Zolomax

Zolomax on anksiolyytti ja myös bentsodiatsepiinielementin johdannainen.

Viitteitä Zolomaxa

Sitä käytetään seuraavien vaivojen hoitoon:

• ahdistustilat;
• neuroosi, jossa potilas kokee ahdistuksen, vaaran ja levottomuuden tunteen jännittyneisyyden ja ärtyneisyyden ohella, ja lisäksi unen heikkenemisen ja somaattiset häiriöt;
• sekamuotoiset ahdistuneisuus-masennustilat;
• neuroottiset häiriömuodot, joilla on reaktiivinen-masennus, joiden taustalla on mielialan lasku, kiinnostuksen menetys ympäröivään maailmaan, unihäiriöt, ahdistuneisuus, somaattiset häiriöt ja ruokahaluttomuus;
• somaattisten sairauksien vaikutuksesta johtuvat neuroottisen synnyn masennukset;
• paniikkihäiriöt, joihin voi liittyä fobisia ilmenemismuotoja.

Julkaisumuoto

Komponentti vapautetaan tabletteina, jotka on pakattu 10 kappaleen läpipainopakkauksiin. Laatikossa on 3 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Alpratsolaami on bentsodiatsepiinien johdannainen, jolle on ominaista voimakas anksiolyyttinen vaikutus. Sillä on hypnoottinen, lihaksia rentouttava, rauhoittava ja kouristuksia estävä vaikutus. Sama rauhoittava vaikutus saavutetaan käyttämällä kymmenen kertaa pienempiä alpratsolaamiannoksia verrattuna diatsepaamiin.

Lääkkeellä on masennuslääkevaikutus, joka vastaa trisyklisten masennuslääkkeiden aiheuttamia vaikutuksia. Keskushermostossa alpratsolaami on vuorovaikutuksessa tiettyjen bentsodiatsepiinipäätteiden kanssa, joilla on läheinen toiminnallinen yhteys keskushermoston tärkeimmän estävän välittäjäaineen, GABA:n (γ-aminovoihappo), päätteisiin. Tämän seurauksena lääkkeiden vaikutuksesta GABA:n estävä vaikutus keskushermostossa voimistuu – GABA-päätteiden herkkyyden lisääntyessä välittäjäaineeseen nähden (stimuloimalla bentsodiatsepiinipäätteiden aktiivisuutta).

Farmakokinetiikkaa

Alpratsolaami imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan päästyään. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on vähintään 80 %. Suun kautta annon jälkeen aine saavuttaa veren huippupitoisuuden (Cmax) 1–2 tunnissa. Tämä luku vaihtelee annoksen koosta riippuen ja on 7–40 ng/ml kerta-annoksilla 0,5–3 mg lääkettä.

Toistuvalla 1,5–10 mg:n annoksella komponenttia saavuttaa plasman keskimääräiset tasapainoarvot 18–100 ng/ml. Lääkkeen jatkuvassa käytössä aine saavuttaa tasapainon veriplasmassa 3 päivässä. Lääkkeen puoliintumisaika on keskimääräinen (kerta-annoksina 12–15 tuntia).

Alpratsolaamin biotransformaatio maksassa tapahtuu oksidatiivisen prosessin kautta. Tärkein aktiivinen metaboliatuote on α-hydroksialpratsolaami, mutta sen pitoisuudet plasmassa ovat melko alhaiset, minkä vuoksi sillä on vain vähän kliinistä merkitystä. Muut metaboliatuotteet ovat joko heikosti aktiivisia tai suhteellisen inaktiivisia.

Muuttumattoman alkuaineen ja sen aineenvaihduntatuotteiden puoliintumisaika on suunnilleen sama. Muuttumaton alpratsolaami (noin 20 %) sekä lääkkeen aineenvaihduntatuotteet erittyvät virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkkeen annokset valitaan yksilöllisesti, ja niitä säädetään hoidon aikana ottaen huomioon potilaan lääkkeen sietokyky ja sen lääkinnällinen teho. On suositeltavaa käyttää pienimpiä tehokkaita annoksia.

Lääke tulee ottaa suun kautta, huuhdella alas tavallisella vedellä.

Neuroosit ja ahdistustilat.

Aikuisen tulisi ottaa 0,25–0,5 mg ainetta kolme kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta nostetaan 3–4 päivän välein 0,25 mg:lla ottaen huomioon taudin ilmenemismuotojen vakavuus ja potilaan vaste hoitoon. Annosta tulee nostaa alkaen ilta-annoksesta. Jos ahdistuksen oireet ovat voimakkaampia, hoito tulee aloittaa suuremmilla annoksilla. Suurin sallittu vuorokausiannos on 4 mg.

Iäkkäiden tai heikentyneiden potilaiden tulisi ottaa 0,125–0,25 mg 2–3 kertaa päivässä hoidon alkuvaiheessa.

Terapeuttinen sykli, joka sisältää lääkkeen asteittaiseen vieroittamiseen tarvittavan ajan, ei usein ylitä 8–12 viikkoa. Pidemmän hoitojakson osalta tällaisen vaiheen tarkoituksenmukaisuutta on harkittava vakavasti.

Paniikkihäiriöt.

Lääkettä on otettava 0,5 mg kolme kertaa päivässä. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa, mutta enintään 1 mg:lla 3-4 päivän välein. Mitä suurempia annoskokoja, sitä vähitellen niitä on suurennettava, kunnes Zolomaxin täysi lääketieteellinen vaikutus saavutetaan. Usein lääketieteellinen vaikutus kehittyy 5-6 mg:n aineen ottamisen jälkeen päivässä, mutta vakavissa patologisissa muodoissa annos voi nousta 10 mg:aan päivässä (päivittäisen annoksen enimmäiskoko).

Hoidon kesto valitaan yksilöllisesti kullekin potilaalle. Kun lääkkeellinen vaikutus on saavutettu ja taudin oireet ovat poistuneet, lääkkeen annosta voidaan pienentää, mutta enintään 0,5 mg:lla 3 päivän välein. Jos vieroitusoireita ilmenee, annosta tulee suurentaa uudelleen ja sitten lääke tulee lopettaa hitaammin.

Masennustilat.

Sinun tulee ottaa 0,5 mg lääkettä kolme kertaa päivässä. Tarvittaessa kokonaisvuorokausiannosta voidaan nostaa 4,5 mg:aan. Aloitusannos tulee ottaa ennen nukkumaanmenoa, jotta uneliaisuuden todennäköisyys päivän aikana minimoituu.

Terapeuttinen sykli, joka sisältää lääkkeen asteittaiseen lopettamiseen tarvittavan ajanjakson, kestää usein 2–3 kuukautta.

[ 2 ]

Käyttö Zolomaxa raskauden aikana

Zolomaxia ei tule määrätä raskaana oleville naisille (erityisesti ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana). Sen käyttö imetyksen aikana on myös kielletty.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava yliherkkyys alpratsolaamille tai muille bentsodiatsepiinikomponentin johdannaisille ja lääkkeen aineosille;
• glaukooma, jolla on akuutti muoto;
• myasthenia vaikeassa vaiheessa;
• vaikea hengitysvajaus;
• uniapnea;
• krooninen psykoosi;
• vakavia maksaongelmia.

Sivuvaikutukset Zolomaxa

Monet alla luetelluista haittavaikutuksista ovat annoksesta riippuvaisia. Haittavaikutukset ilmenevät usein hoidon alkuvaiheessa ja häviävät muutaman ensimmäisen hoitoviikon aikana. Huimaus, uneliaisuus ja motorisen koordinaation heikkeneminen ovat yleisiä hoidon alkuvaiheessa. Nämä reaktiot ovat lieviä ja häviävät hoidon jatkuessa tai annoksen pienentyessä. Päänsärkyä, puhehäiriöitä, euforian tai sekavuuden tunteita, masennusta ja kohonnutta silmänpainetta voi joskus esiintyä. Anterogradista amnesiaa voi esiintyä yleensä useita tunteja suurten lääkeannosten ottamisen jälkeen.

Alpratsolaami voi toisinaan aiheuttaa maniaa tai hypomaniaa masennuksesta kärsivillä henkilöillä. Alpratsolaamihoidon jälkeen voi toisinaan esiintyä oksentelua, ummetusta tai ripulia, suun kuivumista, pahoinvointia, allergisia oireita (ihottumaa ja kutinaa) ja sydämentykytys. Lisäksi voi esiintyä virtsankarkailua, verenpaineen laskua, hengityslamaa, luustolihasten heikkoutta tai kouristuksia, libidon heikkenemistä, painon ja ruokahalun muutoksia sekä kuukautishäiriöitä. Laboratoriokokeissa voi joskus ilmetä leukopeniaa, hemoglobiini- ja hematokriittiarvojen laskua sekä maksaentsyymien (kuten ALAT, ALP ja ASAT) ja plasman bilirubiiniarvojen nousua sekä verensokeriarvojen nousua tai laskua.

Iäkkäillä ihmisillä huumeiden käyttö voi aiheuttaa paradoksaalisia oireita (kiihtyneisyyden, ahdistuksen tai vihamielisyyden tunteita sekä käytöshäiriöitä, harhaluuloja ja hallusinaatioita).

[ 1 ]

Yliannos

Bentsodiatsepiinijohdannaisten päihtymyksen kokeneita henkilöitä hoidettaessa on aina otettava huomioon riski, että häiriön on saattanut aiheuttaa lääkkeen ottaminen alkoholijuomien tai useiden lääkkeiden yhdistelmän kanssa.

Yliannostus aiheuttaa lihasheikkoutta, voimakasta uneliaisuutta, dysartriaa ja ataksiaa sekä joskus kiihtyneisyyden tunnetta. Vaikeassa myrkytyksessä refleksireaktiot voivat heiketä, sekavuus voi ilmetä ja kooma voi kehittyä.

Myrkytystapauksessa hoito on lopetettava välittömästi ja sen jälkeen on aloitettava oireenmukaiset toimenpiteet (sydämen toiminnan ja hengitysprosessien tukeminen, verenpaineen vakauttaminen; lisäksi infuusioiden antaminen ja tarvittaessa matalan verenpaineen nostaminen, vasokonstriktorien käyttö). Potilaalle on myös aiheutettava oksentelu, ja jos hän on menettänyt tajuntansa, on tehtävä mahahuuhtelu.

Keskushermoston toiminnan lamaannuksen vähentämiseksi sairaalassa voidaan käyttää spesifistä bentsodiatsepiinien päätteiden antagonistia, flumatseenilääkettä. Hemodialyysi- tai dialyysihoito eivät tehoa lääkkeen eliminaation nopeuttamiseen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Bentsodiatsepiinien ja alkoholijuomien yhdistelmä sekä muut keskushermostoa lamaavat lääkkeet (anestesialääkkeet, narkoottiset kipulääkkeet, rauhoittavat lääkkeet masennuslääkkeillä ja lisäksi kouristuslääkkeet, unilääkkeet, antihistamiinit ja antipsykootit) voivat voimistaa keskushermostoa lamauttavaa vaikutusta.

Lääkkeen ja narkoottisten kipulääkkeiden yhdistelmä lisää euforian tunteen kehittymisen riskiä, mikä voi johtaa riippuvuuteen.

Alpratsolaamin käyttö yhdessä atsolien ryhmään kuuluvien sienilääkkeiden (mukaan lukien ketokonatsoli ja itrakonatsoli) kanssa on kielletty.

Yhdistetty käyttö maksaentsyymien, hemoproteiini 450, toimintaa estävien lääkkeiden kanssa (tässä luettelossa ovat ehkäisypillerit, simetidiini, fluoksetiini, makrolidiantibiootit, nefaksodoni fluvoksamiinin kanssa ja propoksifeeni) voi johtaa aineenvaihduntaprosessien ja alpratsolaamin eliminaation hidastumiseen. Tästä syystä näitä lääkkeitä tulee käyttää samanaikaisesti erittäin varoen.

Karbamatsepiini voi lisätä Zolomaxin aineenvaihduntaprosessien ja erittymisen nopeutta.

Todettiin, että lääkkeen yhdistetty käyttö imipramiinin, trisyklisten masennuslääkkeiden tai desipramiinin kanssa johtaa jälkimmäisen tasapainopitoisuuden plasmassa nousuun, mutta tämän tosiasian lääketieteellistä merkitystä ei voitu määrittää.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Zolomaxia tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - jopa 25 °C.

Säilyvyys

Zolomaxia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen lääkkeen valmistuspäivästä.

Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa - sitä ei ole määrätty alle 18-vuotiaille. Tämä johtuu siitä, että lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta tässä iässä ei ole osoitettu.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Alzolam, Zoldak, Lamoz alpratsolaamin kanssa, Kassadan ja Helex sekä Alproks, Neurol ja Frontin Xanaxin kanssa, Neurol 0.25, Xanax retard ja Helex SR.

Arvostelut

Zolomax saa melko ristiriitaisia arvioita eri potilailta. Jotkut heistä väittävät, että lääkkeellä on ollut erittäin korkealaatuinen vaikutus, mutta on myös joukko niitä, joilla on päinvastainen näkemys ja jotka pitävät lääkettä hyödyttömänä.

Lääkettä valittaessa, jonka tulisi suorittaa yksinomaan hoitava lääkäri, on tarpeen ottaa nämä arviot huomioon, mutta pääasiassa aloittaa kehon yksilöllisistä ominaisuuksista ja hoito-ohjelmasta.