Lamytor

Lamitor on tehokas antikonvulsantti, jota käytetään erilaisiin kouristuksiin liittyviin oireisiin.

Viitteitä Lamytor

Lamitor on tarkoitettu sekä monoterapia- että yhdistelmähoitokursseille aikuisille ja myös 12-vuotiaille lapsille, joilla on tällaisia loukkauksia:

• yksinkertaiset tai monimutkaiset osittaiset kohtaukset;
• yleistyneiden tonikikloonisten kohtausten toissijainen tai primaarinen muoto;
• yksinkertainen ja monimutkainen poissaolo;
• myokloniset kohtaukset;
• Hyökkäykset, joilla on resistenssi muille kouristuksia vastaan.

Lisäksi lääkettä voidaan käyttää lisävälineenä - 2-12-vuotiaat lapset.

Julkaisumuoto

Valmistetaan tablettien muodossa 25, 50 tai 100 mg: n tilavuudessa. Yksi läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia. Yhdessä pakkauksessa 3 tai 5 läpipainolevyä pakataan.

Farmakodynamiikka

Lamotrigiini on tehokas estäjä potentiaalisista riippuvaisista natriumkanavista, jotka sijaitsevat presynaptisilla neuronaalisilla membraaneilla. Se poistaa vapautuneen 2-aminopentaanidihapon (neurotransmitterin, joka osallistuu epilepsian kohtausten muodostumiseen), sekä liitettyjen impulssien siihen liittyvän leviämisen ylimäärä. 

Farmakokinetiikkaa

Lamotrigiini imeytyy melko nopeasti suolistosta ja melkein ei osallistu ns. "Ensimmäisen asteen" presysteemiseen aineenvaihduntaprosessiin. Plasman aineen huippupitoisuus saavuttaa noin 2,5 tuntia lääkkeen kulutuksen jälkeen.

Huipun pitoisuusjakso on pitkittynyt, jos otat lääkkeen yhdessä ruoan kanssa, mutta imuteho pysyy samana. Tasapainon huippupitoisuudessa havaitaan havaittavia interindividuurisia vaihteluita, mutta jokaisella yksittäisellä potilaalla on tällaisia vaihteluita. Plasman proteiinien sitoutumisen indikaattori on noin 55%. Jakelumäärä on 0,92-1,22 l / kg.

Metaboliaan liittyi entsyymi UDF-GT. Aineesta riippuen lamotrigiini saattaa hieman kasvattaa omaa aineenvaihduntaa. Aktiivisen aineen puhdistuskerroin aikuisilla on 39 ± 14 ml / min (keskiarvo).

Metaboloitu glukuronidien tilaan, jotka sitten erittyvät pääasiassa yhdessä virtsan kanssa (alle 10% aineesta erittyy muuttumattomana). Toinen 2% erittyy ulosteisiin.

Puoliintumisaika (aikuisilla se on keskimäärin 24-35 tuntia) ja puhdistuskerroin ei riipu annostuksesta. Vaikuttavan aineen puhdistustekijän indikaattoria vähennetään 32% potilailla, joilla on perustuslaillinen hyperbilirubinemia, mutta se ei ylitä standardiarvoja. Lamotrigiinin puoliintumisajat vaikuttavat voimakkaasti lääkkeisiin, jotka on otettu yhdessä Lamitorin kanssa.

Vaikuttava aine erittyy yhdessä äidinmaidon kanssa (pitoisuus on 40-60% plasman indekseistä). Joskus imeväisissä plasman pitoisuudet saavuttivat terapeuttiset tasot.

Aktiivisen komponentin puhdistumisparametrit lapsilla (painon mukaan) ylittävät samankaltaisen tason aikuisilla. Korkein kerroin havaitaan alle 5-vuotiailla lapsilla. Puoliintumisaika on lyhyempi kuin aikuispotilailla. Keskimäärin on 7 tuntia (yhdistelmänä glukuronia indusoivien lääkkeiden kanssa), ja se voi nousta jopa 45-50 tuntia (kun se on yhdistetty valproaattiin).

Annostus ja antotapa

Aluksi PM annos lapsille 12 + ja aikuisille (ei lääkeainetta natriumvalproaatti, mutta ottaen muiden antikonvulsanttien, jotka indusoivat isoentsyymejä) on kertaluonteinen 50 mg (per päivä) - ensimmäinen 2. Viikko, ja sitten 100 mg 2 kertaa (päivässä) seuraavien kahden viikon ajan. Tämän jälkeen annostusta tulee lisätä 200-400 mg: aan (kaksi kertaa päivässä).

Aluksi annostus PM käyttäville potilaille, natriumvalproaatti, yhdistäminen muihin antikonvulsanttien asiakkuutta isoentsyymejä, suuruudeltaan 25 mg joka päivä 2 viikon ajan, ja sen jälkeen 25 mg päivässä ensi 2. Viikolla. Lisäksi annostusta lisätään, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Ylläpitoannos on 100-200 mg (1 tai 2 annosta kohti).

Alkuannos potilasta iältään 2-12 vuotta (monoterapia Lamitorom) on yhtä suuri kuin 2 mg / kg kaksi kertaa päivässä (2 viikon vastaanotto), ja sitten - 5 mg / kg kahdesti päivässä 2 viikkoa. Huoltotavan koko on 5-15 mg / kg kahdesti päivässä.

Lääkkeen aloitusannos lapsille (yhdistetty hoitokurssi) on 0,2 mg / kg päivässä 2 viikon ajan ja 0,5 mg / kg päivässä seuraavien 2 viikon ajan. Lisäksi annostusta lisätään, kunnes saavutetaan optimaalinen terapeuttinen vaikutus. Huoltotavan koko on 1-5 mg / kg (1-2 kertaa päivässä).

[3], [4], [5]

Käyttö Lamytor raskauden aikana

Lääkkeen määrääminen raskauden aikana on kielletty (paitsi jos hoidon mahdolliset edut ylittävät potilaan riskin lapselle).

Vasta

Vasta-aiheista:

• vakavat maksan vajaatoiminta;
• imetysaika;
• alle 3-vuotiaat;
• yksittäinen intoleranssi lamotrigiinille tai muille lääkkeen aineosille.

[1]

Sivuvaikutukset Lamytor

Haittavaikutukset, joita esiintyy, kun lääkettä otetaan samanaikaisesti:

• Keskushermostoelimet: päänsäryt, joilla on huimaus, unihäiriöt tai uneliaisuus sekä lisääntynyt väsymys;
• Ruoansulatuskanavan organi. Pahoinvointi;
• Allergia: ihoärsytys iholla (2%), jota tavallisesti havaitaan ensimmäisen kuukauden aikana hoidon alkamisen jälkeen ja joka tulee pois lääkkeen poistamisen jälkeen. Ajoittain voi kehittyä pahanlaatuinen eritteellinen erythema, Lyellin oireyhtymä tai Quincken turvotus.

Haittavaikutukset, kun Lamitoria hoidetaan lisäterapeuttisena aineena tavanomaisten epilepsialääkkeiden hoidossa:

• keskushermoston elimet: edellä mainitun aggressiivisuuden ja ärtyneisyyden lisäksi tasapainohäiriö, sekavuus ja vapina;
• visuaaliset elimet: näköaistin häiriö sekä diplopia;
• hematopoieettisen järjestelmän elimet: neutro- ja myös leukopenia;

Ruoansulatuskanavan elimet: dyspeptiset oireet ja oksentelu ja pahoinvointi.

[2]

Yliannos

Yliannostuksen merkkejä: Jos yksittäinen annos ylittää suurimman sallitun rajan 10-20 kertaa, ataksia, tajunnan häiriö, nystagmus ja myös kooma voivat kehittyä.

Oireet edellyttävät sairaalahoitoa tukihoitoa kliinisen esityksen perusteella.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Glukuronisaatioprosessin (fenytoiini tai karbamatsepiini) stimuloitujen lääkkeiden yhdistämisen seurauksena keskimääräinen puoliintumisaika vähenee (noin 14 tuntia). Yhdistettynä valproaattiin tämä ilmaisin nousee 70 tuntiin.

Valproaatilla on voimakas estovaikutus Lamitin vaikuttavan aineen glukuronisaatioprosessiin.

Lääkkeet, kuten fenytoiini, karbamatsepiini, fenobarbitaali, primidoni ja, ja lisäksi etiniloestradiol / levonorgestreeli ja rifampisiinin stimuloida lamotrigiinin aine glukuronidaatiota prosessi.

Valproaatti, joka estää lamotrigiinin glukuronisaatiota, pystyy hidastamaan aineenvaihduntaa ja myös pitämään keskimääräisen puoliintumisajan lähes kaksi kertaa.

Joitakin edellä epilepsialääkkeiden (esimerkiksi, fenobarbitaali, fenytoiini ja karbamatsepiini, primidoni a) saadaan stimuloiva vaikutus maksan metaboloivien entsyymien nopeuttaa prosesseja lamotrigiinin glukuronidaatiota aineenvaihduntaa.

Kun karbamatsepiini yhdistettiin lamotrigiinin kanssa, ilmeni haittavaikutuksia, kuten ataksiaa, pahoinvointia ja näkökyvyn heikkenemistä, lisäksi huimausta ja diplopiaa. Nämä ilmentymät hävisivät yleensä karbamatsepiinin annoksen pienenemisen jälkeen.

Alansapinen 15 mg: n annoksella pienentää huippupitoisuutta ja AUC-arvoa keskimäärin 20%: lla ja 24%: lla. Mutta tällaiset muutokset eivät periaatteessa vaikuta hoidon kliiniseen kuvaan.

Tukahduttaminen lamotrigiini lääkkeet, kuten fluoksetiini, amitriptyliini, klonatsepaami, haloperidoli, loratsepaami bupropioni tai hieman vaikuttaa muodostumista ensisijainen hajoamistuote lamotrigiinin - 2-N-glukuronidi.

Käytössä yhdistettyjä voimavaroja suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden (joka koostuu 30 g ainetta etiniloestradiol ja 150 ug aine levonorgestreeli), on lisääntynyt puhdistus nopeusindikaattorin lamotrigiinin noin 2 kertaa (sen jälkeen, kun suun kautta tunti), jolloin pudottamalla indikaattorit AUC ja lamotrigiini huippupitoisuus 52% ja 39%, vastaavasti (keskimäärin).

Yhdistettynä lamotrigiiniin levonorgestreelin puhdistustekijä kasvaa lievästi, mikä vastaa 19% ja 12% sen AUC-arvosta ja huippupitoisuudesta vastaavasti.

Rifampisiini lisää lamotrigiinin puhdistumisnopeutta ja lyhentää myös puoliintumisaikaa, koska tämä lääke stimuloi maksaentsyymien toimintaa, joka suorittaa glukuronisaatioprosessin. Potilaat, jotka saavat samanaikaisesti rifampisiinin lääkkeenä, on tarpeen määrittää erityinen piiri Hour lamotrigiini - mukaisesti tila nimeämän yhdistelmä lamotrigiinin kanssa lääkkeitä, jotka stimuloivat glukuronidaatiota prosessi.

[6], [7], [8]

Varastointiolosuhteet

Lääkettä on pidettävä paikassa, joka on suljettu kosteudelta, auringonvalolta ja lapsilta. Lämpötilat - enintään 30 ° С.

Säilyvyys

Lamitor-valmistetta saa käyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

[9],