Tiklid

Ticlide sisältää tiklopidiinia, joka hidastaa verihiutaleiden aggregaatiota. Annoksen koko huomioon ottaen aine johtaa edellä mainitun prosessin tukahduttamiseen, tiettyjen verihiutaletekijöiden vapautumiseen ja verenvuodon pidentymiseen.

Kliiniset testit paljastivat, että tiklopidiinin vaikutuksen vakavuus ylittää hieman aspiriinin vaikutuksen, kun sitä käytetään tromboottisten komplikaatioiden sekundaariseen ehkäisyyn. Tämä hyöty voidaan nähdä suhteessa tiklopidiinin kielteisiin sivuvaikutuksiin. [1]

Viitteitä Tiklid

Sitä käytetään estämään tromboottisten komplikaatioiden kehittymistä valtimoalueella ( sydäninfarkti, johon liittyy aivohalvaus ja kuolema, joka liittyy verisuonipatologiaan) henkilöillä, joiden ensimmäinen aivohalvaus kehittyi ateroskleroosin vuoksi.

Se on määrätty estämään merkittäviä iskeemisiä komplikaatioita, erityisesti sepelvaltimotyyppiä, ihmisillä, joilla on tuhoava ateroskleroosi (krooninen luonne), kun jalat kärsivät ja ajoittainen claudication diagnosoidaan.

Sitä käytetään toistuvan tromboosin ehkäisyyn valtimotukosten alueella pitkäaikaisen hemodialyysin aikana.

Julkaisumuoto

Lääkekomponentin vapautuminen valmistetaan tableteina - 10 kappaletta solupakkauksen sisällä; laatikon sisällä - 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Tiklopidiini johtaa verihiutaleiden aggregaation tukkeutumiseen - hidastamalla ADP -riippuvaista fibrinogeenin ja verihiutalemembraanien synteesiä. Lisäksi komponentti ei hidasta COX: n toimintaa, mikä erottaa sen aspiriinista. Todennäköisesti verihiutaleiden cAMP ei ole osallisena tiklopidiinin terapeuttisessa vaikutuksessa.

Verenvuotojakso, jos mansetin sisäinen paine on 40 mm Hg. Taide. (mitattuna Eevee -menetelmällä) on yli kaksinkertaistunut lähtötasosta. Verenvuodon pidentyminen on vähemmän selvää, jos se tapahtuu ilman mansetin käyttöä verenpainearvojen määrittämiseen. [2]

Useimmilla potilailla termi verenvuoto ja muut tiedot verihiutaleiden toiminnasta vakautuvat 7 päivän kuluttua lääkkeen lopettamisesta. [3]

Verihiutaleiden aggregaation estämisen vaikutuksen kehittyminen havaitaan 2 päivän kuluttua tiklopidiinin ottamisen aloittamisesta 2 kertaa päivässä. Aine saavuttaa suurimman vaikutuksensa 5-8 hoitopäivänä, jos käytetään 0,25 g lääkkeitä 2 kertaa päivässä.

Terapeuttisessa osassa tiklopidiini estää ADP: hen liittyvää verihiutaleiden aggregaatiota (2,5 μmol / l) 50-70%. Pienet annokset johtavat suhteellisesti heikompaan tämän prosessin tukahduttamiseen.

Farmakokinetiikkaa

Kun lääkkeen ensimmäinen vakio -osa nautitaan, havaitaan nopea ja lähes täydellinen imeytyminen. Aine saavuttaa plasman Cmax 2 tunnin kuluttua.

Lääkkeen optimaalinen hyötyosuus havaitaan, kun se nautitaan aterian jälkeen.

Pysyvät plasman arvot havaitaan 7-10 päivän hoidon jälkeen, kun 0,25 g: n annosta käytetään 2 kertaa päivässä. Tiklopidiinin puoliintumisaika vakailla nopeuksilla on noin 30-50 tuntia. Verihiutaleiden aggregaation estäminen ei kuitenkaan liity lääkkeen plasmatasoon.

Suurin osa tiklopidiinista osallistuu maksan sisäisiin aineenvaihduntaprosesseihin. Kun radioaktiivista ainetta nautitaan, noin 50-60% radioaktiivisuudesta kirjataan virtsan sisään ja toinen 23-30% ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan suun kautta kaikkiin käyttöaiheisiin - 2 tablettia päivässä ruoan kanssa. Hoidon keston valitsee hoitava lääkäri.

• Sovellus lapsille

Huumeiden käytöstä pediatriassa ei ole tietoa.

Käyttö Tiklid raskauden aikana

Tällä hetkellä ei ole tietoa, joka määrittäisi kehityshäiriöiden todennäköisyyden tai tiklopidiinin sikiötoksisen vaikutuksen esiintymisen raskaana oleville naisille. Tämän vuoksi Tiklidiä ei nimitetä määrätyn ajanjakson aikana.

Tiklopidiini erittyy äidinmaitoon, minkä vuoksi sitä ei käytetä imetykseen.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• verenvuototyypin diateesi;
• orgaaniset vauriot, jotka aiheuttavat verenvuotoa: verenvuotohalvauksen tai akuutin haavan aktiivinen vaihe;
• veren sairaudet, jotka aiheuttavat verenvuodon pidentymistä;
• historia tiklopidiiniin liittyvistä allergisista ilmenemismuodoista;
• historia hematologisia häiriöitä (trombosyto- tai leukopenia ja agranulosytoosi).

Sivuvaikutukset Tiklid

Mahdollisten sivuoireiden joukossa.

Hematologiset patologiat.

On tutkimuksia, joissa havaittiin neutropeniaa; yksin tämä rikkomus johti kuolemaan.

Usein hematologiset häiriöt kehittyvät ensimmäisen kolmen hoitokuukauden aikana, eikä niillä yleensä ole kliinisiä oireita. Tämän vuoksi hematologisia parametreja on seurattava jatkuvasti. Kun häiriöitä ilmenee, myelooisten esiasteiden määrä yleensä pienenee luuytimessä.

Muita hematologisia häiriöitä ovat:

Luuytimen aplasia tai pansytopenia;

Eristetty trombosytopenia tai yhdistettynä hemolyyttiseen anemiaan;

TTP, johon liittyy hemolyyttinen anemia, trombosytopenia, munuaisten vajaatoiminta, neurologiset häiriöt ja kuume.

Verenvuoto merkit.

Verenvuototyyppisiä komplikaatioita, joiden vakavuus vaihtelee, voi esiintyä koko hoidon ajan. Ne voivat kestää noin 10 päivää hoidon lopettamisen jälkeen ja johtaa verenvuotoon ennen ja jälkeen.

Ruoansulatuskanavan toimintaan liittyvät häiriöt.

Niitä ovat pahoinvointi ja ripuli. Tyypillisesti tällaiset merkit ilmenevät hoidon alkuvaiheessa ja ohittavat 7-14 päivän kuluttua. Mutta jos tällaiset häiriöt ovat säännöllisiä ja vakavia, hoito lopetetaan.

Joskus havaitaan vaikeaa ripulia, johon liittyy koliitti (pääasiassa lymfosyyttimuodossa).

Ihottuma (nokkosihottuma tai makulopapulaarinen, johon usein liittyy kutinaa).

Ihottuma ilmenee yleensä ensimmäisen 7 hoitopäivän aikana. Nämä merkit häviävät muutaman päivän kuluessa hoidon lopettamisesta. Ihottuma voi olla yleistynyt. Erythema polyformis havaitaan erikseen.

Allergian oireet.

Quincken turvotus, vaskuliitti, anafylaktiset oireet, allergiset nefropatiat, lupuksen kaltainen oireyhtymä, kuume ja allerginen pneumopatia kehittyvät harvoin.

Maksan toimintahäiriö.

Joskus on kolestaattinen tai sytolyyttinen hepatiittimuoto (hoidon ensimmäisten kuukausien aikana). Tiklidin saannin lopettamisen jälkeen patologian kulku on positiivinen. Mutta joskus sattui myös kuolemia.

Biologiset (ei-hematologiset) häiriöt.

Maksan toimintahäiriöt.

Transaminaasien, alkalisen fosfataasin ja bilirubiinin arvojen yksittäinen tai siihen liittyvä nousu ensimmäisten 4 hoitokuukauden aikana.

Veren lipidit.

Kolesteroli-HDL-, kolesteroli-LDL- ja seerumin triglyseridit ja kolesteroli-VLDL-indikaattorit voivat nousta 8-10% 1-4 kuukauden hoidon aikana ilman etenemistä kurssin jatkuessa. Lipoproteiinifraktioiden (erityisesti HDL / LDL) suhteiden tasot eivät muutu.

Yliannos

Eläinkokeista saadut tiedot osoittavat, että Tiklid -myrkytyksen yhteydessä voi esiintyä vakavaa ruoansulatuskanavan yliherkkyyttä.

Tarvittaessa tarkkaillaan hemostaasin perustietoja ja kehon tilaa huolellisesti. Myrkytyksen sattuessa on oksennettava. Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Tietyt lääkkeet voivat olla vuorovaikutuksessa lääkkeiden kanssa verihiutaleiden vastaisen aktiivisuutensa mukaisesti. Niistä: tulehduskipulääkkeet, tirofibaani ja aspiriini eptifibatidi -abiksimabin kanssa sekä iloprosti ja klopidogreeli.

Useiden verihiutaleiden aggregaatiota hidastavien aineiden yhdistelmä ja lääkkeiden käyttö yhdessä oraalisten antikoagulanttien, hepariinin ja trombolyyttisten aineiden kanssa voivat merkittävästi lisätä verenvuodon todennäköisyyttä, minkä vuoksi potilaan tilaa seurataan jatkuvasti biologisesti ja kliinisesti.

Aminofylliini ja teofylliini (suolat ja emäs).

Plasman teofylliiniarvot voivat nousta, myrkytys on todennäköistä (plasman teofylliinipuhdistuma vähenee). Potilasta on seurattava kliinisesti ja teofylliinin plasma -arvot on kirjattava. Tarvittaessa teofylliiniannosta muutetaan tiklopidiinin käytön aikana ja Tiklid -hoidon päätyttyä.

Fosfenytoiini ja fenytoiini.

Fenytoiinin plasmaindeksi voi nousta ja aiheuttaa myrkytyksiä (fenytoiinin metabolisten prosessien esto). Potilaan tilaa ja fenytoiinin pitoisuutta plasmassa on seurattava kliinisesti.

Syklosporiini.

Syklosporiinin pitoisuus veressä laskee. Syklosporiinin annosta on lisättävä ja sen veriarvoja on seurattava. Kun tiklopidiinin käyttö on lopetettu, annosta voidaan pienentää.

Varastointiolosuhteet

Tiklid on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Tiklid voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa terapeuttisen aineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeiden analogit ovat lääkkeet Vasotik ja Aklotin sekä Ticlopidine sekä Ipaton.