Vizan

Visanne kuuluu hormonaalisten aineiden (progestogeenit) luokkaan sekä sukupuolielimiin vaikuttaviin sairauksiin käytettäviin lääkkeisiin. Lääke perustuu aktiiviseen elementtiin dienogest.

Dienogest on nortestosteronin johdannainen, jolla on voimakas antiandrogeeninen vaikutus. Yleensä tämän elementin osuus on 1/3 syproteroniasetaattikomponentin kokonaisaktiivisuudesta. Dienogest voi vaikuttaa endometrioosiin vähentämällä estradiolin sisäistä tuotantoa. Tämän seurauksena estradiolin troofinen vaikutus endometriumiin estyy. [1]

Viitteitä Vizan

Sitä käytetään endometrioosin hoitoon .

Julkaisumuoto

Lääke valmistetaan tabletteina - 14 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä on 2 tällaista tietuetta.

Farmakodynamiikka

Kun dienogestia lisätään jatkuvasti, se luo hypergestogeenisen ja hypoestrogeenisen ympäristön, jossa kohdun limakalvon kudosten dekidualisaatio toteutetaan ensin ja myöhemmin tapahtuu endometrioosista kärsivien alueiden surkastuminen.

Dienogest pystyy syntetisoimaan kohdun sisällä sijaitsevien progesteronipäätteiden kanssa, mutta sen suhteellinen affiniteetti on vain 10%. Vaikka lääkkeen aktiivisella elementillä on heikko affiniteetti progesteronin päätteisiin, sillä on voimakas progestogeeninen vaikutus in vivo. [2]

Lääkkeellä ei ole merkittäviä mineralokortikoidi-, androgeeni- tai GCS -vaikutuksia in vivo. Muut vaikutukset, mukaan lukien angiogeeniset ja immunologiset, auttavat hidastamaan dienogestia solujen lisääntymisessä. [3]

Farmakokinetiikkaa

Imeytyminen.

Suun kautta annettuna dienogest imeytyy täydellisesti ja suurella nopeudella. Seerumin Cmax -arvot merkitään kertakäyttöön 90 minuutin kuluttua ja ovat 47 ng / ml. Lääkkeen hyötyosuus on noin 91%. Dienogestin farmakokineettiset ominaisuudet on sidottu annoskokoon annosvälillä 1-8 mg.

Jakeluprosessit.

Dienogest syntetisoidaan albumiinilla, mutta ei globuliinilla, joka syntetisoi SHBG: tä, tai globuliinilla, joka syntetisoi GCS: ää (GOK). Vain 10% dienogestin kokonaisindikaattoreista veriseerumin sisällä on vapaiden steroidien muodossa ja 90% aineesta syntetisoidaan epäspesifisesti albumiinin kanssa. Lääkkeen näennäinen jakautumistilavuus on 40 litraa.

Vaihtoprosessit.

Dienogest osallistuu täysipainoisesti aineenvaihduntaprosesseihin - steroidimetabolian kautta muodostaen aineenvaihdunta -aineita, joilla ei yleensä ole endokrinologista aktiivisuutta. In vitro ja in vivo testattuna CYP3A4 on tärkein entsyymi, joka osallistuu dienogestin metabolisiin prosesseihin. Tällaiset aineenvaihdunta -aineet erittyvät plasmasta erittäin nopeasti, jättäen muuttumattoman dienogestin hallitsevaksi plasman sisäiseksi metaboliitiksi.

Seerumin sisäisen puhdistuman nopeus on 64 ml minuutissa.

Erittyminen.

Seerumin sisäiset dienogest-arvot pienenevät kahdessa vaiheessa ja niiden puoliintumisaika on 9-10 tuntia. Dienogest erittyy metabolisten komponenttien muodossa virtsan ja ulosteiden kanssa (suhteessa 3k1) 0,1 mg / kg annoksen jälkeen.

Metabolisten komponenttien puoliintumisaika virtsassa on noin 14 tuntia. Lääkkeen käytön jälkeen 86% annoksesta erittyy 6 päivän aikana, ja suurin osa erittyy ensimmäisen 24 tunnin aikana, pääasiassa virtsaan.

Annostus ja antotapa

Lääkitys on otettava 1 kerran päivässä samaan aikaan päivästä. Käyttö on sallittua milloin tahansa naisen kuukautiskierron päivänä. Uusien lääkepakkausten välillä ei ole tarvetta pitää taukoa, käyttöä jatketaan ilman taukoja ja myös viittaamatta kuukautiskiertoon.

Jos jätät pillerin käytön väliin tai jos potilaalla on ripulia tai oksentelua, lääkityksen teho saattaa heikentyä.

Jos käyttö ohitetaan, tämä pilleri on otettava mahdollisimman nopeasti ja uusi on käytettävä tavanomaiseen aikaan. Et voi lisätä annosta, se jätetään ennalleen. Samaa kaavaa noudatetaan, jos sovellus ohitetaan ripulin tai oksentelun vuoksi.

• Sovellus lapsille

Lääkitystä ei käytetä tyttöjen määräämiseen, jotka eivät ole aloittaneet ensimmäisiä kuukautisia.

Käyttö Vizan raskauden aikana

Visannea ei käytetä raskauden aikana, koska tänä aikana endometrioosihoitoa ei tarvita. Tässä tapauksessa on välttämätöntä sulkea pois raskaus ennen hoidon aloittamista.

Jos sinun on otettava lääkkeitä hepatiitti B: n aikana, imetys on lopetettava hoidon aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava suvaitsemattomuus, joka liittyy lääkkeen elementteihin;
• laskimotromboembolia;
• sydän- ja verisuonitaudit (mm. Sydäniskemia, sydäninfarkti ja aivoverisuonisairaudet);
• diabetes mellitus, jossa havaitaan verisuonisairauksia;
• vakavat maksasairauden vaiheet (mukaan lukien minkä tahansa etiologian kasvaimet);
• kasvaimet, joiden kehitys liittyy gonadosteroideihin;
• joilla on tuntematon emättimen verenvuoto;
• laktoosi-intoleranssi.

Lääkitystä käytettäessä sinun on käytettävä ehkäisyvälineitä, koska tänä aikana hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden käyttö on kielletty.

Sivuvaikutukset Vizan

Lääkkeen käyttöönoton yhteydessä voidaan havaita joitain sivumerkkejä (erityisesti kurssin ensimmäisten kuukausien aikana). Hoidon aikana nämä häiriöt häviävät. Merkittyjen ilmentymien joukossa: epämukavuus rintarauhasen alueella, akne, päänsärky ja masennus.

Jos muita negatiivisia oireita ilmenee Visannen käytön aikana, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa mahdollisesta muutoksesta hoito -ohjelmaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Muiden lääkkeiden vaikutus Visaniin verrattuna.

Progestogeenit, mukaan lukien dienogest, osallistuvat aineenvaihduntaprosesseihin pääasiassa maksan ja suoliston limakalvon sisällä sijaitsevan hemoproteiini P450 ZA4 (CYP3A4) -rakenteen kautta. Tämän vuoksi aineet, jotka indusoivat tai hidastavat CYP3A4: n toimintaa, voivat vaikuttaa progestiinin metabolisiin prosesseihin. Gonadosteroidien puhdistuman lisääntyminen entsyymien induktion vuoksi voi heikentää Visannen terapeuttista aktiivisuutta ja aiheuttaa negatiivisten oireiden ilmaantumisen (esimerkiksi muutos kuukautisten verenvuodossa).

Gonadosteroidien puhdistuman väheneminen entsyymin estämisen vuoksi voi heikentää lääkkeiden terapeuttista vaikutusta ja aiheuttaa sivumerkkejä.

Aineet, jotka lisäävät gonadosteroidien puhdistumaa (heikentävät vaikutusta entsyymien induktion kautta).

Näitä ovat barbituraatit karbamatsepiinin, fenytoiinin, rifampisiinin ja primidonin kanssa ja lisäksi mahdollisesti felbamaatti ja okskarbatsepiini, joissa on griseofulviinia ja topiramaattia, sekä mäkikuismaa sisältävät aineet.

Entsyymi -induktio voidaan havaita useiden hoitopäivien jälkeen. Entsyymin induktio kehittyy useiden viikkojen kuluttua. Entsyymi -induktio voi kestää jopa kuukauden hoidon päättymisen jälkeen.

Rifamipisiinin (CYP 3A4: n vaikutuksen indusoija) vaikutusta on tutkittu terveillä vaihdevuodet ohittaneilla naisilla. Rifampisiinin käyttö yhdessä dienogest / estradiolivaleraattitablettien kanssa vähensi merkittävästi tasapainoarvoja ja estradiolin systeemistä vaikutusta dienogestin kanssa. Estradiolin ja dienogestin osoittama kokonaisvaikutus (AUC-tasolla (0--24 tunnin välillä) lasketuilla tasapainoarvoilla) heikkeni 44% ja 83%.

Lääkkeet, joilla on erilainen vaikutus gonadosteroidien puhdistumaan.

Gonadosteroidien ja suuren määrän HIV -proteaasi -inhibiittorien yhdistelmien sekä käänteiskopioijaentsyymin estäjien (ei -kleosidityyppisten) yhdistelmäkäyttö yhdessä tyypin C hepatoviruksen estäjien yhdistelmien kanssa voi vähentää tai lisätä plasman progestiinitasoa. Näiden muutosten yhteisvaikutus voi olla kliinisesti merkittävä joissakin tilanteissa.

Lääkkeet, jotka vähentävät gonadosteroidien puhdistumaa (entsyymin estäjät).

Dienogest on hemoproteiini P450 (CYP) 3A4: n substraatti. Yhdistelmä yhdessä voimakkaiden CYP3A4 -komponentin estäjien kanssa voi nostaa aineen pitoisuutta plasmassa.

Käyttö yhdessä ketokonatsolin kanssa, joka on voimakas CYP3A4-entsyymin estäjä, aiheuttaa dienogestin (vaihteluväli 0-24 tuntia) AUC-arvojen nousun 2,9-kertaiseksi tasapainoarvoissa.

Yhdistelmä erytromysiinin (kohtalainen estäjä) kanssa nosti dienogestin AUC-arvoa (0--24 tunnin kuluessa) 1,6-kertaisesti tasa-arvoarvoissa.

Laboratoriotestit.

Progestageenien käyttö voi muuttaa tiettyjen laboratoriokokeiden lukemia, mukaan lukien maksan tai kilpirauhasen biokemialliset ominaisuudet, munuaisten ja lisämunuaisten toiminnot, plasman proteiinien indikaattorit (jotka ovat kantajia) (esimerkiksi GOK ja lipoproteiini / lipidi) fraktiot), fibrinolyysi- ja hyytymisarvot sekä hiilihydraattien metabolisen prosessin ominaisuudet. Tällaiset muutokset pidetään usein laboratorion rajoissa.

Varastointiolosuhteet

Visanne on pidettävä poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötilaindikaattorit - enintään 30 ° C.

Säilyvyys

Visannea voidaan käyttää 5 vuoden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat Sofiti, Justinda Denovel 30: llä, Yulidora ja Klimodien Dinoretin kanssa ja tämän lisäksi Luvina, Janine, Silhouette Klayran ja Naadinin kanssa.