Zolopent

Zolopent on lääke, joka hidastaa protonipumpun toimintaa.

Viitteitä Zolopenta

Sitä käytetään seuraavien sairauksien hoitoon:

• keskivaikea tai vaikea refluksiesofagiitti;
• H.pylori-mikrobin tuhoutuminen peptisten haavaumien hoidossa tämän mikrobin toiminnan seurauksena (yhdessä muiden antibioottien kanssa);
• maha -suolikanavaan vaikuttavat haavaumat;
• gastrinoma ja muut hypersekretorisen luonteen patologiset tilat.

Julkaisumuoto

Lääkeainetta on saatavilla 40 mg:n tabletteina. Nämä tabletit on pakattu 14 tai 10 kappaleen läpipainopakkauksiin. Pakkauksessa on yksi 14 tabletin läpipainopakkaus tai kolme 10 tabletin pakkausta.

Farmakodynamiikka

Pantopratsoli estää mahalaukun eritysprosesseja. Aine vähentää H ⁺ /K ⁺ -ATPaasin aktiivisuutta mahalaukun parietaalisissa glandulosyyteissä, mikä johtaa suolahapon erityksen viimeisen vaiheen salpautumiseen. Tämä vaikutus mahdollistaa perustason eritysnopeuden alentamisen riippumatta syntyneen ärsytyksen etiologiasta.

Lääkkeellä on osoitettu olevan antibakteerisia ominaisuuksia Helicobacter pylori -bakteeria vastaan, ja se auttaa muita lääkkeitä tehoamaan Helicobacter-bakteeria vastaan. Yhden annoksen ottamisen jälkeen lääkinnällinen vaikutus kehittyy melko nopeasti ja kestää seuraavat 24 tuntia.

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Pantopratsoli imeytyy nopeasti. Veriplasman Cmax-arvot havaitaan jo 20 mg:n kerta-annoksen jälkeen. Seerumin Cmax-arvo mitataan keskimäärin 2–2,5 tunnin kuluttua käytön jälkeen, ja se on noin 1–1,5 μg/ml. Nämä arvot pysyvät vakaina myös lääkkeen toistuvan käytön jälkeen.

Lääkkeen terapeuttiset parametrit eivät muutu kerta- tai toistuvassa käytössä. Annosvälillä 10–80 mg pantopratsolin farmakokineettiset ominaisuudet plasmassa pysyvät lineaarisina sekä suun kautta että laskimonsisäisesti otettuna.

Zolopantin biologinen hyötyosuus on määritetty noin 77 %:ksi. Ruoan kanssa ottaminen ei vaikuta AUC- tai seerumin Cmax-arvoihin, eikä siten myöskään biologisen hyötyosuuden arvoihin. Yhdistetty käyttö ruoan kanssa vain pidentää piilevän vaiheen vaihtelua.

Jakeluprosessit.

Lääkkeen plasman synteesi proteiinien kanssa on noin 98 %. Jakautumistilavuus on noin 0,15 l/kg.

Vaihtoprosessit.

Lääke metaboloituu lähes kokonaan maksassa. Metabolia tapahtuu pääasiassa demetylaation kautta CYP2C19:n kautta ja sitten rikkikonjugaatioprosessien kautta. Muita metaboliareittejä ovat oksidaatio, johon liittyy CYP3A4-elementti.

Erittyminen.

Terminaalinen puoliintumisaika on noin 60 minuuttia ja puhdistumanopeus on 0,1 l/h/kg. On ollut tapauksia lääkkeen viivästyneestä erittymisestä. Pantopratsolin spesifinen synteesi parietaalisten glandulosyyttien protonipumpulla ei mahdollista puoliintumisajan vastaamista pidemmällä lääkevaikutuksella (hapon erityksen estäminen).

Suurin osa pantopratsolin metaboliatuotteista erittyy virtsaan (noin 80 %) ja loput ulosteeseen. Sekä seerumissa että virtsassa metaboloituva pääasiallinen tuote on desmetyylipantopratsoli, joka läpikäy sulfaattikonjugaation.

Pääaineenvaihduntatuotteen puoliintumisaika (noin 90 minuuttia) on vain hieman pidempi kuin pantopratsolilla.

Annostus ja antotapa

Vaikean tai kohtalaisen refluksiesofagiitin hoito käsittää 40 mg lääkkeen ottamisen kerran päivässä. Joskus annos voidaan kaksinkertaistaa.

Ihmiset, joilla on maha-suolikanavan haavaumia ja positiivinen Helicobacter pylori -testitulos, tarvitsevat bakteerien tuhoamisen monimutkaisella hoidolla, jonka hoito-ohjelmat riippuvat tautia aiheuttavien mikrobien herkkyydestä.

Ruoansulatuskanavan haavaisten leesioiden monoterapiaan kuuluu yhden 40 mg:n tabletin ottaminen kerran päivässä. Tällaisen hoidon kesto määräytyy lääkkeen tarpeen mukaan.

Tabletti otetaan 60 minuuttia ennen aamiaista ja niele se kokonaisena, murskaamatta tai pureskelematta, tavallisen veden kera.

Käyttö Zolopenta raskauden aikana

Zolopantin käyttö imetyksen tai raskauden aikana on kielletty.

Jos lääkityksen ottaminen imetyksen aikana on tarpeen, imetys tulee lopettaa tälle ajanjaksolle.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• maksakirroosi tai hepatiitti;
• ihmiset, joilla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta;
• yhdessä atatsanaviirin kanssa.

Sivuvaikutukset Zolopenta

Zolopantin ottaminen voi aiheuttaa erilaisia negatiivisia oireita:

• leukopenia tai trombosytopenia;
• ripuli, epigastriseen alueeseen vaikuttava kipu, turvotus ja ummetus;
• oksentelu, johon liittyy voimakasta pahoinvointia;
• perifeerisen luonteen turvotus;
• kohonneet maksaentsyymi- tai triglyseridiarvot sekä kohonnut lämpötila ja tubulointerstitiaalinen nefriitti;
• anafylaktiset ilmentymät, mukaan lukien anafylaksia;
• allergian oireet (ihottuma iholla ja kutina);
• lihaskipu tai nivelkipu;
• huimausta, päänsärkyä, näköhäiriöitä.

[ 1 ]

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä: ataksiaa, hypoaktiivisuutta ja vapinaa.

Yliannostustapauksissa on ryhdyttävä oireenmukaisiin toimenpiteisiin. Dialyysi ei ole tarpeen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Zolopant auttaa vähentämään sellaisten lääkkeiden imeytymisastetta, joiden biologinen hyötyosuus määräytyy mahalaukun pH:n mukaan (esimerkiksi ketokonatsoli).

Pantopratsoli metaboloituu maksassa P450-hemoproteiinientsyymijärjestelmän kautta. Ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että lääkeaine on vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joiden aineenvaihduntaprosesseihin tämä järjestelmä myös osallistuu.

Erityistestejä suoritettaessa ei havaittu kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia useimpien näiden lääkkeiden kanssa (tämä luettelo sisältää fenytoiinin, metoprololin, diklofenaakin sekä karbamatsepiinin etyylialkoholin ja kofeiinin kanssa, sekä naprokseenin diatsepaamin kanssa ja glibenklamidin fenprokumonin, teofylliinin ja nifedipiinin kanssa; lisäksi tähän kuuluvat piroksikaami, varfariini ja suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet).

Lääkkeen ja antasidien yhteiskäytössä ei havaittu yhteisvaikutuksia.

Lääkkeen ja tiettyjen antibioottien (mukaan lukien metronidatsolin ja klaritromysiinin sekä amoksisilliinin) yhdistämisen vaikutuksista tehdyt testit eivät paljastaneet kliinisesti merkittäviä yhteyksiä näiden lääkkeiden välillä.

Todettiin, että 0,3 g atatsanaviirin/0,1 g ritonaviirin käyttö yhdessä omepratsolin (40 mg kerta-annos päivässä) tai 0,4 g atatsanaviirin käyttö yhdessä lansopratsolin (60 mg kerta-annos) kanssa johtaa atatsanaviirin biologisen hyötyosuuden merkittävään vähenemiseen vapaaehtoisilla. Atatsanaviirin imeytymisaste määräytyy pH-arvojen perusteella. Tästä syystä protonipumpun toimintaa estävien lääkkeiden, mukaan lukien pantopratsolin, yhdistäminen atatsanaviirin kanssa on kielletty.

[ 2 ]

Varastointiolosuhteet

Zolopant on säilytettävä pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Zolopantia voidaan käyttää kolmen vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Pediatriassa lääkettä ei käytetä alle 12-vuotiaille lapsille.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat lääkkeet Controloc, Panocid, Pantasan ja Ulsepan sekä Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro ja Pulcet ja Pantokar.

Arvostelut

Zolopant saa hyviä arvosteluja mahahaavapotilailta - lääke lievittää taudin epämiellyttäviä oireita, kuten polttavaa tunnetta ja karvasta makua suussa. Lääke on tehokas myös refluksitaudissa. Lisäksi on huomattava, että se harvoin johtaa minkäänlaisten negatiivisten oireiden esiintymiseen.