Mykofenolaattimofetiili

Mykofenolaattimofetiili on synteettinen immunosuppressantti, mykofenolihappo morfolinoetyyliesteri.

[1], [2]

Cogda osoitti mykofenolaattimofetiilia?

Lääke on suositeltavaa lupus nefriitin induktio- ja ylläpitohoitona. On todisteita tehokkuudesta SLE: n extrarenal-ilmentymissä erilaisissa systeemisen vaskuliitin, SSD: n ja IVM: n muodoissa.

Tavallinen annos on 2-3 g / vrk. Mykofenolaatin lapsille mofetiili annetaan 600 mg / m ^{2: n} välein 12 tunnin välein.

Miten mykofenolaattikophenolaatti?

Saatuaan mykofenolaattimofetiili osaksi maksaesteraasien täysin muuntaa se aktiivisen yhdisteen - mykofenolihappo, joka on ei-kilpaileva estäjä inosiinimonofosfaattidehydrogenaasin entsyymi, joka vastaa rajoittavaa vaihetta de novo synteesiä guanosiini nukleotidien tarvitaan DNA-synteesiin lymfosyyttinen. Tukahduttaminen tyypin II inosiinimonofosfaattidehydrogenaasi vaikutuksesta mykofenolihapon kuluttaa guanosiininukleotidin DNA-synteesin inhibitio ja replikaation, päättyminen lymfosyyttien S-vaiheen.

Farmakologiset vaikutukset

Suppressio lymfosyyttien lisääntymisen tukahduttaminen vasta-aineiden muodostuminen, estämään glykosylaatio lymfosyyttisen ja monosyyttinen glykoproteiineja, hidastaa migraatio lymfosyyttien tulehduksellisten makrofagien estää vaikutuksia DNA-synteesiin ja proliferaatiota.

Farmakokinetiikkaa

Mykofenolaatin nauttimisen jälkeen mykofenolaatti muuttuu nopeasti ja kokonaan aktiiviseksi metaboliitiksi, mykofenolihapoksi. Mykofenolihapon keskimääräinen hyötyosuus lääkkeen ottamisen jälkeen on noin 94%. Aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus saavutetaan 60-90 minuuttia nauttimisen jälkeen. Mykofenolihappo on enterohepaattinen uudelleenkierrätys, mikä ilmenee toisen piikin läsnä ollessa plasman pitoisuudessa 6-12 tuntia sisäänpääsyn jälkeen. Kun lääke annetaan terapeuttisina annoksina, 97% mykofenolihaposta sitoutuu plasman albumiiniin. Tarkoituksena mykofenolaattimofetiili samanaikaisesti ruoan saanti ei ole merkittävää vaikutusta AUC (pinta-ala käyrän alla "pitoisuus-aika"), mutta vähentää suurin pitoisuus mykofenolihapon plasmassa (Cmax) on 40%.

Mykofenolihapon metabolia tapahtuu maksassa, jossa se muuttuu mykofenolihapon glykuronidiksi, joka erittyy pääasiassa virtsaan. Pieni määrä mykofenolihappoa (alle 1%) erittyy virtsaan. Mykofenolihapon puoliintumisaika yhden suun kautta otetun 1,5 g: n lääkkeen jälkeen on 17,9 tuntia ja puhdistuma on 11,6 tuntia.

Mykofenolaattimofetiili: lisätiedot

Olisi otettava huomioon, että lymfoproliferatiivisten prosessien kehittymisriski voi lisääntyä ja perifeerisen veren koostumusta voidaan seurata säännöllisesti. Mutta hoidon aika ja 6 viikkoa kurssin päättymisen jälkeen tarvitaan tehokasta ehkäisyä.

Potilaan tulisi välttää altistumista auringonvalolle ja ultraviolettisäteilylle, käyttää suojavaatteita ja käyttää aurinkovoiteita tehokkaalla suojaustoimenpiteellä (ihosyövän riskin vähentämiseksi).

Mykofenolaattikäsittely mikopenolaatilla tulee välttää rokotukset heikentyneillä rokotteilla. Influenssarokotus on mahdollista.

On tarpeen säätää varoen lääkkeistä, jotka on poistettu kehosta putkimainen erityksen kautta, erityisesti kroonisen munuaisten vajaatoiminnan yhteydessä.

Älä säädä mykofenolaattimofetiilia samanaikaisesti sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka vaikuttavat zosteropatian kiertoon (mykofenolaattimofetiilin tehon väheneminen).

Sen ei tule olla samanaikaisesti mykofenolaattimofetiinin kanssa, vaan se sisältää antasidiaineita, jotka sisältävät alumiinia tai magnesiumhydroksidia.

Koska mykofenolaattimofetiili on inosiinimonofosfaattidehydrogenaasin estäjä, sitä ei pitäisi antaa potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen hypoksantiini guaniinifosforibosyylitransferaasi (Lesch-Nihena oireyhtymien ja Kelly Zigmillera).

Iäkkäiden seurantaa olisi tehostettava (vaara haittavaikutusten lisääntymisestä).

Lääkkeen paras siedettävyys voidaan saavuttaa annoksen asteittaisella nostamisella. Taudin pahenemisen estämiseksi mykofenolaattimofetiilin annosta tulisi pienentää hitaasti.

Cogda on vasta-aiheinen mykofenolaattimofetiililla?

Mykofenolaattimofetiili on vasta-aiheinen raskauden, imetyksen, yliherkkyys lääkkeen ja sen komponenttien, paheneminen ruoansulatuskanavan sairauksien, hypoksantiiniguaniinifosforibosyylitransferaasin guanosiinifosforibo-, lymfooma.

Sivuvaikutukset

Yleiset haittavaikutukset - vatsakipu, ummetus, ripuli, ruoansulatushäiriöt, rintakipu, yleinen heikkous, päänsärky, hematuria, kohonnut verenpaine, infektiot, leukopenia, pahoinvointi, oksentelu, jalkojen turvotus, hengenahdistus.

Harvinaiset haittavaikutukset ovat akne, artralgia, koliitti, huimaus, unettomuus, kuume, ihottuma, maha-suolikanavan verenvuoto, nielutulehdus, gingivaalinen hyperplasia.

Harvinaiset haittavaikutukset - ientulehdus, haimatulehdus, septikemia, myalgia, suolen kandidiaasi, suutulehdus, trombosytopenia. Vapinaa.

Yliannos

Ruoansulatuskanavan ja hematologisten sivuvaikutusten lisääntynyt esiintyminen.

Kliinisesti merkitsevät interaktiot

Vähentäen konsentraatio mykofenolihapon on merkitty taustalla yhdistetyn syklosporiinia saavien, antasidit, metronidatsoli, fluorokinolonit, ja nousevat konsentraatiot - yhdessä mykofenolaattimofetiilia salisylaatit, viruslääkkeet (asikloviiri, gansikloviiri).

[3], [4], [5], [6], [7]

Erityisohjeet

Raskaus

Mykofenolaattimofetiili on C-luokkaan kuuluva lääke (sen on sallittua soveltaa äidin etuuden paremmuutta potentiaaliseen riskiin sikiölle).

Imetys

Imetys keskeytyy tai mykofenolaattimofetiilin ottaminen katkeaa (lääke erittyy rottien maitoon, ihmisille ei ole tietoja).