Zosin

Zosiini on lääke makrolidiantibioottien luokkaan.

Viitteitä Zosin

Sitä käytetään infektioihin, joita esiintyy lääkkeelle herkkien bakteerien vaikutuksen alaisena:

• ylempi hengitysteiden kanava: nielutulehdus, jossa on sinuiitti tai kurkunpään tulehdus;
• hengitysteiden alempi osa: keuhkoputkentulehdus, joka esiintyy akuutissa tai kroonisessa muodossa, sekä keuhkokuume;
• otiitti-media ;
• levitettyjen infektioiden aiheuttamat mykobakteerit (Mycobacterium intracellulare tai Mycobacterium avium);
• ihonalaisen kudoksen ja epidermisen vaurioita: furunkuloosia tai follikuliittiä sekä haavoja;
• yhdistetty hoito Helicobacter pylorin tuhoamiseksi ruoansulatuskanavan haavaumia sairastavilla henkilöillä;
• tokoplasmoosi tai lepra.

[1],

Julkaisumuoto

Vapautus tehdään tabletin muodossa.

Farmakodynamiikka

Klaritromysiinillä on antibakteerinen aktiivisuus tukahduttamalla proteiinisitoutuminen ja syntetisoituneena ribosomien 50-luvun mikro-alayksiköstä, joka on herkkä lääkkeille. Aineella on aktiivisuutta suuria määriä grampositiivisia ja negatiivisia aerobeja anaerobien kanssa. Klaritromysiinin MIC-arvot ovat usein kaksi kertaa niin alhaiset kuin erytromysiinin BMD-arvot. Klaritromysiinin (komponentti 14-hydroksisarytromysiini) metabolisella tuotteella on myös antibakteerinen vaikutus.

Lääke on tehokas in vitro tällaisten bakteerien suhteen:

• Gram-positiiviset mikrobit: Staphylococcus aureus (kantoja, joilla on herkkyys metisilliinille), pneumokokki, pyogeeninen streptokokki, jossa on streptococcus agalactia ja listeria monocytogenes;
• Gramnegatiiviset mikro-organismit: Moraxella catarallis, Legionella pneumophilus, Haemophilus-bakteeri, jossa on Haemophilus parainfluenzae, ja myös gonokokit, Helicobacter pylori ja pertussis bacilli;
• mykoplasmat: ureaplasma urealiticum ja mycoplasma pneumonia;
• muut bakteerit: Chlamydia trachomatis, Hansenin sauvat, Mycobacterium avium, mycobacterium fortuitum ja kansasi mycobacterium;
• anaerobit: Peptostreptococcus-lajit, yksittäiset bakteerien Fagilis-kannat, Akne-propionibakteerit, Clostridium perfringens ja Peptococcus -lajit.

Klaritromysiini ei aiheuttanut karsinogeenista tai mutageenistä vaikutusta testauksen aikana. Ames-testitulos klaritromysiinin metaboliasta oli negatiivinen.

[2], [3]

Farmakokinetiikkaa

Klaritromysiini imeytyy suurella nopeudella ruoansulatuskanavan sisällä suun kautta annettuna. Biosaatavuus on 55%. Ruoka ei vaikuta lääkkeen hyötyosuuteen.

Aktiivinen elementti ja sen metabolinen tuote (14-hydroksiklaritromysiini) jakautuu suuren määrän kudosten ja nesteiden sisään. Lääkkeellä tapahtuu suuria metabolisia prosesseja maksassa ja erittyy sitten sappeen.

Seerumin Cmax-arvot kehittyvät 120 minuutin kuluttua. Klaritromysiinin Cmax-taso pysyy vakaana plasmassa 2-3 päivän kuluttua ja on noin 1 μg / ml, kun 0,25 g ainetta lisättiin 12 tunnin välein, ja 3-4 μg / ml 0,5 g: n lääkkeen antamisen jälkeen. 8 tunnin välein.

Lääkkeen puoliintumisaika on noin 3-4 tuntia, jos käytetään ensimmäistä näistä menetelmistä, ja 5-7 tuntia, jos toista käytetään. Käytettäessä 0,25 g lääkettä 12 tunnin välein, 14-hydroksylaritromysiini saa vakion Cmax: n noin 0,6 μg / ml ja puoliintumisajan noin 5-6 tuntia. Kun käytetään 0,5 g lääkettä 8 - 12 tunnin välein, Cmax 14-hydroksyyliaritromysiinitaso on noin 1 μg / ml, ja puoliintumisaika on noin 7-9 tuntia.

Kun 0,25 g klaritromysiiniä lisättiin 12 tunnin välein, 20% annoksesta erittyy virtsaan (muuttumattomana), ja kun 0,5 g ainetta käytetään 12 tunnin välein, tämä luku on noin 30%. Erittyminen 14-hydroksyyliaritromysiinissä on 10% tai 15% (käytä 0,25 tai 0,5 g lääkettä 12 tunnin välein).

Klaritromysiini erittyy äidinmaitoon.

Puoliintumisaika pidentyy munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla.

[4], [5], [6], [7]

Annostus ja antotapa

12-vuotiaiden ja aikuisten teini-ikäisten on käytettävä lääkettä 2 kertaa päivässä, 0,25 g: n annoksena, 12 tunnin välein. Annosta on mahdollista nostaa 0,5 g: aan 2 kertaa päivässä (taudin vaikeissa muodoissa). Hoitosykli on 7-14 päivää.

Suolilla, jotka vaikuttavat suolistoon, on annettava 0,5 g lääkettä 3 kertaa päivässä yhdessä 40 mg omepratsolin kanssa (1 kerran päivässä). Sykli kestää 2 viikkoa.

0,5–12-vuotiaille lapsille tulisi antaa 7,5 mg / kg aineita 12 tunnin välein 5–10 päivän aikana.

Ihmisillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on tarpeen säätää annosta. Kun KK-arvot ovat alle 30 ml / min, annos on 0,25 g, 1 kerta (lievä tai kohtalainen leesio) tai 2 kertaa päivässä (vakavia vaiheita).

[9]

Käyttö Zosin raskauden aikana

Zosiinin käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kiellettyä. Ainoat poikkeukset ovat tilanteita, joissa hoidon todennäköiset hyödyt ovat odotettua suurempia kuin komplikaatioiden riski.

Vasta

On kiellettyä nimetä ihmisiä, joilla on voimakas suvaitsemattomuus klaritromysiinin tai muiden makrolidien suhteen.

On kiellettyä yhdistää lääke terfenadiiniin, ergot alkaloideihin, pimotsidiin tai sisapridiin.

Sivuvaikutukset Zosin

Usein lääke on siedetty ilman komplikaatioiden ilmaantumista.

Haittavaikutuksina ovat päänsärky, ripuli, oksentelu, stomatiitti, vatsakipu ja pahoinvointi.

Joskus havaitaan allergian oireita, jotka alkavat lievästä epidermisestä ihottumasta ja urtikariasta ja päättyvät anafylaksiaan. Trombosytopeniaa tai Stevens-Johnsonin oireyhtymää voi esiintyä. Se on myös maun reseptorien mahdollinen häiriö.

Väliaikaisia negatiivisia oireita, jotka vaikuttavat keskushermoston toimintaan, voivat esiintyä - huimausta, hallusinaatioita, tajunnan tai ahdistuneisuuden pilvistumista ja unettomuutta.

On raportoitu koliitin pseudomembranoottisen muodon kehittymisestä klaritromysiinin käytön vuoksi - sillä voi olla sekä heikko ilmentymä että hengenvaarallinen.

On myös mahdollista kehittää maksan vajaatoimintaa, kolestaasia (yhdessä keltaisuuden kanssa tai ei) tai hepatiittia ja muutoksia laboratoriokokeiden todistukseen.

[8]

Yliannos

Myrkytys johtaa negatiivisten ilmenemismuotojen voimakkuuteen.

Mahalaukku ja oireenmukaiset toimenpiteet on suoritettava.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeen ja teofylliinin yhdistetty käyttö voi johtaa seerumin indikaattorien nousuun ja sen mahdolliseen toksisuuteen.

Varfariinin ja digoksiinin terapeuttiset ominaisuudet voidaan tehostaa yhdistettynä Zosiniin.

Zidovudiinin käytön yhdistelmä HIV-aikuisilla voi aiheuttaa pysyviä zidovudiinipitoisuuksia.

On näyttöä siitä, että makrolidit voivat vaikuttaa terfenadiinin metaboliaan, mikä lisää sen plasman parametreja, mikä voi aiheuttaa sydämen rytmihäiriöitä. Siksi, kun käytät lääkettä yhdessä terfenadiinin tai muiden ei-rauhoittavien antihistamiinilääkkeiden kanssa, on noudatettava varovaisuutta.

Samanlaisia vaikutuksia havaittiin käytettäessä klaritromysiiniä yhdessä pimotsidin tai sisapridin kanssa.

Zosiini pystyy tehostamaan karbatsepiinin aktiivisuutta hidastamalla sen eliminaatioprosesseja.

[10], [11]

Varastointiolosuhteet

Zosinia on pidettävä kuivassa paikassa, joka on suljettu lapsille. Lämpötila on vakio.

[12]

Säilyvyys

Zosiinin annetaan soveltaa 36 kuukauden kuluessa siitä, kun farmaseuttinen tuote vapautuu.

Hakemus lapsille

Kliinisiä tutkimuksia ei ole tehty lapsille, jotka eivät ole saavuttaneet puoli vuotta. Vanhemmat lapset sietävät lääkettä ilman komplikaatioita.