Uprima

Impotenssi on kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää erektiota, joka on välttämätön yhdynnälle. Uusi lääke, Uprima, kehitettiin miesten impotenssin torjumiseksi. Tablettien pääasiallinen vaikuttava aine on apomorfiinihydrokloridi. Lääkkeen apuaineosat ovat magnesiumstearaatti, mikrokiteinen selluloosa, sitruunahappo, hypromelloosi, askorbiinihappo, dinatriumedetaatti, piidioksidi, punainen rautaoksidi (E172), asesulfaamikalium, minttu-appelsiiniaromi ja mannitoli.

Viitteitä Uprima

Uprimin tärkeimmät käyttöaiheet ovat aivojen dopaminergisen välittäjäainejärjestelmän aktiivisuuden lisääminen seksuaalisen kiinnostuksen aktivoimiseksi ja erektiohäiriöiden tuntemusten tehostamiseksi.

Julkaisumuoto

Uprim on saatavana 2 mg:n (viisikulmaiset imeskelytabletit) tai 3 mg:n (kolmionmuotoiset imeskelytabletit) kielen alle asetettavien imeskelytablettien muodossa, mikä vastaa apomorfiinihydrokloridin määrällistä sisältöä. Punaruskeissa tableteissa on kaksipuolinen kaiverrus - toisella puolella kirjain "a" ja toisella puolella numero 2 tai 3.

Farmakodynamiikka

Uprimin farmakologinen vaikutus kohdistuu hypotalamuksen tumakkeisiin. Tämä aivojen alue vastaa dopamiinin tuotannosta, joka kuuluu välittäjäaineiden ryhmään ja vaikuttaa kykyyn kokea mielihyvää. Hypotalamuksen paraventrikulaarinen tumake puolestaan on alue, johon seksuaalisen kiihottumisen osa-alueet keskittyvät.

Uprimin farmakodynamiikka määräytyy apomorfiinin ominaisuuksien perusteella, joka toimii erektion pääasiallisena käynnistäjänä ja lähettää erektiota edistäviä ärsykkeitä. Erektiotoiminnan palautuminen on mahdollista keskushermoston normalisoitumisen ansiosta, mikä vaikuttaa peniksen kavernoottisten kudosten verisuonireaktioihin.

Farmakokinetiikkaa

Apomorfiinin puoliintumisaika on noin 3 tuntia. Lääkkeen oraalinen, laskimonsisäinen ja ihonalainen anto antaa maksimaalisen 2 %:n vaikutuksen.

Uprimin farmakokinetiikka:

• imeytyminen – tapahtuu suun limakalvon läpi, ja 10 minuutin kuluttua apomorfiini ilmestyy veriplasmaan (suurin pitoisuus havaitaan 40–60 minuutin kuluttua);
• jakautuminen – apomorfiini sitoutuu 90-prosenttisesti plasman proteiineihin (albumiiniin);
• metabolinen hajoaminen - tapahtuu pääasiassa konjugoitumalla glukuronihapon tai sulfaatin kanssa. Toinen hajoamisreitti on N-demetylaation ja norapomorfiinin muodostumisen kautta, joka muuttuu glukuronidi- ja sulfaattikonjugaateiksi;
• Uprim-valmisteen eliminaatioprosessi - 2 mg:n aineen kielenalainen anto aiheuttaa apomorfiinin vaikuttavien yhdisteiden esiintymisen virtsassa noin 90 % ja ulosteessa 15 %. Alle 2 % apomorfiinista havaitaan virtsassa muuttumattomana. Ulosteet sisältävät apomorfiinia, norapomorfiinia ja niiden sulfaatteja.

On huomattava, että Uprimin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu naisilla tai alle 18-vuotiailla henkilöillä. Apomorfiinin farmakokinetiikkaa koskevat tiedot koskevat yli 65-vuotiaita terveitä miehiä.

Annostus ja antotapa

Uprim-valmisteen aloitusannos määrätään kaikille potilaille 2 mg:n annoksella. Tabletin aineen määrä säädetään yhdyntää varten riittävään arvoon. Arvo valitaan yksilöllisesti, ja toistuva anto suoritetaan 8 tunnin välein.

Antotapa ja annostus:

• Juo hieman vettä juuri ennen kielen alle käyttöä, jotta lääke liukenee paremmin;
• noin 20 minuuttia ennen yhdyntää aseta tabletti kielen alle;
• lääke liukenee yleensä kokonaan 10 minuutissa. Jos tabletti ei ole liuennut kokonaan 20 minuutin kuluttua, jäljelle jäänyt osa on nieltävä.
• seksuaalinen stimulaatio lisää lääkkeen tehoa;
• Yhdyntämisen tulisi alkaa vasta, kun tunnet olosi siihen valmiiksi.

[ 2 ]

Käyttö Uprima raskauden aikana

Uprimin käyttö raskauden aikana, naisilla ja lapsilla on poissuljettua.

Vasta

Uprimin käytön vasta-aiheet koskevat potilaita, joilla on vaikea angina pectoris, sydäninfarkti, sydämen vajaatoiminta tai hypotensio sekä seksuaalista aktiivisuutta rajoittavat sairaudet.

Yksilöllisen suvaitsemattomuuden esiintyminen yhdelle lääkkeen komponenteista kieltää myös sen käytön.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville henkilöille suositeltu annos on enintään 2 mg, ja hoitoa valvotaan tiukasti lääkärin valvonnassa.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava henkilöillä, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja peniksen anatomisia muutoksia (kaarevuus, kavernoottinen fibroosi, Peyronien tauti jne.).

Koska Uprima voi aiheuttaa huimausta tai tajunnan menetystä, koneiden ja mekanismien ajaminen on sallittua aikaisintaan 2 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen.

Sivuvaikutukset Uprima

Uprimin sivuvaikutusten tunnistaminen mahdollisti 4 000 eri-ikäisen potilaan ryhmän lääketieteellisten havaintojen tiedot, joilla oli diagnosoitu orgaaninen, psigoneettinen tai sekaperäinen erektiohäiriö ja jotka ottivat 2–3 ml apomorfiinia:

• kyky kehittää vegetatiivinen oireyhtymä, joka ilmenee spontaanina ja lyhytaikaisena verenpaineen laskuna, jota seuraa tajunnan menetys (jos annosta noudatetaan, tapausten määrä ei ylitä 0,2%);
• yleisen tilan heikkeneminen, jolle on ominaista eri lokalisaatioiden tai päänsärkyjen kipu-oireyhtymä;
• heikentynyt kehon puolustuskyky ja alttius infektioille;
• vasodilataatio (verenkierto verisuonten seinämien lihasten rentoutumisen ja niiden lumenin kasvun vuoksi);
• pahoinvointikohtaukset;
• uneliaisuus, tajunnan menetys;
• hengenahdistuksen tunne, nuhan/nielutulehduksen paheneminen ja lisääntynyt yskä;
• liiallinen hikoilu;
• makuaistin muutokset.

Uprimin ottaminen asiantuntijan kanssa sovitun hoito-ohjelman mukaisesti osoittaa lääkkeen hyvää siedettävyyttä, ja rekisteröidyt sivuvaikutukset ovat lyhytaikaisia ja lieviä.

Lääkettä testattiin potilailla, joilla oli maksan ja munuaisten vajaatoiminta, diabetes, korkea verenpaine, selkäydinvamma ja joille oli tehty eturauhasen poisto. Sivuvaikutukset näissä sairauksissa eivät eronneet esiintymistiheydeltään ja voimakkuudeltaan muista potilaista.

[ 1 ]

Yliannos

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu Upriman yliannostusta. Lääkkeen annoksen ylittäminen kielen alle annosteltaessa aiheuttaa usein yökkäysrefleksin. Lääkkeen suun kautta ottaminen vähentää merkittävästi apomorfiinin vaikutusta aineenvaihdunnan hajoamisen seurauksena.

Koska apomorfiinille ei ole spesifistä vastalääkettä, yliannostuksen sattuessa määrätään oireenmukaista ja yleistä vahvistavaa hoitoa.

Lääkettä tulee ottaa tärkeimpien elintoimintojen – verenpaineen ja sykkeen – seurannassa. On suositeltavaa toteuttaa toimenpiteitä mahdollisen ortostaattisen hypotension ehkäisemiseksi.

Jos sinulla on voimakasta pahoinvointia, kalpeaa ihoa, runsasta verenvuotoa tai liiallista hikoilua, sinun tulee makata selälläsi ja nostaa jalat ylös. Sinun tulee pysyä tässä asennossa, kunnes negatiiviset oireet häviävät kokonaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Uprimin ja muiden lääkkeiden (verenpainelääkkeiden) yhteisvaikutusten analyysi varoittaa apomorfiinin ja nitraattien samanaikaisesta käytöstä. Lääkkeiden samanaikainen käyttö Uprimin liiallisella annoksella (yli 5 mg) johtaa vasovagaalisten oireiden esiintymiseen ja merkittävään verenpaineen laskuun ortostaasin aikana.

Apomorfiinin imeskelytablettien ja keskushermostoon vaikuttavien dopamiinireseptorin agonistien/antagonistien välillä on havaittu farmakodynaaminen yhteisvaikutus.

Alkoholin käyttö apomorfiinitablettien käytön aikana lisää hypotension esiintymistiheyttä ja vaikeusastetta. Samalla alkoholia sisältävät juomat vähentävät seksuaalista kiihottumista.

Lääkettä tulee antaa varoen iäkkäille miehille, erityisesti niille, joilla on ollut hoitamatonta verenpainetautia, hypotensiota tai posturaalista hypotensiota, ja niille, jotka käyttävät verenpainelääkkeitä.

Apomorfiinitablettien liuottamista ei suositella samanaikaisesti toisen impotenssilääkkeen kanssa.

[ 3 ], [ 4 ]

Varastointiolosuhteet

Säilytysolosuhteet: Uprima säilytetään lasten ulottumattomissa ja suoralta auringonvalolta suojatussa paikassa, enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Uprimin säilyvyysaika avaamattomassa pakkauksessa on 2 vuotta valmistuspäivästä.