg, annos on 30 mg kahdesti päivässä 12 tunnin välein;
• joiden paino on 60 kg - 40 mg kahdesti päivässä 12 tunnin välein.

Lapset 6-12-vuotiaat:

• paino alle 30 kg - annos on 1 mg / kg kahdesti vuorokaudessa, 12 tunnin välein;
• paino 30-60 kg - 30 mg kahdesti vuorokaudessa, 12 tunnin välein.

Munuaispatologeilla aikuisille annostusta on vähennettävä suhteessa kreatiniinipuhdistustekijään:

• jolloin puhdistumisnopeus on alle 50 ml / min - 30 mg 12 tunnin välein (paino alle 60 kg) ja 40 mg samassa tilassa (paino 60 kg);
• kun KK on 26-50 ml / min - 15 mg joka 12. Tunti (paino alle 60 kg) ja 20 mg samassa järjestyksessä (paino 60 kg);
• alle 25 ml / minuutti - 15 mg 24 tunnin välein (paino alle 60 kg) ja 20 mg 24 tunnin välein (paino 60 kg: sta); Lisäksi, jos hemodialyysi suoritetaan tässä KK: ssa, on suositeltavaa, että määrätty annos otetaan heti valmistumisen jälkeen. Päivinä, jolloin ei ole dialyysiä, vastaanotto suoritetaan edellä mainitussa tilassa.

[3]

Käyttö Zerit raskauden aikana

Ennen lääkkeiden käytön aloittamista lääkärin on ilmoitettava potilaan mahdollisesta raskaudesta tai suunnitelmasta, koska tämä korjaus on sallittua vain silloin, kun potilaan mahdollinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen sikiön riski, jolla on kielteisiä vaikutuksia.

Jos nainen imee vauvaa tai aikoo tehdä sen, sinun on varoitettava häntä siitä, että tämä aiheuttaa vauvan HIV-tartuntaa. Lääkärit kieltävät HIV-tartunnan sairastuneille naisille imetyksen. Sen on lopetettava ruokinta ennen hoitokurssin alkua.

Vasta

Lääkeaineiden käyttö on vasta-aiheista henkilöille, jotka ovat alttiita stavudiinille tai muille lääkkeen muodostaville aineille. Lisäksi sitä ei saa antaa alle 6-vuotiaille lapsille (kapselien käyttöä lääkkeenä tässä iässä ei suositella).

Sivuvaikutukset Zerit

Kun HIV on vaikea erottaa haittavaikutukset potilailla käytön vuoksi Zeritin, kielteiset vaikutukset muiden lääkkeiden, joita käytetään yhdessä huumeiden, kuten myös ilmenemismuotoja, joita esiintyy ihmisen koska useimmat patologia.

Huumausaineiden käytön aikana havaitut potilaiden tilan tulokset osoittivat tällaisten negatiivisten reaktioiden kehittymistä:

• yleinen: vilunväristykset, päänsäryt, vatsakipu, huonovointisuus. Lisäksi ilmeni flunssan kaltaisia allergisia ilmenemismuotoja, erilaisia kasvaimia ja asteniaa;
• ruoansulatuselimissä: oksentelu, ripuli ja pahoinvointi, dyspeptiset oireet ja ruokahaluttomuus; joskus - ummetus;
• hengityselinten elimet: dyspnoa kehittyminen; joskus keuhkokuume;
• kansanedustuslaitoksen elimet: masennus, huimaus, ahdistuneisuus, unihäiriö;
• Iho: kutina, punoitus, voimakas hikoilu; hyvänlaatuiset tuumorit ilmestyivät harvemmin;
• luuston rakenne ja lihakset: nivelkipu, lihaskivut;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: kipua rintakehässä;
• lymfaattinen ja hematopoieettinen järjestelmä: lymfadenopatian kehittyminen.

[2],

Yliannos

Yhdellä satunnaisella lääkkeen yliannostuksella ei pitäisi olla vakavia seurauksia (on näyttöä siitä, että 12 kertaa vaaditusta päivittäisestä annoksesta ei havaittu akuuttien myrkytysten oireita). Kroonista yliannostustapauksessa on mahdollista kehittää oireyhtymää nefropatiaa tai häiriötä maksan toiminnassa. Tämä edellyttää lääketieteellistä valvontaa, ja se voi myös edellyttää epäspesifisten deintoksikäytäntöjen täytäntöönpanoa. Puhdistetun stavudiinin hemodialyysikerroin on 120 ml / min, mutta tämän menetelmän tehokkuudesta ei ole tietoa tämän aineen yliannostuksen yhteydessä. Ei ole tietoa peritoneaalidialyysin tehokkuudesta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Koska tsidovudiini kykenee estämään stavudiinin fosforylaatioprosessin solujen sisällä, on kiellettyä yhdistää se Zeritin kanssa.

Yhdistetty käyttö lamivudiinin, didanosiinin ja nelfinaviirin kanssa ei vaikuta lääkkeen ominaisuuksiin.

[4]

Varastointiolosuhteet

Lääke on säilytettävä pimeässä paikassa, joka ei ole käytettävissä pienille lapsille, alle 30 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Zerit saa käyttää 2 vuoden kuluessa lääkkeen vapautumispäivästä.