Tizercin

Tizersiini on fenotiatsiinien alaryhmään kuuluva neurolepti. Sen sisältämä levomepromatsiini on klooripromatsiinin analogi, jolla on voimakkaampi psykomotorista toimintaa suppressoiva vaikutus.

Levomepromatsiini on voimakas α-adrenergisten reseptorien antagonisti, jolla on heikko antikolinerginen vaikutus. Vaikuttava aine nostaa kipukynnystä (sen kipua lievittävä vaikutus on samanlainen kuin morfiinilla) ja sillä on amnestisia ominaisuuksia. Kyky tehostaa kipulääkkeiden vaikutusta mahdollistaa levomepromatsiinin käytön lisälääkkeenä vaikeaan akuuttiin tai krooniseen kipuun. [ 1 ]

Viitteitä Tizercin

Sitä käytetään aktiivisten psykoottisten tilojen yhteydessä, joissa havaitaan vakavaa ahdistusta ja psykomotorista levottomuutta (akuutit skitsofreeniset kohtaukset ja muut vakavat mielenterveyshäiriöt).

Määrätty kroonisten psykoosien ( skitsofrenia ja hallusinatoriset psykoosit) lisähoitoon.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 50 kappaletta lasipullossa.

Farmakodynamiikka

Levomepromatsiini estää dopamiinipäätteitä hypotalamuksessa talamuksen kanssa sekä limbisen ja retikulaarisen järjestelmän kanssa, mikä johtaa sensorisen järjestelmän toiminnan heikkenemiseen, motorisen aktiivisuuden heikkenemiseen ja voimakkaan rauhoittavan vaikutuksen kehittymiseen. Tämän ohella lääke osoittaa antagonistista vaikutusta muihin välittäjäainejärjestelmiin (serotoniini noradrenaliinin, asetyylikoliinin ja histamiinin kanssa). Tämän toiminnan tuloksena kehittyy antiadrenergisiä, antihistamiinisia ja antikolinergisiä vaikutuksia.

Ekstrapyramidaaliset haittavaikutukset ovat lievempiä kuin voimakkaiden neuroleptien käytössä. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Plasman Cmax-arvot saavutetaan 1–3 tunnissa antohetkestä.

Aine osallistuu intensiivisiin aineenvaihduntaprosesseihin muodostaen sulfaatteja ja konjugaatteja yhdessä glukuronihapon kanssa; nämä alkuaineet erittyvät munuaisten kautta. [ 3 ]

Pieni osa (1 %) erittyy muuttumattomana ulosteeseen ja virtsaan. Puoliintumisaika on 15–30 tuntia.

Annostus ja antotapa

Aikuiset.

Hoito tulee aloittaa pienellä annoksella, jota vähitellen lisätään (ottaen huomioon toleranssin). Kun potilaan tilassa havaitaan huomattavaa paranemista, annosta pienennetään ylläpitoannokseen (lääkäri valitsee sen henkilökohtaisesti).

Aloitusannos on 25–50 mg (1 tabletti 1–2 kertaa päivässä). Tarvittaessa aloitusannosta voidaan nostaa 0,15–0,25 grammaan (6–10 tablettia 2–3 kertaa päivässä). Tässä tapauksessa suurin osa vuorokausiannoksesta tulee ottaa illalla. Kun tila paranee, annosta pienennetään ylläpitoannokseen. Tizerciniä voidaan ottaa enintään 0,25 g päivässä.

Lääkäri valitsee hoidon keston yksilöllisesti ottaen huomioon lääkkeen vaikutuksen.

12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille.

Koska lapset ovat herkempiä levomepromasiinin rauhoittaville ja verenpainetta alentaville vaikutuksille, heille voidaan määrätä enintään 25 mg lääkettä päivässä.

• Hakemus lapsille

Lääkettä ei voida määrätä pediatriassa (alle 12-vuotiaille lapsille).

Käyttö Tizercin raskauden aikana

Yksittäisissä tapauksissa, kun fenotiatsiinia käytettiin raskauden aikana, lapsella havaittiin synnynnäisiä poikkeavuuksia, mutta yhteyttä fenotiatsiinin käyttöön ei voitu todeta. Koska lääkkeen kliinisiä testejä ei ole tehty, sitä ei määrätä kolmannelle raskauskolmannekselle.

Levomepromatsiini erittyy rintamaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä imetyksen aikana.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy lääkkeen vaikuttavaan aineosaan, fenotiatsiineihin tai muihin osiin;
• glaukooma;
• yhdistetty käyttö muiden verenpainelääkkeiden kanssa;
• yhdistelmä MAO-estäjien kanssa;
• keskushermostoa lamauttavien aineiden (yleisanesteetit, alkoholi ja unilääkkeet) kanssa samanaikaisesti;
• Parkinsonin tauti;
• virtsaamisen viivästyminen;
• multippeliskleroosi;
• myasthenia gravis ja hemiplegia;
• vaikea kardiomyopatia (verenkierron vajaatoiminta);
• vaikea maksan/munuaisten vajaatoiminta;
• kliinisesti merkittävä verenpaineen lasku;
• hematopoieettisiin elimiin vaikuttavat sairaudet;
• porfyria;
• iäkkäät ihmiset (yli 65-vuotiaat).

Sivuvaikutukset Tizercin

Sivuvaikutuksia ovat:

• Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: usein havaitaan ortostaattista romahdusta, johon liittyy huimausta, heikkoutta tai pyörtymistä. Lisäksi voi kehittyä Adams-Stokesin oireyhtymä, maligni neuroleptioireyhtymä tai takykardia, samoin kuin QT-ajan pidentyminen (proarytmogeeninen vaikutus, pirouettityyppinen rytmihäiriö) ja sydänkohtauksia, jotka voivat aiheuttaa äkillisen kuoleman.
• hematopoieettisen järjestelmän ongelmat: leukopenia, trombosytopenia tai pansytopenia, agranulosytoosi, laskimotromboembolia (tämä sisältää keuhkoembolian ja syvän laskimotukoksen), hyperglykemia ja vieroitusoireyhtymä vastasyntyneillä;
• hermoston toiminnan häiriöt: sekavuus, katatonia, hämmennys, epileptiset kohtaukset, näköharhat, kohonnut kallonsisäinen paine, epäselvä puhe, psykoottisten oireiden ja ekstrapyramidaalisten häiriöiden (dystonia, dyskinesia, opistotonus, parkinsonismi ja hyperrefleksia) uudelleen aktivoituminen;
• Aineenvaihdunnan ja umpierityksen häiriöt: kuukautiskierron häiriöt, galaktorrea ja painon lasku. Aivolisäkkeen adenoomaa on raportoitu joillakin fenotiatsiinia käyttävillä henkilöillä. Tarvitaan kuitenkin yksityiskohtaisempi tutkimus yhteyden osoittamiseksi lääkkeen kanssa;
• urogenitaalisen alueen toimintahäiriöt: virtsaamisvaikeudet, virtsan värjäytyminen ja priapismi. Kaoottisia kohdun supistuksia havaitaan satunnaisesti;
• Ruoansulatuskanavan häiriöt: vatsavaivat, oksentelu, kserostomia, pahoinvointi ja ummetus, jotka voivat aiheuttaa halvaannuttavaa suolitukosta. Lisäksi maksavaurio (kolestaasi tai keltatauti) ja nekrotisoiva enterokoliitti, jotka voivat johtaa kuolemaan.
• epidermaaliset vauriot: eryteema, pigmentaatio, valoherkkyys, exfoliatiivinen dermatiitti ja urtikaria;
• näköhäiriöt: sarveiskalvon ja linssin samentuminen sekä pigmenttiretinopatia;
• intoleranssin oireet: perifeerinen turvotus, astma, kurkunpään turvotus ja anafylaktoidiset ilmenemismuodot;
• Muut: sydämen rytmihäiriöt, hypertermia, vitamiininpuutos, glukoosi-intoleranssi ja lämpöhalvauksen kehittyminen kuumassa, kosteassa huoneessa.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä ovat:

• elintoimintojen muutokset (hypertermia, verenpaineen lasku);
• sydämen johtumishäiriöt (pirouettityyppinen takykardia, QT-ajan pidentyminen, kammiovärinä tai takykardia ja katkos);
• ekstrapyramidaaliset ilmentymät;
• rauhoittava vaikutus;
• keskushermoston toiminnan kiihtyminen (epilepsiakohtaukset) ja neuroleptinen oireyhtymä;
• EKG-muutoksia, tajunnan menetystä, dyskinesiaa ja hypotermiaa.

Oireenmukaisia toimenpiteitä määrätään ottaen huomioon tärkeimpien elintoimintojen seurannasta saadut tiedot.

Jos verenpaine laskee, on tarpeen antaa nestettä, asettaa potilas Trendelenburg-asentoon ja käyttää myös noradrenaliinia tai dopamiinia (lääkärillä tulee olla elvytyspakkaus mukanaan; noradrenaliinia tai dopamiinia annettaessa on tarpeen seurata sydämen toimintaa EKG:llä).

Kouristuskohtauksiin käytetään diatsepaamia; jos ne uusiutuvat, annetaan fenobarbitaalia tai fenytoiinia.

Mannitolia käytetään vain rabdomyolyysitapauksissa.

Hemodialyysillä, tehostetulla diureesilla ja hemoperfuusiolla ei ole toivottua vaikutusta. Oksentamista ei saa aiheuttaa, koska oksennuksen vetäminen keuhkoihin voi tapahtua ohimenevien epileptisten kohtausten aikana (niskan ja pään spastisten liikkeiden vuoksi).

Mahahuuhtelu ja elintärkeiden toimintojen seuranta on sallittua jopa 12 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta, koska Tizercinin antikolinerginen vaikutus estää mahalaukun tyhjenemistä. Lääkkeen imeytymisen vähentämiseksi otetaan lisäksi laksatiivia ja aktiivihiiltä.

NMS-oireyhtymän sattuessa on neuroleptien käyttö lopetettava välittömästi ja aloitettava kylmähoito. Voidaan antaa dantroleeni-natriumia. Jos neuroleptien käyttö myöhemmin on tarpeen, niitä käytetään erittäin varoen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkitystä ei tule yhdistää verenpainelääkkeisiin, koska tämä lisää verenpaineen merkittävän laskun todennäköisyyttä.

Lääkkeen samanaikainen käyttö MAO-estäjien kanssa on kielletty, koska se voimistaa ja pitkittää Tizercinin negatiivisia vaikutuksia.

Lääkettä on yhdistettävä antikolinergisiin aineisiin (atropiini, trisykliset masennuslääkkeet, H1-antihistamiinit, suksinyylikoliini, tietyt Parkinsonin taudin lääkkeet ja skopolamiini) äärimmäisen varoen - antikolinergisen vaikutuksen voimistumisen vuoksi (virtsaumennus, halvaantunut suolitukos ja glaukooma). Yhdistetty käyttö skopolamiinin kanssa aiheuttaa ekstrapyramidaalisten häiriöiden kehittymistä.

Neuroleptien ja tetrasyklisten antidepressanttien (esimerkiksi maprotiliinin) yhteiskäyttö voi lisätä rytmihäiriöiden todennäköisyyttä.

Yhdistelmä tri- tai tetrasyklisten masennuslääkkeiden kanssa voi myös voimistaa ja pitkittää antikolinergisiä ja sedatiivisia vaikutuksia sekä lisätä malignin neuroleptioireyhtymän (NMS) kehittymisen todennäköisyyttä.

Keskushermostoa lamauttavien aineiden (yleisanesteettien, narkoottisten lääkkeiden, rauhoittavien lääkkeiden, unilääkkeiden, neuroleptien ja trisyklisten antidepressanttien) kanssa samanaikainen anto voimistaa keskushermostoon kohdistuvaa vaikutusta.

Tizersiini vähentää keskushermostoärsytystä stimuloivien aineiden (näiden joukossa ovat amfetamiinijohdannaiset) aktiivisuutta.

Lääkkeen käyttö heikentää merkittävästi levodopan Parkinsonin taudin vastaista vaikutusta johtuen antagonistisesta vuorovaikutuksesta, joka kehittyy neuroleptien dopaminergisten päätteiden estämisen vuoksi.

Lääkkeen yhdistäminen suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden kanssa johtaa jälkimmäisten vaikutuksen heikkenemiseen. Tämä voi aiheuttaa hyperglykemiaa.

Lääkkeen yhdistäminen QT-aikaa pidentävien lääkkeiden (makrolidit, tietyt IA- ja III-luokan rytmihäiriölääkkeet, sisapridi, tietyt masennuslääkkeet, antihistamiinit, tietyt atsoliryhmän sienilääkkeet ja hypokaleemisen vaikutuksen omaavat diureetit) kanssa voi aiheuttaa additiivisen vaikutuksen ja lisätä rytmihäiriöiden esiintyvyyttä.

Lääkkeen käyttö dilevalolin kanssa voimistaa molempien lääkkeiden vaikutusta - tämä johtuu aineenvaihduntaprosessien keskinäisestä estosta. Näitä lääkkeitä käytettäessä yhdessä toisen (tai molempien) annostusta on pienennettävä. Tällaista yhteisvaikutusta ei voida sulkea pois muita β-salpaajia käytettäessä.

Kun lääkettä annetaan samanaikaisesti valoherkistäviä lääkkeitä kanssa, valoherkkyys voi lisääntyä.

Alkoholijuomien tai alkoholia sisältävien aineiden nauttiminen Tizercinin käytön aikana on kielletty. Alkoholi voi voimistaa keskushermostoa lamauttavaa vaikutusta ja lisätä myös ekstrapyramidaalisten häiriöiden riskiä.

Yhdistelmä C-vitamiinin kanssa vähentää lääkkeen käytöstä johtuvaa vitamiininpuutosta.

Varastointiolosuhteet

Tizercin tulee säilyttää paikassa, joka ei ole lasten ulottuvilla. Lämpötila – enintään 25 °C.

Säilyvyys

Tizerciniä voidaan käyttää viiden vuoden kuluessa lääkevalmisteen valmistuspäivästä.

Arvostelut

Tizercin saa ristiriitaisia arvioita sitä käyttäneiltä potilailta. Lääkkeellä on voimakas hypnoottinen ja rauhoittava vaikutus, mutta samalla on huomattava, että sillä on suuri määrä sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita.