Visan

Visanne on hormonaalinen aine (progestogeeni) ja lääke, jota käytetään sukupuolielinten alueen sairauksiin. Lääkkeen vaikuttava aine on dienogesti.

Dienogesti on nortestosteronin johdannainen, jolla on voimakas antiandrogeeninen vaikutus. Yleisesti ottaen tämä alkuaine muodostaa 1/3 syproteroniasetaattikomponentin kokonaisaktiivisuudesta. Dienogesti pystyy vaikuttamaan endometrioosiin vähentämällä estradiolin sisäistä tuotantoa. Tämän seurauksena estradiolin troofinen vaikutus endometriumiin estyy. [ 1 ]

Viitteitä Visan

Sitä käytetään endometrioosin hoidossa.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tabletteina - 14 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä - 2 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Dienogestin jatkuva antaminen luo hypergestageenisen ja hypoestrogeenisen ympäristön, jossa ensin tapahtuu endometriumin kudosten dekidualisaatiota ja myöhemmin endometrioosin vaikutusalueiden surkastumista.

Dienogesti pystyy syntetisoitumaan kohdussa sijaitsevien progesteronipäätteiden kanssa, mutta sillä on vain 10 %:n suhteellinen affiniteetti. Vaikka lääkkeen vaikuttavalla aineella on heikko affiniteetti progesteronipäätteisiin, sillä on voimakas progestogeeninen vaikutus in vivo. [ 2 ]

Lääkkeellä ei ole merkittäviä mineralokortikoidisia, androgeenisiä tai kortikosteroideihin liittyviä vaikutuksia in vivo. Muut vaikutukset, mukaan lukien angiogeneesiä estävät ja immunologiset, auttavat hidastamaan dienogestin vaikutusta solujen lisääntymiseen. [ 3 ]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta otettuna dienogesti imeytyy kokonaan ja nopeasti. Seerumin Cmax-arvot havaitaan 90 minuutin kuluttua kerta-annoksesta ja ovat 47 ng/ml. Lääkkeen biologinen hyötyosuus on noin 91 %. Dienogestin farmakokineettiset ominaisuudet ovat sidoksissa annoskokoon annosalueella 1–8 mg.

Jakeluprosessit.

Dienogesti syntetisoituu albumiinin kanssa, mutta ei SHBG:tä syntetisoivan globuliinin tai GCS:ää (GOK) syntetisoivan globuliinin kanssa. Vain 10 % dienogestin kokonaismäärästä veriseerumissa on vapaiden steroidien muodossa, ja 90 % aineesta syntetisoituu epäspesifisesti albumiinin kanssa. Lääkeaineen näennäinen jakautumistilavuus on 40 litraa.

Vaihtoprosessit.

Dienogesti osallistuu täysipainoisesti aineenvaihduntaprosesseihin – steroidien aineenvaihdunnan kautta, jolloin muodostuu metabolisia elementtejä, joilla ei yleensä ole endokrinologista aktiivisuutta. In vitro- ja in vivo -testeissä CYP3A4 on tärkein dienogestin aineenvaihduntaprosesseihin osallistuva entsyymi. Tällaiset metaboliset elementit erittyvät plasmasta erittäin nopeasti, jolloin muuttumaton dienogesti jää pääasialliseksi plasmansisäiseksi metaboliitiksi.

Seerumin sisäinen puhdistuma on 64 ml minuutissa.

Erittyminen.

Dienogestin seerumin pitoisuudet laskevat kahdessa vaiheessa, ja puoliintumisaika on 9–10 tuntia. Dienogesti erittyy metaboliaineina virtsaan ja ulosteisiin (suhteessa 3:1) 0,1 mg/kg annoksen annon jälkeen.

Metabolisten komponenttien puoliintumisaika virtsassa on noin 14 tuntia. Lääkkeen ottamisen jälkeen 86 % annoksesta erittyy 6 päivän kuluessa, ja suurin osa siitä erittyy ensimmäisten 24 tunnin aikana, pääasiassa virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääke tulee ottaa kerran päivässä, samaan aikaan päivästä. Sen käyttö voidaan aloittaa minä tahansa kuukautiskierron päivänä. Lääkepakkausten välillä ei tarvitse pitää taukoa, vaan käyttöä voidaan jatkaa ilman taukoja ja kuukautiskiertoon liittymättä.

Jos tabletti unohtuu tai potilaalla on ripulia tai oksentelua, lääkkeen teho voi heikentyä.

Jos unohdat ottaa annoksen, ota unohtunut tabletti mahdollisimman pian ja uusi tabletti normaaliin aikaan. Annosta ei voi suurentaa, se pysyy ennallaan. Samaa annosta noudatetaan, jos annos unohtuu ripulin tai oksentelun vuoksi.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei käytetä tytöille, jotka eivät ole vielä aloittaneet ensimmäisiä kuukautisiaan.

Käyttö Visan raskauden aikana

Visanne-valmistetta ei käytetä raskauden aikana, koska endometrioosin hoitoa ei tarvita tänä aikana. Raskaus on kuitenkin suljettava pois ennen hoitojakson aloittamista.

Jos sinun on käytettävä lääkitystä imetyksen aikana, sinun on lopetettava imetys hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen osiin;
• laskimotromboembolia;
• sydän- ja verisuoni- tai valtimosairaudet (mukaan lukien sydämen iskemia, sydäninfarkti ja aivoverisuonisairaudet);
• diabetes mellitus, johon liittyy verisuonisairauksia;
• vakavat maksasairaudet (tämä sisältää minkä tahansa etiologian kasvaimet);
• kasvaimet, joiden kehittyminen liittyy gonadosteroideihin;
• tuntemattomasta syystä johtuva emättimen verenvuoto;
• laktoosi-intoleranssi.

Lääkettä käytettäessä on käytettävä ehkäisymenetelmää, koska hormonaalisten ehkäisyvälineiden käyttö on kielletty määrätyn ajanjakson aikana.

Sivuvaikutukset Visan

Lääkkeen annon aikana voi esiintyä joitakin sivuvaikutuksia (etenkin kuurin ensimmäisten kuukausien aikana). Hoidon aikana nämä häiriöt häviävät. Havaittuja ilmenemismuotoja ovat epämukavuus rintarauhasissa, akne, päänsärky ja masennus.

Jos Visanne-hoidon aikana ilmenee muita negatiivisia oireita, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa hoito-ohjelman mahdollisesta muutoksesta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden lääkkeiden vaikutukset Visanneen verrattuna.

Progestogeenit, mukaan lukien dienogesti, osallistuvat aineenvaihduntaprosesseihin pääasiassa hemoproteiini P450 ZA4:n (CYP3A4) rakenteen kautta, joka sijaitsee maksassa ja suoliston limakalvolla. Tästä johtuen CYP3A4:n vaikutusta indusoivat tai hidastavat aineet voivat vaikuttaa progestogeenin aineenvaihduntaan. Gonadosteroidien puhdistuman lisääntyminen entsyymi-induktion vuoksi voi heikentää Visannen terapeuttista aktiivisuutta ja aiheuttaa negatiivisia oireita (esimerkiksi kuukautisvuodon luonteen muutoksen).

Entsyymi-inhibition aiheuttama gonadosteroidien puhdistuman lasku voi heikentää lääkkeen terapeuttista vaikutusta ja aiheuttaa sivuvaikutuksia.

Gonadosteroidien puhdistumaa lisäävät tekijät (heikentävät vaikutusta entsyymi-induktion kautta).

Näitä ovat barbituraatit karbamatsepiinin, fenytoiinin, rifampisiinin ja primidonin kanssa, ja lisäksi mahdollisesti felbamaatti ja okskarbatsepiini griseofulviinin ja topiramaatin kanssa, sekä mäkikuismaa sisältävät aineet.

Entsyymi-induktiota voidaan havaita useiden hoitopäivien jälkeen. Maksimaalinen entsymaattinen induktio kehittyy useiden viikkojen kuluttua. Entsyymaattinen induktio voi kestää jopa yhden kuukauden hoidon päättymisen jälkeen.

Rifampisiinin (CYP 3A4:n toimintaa indusoiva lääke) vaikutusta tutkittiin terveillä postmenopausaalisilla naisilla. Rifampisiinin samanaikainen anto dienogesti/estradiolivaleraattitablettien kanssa johti dienogestin aiheuttaman estradiolin vakaan tilan arvojen ja systeemisen altistuksen merkittävään laskuun. Estradiolin ja dienogestin kokonaisvaikutus (AUC-arvosta (0–24 h) lasketuilla vakaan tilan arvoilla) väheni 44 % ja 83 %.

Lääkkeet, joilla on erilaisia vaikutuksia gonadosteroidien puhdistuman tasoon.

Gonadosteroidien ja lukuisten HIV-proteaasinestäjien ja ei-nukleosidityyppisten käänteiskopioijaentsyymin estäjien yhdistelmien yhteiskäyttö yhdessä hepatiitti C -viruksen estäjien yhdistelmien kanssa voi joko pienentää tai suurentaa plasman progestiinipitoisuuksia. Näiden muutosten yhdistetty vaikutus voi olla kliinisesti merkittävä tietyissä tilanteissa.

Lääkkeet, jotka vähentävät gonadosteroidien puhdistumaa (entsyymi-inhibiittorit).

Dienogesti on hemoproteiini P450 (CYP) 3A4:n substraatti. Yhdessä voimakkaiden CYP3A4-komponentin estäjien kanssa dienogestin pitoisuus plasmassa voi nousta.

Yhdessä ketokonatsolin, voimakkaan CYP3A4-entsyymin estäjän, kanssa käyttö nostaa dienogestin AUC-arvoja (0–24 tunnin vaihteluväli) 2,9-kertaisesti vakaassa tilassa.

Yhdistelmä erytromysiinin (kohtalainen estäjä) kanssa aiheutti dienogestin AUC-arvon (0–24 tuntia) 1,6-kertaisen nousun vakaan tilan arvoilla.

Laboratoriotestit.

Progestiinien käyttö voi muuttaa tiettyjen laboratoriokokeiden tuloksia, mukaan lukien maksan tai kilpirauhasen biokemia, munuaisten ja lisämunuaisten toiminta, plasman proteiini- (kantajaproteiini) arvot (mukaan lukien esimerkiksi GOC ja lipoproteiini-/lipidifraktiot), fibrinolyysi- ja hyytymisarvot sekä hiilihydraattiaineenvaihdunnan ominaisuudet. Tällaiset muutokset ovat usein laboratorioarvojen normaalirajoissa.

Varastointiolosuhteet

Visanne tulee säilyttää paikassa, joka ei ole pienten lasten ulottuvilla. Lämpötilaindikaattorit - enintään 30 °C.

Säilyvyys

Visanne-valmistetta voidaan käyttää viiden vuoden ajan lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat seuraavat lääkkeet: Sofiti, Zhastinda ja Denovel 30, Yulidora ja Klimodien ja Dinoret sekä myös Luvina, Janine, Silhouette kanssa Klayra ja Naadin.