Naklofen

Naklofen on lääke, joka koostuu NSAID-yhdisteiden ryhmästä, joka on a-tolueenihapon johdannainen. Sen ominaisuuksista - kipulääkkeet, tulehduskipulääkkeet ja antipyreettiset.

[1]

Viitteitä Naklofen

Merkkien joukossa:

• degeneratiivisia patologioita tai inflammatorisia prosesseja ODE: ssä. Se sairaudet, kuten nuoruusiän nivelreuma ja psoriaattinen muotoja kroonisessa vaiheessa, ja lisäksi, selkärankareuma, reaktiivinen niveltulehdus ja gouty muodossa. Myös silloin, kun pehmeä kudos, nivelrikon selkärangan kanssa ääreisliitokset (mukana voi olla oireet Minor), ja lisäksi, kun bursiitti, jännetuppitulehdukseen, tulehdus luustolihasten periartritah ja synoviitti;
• heikko tai kohtalainen kipu myalgialla, hermosärkyllä ja myös lumbosciatikalla. Myös traumaperäisten kipujen jälkeen, joilla on taudin vastaisia tulehduksellisia prosesseja, hammashoito ja päänsärky, kipu kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Migreenin, dysmenorrean, appendanssien tulehduksen, proktismin, sappitiehen tai munuaiskolikotteen lisäksi;
• joka on osa infektoituneiden ja tulehduksellisten sairauksien ENT-taudin integroitua hoitoa, jossa tuntuu voimakas kipu (kuten otitis, nielutulehdus ja tonsilliitti);
• kuume.

[2], [3], [4]

Julkaisumuoto

Se on saatavilla kapseleissa, joilla on modifioitu vapautuminen. Kapselien määrä on 75 mg. Yhdessä läpipainopakkauksessa on 10 kapselia ja kaksi läpipainolevyä yhdessä pakkauksessa.

[5], [6]

Farmakodynamiikka

Lääkeaineen aktiivinen komponentti on diklofenaakin natrium. Se vaikuttaa kehon seuraavasti: - ei-selektiivisesti inhiboi COX-1 entsyymejä, sekä COX-2, niin että siellä on häiriö prosessi eikosatetraeenihaposta aineenvaihduntaa, ja vähentää tromboksaani synteesi prosesseja, ja PG: n ja prostasykliinin. Erilaisten PG: n konsentraatio synoviaalisessa nesteessä, virtsassa ja mahalaukun limakalvossa vähenee.

Suurin tehokkuus ilmenee kipua poistaessa tulehdusprosessien seurauksena. Hoitoon reumaattisten sairauksien kipulääkkeitä ja tulehdusta ominaisuuksia diklofenaakin voi heikentää kipu, turvotus ja nivelten jäykkyys havaittavissa aamulla - se lisää toimintakyvyn liitoksen. Vaikuttava aine auttaa myös vähentämään tulehdusta ja kipua kirurgisen ajanjakson aikana sekä vammojen lisäksi.

Kuten muutkin tulehduskipulääkkeet, diklofenaakilla on verihiutaleita. Terapeuttisessa annostuksessa se lähes ei vaikuta verenkierron prosesseihin. Pitkäaikainen hoito ei vaikuta aktiivisen aineosan tehokkuuteen.

[7], [8], [9], [10]

Farmakokinetiikkaa

Vaikuttava aine imeytyy täysin ja nopeasti. Plasman pitoisuuden huippu nousee 0,5 - 1 tunnin kuluttua. Tämä indikaattori on lineaarisesti riippuvainen kehon annostuksen määrälle.

Jos lääkettä käytetään toistuvasti, tehoaineen farmakokinetiikassa ei ole muutoksia. Jos pidät tarpeellisen välin huumeiden välillä, se ei kerääntyy kehoon. Biologisen hyötyosuuden indeksi on 50% ja plasman proteiineihin sitoutuu yli 99% (pääosa albumiinien kanssa). Aine kulkee synovial-nesteen sisään ja sen huippupitoisuus saavuttaa 2-4 tuntia myöhemmin kuin plasmassa. Myös diklofenaakin poistaminen plasmasta on lyhyempi.

Tämän seurauksena, ensimmäinen kanava maksassa noin 50% aktiivista komponenttia kohdistetaan aineenvaihduntaa prosessin, joka kehittää johtuu yhden / usean prosessi hydroksylaatio ja konjugaatio glukuronihapon kanssa. Metabolisten prosessien osallistuja on myös entsyymijärjestelmä P450CYP2C9. Hajoamistuotteilla on alhaisempi farmakologinen aktiivisuus kuin lääkkeiden aktiivinen komponentti.

Järjestelmän Cl-lukema on 260 ml / min ja jakautumistilavuus 550 ml / kg. Aineen plasman puoliintumisaika on 2 tuntia. Noin 70% käytetystä annoksesta eliminoituu munuaisten kautta farmakologisesti inaktiivisten hajoamistuotteiden muodossa ja jopa alle prosentti aineesta erittyy muuttumattomana. Jäännös erittyy yhdessä sapen kanssa hajoamistuotteiden muodossa.

[11], [12], [13], [14], [15]

Annostus ja antotapa

Ota lääke suun kautta, nielemällä kapseli, pureskelematta ja pesemällä se vedellä. Tee tämä aterian päätyttyä tai heti sen jälkeen (parhaiten aamulla). Annostukset määritetään yksilöllisesti patologian vakavuuden mukaan. Aikuisille annos on yleensä 1 kapseli 1-2 kertaa päivässä. Päivän annetaan ottaa enintään 150 mg lääkettä.

[23], [24], [25]

Käyttö Naklofen raskauden aikana

Lääkkeen käyttö raskauden aikana on sallittua vain silloin, kun mahdollinen hyöty ylittää riskin, että sikiölle aiheutuu kielteisiä vaikutuksia. Mutta kolmannella kolmanneksella Naklofen on joka tapauksessa kielletty.

Vasta

Vasta-aiheista:

• yksittäinen intoleranssi diklofenaakkiin;
• yhdistelmä (osittainen tai täydellinen muodossa) keuhkoastman, nenäpolyyppi kanssa sivuonteloiden (toistuvia muodossa), ja yliherkkyys aspiriini ja muut NSAID: t (ja historia);
• Postoperatiivinen ajanjakso aortokoronäärisen ohitusmenettelyn jälkeen;
• haavaumien ja eroosioiden esiintyminen pohjukaissuolen tai mahalaukun limakalvolla sekä aktiivinen verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• pahentaa tulehdusta suolistossa (kuten epäspesifinen haavainen paksusuolentulehdus, sekä alueellinen enteritis);
• aivoverenkierron tai muun verenvuodon muodon sekä hemostaasin häiriöt;
• vakava maksan vajaatoiminta tai aktiivinen maksasairaus;
• voimakas munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipitoisuus CI on alle 30 ml / minuutti), diagnosoitu hyperkalemia ja munuaissairaus edistyksessä;
• sydämen vajaatoiminnan dekompensoitu muoto;
• hematopoieettisten prosessien vaimentaminen luuytimessä;
• alle 18-vuotiaat.

[16], [17], [18], [19]

Sivuvaikutukset Naklofen

Lääkitys voi johtaa tällaisten haittavaikutusten kehittymiseen:

• elinten ruoansulatuskanavan: usein - oksentelu, pahoinvointi, kipu ylävatsan vatsakipu, happovaivat oireyhtymä, ripuli, turvotus. Lisäksi se myös anoreksia ja kohonneet transaminaasiarvot. Joissakin harvoissa tilanteissa - ruoansulatuskanavassa kehittyessä verenvuoto (ei ripulia tai oksentelua verta, ja ulosteet). Lisäksi se voi kehittyä häiriöt, kuten mahakatarri, haavainen prosesseja suolistossa (ja / ilman perforaatio tai verenvuoto) ja lisäksi keltaisuus hepatiitti ja häiriö maksan. Solitary - limakalvojen kuivumista (suussa), kielitulehdusta ja suutulehdus, ja sitä paitsi ruokatorven loukkaantumisen diafragmopodobnye suolen ahtaumat (epäspesifinen muoto hemorragisen koliitin, haavainen paksusuolen tulehdus tai törkeä alueellinen suolistotulehdus), haimatulehdus, ummetus ja hepatiitin kanssa;
• kansanedustuslaitoksen elimet: usein se on huimaus tai päänsärky. Toisinaan - uneliaisuus. Herkkyyteen liittyvät yksittäiset häiriöt (esim. Parestesia) kehittyvät, kohtauksia, vapinaa, muistin ongelmia, ahdistuneita tunteita kehittyy. Lisäksi aivoverenkierron häiriöt, aseptinen aivokalvontulehdus, masennuksen tunne, unettomuuden kehitys, disorientaatio ja painajaisten ilme. Myös tunne jännitystä tai ärtyneisyyttä ja mielenterveysongelmia;
• aistit: Vertigo usein kehittyy. Visuaalisesti havaitut näköhäiriöt (diplopia tai sumu), makuaistelut tai kuulo, korvissa on ääniä;
• elinten virtsaelinten: yksi voi kehittää verivirtsaisuutta, akuutti munuaisten vajaatoiminta, tubulointerstitiaalinen nefriitti, paitsi että proteinuria ja nefroottinen oireyhtymä, nekrotisoiva papilliitti ja turvotusta;
• hematopoieettisen järjestelmän elimissä: yksittäinen trombosyto- tai leukopenia, aplastinen tai hemolyyttinen anemian muoto, eosinofilia ja lisäksi agranulosytoosi;
• allergia: anafylaktoidiset ja anafylaktiset reaktiot (niiden joukossa huomattava verenpaineen lasku sekä shokkivaltio). Single - kehityshäiriö Quincke (myös kasvoilla). Allerginen reaktio aiheuttavat lääkeaineen metyyliparahydroksibentsoaattiin sisältyvät aineet samoin kuin propyyliparahydroksibentsoaatti;
• sydän- ja verisuonijärjestelmän elimet: takykardia kehittyy erikseen, sydämen rytmihäiriöt, rintakehä, extrasystole, verenpaineen nousu. Lisäksi sydämen vajaatoiminnan, vaskuliitin tai sydäninfarktin kehittyminen;
• hengityselimet: harvinaisissa tilanteissa yskän tai keuhkoputkitulehduksen (myös hengenahdistus) esiintyminen; ainoa - kurkunpään turvotuksen tai pneumoniitin kehitys;
• Iho: enimmäkseen kehittää ihottumaa iholla. Harvinaisissa tilanteissa saattaa esiintyä pesäkkeitä. Yksittäisiä loukkauksia havaitaan, kuten bullous ihottuma sekä ekseema (mukaan lukien polyformi). Lisäksi - pahanlaatuinen eksudatiivinen monimuotoinen punavihoittuma, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, kutiava iho, hilseilevä dermatiitti, hiustenlähtö, valonarkuus, ja purppura (mahdollisesti muodossa allerginen).

[20], [21], [22]

Yliannos

Ilmenemismuotoja yliannostus PM: lisääntynyt sivuvaikutuksia - pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, verenvuoto ruoansulatuskanavassa, ja huimaus päänsärkyä, kouristuksia ja soiminen. Lisäksi voimakas excitability, keuhkojen hyperventilaation kehittyminen lisääntyneessä kouristuskyvyssä. Jos annos on merkittävä ylitys - hepatotoksisten vaikutusten ja akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen.

Rikkomisten poistamiseksi on tärkeää huuhdella vatsa ja juoda aktiivihiiltä sekä oireenmukaisen hoidon lisäksi. Hemodialyysin ja pakko-diureesin hoitomenetelmien tehokkuus on hyvin pieni, koska yliannostukseen liittyy merkittävä sitoutuminen proteiineihin ja voimakas aineenvaihdunta.

[26]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke lisää aineen, kuten metotreksaatin ja digoksiinin plasmapitoisuutta, samoin kuin syklosporiini- ja litiumlääkeaineita. Heikentävät diureettien tehoa. Yhdessä kaliumia säästävien diureettien kanssa hyperkalaamiikan riski kasvaa. Yhdistelmänä antikoagulanttien, verihiutaleiden toimintaan ja fibrinolyyttisiä lääkkeet (alteplaasi ja streptokinaasi, urokinaasi) lisää verenvuotoriskiä (vatsan alueella).

Vähentää unilääkkeiden ja verenpainelääkkeiden vaikutusta. Yhdessä muiden NSAID-lääkkeiden ja kortikosteroidien lisätä kehittymisen riskiä sivuvaikutusten (verenvuoto ruoansulatuskanavassa), ja lisäksi toksiset ominaisuudet metotreksaatin ja munuaistoksista vaikutusta syklosporiinin.

Aspiriini heikentää diklofenaakin veren pitoisuutta. Paracetamoliin yhdistettynä lisääntyy naclofeenin aktiivisen komponentin nefrotoksisten ominaisuuksien kehittymisen riski.

Diabeteslääkkeiden yhteydessä saattaa kehittyä hypo- tai hyperglykemia. Naklofeenin yhdistämisessä näiden lääkkeiden kanssa sinun on seurattava tarkkaan glukoosin tasoa veressä.

Koska kefotetaanin, kefamandolin, plikamysiinin, sekä kefoperatsonin ja valproiinihapon yhdistelmästä johtuen hypoprotrombniamin esiintymistiheys kasvaa.

Diklofenaakin vaikutus synteesiprosessiin PG: n sisällä munuaisissa lisääntyy yhdessä syklosporiinin ja kultavalmisteiden kanssa - sen seurauksena sen munuaispotoksiset ominaisuudet lisääntyvät.

Selektiivisen serotoniinivahvistuksen selektiiviset estäjät lisäävät verenvuodon riskiä ruoansulatuskanavassa.

Jos käytetään yhdistelmää mäkikuismaan, samoin kuin aineet, kuten kolkisiinit, etanoli ja kortikotropiini, verenvuodon riski ruoansulatuskanavassa lisääntyy.

Lääkeaineet, jotka edistävät valoherkkyyden kehittymistä, lisäävät diklofenaakin herkistymistä UV-säteilyn suhteen.

Putkimainen erityslokkaajat lisäävät plasman diklofenaakkonsentraatiota lisäämällä siten myrkyllisyyttä.

Kinolonin antibakteeristen aineiden luokkaan lisätään riski kouristuksia vastaan.

[27], [28], [29], [30]

Varastointiolosuhteet

Sinun pitää pitää lääke normaaleissa lääketieteellisissä olosuhteissa, lapsille, jotka eivät ole käytettävissä. Lämpötila on korkeintaan 30 ° C.

[31]

Säilyvyys

Naklofeenia saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen päivämäärästä.

[32]