Valtrex

Valtrex on tehokas antiviraalinen lääke.

Viitteitä Valtrex

Lääke on osoitettu alla kuvatuissa tilanteissa:

• poistamaan ympäröi muodossa herpes (joka laukaisee virus vesirokko) - auttaa lievittämään kipua ja lyhentää sen kestoa ja lisäksi prosenttiosuus samanlaisten potilaiden kipu (hermosärky joukossa akuutissa tai postherpeettinen vaihe);
• tartunnan saaneiden prosessien poistaminen limakalvosta ihon ohella, joita tavanomaisten herpes tyypit 1 ja 2 aiheuttavat (ensimmäistä kertaa hankittujen herpesien tai sukupuolielinten herpesin toistuvan muodon joukossa);
• herpesin poistaminen lokalisoimalla huulilla;
• ihon aiheuttamien vaurioiden muodostumisen estäminen (jos lääkettä käytetään välittömästi yksinkertaisen herpes-muodon alkuperien ilmenemisen jälkeen);
• limakalvojen sairauksien toistumisen estäminen yhdessä ihon kanssa, joita tavalliset herpes (tyypit 1 ja 2) sekä sukupuolielinten tyyppi aiheuttavat;
• heikentää terveydellisen kumppanin sukupuolielinten herpesimuodon riskiä (kun sitä käytetään ehkäisevänä ja ehkäisyvälineenä);
• CMV ennaltaehkäisyyn kehittymistä vastaan TB-infektio, joka kehittyy seurauksena elinsiirron (vähentää ilmentymä vaste ilmaistuna elinsiirrännäisten hylkimisen ihmisillä, joilla on munuaissiirtojen, ja lisäksi riski opportunistisia ja muita virusinfektioita, jotka tarttuvat provosoi vesirokko ja herpes tavallista).

[1], [2]

Julkaisumuoto

Valmistettu tabletti - läpipainopakkaus 10 kpl. Yksi pakkaus sisältää 1 läpipainopakkauksen.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodynamiikka

Sisällä organismin valasikloviiri komponentti täysin ja nopeasti muuntaa asikloviiri ainetta (käyttäen valatsiklovirgidrolazy toiminta). In vitro aine osoittaa spesifinen estävä vaikutus normaalin virus (tyyppi 1 ja 2 minuuttia), vesirokko-virus, ja lisäksi Epstein-Barr-herpes VI: nnen tyypin ja sytomegaloviruksesta.

Acyclovir estää viruksen DNA: n sitoutumisen välittömästi fosforylaatioreaktion jälkeen, kun se muuttuu aktiiviseksi alkuaineeksi - asykloviiritrifosfaatiksi. Fosforylaatioprosessin ensimmäisessä vaiheessa viruskohtaiset entsyymit toimivat. Edellä mainitut virukset (paitsi sytomegalovirus herpes VI-th tyyppi) samanlainen entsyymistä tulee viruksen tymidiinikinaasi, läsnäolo, joka havaitaan soluissa, joita virus. Osittainen selektiivisyys fosforylaation edelleen on sytomegalovirus ja toteutetaan epäsuorasti - johon osallistuu tuotteen, kehittää kinaasigeenissä kuten UL 97. Asikloviiri aktivoidaan avustuksella tietyn viruksen entsyymiä, se on pohjimmiltaan selittää sen selektiivisyys.

Aktiivisen komponentin fosforylaation loppuvaiheessa (muuntaminen mono- ja trifosfaattikomponenteilta) on solukalisaatteja. Hiljattain muodostunut aine kilpensää kilpailua DNA-polymeraasissa viruksen sisällä ja näin ollen nukleosidin analogina tunkeutuu sen DNA: han, edistää tämän ketjun täydellistä rikkoontumista ja lopettaa DNA: n sitomisprosessin. Tämän seurauksena virusreplikaatio on tukossa.

Ihmisillä, joilla on säilynyt koskemattomuus, vesirokko ja herpes simplex -virukset sekä alhainen herkkyys valasikloviirille ovat hyvin harvinaisia (alle 0,1%). Joskus niitä voi esiintyä potilailla, joilla on vakavia häiriöitä immuunijärjestelmässä (esimerkiksi luuydinsiirto, kemoterapia ja HIV-viruksella tartunnan saaneilla).

Stabiilisuus johtuu viruksen tymidiinikinaasin puutteesta, joka aiheuttaa viruksen leviämisen laajalti kehon ympärille. Joissakin tapauksissa herkkyyden väheneminen suhteessa asykloviiriin johtuu viruskantojen syntymisestä, joka häiritsee viruksen DNA-polymeraasia tai tymidiinikinaasirakennetta. Tämäntyyppisten virusten patogeenisuus on samanlainen kuin tämän patogeenisen organismin luonnonvarainen kanta.

[7], [8],

Farmakokinetiikkaa

Kun valasikloviiria annetaan oraalisesti asykloviirin kanssa, he saavat samoja farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Kun ruumiin sisällä on valasykloviiri imeytyy tehokkaasti ruoansulatuskanavasta - lähes kokonaan ja nopeasti muunnetaan valiiniksi asykloviirilla. Tämän prosessin katalysaattori on valasykloviirihydrolaasi entsyymi, jota tuottaa maksa.

Kun kertakäyttöiset valasikloviiria koko 0,25-2 g, huippu asikloviirin indikaattorit terveillä osallistujat, jotka ottivat lääkkeensä testi (normaali munuainen) oli yhtä suuri kuin (keskimääräinen) 10-37 mol tunnuksella (joko 2,2-8,3 g / ml), ja tämän tason saavuttamiseksi tarvittava aikaväli oli 1-2 tuntia.

Kun valacyclovir käytettiin 1 g: n määrässä, asykloviirin biologinen hyötyosuus oli 54% (riippumatta siitä, kuinka paljon ruokaa otettiin).

Valasykloviirin plasmakonsentraation huippu on vain 4% asyklovirindeksistä. Tämän tason hoito saavutetaan keskimäärin 30-100 minuutin kuluttua annoksen käytöstä. Kolmen tunnin kuluttua tämä indikaattori pysyy samana tai laskee.

Plasmaproteiinilla asykloviiri syntetisoidaan heikosti - vain 15%.

Tavallisessa munuaistoiminnassa asykloviirin puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Valacikloviirin erittyminen suoritetaan virtsaan, lähinnä asykloviirin (80% kokonaisannostuksesta) ja sen hajoamistuotteen muodossa: 9-karboksimetoksimetyyliguaniini. Muuttumaton erittyi alle 1% lääkkeistä.

[9], [10], [11], [12], [13]

Annostus ja antotapa

Herpes zosterin poistamiseksi aikuisten on otettava lääke nopeudella 1 g kolme kertaa päivässä ensimmäisen viikon aikana.

Kun hoidetaan herpes simplex -viruksen aiheuttamaa patologiaa, sen on vaadittava juomaan 500 mg lääkettä kahdesti päivässä. Jos tapahtuu uusiutuminen, hoidon tulee kestää 3 tai 5 päivää. Heikompien primaaristen sairauksien muodoissa hoito on aloitettava mahdollisimman nopeasti ja sen kesto on kymmenen päivää. Taudin relapsoitumisen vuoksi on optimaalista aloittaa lääkkeen ottaminen prodromal-jaksolla tai välittömästi ensimmäisten merkkien ilmestymisen jälkeen.

Vaihtoehtoisena keinona herpes herpes-muodon poistamiseksi Valtrexia määrätään 2 g kahdesti päivässä. Seuraava seuraavaksi ensimmäisen annoksen jälkeen on otettava noin 12 tunnin kuluttua (mutta se on otettava huomioon aikaisintaan 6 tuntia myöhemmin) sen jälkeen. Hoito tässä tilassa kestää enintään yhden päivän, koska sillä ei ole muita terapeuttisia etuja. Aloita samanlainen kurssi heti, kun ensimmäiset merkit - polttaminen, kutina ja pistely huulilla.

Tavallisen herpesviruksen aiheuttaman tarttuvien tautien uusiutumisen ennaltaehkäisevänä keinona aikuisilla, joilla on normaali immuniteetti, pitäisi ottaa 500 mg kerran päivässä. Jos relapsiat ovat äärimmäisen usein (10 kertaa vuodessa), on tarkoituksenmukaisempaa ottaa päivittäinen lääkeannos kahdessa sarjassa (250 mg kukin). Immuunipuutospotilaita määrätään 500 mg kahdesti päivässä. Tämä kurssi kestää 4-12 kuukautta.

Tartuntavaaran sukupuolielinten herpes terveiltä kumppani (aikuiset, joka oli pelastanut tyyppi immuniteetin lukumäärän pahenemisvaiheiden enintään 9 euroa vuodessa), kun lääkkeen käyttö on tällöin juoda 500 mg päivässä 1+ vuotta. Juominen lääke säännöllisesti yhdyntää tarvitaan päivittäin. Jos yhteystiedot ovat epäsäännöllisiä, sinun on aloitettava juominen huumeita 3 päivää ennen mahdollisen seksuaalisen yhteydenottoa.

Sytomegaloviruksen ehkäisemiseksi 12-vuotiaiden lasten ja aikuisten tulisi ottaa LS 4 kertaa päivässä 2 g: n määrässä. Lääke tulisi ottaa mahdollisimman pian siirron jälkeen. Annostus vähenee riippuen QC-indekseistä. Kurssi kestää 90 päivää, mutta se voi lisääntyä potilailla, jotka ovat alttiita infektioille.

Munuaisvaurion tapauksessa annostus lasketaan kreatiinipuhdistustekijän indeksien ja indikaatioiden mukaan.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Käyttö Valtrex raskauden aikana

Valtrexin käytöstä raskaana oleville naisille on vain vähän tietoa. On sallittua määrätä vain, jos naisen mahdollinen hyöty on suurempi kuin sikiöhaittavaikutusten riski.

Vasta

Vasta-aiheena on asikloviirin potilaan suvaitsemattomuus valacikloviirin kanssa ja lisäksi muita lääkeaineisiin sisältyviä aineita.

Varovaisuutta on noudatettava, kun määrätään potilaille, joilla on vakavia kliinisiä HIV-muotoja.

Sivuvaikutukset Valtrex

Lääkkeen käyttö voi aiheuttaa tällaisten haittavaikutusten ilmenemisen:

• keskushermoston elimet: useimmiten päänsärkyä. Harvoissa tapauksissa esiintyy huimausta, mutta myös aistiharhat, hämmennys, psyykkisten kykyjen heikkeneminen. Satunnaisesti esiintyy vapinaa, tunne jännitystä tai dysartriaa ja ataksia, ja lisäksi kehittää kouristukset, oireita psykoottisten häiriöiden ja kooma, ja enkefalopatia;

(Nämä vaikutukset ovat palautuvia, ja esiintyy usein potilailla, joilla on ongelmia munuaisten toimintaan tai muihin terveyttä, jotka altistavat niiden ulkonäköä, jos potilaalla on siirrettyjen elinten, jotka ottavat Valtrexin ennaltaehkäisevänä aineena sytomegalovirus (ja suurina annoksina - Päivän 8 g), useammin kuin pienempien annosten käytöllä, esiintyy neurologisia reaktioita)

• hengityselimet: hengähdyspaikka ilmestyy satunnaisesti;
• ruoansulatuskanavan elimet: joskus kehittää ripulia, oksentelua tai epämukavuutta vatsaan; maksan toiminnan kokeissa esiintyvät yksittäiset sairaudet, joita esiintyy toisinaan (hepatiitin merkkejä käytetään joskus);
• Ihoreaktiot: ihottumaa voi esiintyä sekä valoherkistys oireita; joskus kutina kehittyy;
• allergiat: yksi - turvotus Quincke tai urtikaria;
• virtsaamisyhdistyksen elimet: joskus häiriö munuaisten toiminnassa; yksi akuutti munuaisten vajaatoiminta;
• muut: ihmisillä, joilla on vakava immuunijärjestelmän häiriöt (erityisesti myöhemmissä vaiheissa AIDS), joka vastaanottaa valasikloviiri suurina annoksina (joka päivä 8 g) pitkään, se havaittiin esiintyvän munuaisten vajaatoiminta, trombosytopenia, ja mekaaniset muodot hemolyyttinen anemia (vuonna yksittäiset tapaukset yhdessä). Samanlaisia negatiivisia reaktioita havaitaan myös potilailla, joilla on samanlaiset sairaudet, jotka eivät ota valasykloviilia.

[14]

Yliannos

Lääkeannosten yliannostuksesta ei ole tarpeeksi tietoa.

Suurten asykloviriannoksen (20 g) suun kautta annettavan annoksen tapauksessa se imeytyy osittain maha-suolikanavan läpi aiheuttamatta toksisia vaikutuksia. Jatkuu useita päiviä, suurien asikloviirihoitojen käyttö aiheuttaa ruoansulatuskanavan häiriöitä (pahoinvoinnin ja oksentelun muodossa) sekä myös neurologiset manifestaatiot (sekavuus seksi ja lisäksi päänsärky). Suuret aineen annokset laskimonsisäisesti lisäävät seerumin kreatiniinia ja sen jälkeen munuaisten vajaatoiminnan kehittymistä. Neurologiset oireet - hallusinaatioiden, jännitystä tai sekavuutta, kouristusten kehittymistä ja koomaa.

Potilaan on pysyttävä lääketieteellisen valvonnan alaisena päihtymyyksien havaitsemiseksi. Hemodialyysin menetelmä kiihdyttää erittymiskeinää akykinlovirin verestä, joten sitä voidaan pitää sopivana potilaille, joilla on yliannostus.

[25], [26]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Valtrexin kliininen vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa ei ollut merkittävää.

Askylovirin erittyminen muuttumattomana muodostaa virtsan - johtuen tubulatiivisen erityksen prosessiin. Kun käytetään huumeita (1 g) yhdessä probenesidin ja simetidiinin kanssa (ne ovat tubulatiivisen erityksen estäjiä), asykloviirin AUC kasvaa ja sen puhdistuma munuaisissa pienenee. Mutta sinun ei tarvitse säätää lääkkeen annostusta, koska asykloviirillä on laaja terapeuttinen indeksi.

Varovaisuutta tulisi käyttää korkean Valtrexin päivittäistä annosta (4 g), joka yhdistää lääkkeen asikloviirin kilpailevat eliminoituu, koska on olemassa vaara, että nostaminen joidenkin näiden lääkkeiden (tai niiden hajoamistuotteet), tai molemmat yhdessä sisällä veriplasmaa. Tapauksessa yhdistelmä inaktiivisen hajoamistuote mykofenolaattimofetiilia (tämä on immunosuppressiivinen käytetään elinsiirroissa) oli korkeampi lääkkeen ja AUC-asikloviirin.

Sen on yhdistettävä lääke varoen (annoksina 4+ g päivässä) lääkkeillä, jotka häiritsevät munuaisten toimintaa (kuten syklosporiinia ja takrolimuusia).

Varastointiolosuhteet

Lääke on sisällytetty vakiolosuhteisiin lääkkeille, jotka eivät ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötila - enintään 30 ° C.

[27],

Säilyvyys

Valtrex sopii käytettäväksi kolmen vuoden kuluessa lääkevalmisteen vapautumispäivästä.

[28]