Verapamiili

Verapamiililla on antianginaalinen ja antiarytminen vaikutus.

Viitteitä Verapamiili

Sitä käytetään seuraavissa häiriöissä:

• supraventrikulaarinen takykardia;
• vankka angina , jolla on vakaa luonne;
• angina pectoris, jossa havaitaan supraventrikulaarisia rytmihäiriöitä;
• sinus-sydämen takykardia;
• ekstrasystoli supraventrikulaarinen tyyppi;
• eteisvärinä;
• hypertensiivinen kriisi (laskimonsisäinen menetelmä);
• verenpaineen nousu.

Julkaisumuoto

Terapeuttisen aineen vapautuminen suoritetaan tableteissa tai dražeissa, joiden tilavuus on 40 ja 80 mg, ja lisäksi tableteissa, joilla on pitkäaikainen vaikutus (tilavuus 0,24 g) ja 2,5-prosenttisessa liuoksessa laskimonsisäisiä injektioita varten.

[1], [2], [3]

Farmakodynamiikka

Verapamiili estää Ca-kanavien aktiivisuuden. Lääkkeellä on verenpainetta alentava, antianginalinen ja antiarytminen vaikutus.

Lääkkeen vaikutus perustuu sydänlihassolujen sisällä olevien "hitaiden" Ca-kanavien aktiivisuuden estämiseen, sileiden lihassolujen soluihin ja johtavaan sydänjärjestelmään. Samaan aikaan nämä kanavat ovat kohdun sisä-, keuhkoputkien ja virtsaputken sileiden lihasten sisällä. Esto johtaa patologisesti lisääntyneen kalsiumionien virran stabiloitumiseen solujen sisällä. Heikentämällä Ca2 + -elementin transmembraanista sisäänmenoa kardiomyosyyttien sisällä, lääke vähentää sydämen sykettä ja sydänlihaksen supistusten voimakkuutta, mikä johtaa sydänlihaksen hapen kulutuksen vähenemiseen.

Verapamiili vähentää verisuonten kalvojen lihassävyä ja johtaa arteriolien laajenemiseen, mikä heikentää suuren verenkierron ympyrän sisäistä resistenssiä ja vähentää jälkikuormitusta. Lisäksi lääke lisää sepelvaltimotietoa. Se estää AV-johtavuusprosesseja ja estää sinusolmun automaattisen aktiivisuuden, jonka ansiosta lääkettä voidaan käyttää supraventrikulaarisen tyypin arytmioihin.

Lääkkeellä on voimakkaampi vaikutus johtavuusjärjestelmään (AV ja sinus solmu), ja vaikutus aluksiin on vähemmän ilmeinen. Lääke parantaa munuaisten eritystä. On muistettava, että lääke pahentaa nykyistä sydämen vajaatoimintaa ja aiheuttaa myös AV-estoa ja voimakasta bradykardiaa.

[4], [5], [6]

Farmakokinetiikkaa

Aine imeytyy lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan. Veren Cmax-arvot tallennetaan 1-2 tunnin kuluttua. Synteesi veriproteiinilla on 90%.

Nopea sisäinen aineenvaihdunta. Hoidon aikana lääkkeen vaikutus tehostuu, koska diklofenaakki ja sen aineenvaihduntatuotteet kertyvät kehoon.

Puoliintumisaika 1-kertaisen käytön jälkeen on 3-6 tuntia, ja pitkäaikaisen käytön aikana se saavuttaa 12 tuntia. Erittyminen tapahtuu munuaisilla (noin 74%).

[7], [8], [9], [10]

Annostus ja antotapa

Säännölliset tabletit takykardiaa tai angina-pillereitä varten otetaan suun kautta ennen syömistä, 3 kertaa päivässä, 40 - 80 mg: n annoksena. Korkean verenpaineen arvojen vähentämiseksi sinun on käytettävä lääkettä 2 kertaa päivässä (päivittäinen annos voi tällöin olla 0,48 g).

Alle 5-vuotiaat lapset tarvitsevat päivän käyttää 40-60 mg lääkettä.

Aamuisin otetaan aamulla 0,24 g: n annoksilla pitkävaikutteisia tabletteja, joilla on kohonnut verenpaineen arvot, ja suositeltavaa aloittaa hoito alennetulla annoksella - 0,12 g 1-kertainen päivässä. Lisäksi 14 päivän kuluttua suoritetaan annostuksen lisäys. Sitä voidaan myös lisätä 0,48 g: aan päivässä (2-kertainen saanti 12 tunnin välein). Tarvittaessa pitkäaikainen hoito on kielletty käyttämään yli 0,48 g päivässä.

Hypertensiivisen kriisin kehittymisen pysäyttämiseksi lääke injektoidaan suonensisäisesti käyttäen suihkutusmenetelmää 5 - 10 mg. Paroksismaalisten rytmihäiriöiden tapauksessa annostus ja antoreitti ovat samanlaisia. Tuloksen puuttuessa sama osa palautetaan uudelleen 20-30 minuutin kuluttua. Tukimenetelmillä lääke injektoidaan laskimonsisäisesti IV: n kautta (käytetään NaCl-liuosta tai dekstroosia). 1–5-vuotiaan lapsen 1-kertainen laskimonsisäisen annoksen koko on 2–3 g ainetta.

[14], [15], [16], [17]

Käyttö Verapamiili raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole tietoa lääkkeen feto- ja embryotoksisuudesta. Raskaana olevat naiset voivat käyttää sitä, mutta vain tapauksissa, joissa todennäköinen hyöty on odotettavissa enemmän kuin komplikaatioiden kehittyminen. Mutta samalla se on usein määrätty raskauden aikana. Sen käyttöön on sekä synnytyslääkkeitä että lääkkeitä.

OB:

• työvoiman ennenaikaisen puhkeamisen riski (yhdessä muiden lääkkeiden kanssa);
• istukan vajaatoiminta;
• raskaana oleville naisille kehittyvän nefropatian.

Jos kyseessä on lääkkeen ennenaikaisen luovutuksen riski, käytä yhdessä ginipralomin kanssa; Ota Verapamil pitäisi olla hieman aikaisemmin - 20-30 minuuttia. Arviot osoittavat, että guinipralin käyttö ei aina johda takykardiaan, mikä poistaa Verapamilin käytön, mutta yleensä se on edelleen tarpeen.

Koska lääke vaikuttaa kalsiumin aineenvaihduntaan, sitä käytetään usein tilanteissa, joissa on riski ennenaikaiselle työvoiman alkamiselle. On havaittu, että tokolyyttinen käsittely voidaan suorittaa yksinomaan käyttämällä aineita, jotka estävät Ca-kanavia. Niiden nauttimisen jälkeen kohdun supistusten amplitudi vähenee merkittävästi (joskus tämä toiminto lopetetaan kokonaan).

Jos kyseessä on helppo nefropatian vaihe, lääkkeiden monoterapeuttinen käyttö on mahdollista, ja pre-eklampsian kehittyessä käytetään yhdistettyjä menetelmiä, mukaan lukien magnesiumsulfaatti (sillä on diureettista, antikonvulsanttia ja verenpainetta alentavaa vaikutusta).

Terapeuttinen:

• rytmihäiriöt (mukaan lukien supraventrikulaarinen takykardia);
• verenpaineen arvot. Tämä on yksi verenpainelääkkeistä, joita käytetään raskaana oleville naisille (ja jota voidaan käyttää jo pitkään), vaikka raskaana oleville naisille määrätään harvoin sitä peruslääkkeenä;
• angina pectoris

Huomautuksia naisista, jotka käyttivät lääkettä raskauden aikana, osoittavat, että se osoittaa tehokkuutta, siedetään ilman komplikaatioita, kun sitä käytetään lääkehoidossa, eikä sillä ole kielteistä vaikutusta sikiöön.

Synnytyksen jälkeisessä analyysissä ne naiset, jotka käyttivät lääkettä ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana, ei lisääntynyt synnynnäisten vikojen esiintyvyydessä lapsen käyttöön. Myöskään negatiivisia ilmentymiä ei löytynyt niiden naisten vauvoista, jotka ottivat Verapamilin 2. Ja 3. Raskauskolmanneksella.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vaikea bradykardia;
• vaikea vasemman kammion toimintahäiriö;
• AV-salpausaste 2–3;
• suvaitsemattomuus huumeita vastaan;
• alennetut verenpaineen arvot;
• SSSU.

Varovaisuutta on noudatettava, jos sitä käytetään potilailla, joilla on 1. Asteen AV-esto, CHF, bradykardia, sinoatriaalinen salpaus, munuaisten vajaatoiminta tai maksan toiminta, ja lisäksi iäkkäillä ihmisillä.

[11], [12]

Sivuvaikutukset Verapamiili

Usein esiintyy tällaisia haittavaikutuksia: ummetusta, pahoinvointia, painonnousua, voimakasta verenpaineen laskua, bradykardiaa, kasvojen punoitusta, päänsärkyä ja huimausta.

Harvemmin tällaisia ilmenemismuotoja esiintyy: väsymys, hermostuneisuus tai letargia, ihottuma, ripuli, kutina, gingivaalinen hyperplasia, galakorröa ja lisäksi keuhkopöhö, kolmannen asteen AV-salpaus (laskimonsisäisen annon yhteydessä suurella nopeudella), gynekomastia, agranulosytoosi , niveltulehdus, trombosytopenia ja perifeerinen turvotus.

[13],

Yliannos

Myrkytys lääkkeellä aiheuttaa SA- tai AV-estoa, asystolia, bradykardiaa tai verenpaineen laskua.

Ensinnäkin, mahahuuhtelu ja sorbenttien lisääminen. Jos havaitaan johtumishäiriöitä, menetelmällä lisätään atropiinia, 10% kalsiumglukonaattia, isoprenaliinia ja plasman korvaavia aineita. On suositeltavaa käyttää sydämentahdistinta. Verenpaineen nostamiseksi käytetään a-stimulantteja.

[18], [19], [20], [21]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Aineet, jotka hidastavat CYP3A4: n aktiivisuutta, vähentävät verapamiilin tasoa; Greippimehu puolestaan johtaa plasman indikaattoreiden kasvuun.

Lääke lisää syklosporiinin, kinidiinin plasman arvoja karbamatsepiinin, etyylialkoholin, teofylliinin ja SG: n kanssa. Lisäksi se lisää Li +: n neurotoksisen vaikutuksen kehittymisen todennäköisyyttä.

Lääkkeiden hyötyosuus nousee 50%: lla yhdistettynä simetidiiniin, minkä vuoksi on joskus tarpeen pienentää sen annosta.

Rifampisiini vähentää merkittävästi lääkkeen hyötyosuutta.

Yhdistetty käyttö kipulääkkeiden kanssa hengitysteitse lisää HF: n, bradykardian ja AV-eston todennäköisyyttä.

Lääkkeen samanaikainen anto yhdessä p-salpaajien kanssa lisää sydänlihaksen supistumiskyvyn heikkenemisen vakavuutta, ja lisäksi lisää AV-johtumishäiriöiden todennäköisyyttä ja bradykardian ilmaantumista.

Yhdistettynä a-salpaajien kanssa tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Negatiiviset inotrooppiset vaikutukset on tiivistetty flekainidin ja disopyramidin kanssa annettaessa. Näitä varoja ei saa käyttää Verapamilin käyttöönoton jälkeen 2 päivää ennen kuin 1 päivä sen jälkeen.

Lääkeaine tehostaa perifeeristen lihasrelaksanttien aktiivisuutta.

[22]

Varastointiolosuhteet

Verapamiilia vaaditaan ylläpitämään korkeintaan 25 ° C: n lämpötiloissa.

[23], [24], [25]

Säilyvyys

Verapamiilin annetaan käyttää 5 vuoden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

[26], [27]

Analogit

Terapeuttisen aineen analogit ovat lääkkeitä Isoptin, Ryodipin, Nifedipine ja Kaveril, ja lisäksi Finoptin, Amlodipine, Nimodipine ja Lekoptin ja Nifedipine Retard, Gallopamil ja Nicardipine.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Arviot

Verapamiilia käytetään usein yhdistettyjen sairauksien hoitoon (eteisvärinä yhdistettynä supraventrikulaariseen takykardiaan, paroksismaaliseen luonteeseen ja kohonnut verenpaine). Potilaiden katsaukset osoittavat samalla, että lääke toimii melko tehokkaasti ja samalla on edullista.

Haittapuolina ovat negatiivisten oireiden kehittyminen - yleensä se on tukehtuminen, bradykardia ja kasvojen ihon punoitus.