Vivitrol

Vivitrol on lääke, jolla on pitkäaikainen vaikutus; se sisältää naltreksonia, joka on opioidiantagonisti ja jolla on suurin affiniteetti opioidien mu-päätteisiin. Suhteellisen opoidisten mu-päätteiden lisäksi naltreksonilla ei ole lainkaan luontaista vaikutusta. Myös naltreksoni voi supistaa oppilaita, mutta tällaisen vaikutuksen kehittymisen periaatetta ei ole vielä voitu määrittää.

Huumeiden käyttö ei aiheuta suvaitsevaisuutta, fyysistä, henkistä tai huumeriippuvuutta. Ihmisillä, joilla on opiaattiriippuvuus, lääkkeen käyttö johtaa vieroitusoireyhtymään. [1]

Viitteitä Vivitrol

Sitä käytetään henkilöillä, joilla on diagnosoitu alkoholiriippuvuus ja jotka voivat lopettaa alkoholin käytön ennen hoidon aloittamista (on pidettävä mielessä, että lääkitys ei heikennä voimakkuutta eikä poista etyylialkoholin vieroitusoireita ).

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan lyofilisaatin muodossa parenteraalisesti annetulle pitkitetylle suspensiolle - 0,38 g: n tilavuuspulloihin (1 pullo, jossa liuotin laatikon sisällä). Pakkaus sisältää myös 1-kertaisen ruiskun, lääkettä valmistavan neulan ja 2 lihakseen annettavaa neulaa.

Farmakodynamiikka

Lääke estää opiaattien vaikutuksen syntetisoimalla kilpailevasti opiaattipäiden kanssa keskushermostossa.

Tällä hetkellä ei ole ollut mahdollista määrittää tarkkaa periaatetta huumeiden vaikutuksen kehittymisestä alkoholiriippuvaisilla ihmisillä, mutta on ehdotuksia, että naltreksonin vaikutus kehittyy sisäisen opiaattijärjestelmän avulla. [2]

Naltreksoniesto häviää, jos opiaattien osuus kasvaa, mutta samaan aikaan tämän vaikutuksen taustalla esiintyy samankaltaisia ilmenemismuotoja, jotka kehittyvät lisääntyneen histamiinin vapautumisen yhteydessä. [3]

Lääkkeen suspensiota ei käytetä vastenmieliseen hoitoon, eikä se aiheuta disulfiraamimaisten oireiden ilmaantumista opiaatteja ja alkoholia käytettäessä.

Farmakokinetiikkaa

Vivitrolilla on pitkäaikainen aktiivisuus. Lihaksensisäisesti käytettäessä naltreksoni vapautuu vähitellen, jolloin alkuhuippu on noin 120 minuuttia injektion jälkeen; toistuva huippu havaitaan 2-3 päivän kuluttua. Kahden viikon kuluttua injektiosta naltreksonin pitoisuus plasmassa laskee hitaasti. Aine löytyy plasmasta yhden kuukauden kuluttua injektiosta.

Naltreksonin tärkein metabolinen komponentti on 6-β-naltreksoni.

Toistuvien injektioiden tapauksessa alle 15% naltreksonia ja sen aktiivista johdannaista kerääntyy.

In vitro -testeissä enintään 21% naltreksonia syntetisoidaan plasman albumiinin kanssa. Lääke muuttuu aktiivisesti kehon sisällä. Hemoproteiini P450 ei osallistu naltreksonin metabolisiin prosesseihin. Yhdessä pääjohdannaisen (6-β-naltreksoni) kanssa muodostuu myös joukko muita johdannaisia, joista muodostuu glukuronidikonjugaatteja. Naltreksonin i / m-injektion jälkeen muodostuneen 6-β-naltreksonin tilavuus on pienempi kuin suun kautta annettuna.

Aktiivinen aine ja sen johdannaiset erittyvät munuaisten kautta; pieni määrä annetusta osasta erittyy muuttumattomana.

Puoliintumisaika on 5-10 päivää; tämä aika riippuu suoraan polymeerin hajoamisen vakavuudesta.

Annostus ja antotapa

Lääkitys suspension muodossa annetaan lihaksensisäisesti; lääkkeellä on pitkäaikainen vaikutus. Muut lääkkeiden käyttömenetelmät (i / m -injektion lisäksi) ovat ehdottomasti kiellettyjä. Et myöskään voi juoda alkoholia hoidon alussa.

Vivitrolia käytetään vain osana systeemistä alkoholiriippuvuushoito -ohjelmaa, joka sisältää myös pakollisen psykososiaalisen tuen.

Lääkettä voidaan käyttää yksinomaan sairaalassa. Keskeytyksen voivat tehdä ja antaa vain lääkärit, joilla on asianmukainen kokemus ja pätevyys.

Hoidon aikana lääkitystä käytetään usein 0,38 g: n annoksena (aine on pistettävä vain lihakseen) kerran kuukaudessa. Suspensio ruiskutetaan syvälle pakaran lihaksiin. Injektiokohdat on vaihdettava ja pistettävä vuorotellen vasempaan ja oikeaan pakaraan.

Kun ohitat seuraavan lääkkeen osan, sinun on esitettävä se potilaalle mahdollisimman nopeasti.

Ennen lääkkeen antamista naltreksonia ei saa ottaa suun kautta.

Prosessi suspension valmistamiseksi lihaksensisäisille injektioille.

Lääkkeen valmistuksen aikana käytetään vain pakkauksessa olevaa liuotinta. Lääkkeiden valmistelun ja injektion aikana sinun on käytettävä vain niitä neuloja, jotka sisältyvät myös lääkityspakettiin. Lääkkeen osien vaihtaminen on kielletty (pakkaus sisältää kaikki lääkkeen valmistukseen ja käyttöön tarvittavat komponentit).

Lääke on poistettava jääkaapista 45-50 minuuttia ennen suspension valmistamisen aloittamista. On myös varmistettava, että lääkitys ei kuumene yli 25 ° C: een.

• Sovellus lapsille

Lääkettä ei käytetä pediatriassa (alle 18 -vuotiaat).

Käyttö Vivitrol raskauden aikana

Mitään kontrolloituja lääkekokeita ei ole tehty raskauden aikana. On otettava huomioon olemassa olevat riskit ja älä käytä Vivitrolia ilman lääkärin valvontaa. Testin aikana lääkkeen antaminen lopetettiin raskauden sattuessa.

Naltreksoni ja 6-β-naltreksoni erittyvät äidinmaitoon. Imetyksen aikana lääkettä ei käytetä, koska se voi aiheuttaa syöpää aiheuttavan vaikutuksen ja lääkkeen vakavien sivuvaikutusten kehittymisen vastasyntyneellä.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• yliherkkyys naltreksonille tai muille lääkkeen komponenteille;
• huumeriippuvuus tai huumeiden kipulääkkeiden käyttö;
• opiaatin vieroitusoireyhtymän aktiivinen vaihe;
• jos provosoiva testi ei läpäise (naloksonin lisääminen);
• henkilöt, joilla on positiivinen vastaus virtsan sisältämien opiaattien analyysiin (opiaattien käyttö vieroitusoireyhtymän välttämiseksi lopetetaan 7-10 päivää ennen Vivitrol-hoidon aloittamista; huolimatta siitä, että opiaattien virtsatestiä ei voida antaa 100% takuun tarkkuudesta, ennen kuin hoito aloitetaan, on tarpeen suorittaa provosoiva testi lisäämällä naloksonia).

Lääkitystä ei käytetä potilailla, joilla on aktiivinen hepatopatologia (naltreksonin mahdollisen hepatotoksisuuden vuoksi (lääke- ja hepatotoksisen osan välinen suhde on alle 5)).

Varovaisuutta tarvitaan tällaisissa tapauksissa:

• maksan toimintahäiriöiden vakavat vaiheet, joissa hyytymishäiriöiden kehittyminen ja komplikaatioiden esiintyminen injektioita suoritettaessa ovat mahdollisia;
• kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (lääkkeiden farmakokineettisten ominaisuuksien testausta ei ole suoritettu tällaisilla ihmisillä, mutta ottaen huomioon lääkkeen yleiset farmakokineettiset parametrit, tällaisten potilaiden on ehkä muutettava annostusta).

Lääkettä ei käytetä opiaattiaktiivisuuden estämiseen tai opiaattiriippuvuuden hoitoon, koska jos opiaattien osuus kasvaa, naltreksonin toiminnan esto katoaa, mikä voi aiheuttaa vakavan myrkytyksen opiaattipitoisuuden nousun vuoksi. Samaan aikaan naltreksoni lisää opiaattiherkkyyttä huumeiden käyttöjakson lopussa, mikä voi myös aiheuttaa myrkytyksen (myös mahdollisesti hengenvaarallisen) lisäämällä pienempiä annoksia opiaatteja. Potilaita tulee varoittaa opiaattien käytöstä yhdessä naltreksonin kanssa.

Varovaisuutta tarvitaan myös silloin, kun lääke annetaan ihmisille, joilla on erilaisia veren hyytymishäiriöitä.

Sivuvaikutukset Vivitrol

Testaus on havainnut tällaisten sivuoireiden kehittymisen:

• ruoansulatuskanavan toimintahäiriö: pahoinvointi, kserostomia, lisääntynyt suoliston liike, epämukavuus ja kipu epigastrisella vyöhykkeellä, dyspepsia, ruokahaluttomuus (voi saavuttaa ruokahaluttomuus) ja oksentelu. Lisäksi voi esiintyä makuhäiriöitä, GERD: tä, turvotusta, erilaisia ulostehäiriöitä, peräpukamia, gastroenteriittiä, paksusuolitulehdusta, verenvuotoa ruoansulatuskanavassa, suoliston tukkeutumista ja suolen paiseita;
• ongelmia maksan ja sappijärjestelmän toiminnassa: kolekystiitin aktiivinen vaihe, sappikivitauti ja intrahepaattisten entsyymien arvojen nousu;
• hengityselinsairaudet: nielutulehdus (voi liittyä streptokokkiin) tai nenänielutulehdus, kurkunpään tulehdus ja poskiontelotulehdus ja muut hengitystieinfektiot, kurkkukipu, hengenahdistus, hengitysvaikeudet ja hengitysteiden tukos;
• tuki- ja liikuntaelimistön vauriot: nivelten, lihasten ja raajojen kipu, nivelten jäykkyys, lihasten nykiminen tai kouristukset ja niveltulehdus;
• keskushermostoon liittyvät oireet: heikkous, levottomuus, tajunnan menetys, huimaus, unihäiriöt, päänsärky (mukaan lukien migreeni), ärtyneisyys ja reaktion hidastuminen. Lisäksi voidaan havaita euforiaa, alkoholin vieroitusoireyhtymää, kohtauksia, iskeemistä aivohalvausta, deliriumia, aivovaltimoihin liittyviä aneurysmia ja henkisen toiminnan heikkenemistä;
• häiriöt CVS: n työssä: sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta, kohonnut verenpaine, tromboosi, joka vaikuttaa keuhkoihin, DVT, angina pectoris, sepelvaltimoihin vaikuttava ateroskleroosi, eteisvärinä ja sydämen rytmihäiriöt;
• verenkiertoelimistön vauriot: lymfadenopatia tai lisääntynyt leukosyyttimäärä;
• testi -indikaatioiden muutos: CPK- tai eosinofiiliarvojen nousu (vakiintunut myöhemmän hoidon aikana), verihiutaleiden määrän lasku ja virheellinen positiivinen vaste virtsanäytteessä opiaatteja ja muita yksittäisiä lääkkeitä varten;
• allergian oireet: märkärakkuloiset ihottumat, anafylaktoidiset oireet, kutina, sidekalvotulehdus ja nokkosihottuma;
• paikalliset oireet suspension käyttöalueella: turvotus, kipu ja kudoksen kovettuminen sekä kutina ja hematooma. Satunnaisesti on raportoitu tapauksia, joissa esiintyy nekroosia, paiseita ja leikkausta vaativia tiivisteitä;
• muut ilmenemismuodot: voimattomuus, hypertermia, hammassärky, ahdistuneisuus, laihtuminen, vapina ja letargia. Lisäksi voi esiintyä hypovolemiaa, virtsatieinfektiota, libido -häiriötä, hyperkolesterolemiaa ja lämpöhalvausta.

Toisinaan havaittiin hyperhidroosia (myös yöllistä) ja selluliitin kehittymistä.

Testauksen aikana havaittiin tapaus, jossa kehittyi eosinofiilinen keuhkokuume, sekä tapaus, jossa epäillään sen kehittymistä. Sairaudet hoidettiin kortikosteroideilla ja antibiooteilla. Suoraa yhteyttä naltreksonin vaikutuksen ja tämän taudin esiintymisen välillä ei voitu luoda, mutta hengenahdistuksen ja etenevän hypoksian tapauksessa on tarpeen diagnosoida ja suorittaa tarvittava hoito.

Vivitrolin käyttö voi aiheuttaa itsemurha -ajatuksia (myös hoidon päätyttyä), jotka liittyvät kehittyvään masennukseen. Henkilöiden, joille pistetään lääkettä, tulee olla lääkärin valvonnassa, jotta he voivat havaita itsemurha -ajatukset ja masennuksen ajoissa.

Yliannos

Vivitrol -myrkytyksestä on vain vähän tietoa. Viiden vapaaehtoisen kohdalla, kun annosta nostettiin 784 mg: aan, toksisten merkkien kehittymistä ei havaittu. Yliannostuksen odotetaan lisäävän voimakkuutta ja lisäävän haittavaikutusten todennäköisyyttä.

Lääkemyrkytys vaatii oireenmukaista ja tukevaa toimintaa.

Kun otetaan huomioon lääkkeen pitkäaikainen altistuminen, annoksen ylittämisen jälkeen sinun on seurattava potilasta pitkään.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke voi estää tai heikentää opioidityyppisten kipulääkkeiden aktiivisuutta. Jos sinun on suoritettava anestesia ihmisille, jotka käyttävät Vivitrolia, sinun on harkittava vaihtoehtoja ottamalla käyttöön ei-narkoottisia kipulääkkeitä, alue- tai paikallispuudutusta ja bentsodiatsepiinien tai yleisanestesian lisäksi.

Jos opiaattien käytöstä on mahdotonta kieltäytyä, on harkittava vaihtoehtoa lisätä annosta, mikä voi aiheuttaa hengityksen tukahdutuksen pidentymistä ja voimistumista. Tällaisissa tilanteissa sinun on tehtävä valinta nopeavaikutteisten lääkkeiden hyväksi, tukahduttamalla hengitys mahdollisimman vähän ja säätämällä myös henkilökohtaisesti annos ottaen huomioon saatu tulos. Lisäksi on otettava huomioon vaikeiden allergisten oireiden (histamiinin vapautumisesta johtuvien) muotojen kehittymisen todennäköisyyden lisääntyminen. Riippumatta valitusta lääkkeestä, sinun on seurattava huolellisesti potilaan tilaa.

Varastointiolosuhteet

Vivitrol on säilytettävä jääkaapissa (lämpötila-arvot 2-8 ° C). 25 ° C: n lämpötilassa lääke voidaan säilyttää enintään viikon ajan.

On kiellettyä pitää ainetta yli 25 ° C: n lämpötilassa tai jäädyttää sitä.

Säilyvyys

Täysin suljetussa pakkauksessa olevaa Vivitrolia voidaan käyttää 24 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä. Jos injektiopullojen tiiviyttä rikotaan, lääkkeen käyttö on kielletty.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Tison, Antabus, Beviplex ja Glutargin Alkoklin, Galavit ja Relium with Gepar Compositum, ja tämän lisäksi Muscomed, Vitanam, Sedalit ja Prodetoxon. Lisäksi luettelossa ovat Tiaprid, Alkodez IC ja Antaxon with Tazepam.

Arvostelut

Vivitrolia pidetään erittäin tehokkaana aineena alkoholiriippuvuuden torjunnassa. Potilaiden arviot osoittavat, että lääkitys heikentää merkittävästi etanolin vieroituksen ilmenemismuotoja. Tämän vaikutuksen vuoksi henkinen riippuvuus alkoholista vähenee, mikä lisää yhdistelmähoidon tehokkuutta.