Tetrasykliinihydrokloridi

Tetrasykliinihydrokloridi on systeemiseen käyttöön tarkoitettu antibakteerinen lääkeaine. Se kuuluu systeemisten tetrasykliiniantibioottien alaryhmään.

Lääke vaikuttaa elimistöön pääasiassa estämällä bakteerisolujen ribosomien proteiiniin sitoutumisprosesseja. Lääkkeen vaikutus kattaa laajan kirjon erilaisia mikrobeja. Samalla lääkkeellä on bakteriostaattinen vaikutus (käytettäessä lääkkeen standardiannoksia). [ 1 ]

Viitteitä Tetrasykliinihydrokloridi

Sitä käytetään seuraavien tulehdus- ja tartuntatautien hoitoon:

• keuhkokuume keuhkoputkentulehduksella, subakuutti septinen endokardiitti ja märkivä pleuriitti;
• tippuri;
• amebisen tai bakteerityyppisen punataudin;
• tonsilliitti, hinkuyskä tai tulirokko;
• tularemia, psittakoosi, bruselloosi ja uusiutuva lavantauti eli lavantauti;
• virtsateiden ja sappiteiden alueen infektiot;
• märkivä aivokalvontulehdus;
• ihonalaisen kerroksen märkivä vaurioitumismuoto epidermiksen kanssa;
• kolera.

Lisäksi sitä voidaan käyttää ehkäisemään infektioiden kehittymistä leikkauksen jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääke vapautuu tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä - 1 tai 2 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Tetrasykliiniryhmän antibiooteilla on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Ne tehoavat grampositiivisiin bakteereihin - streptokokkeihin, klostridioihin, stafylokokkeihin (myös penisillinaasia tuottaviin), pneumokokkeja sisältäviin listerioihin ja pernaruttobasilleihin.

Lääkkeen vaikutukselle alttiita gramnegatiivisia bakteereja ovat Escherichia coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella ja Bordetella, Salmonella ja Enterobacteria. Lisäksi lääke vaikuttaa riketsioihin, leptospiroosia aiheuttaviin spirokeetteihin sekä ornitoosia ja trakoomaa aiheuttaviin bakteereihin. [ 2 ]

Tetrasykliinihydrokloridi on tehoton tai sillä on hyvin heikko vaikutus Serratia-, Proteus- ja Pseudomonas aeruginosa -suvun bakteereihin, haponkestäviin bakteereihin, useimpiin Bacteroides fragilis -kantoihin, influenssa-, tuhkarokko- ja polioviruksiin sekä sienibakteereihin.

On olemassa tietoa lääkkeiden koleran vastaisesta vaikutuksesta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta (75–77 %). Ruoka kuitenkin vähentää imeytymistä. Lääke syntetisoituu myös hyvin plasman proteiineilla.

Lääkeaine jakautuu nopeasti useimpiin nesteisiin, mukaan lukien sappineste pleuraeffuusion mukana, askitesneste nivelnesteen mukana ja nenän sivuonteloiden eritteisiin. Se kertyy kasvaimiin, pernan ja maksan soluihin sekä hampaisiin; läpäisee istukan ja erittyy rintamaitoon. Se saavuttaa terapeuttiset arvot 2–3 päivän kuluessa.

Se erittyy munuaisten kautta CF:n avulla sekä ulosteiden mukana (munuaisten kautta ja yhdessä sapen kanssa - 60%); synteesi veren proteiinin kanssa - 65%; puoliintumisaika normaalissa tilassa on 6-11 tuntia ja henkilöillä, joilla on anuria - 57-108 tuntia.

Munuaisten erityshäiriöiden yhteydessä tetrasykliinin pitoisuus veressä voi nousta.

Annostus ja antotapa

Lääke otetaan tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen; tabletit tulee pestä alas tavallisen veden kera.

Hoitavan lääkärin valitsema annoskoko ja terapeuttisen syklin kesto otetaan huomioon taudin kliininen kuva. Kurssin tulisi jatkua vähintään 3 päivää patologian oireiden häviämisen jälkeen.

Β-hemolyyttisen streptokokin vaikutukseen liittyvät tartuntataudit vaativat hoitoa vähintään 10 päivän ajan.

Kerta-annoksen koko on 0,2 g (2 tablettia) 6 tunnin välein otettuna. Vaikeassa infektiossa annosta voidaan suurentaa 0,5 grammaan 6 tunnin välein otettuna. Lääkettä saa käyttää enintään 2000 mg vuorokaudessa.

• Hakemus lapsille

Tetrasykliinihydrokloridia voidaan määrätä pediatriassa vain yli 12-vuotiaille.

Käyttö Tetrasykliinihydrokloridi raskauden aikana

Lääkettä ei määrätä raskauden aikana, vaan sitä voidaan käyttää vain, jos hoitava lääkäri on määrittänyt sille elintärkeät oireet.

Jos imetyksen aikana on tarpeen ottaa lääkkeitä, imetys lopetetaan hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta-aiheiden joukossa:

• vakava henkilökohtainen intoleranssi lääkkeen ainesosille;
• SKV;
• munuais-/maksasairaudet, joihin liittyy vaikea toiminnallinen vajaatoiminta;
• käytetään yhdessä retinolin tai retinoidien kanssa.

Sivuvaikutukset Tetrasykliinihydrokloridi

Lääke siedetään yleensä ilman komplikaatioita (kun sitä annetaan suositelluilla annoksilla). Tärkeimmät sivuvaikutukset ovat:

• sydänpussitulehdus;
• pahoinvointi, ummetus, ruokahaluttomuus, kserostomia, vatsan alueen epämukavuus tai kipu, närästys, oksentelu, kielitulehdus tai suutulehdus;
• maha-suolikanavan haavaumat, nielemisvaikeudet, ruokatorventulehdus, proktiitti, gastriitti, suoliston dysbakterioosi, maksatoksinen vaikutus, pseudomembranoottinen koliitti ja stafylokokkienterokoliitti;
• käheä ääni ja kipu kurkussa;
• kävelyn epävarmuus, valonarkuus, päänsärky ja huimaus; pitkäaikainen käyttö aiheuttaa kallonsisäisen paineen nousua (oksentelua, näköhäiriöitä, päänsärkyä ja näköhermon turvotusta), kuulon heikkenemistä ja ohimenevää näön menetystä;
• trombosyto- tai neutropenia, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi ja Moszkowitzin tauti;
• nefriitti, akuutti munuaisten vajaatoiminta, atsotemia, vaginiitti ja hyperkreatininemia;
• Quincken turvotus, TEN, makulopapulaarinen ihottuma, anafylaktoidiset oireet, epidermaalinen hyperemia, valoherkkyys, urtikaria ja anafylaksia;
• keuhkoputkien kouristus.

Yliannos

Myrkytyksen oireita ovat oksentelu ja pahoinvointi. Erittäin suurten lääkeannosten käyttö aiheuttaa hematuriaa ja kristalluriaa. Edellä mainittujen sivuvaikutusten (esimerkiksi intoleranssin ilmenemismuotojen) vakavuus voi voimistua.

Tetrasykliinihydrokloridilla ei ole vastalääkettä. Oireenmukaisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Fe-suolat, suun kautta otettavat Zn-, Ca-, Mg- ja Al-ionit, vismutti (mukaan lukien vismuttisubsalisylaatti) ja muut edellä mainittuja kationeja sisältävät lääkkeet (mukaan lukien antasidit, magnesiumia sisältävät laksatiivit ja sukralfaatti), natriumbikarbonaatti, kolestipoli kolestyramiinin kanssa ja kaoliinipektiini muodostavat kelaatteja (inaktiivisia) yhdistettynä tetrasykliiniin. Näiden lääkkeiden yhdistelmä vähentää myös tetrasykliinin imeytymistä.

Siksi on välttämätöntä kieltäytyä lääkkeen käytöstä kuvattujen lääkkeiden, didanosiinin (koostumus sisältää lisäkomponentteja, jotka sisältävät Mg:ia ja Ca:ta) ja kinapriilin (koostumus sisältää Mg-karbonaattia) kanssa. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, tetrasykliiniä tulee käyttää mahdollisimman pitkällä aikavälillä (2 tuntia ennen tai 4-6 tuntia mainittujen lääkkeiden antamisen jälkeen).

Strontiumranelaatti saattaa pienentää seerumin tetrasykliinipitoisuuksia, joten tätä yhdistelmää tulee välttää. Strontiumranelaatin käyttö tulee lopettaa tetrasykliinihydrokloridihoidon ajaksi.

Yhdessä tetrasykliinin kanssa annettuna litiumin ja digoksiinin pitoisuudet seerumissa voivat nousta.

Metysergidin ja ergotamiinin kanssa käytettynä ergotismin riski kasvaa.

Bakteriostaattisena antibioottina lääke voi häiritä muiden antibioottien (kefalosporiinien, penisilliinien ja beetalaktaamiantibioottien) bakterisidista vaikutusta. Tästä syystä tällaista yhdistelmää ei käytetä.

Lääkkeen yhdistetty käyttö erytromysiinin tai oleandomysiinin kanssa aiheuttaa synergistisen vaikutuksen.

Epäsuorat antikoagulantit, mukaan lukien fenindioni varfariinin ja antitromboottisten aineiden kanssa.

Tetrasykliini voi voimistaa näiden lääkkeiden aktiivisuutta hidastamalla niiden intrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja ja vähentämällä plasman protrombiini-indeksiä - on tarpeen seurata tarkasti PT-arvoja ja tarvittaessa vähentää antikoagulanttien annostusta.

Atovakonin käyttö samanaikaisesti atovakonin kanssa johtaa sen plasmapitoisuuksien laskuun.

Metoksifluraanin antaminen samanaikaisesti voi aiheuttaa munuaistoksisia vaikutuksia (esim. seerumin kreatiniinin ja veren ureatypen nousua) ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa (joskus kuolemaan johtavaa).

Metotreksaatin kanssa annettuna sen toksinen vaikutus voi lisääntyä, joten tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, toksisuuden tasoa on seurattava jatkuvasti.

Retinoidien (isotretioniini, asitretiini ja tretinoiini (aknen hoitoon)) käyttö yhdessä retinolin kanssa voi aiheuttaa kallonsisäisen paineen hyvänlaatuista nousua, minkä vuoksi niitä ei tule käyttää yhdessä tetrasykliinin kanssa. Tämän sairauden kehittymisen estämiseksi retinoideilla tehtävän aknenhoidon aikana on noudatettava taukoa tetrasykliinin käytön jälkeen.

Lääkkeen käyttöönotto hormonaalisen ehkäisyn käytön aikana heikentää niiden vaikutusta (suunnittelematon hedelmöitys) ja lisää läpimurtovuotojen määrää. Tästä syystä lääkkeen käyttöaikana ja vielä 7 päivää hoitosyklin päättymisestä tulee käyttää ei-hormonaalista ehkäisyä.

Diureettien kanssa käytettäessä tulee noudattaa varovaisuutta, koska nestehukka lisää munuaistoksisuuden riskiä.

Yhdistettynä hypoglykeemisiin aineisiin (insuliini ja sulfonyyliureajohdannaiset, mukaan lukien gliklatsidi glibenklamidin kanssa), niiden diabeteslääkevaikutus voimistuu.

Kymotrypsiini lisää tetrasykliinin pitoisuutta veressä ja lisää sen pitoisuutta verenkierrossa.

Lääkettä tulee käyttää varoen yhdessä maksatoksisten lääkkeiden kanssa.

Antibakteeriset lääkkeet, mukaan lukien tetrasykliini, voivat heikentää BCG-rokotteen ja suun kautta otettavan lavantautirokotteen lääkinnällistä vaikutusta. Tästä syystä rokotusta ei voida antaa antibioottihoidon aikana.

Jos lääkettä otetaan ruoan, maitotuotteiden ja maidon kanssa, tetrasykliinin imeytyminen häiriintyy.

Varastointiolosuhteet

Tetrasykliinihydrokloridia on säilytettävä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys

Tetrasykliinihydrokloridia voidaan käyttää 36 kuukauden ajan lääkeaineen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat tetrasykliini Polcortolone TS:n ja oletetriinin kanssa tetrasykliinivoiteella.