Tetrasykliinihydrokloridi

Tetrasykliinihydrokloridi on antibakteerinen lääke systeemiseen käyttöön. Sisältyy systeemisten tetrasykliiniantibioottien alaryhmään.

Terapeuttinen lääke vaikuttaa pääasiassa kehoon estämällä proteiinien sitoutumisprosesseja bakteerisolujen ribosomeissa. Lääkkeen vaikutus kattaa laajan valikoiman erilaisia mikrobeja. Tämän lisäksi lääke osoittaa bakteriostaattista aktiivisuutta (käytettäessä lääkkeen tavanomaisia annososia). [1]

Viitteitä Tetrasykliinihydrokloridi

Sitä käytetään sellaisten tulehduksellisten ja tarttuvien sairauksien hoitoon:

• keuhkokuume keuhkoputkentulehduksella, septisen endokardiitin subakuutti muoto ja märkivä keuhkoputkentulehdus;
• gonorrhea ;
• ameebisen tai bakteerityypin punatauti;
• angina pectoris, hinkuyskä tai tulirokko;
• tularemia, psittakoosi, luomistauti ja lavantauti, uusiutuva tai lavantauti;
• infektio virtsaputken ja sappitiehyiden alueella;
• märkivä aivokalvontulehdus;
• joilla on märkivä muotoinen ihovaurion vaurio epidermiksen kanssa;
• kolera.

Lisäksi sitä voidaan käyttää estämään infektioiden kehittyminen leikkauksen jälkeen.

Julkaisumuoto

Lääkkeen vapautuminen toteutetaan tablettien muodossa - 10 kappaletta solulevyn sisällä. Laatikon sisällä on 1 tai 2 tällaista levyä.

Farmakodynamiikka

Tetrasykliinien alaryhmän antibiooteilla on laaja valikoima terapeuttisia vaikutuksia. Niillä on vaikutusta grampositiiviseen kasvistoon - streptokokkeihin, klostridioihin, stafylokokkeihin (myös penisillinaasia tuottaviin), listeriaan ja pneumokokkeihin sekä pernaruttoon.

E. Coli, Klebsiella, Gonococcus, Shigella ja Bordetella, Salmonella ja Enterobacteriaceae eristetään gramnegatiivisen kasviston edustajista, jotka ovat alttiita lääkkeen vaikutukselle. Lisäksi lääke vaikuttaa riketsiaan, leptospiroosia sairastaviin spirochetteihin ja psittakoosia ja trakoomaa aiheuttaviin bakteereihin. [2]

Tetrasykliinihydrokloridi ei osoita aktiivisuutta tai toimii hyvin heikosti hammastusta, proteusta, Pseudomonas aeruginosaa, haponkestäviä mikrobeja, useimpia Fragilis-bakteereja, influenssavirusta, tuhkarokkoa ja poliomyeliittiä sekä mykoottisia bakteereja vastaan.

On olemassa tietoja lääkkeiden koleerisesta vaikutuksesta.

Farmakokinetiikkaa

Suun kautta otettuna lääke imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavan sisällä (75-77%). Samaan aikaan ruoka vähentää imeytymistä. Lääke on myös hyvin syntetisoitu plasman proteiinilla.

Lääke jakautuu suurella nopeudella useimpiin nesteisiin, mukaan lukien sappi, johon liittyy keuhkopussin effuusio, ascitic nivelnesteestä ja vuoto nenäonteloista. Kumuloituu kasvainten, pernan ja maksasolujen sekä hampaiden sisällä; läpäisee istukan ja erittyy äidinmaitoon. Saavuttaa terapeuttiset arvot 2-3 päivän kuluttua.

Se erittyy munuaisten kautta CF: n avulla sekä ulosteiden kanssa (munuaisten kautta ja yhdessä sapen kanssa - 60%); synteesi veren proteiinilla - 65%; puoliintumisaika normaaleissa olosuhteissa on 6-11 tuntia ja anuriapotilailla 57-108 tuntia.

Munuaisten erityksen häiriöissä tetrasykliinin pitoisuus veressä voi nousta.

Annostus ja antotapa

Lääkitys otetaan 1 tunti ennen ateriaa tai sen jälkeen 2 tuntia aterian jälkeen; tabletit on otettava puhtaan veden kanssa.

Osan koon ja hoitojakson keston valitsee hoitava lääkäri ottaen huomioon sairauden kuvan. Kurssin tulisi jatkua vielä vähintään 3 päivää sen jälkeen, kun patologian merkit ovat ohi.

Β-hemolyyttisen streptokokin vaikutukseen liittyvät tartuntatyyppiset infektiot on hoidettava vähintään 10 päivän kuluessa.

Yksi annoskoko 0,2 g (2 tablettia) 6 tunnin välein. Jos kyseessä on vakava infektio, annosta voidaan suurentaa 0,5 g: aan levittämällä 6 tunnin välein. Lääkettä voidaan käyttää enintään 2000 mg päivässä.

• Sovellus lapsille

Tetrasykliinihydrokloridia voidaan määrätä pediatriassa vain yli 12 -vuotiaille.

Käyttö Tetrasykliinihydrokloridi raskauden aikana

Lääkettä ei ole määrätty raskauden aikana; voidaan käyttää yksinomaan elintärkeiden käyttöaiheiden läsnä ollessa, jotka lääkäri määrää.

Jos sinun on otettava lääkkeitä hepatiitti B: n aikana, imetys peruutetaan hoidon ajaksi.

Vasta

Vasta -aiheiden joukossa:

• voimakas henkilökohtainen suvaitsemattomuus lääkkeen osille;
• SLE;
• munuaisten / maksan alueen sairaudet, joihin liittyy vakava toimintahäiriö;
• käyttää yhdessä retinolin tai retinoidien kanssa.

Sivuvaikutukset Tetrasykliinihydrokloridi

Yleensä lääke siedetään ilman komplikaatioita (kun sitä annetaan suositeltuina annoksina). Tärkeimmät sivuvaikutukset:

• perikardiitti;
• pahoinvointi, ummetus, ruokahaluttomuus, kserostomia, vatsan alueen epämukavuus tai kipu, närästys, oksentelu, glossiitti tai stomatiitti;
• maha-suolikanavan haavaumat, dysfagia, ruokatorvitulehdus, proktiitti, gastriitti, suoliston dysbioosi, hepatotoksinen vaikutus, pseudomembranoottinen koliitti ja stafylokokki-enterokoliitti;
• käheä ääni ja kurkkukipu;
• kävelyn epävakaus, valonarkuus, päänsärky ja huimaus; pitkäaikainen käyttö aiheuttaa ICP -tason nousua (oksentelua, näkömuutoksia, päänsärkyä ja näköhermon turvotusta), kuulon heikkenemistä ja ohimenevää näköhäviötä;
• trombosytopenia tai neutropenia, eosinofilia, hemolyyttinen anemia, agranulosytoosi ja Moshkovichin tauti;
• munuaistulehdus, akuutti munuaisten vajaatoiminta, atsotemia, vaginitis ja hypercreatininemia;
• Quincken turvotus, TEN, makulopapulaariset ihottumat, anafylaktoidiset oireet, epidermaalinen hyperemia, valoherkkyys, nokkosihottuma ja anafylaksia;
• keuhkoputkien kouristus.

Yliannos

Myrkytyksen merkkejä ovat oksentelu ja pahoinvointi. Huumeiden erittäin suurten annosten käyttö aiheuttaa hematuriaa ja kristalluriaa. Edellä mainittujen sivuoireiden (esimerkiksi suvaitsemattomuuden ilmenemismuotojen) vakavuutta voidaan tehostaa.

Tetrasykliinihydrokloridilla ei ole vastalääkettä. Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Fe-suolat, nautitut Zn-, Ca-, Mg-, Al-, vismuttiaineet (muun muassa vismuttisubsalisylaatti) ja muut lääkkeet, jotka sisältävät näitä kationeja (mukaan lukien antasidit, magnesiumia sisältävät laksatiivit ja sukralfaatti), Na-bikarbonaatti, kolestipoli ja kolestyramiini ja kaoliini- pektiini yhdessä tetrasykliinin kanssa muodostaa kelaatteja (joilla ei ole aktiivisuutta). Myös yhteys näihin lääkkeisiin vähentää tetrasykliinin imeytymistä.

Siksi on välttämätöntä luopua lääkityksen käytöstä kuvattujen lääkkeiden, didanosiinin (koostumus sisältää lisäkomponentteja, jotka sisältävät Mg ja Ca) ja kvinapriilin (koostumus sisältää Mg -karbonaattia) kanssa. Jos tällainen yhdistelmä on tarpeen, tetrasykliiniä tulee käyttää mahdollisimman pitkällä aikavälillä (2 tuntia ennen tai 4-6 tunnin kuluttua näiden lääkkeiden käyttöönotosta).

Strontiumranelaatti voi johtaa seerumin tetrasykliinin vähenemiseen, minkä vuoksi tätä yhdistelmää on vältettävä. Tetrasykliinihydrokloridihoidon aikana strontiumranelaatin käyttö on lopetettava.

Kun sitä annetaan yhdessä tetrasykliinin kanssa, litium- ja digoksiinipitoisuudet seerumissa voivat nousta.

Kun sitä käytetään yhdessä metysergidin ja ergotamiinin kanssa, ergotismin todennäköisyys kasvaa.

Bakteeristaattisena antibiootina lääke voi häiritä muiden antibioottien (kefalosporiinit, penisilliinit ja β-laktaamiantibiootit) bakteereja tappavaa vaikutusta. Tämän vuoksi tätä yhdistelmää ei käytetä.

Lääkkeiden samanaikainen käyttö erytromysiinin tai oleandomysiinin kanssa aiheuttaa synergistisen vaikutuksen.

Epäsuorat antikoagulantit, mukaan lukien fenindioni varfariinin ja antitromboottisten aineiden kanssa.

Tetrasykliini pystyy tehostamaan näiden lääkkeiden aktiivisuutta, hidastamaan niiden intrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja ja alentamaan plasman protrombiinitasoa - PTV -arvoja on seurattava huolellisesti ja tarvittaessa vähennettävä antikoagulanttien annostusta.

Käyttö atovakvonin kanssa johtaa sen plasma -arvojen laskuun.

Antaminen metoksifluraanin kanssa voi aiheuttaa munuaistoksisia vaikutuksia (esimerkiksi kohonneita seerumin kreatiniini- ja urean typpiarvoja) ja akuuttia munuaisten vajaatoimintaa (joskus kuolemaan johtavaa).

Kun sitä annetaan yhdessä metotreksaatin kanssa, sen toksinen aktiivisuus voi lisääntyä; tämän vuoksi tätä yhdistelmää on käytettävä varoen. Jos tällaista yhdistelmää tarvitaan, myrkyllisyysastetta on seurattava jatkuvasti.

Retinoidit (isotreteiini, asitretiini ja tretioniini (aknehoito)) yhdessä retinolin kanssa voivat johtaa hyvänlaatuiseen ICP -arvon nousuun, minkä vuoksi niitä ei voida käyttää tetrasykliinin kanssa. Tämän häiriön kehittymisen estämiseksi retinoideilla tehdyn aknehoidon aikana väliaikaa on noudatettava tetrasykliinin käytön jälkeen.

Lääkkeen käyttöönotto hormonaalisen ehkäisyn käytön taustalla heikentää niiden vaikutusta (suunnittelematon käsitys) ja lisää läpimurtojen määrää. Tästä syystä ei-hormonaalista ehkäisyä tulee käyttää huumeiden käytön aikana ja vielä 7 päivän ajan hoitojakson päättymisestä.

Käyttö diureettien kanssa on tehtävä varoen, koska nestehukka lisää munuaistoksisuuden todennäköisyyttä.

Kun niitä käytetään yhdessä hypoglykeemisten aineiden kanssa (insuliini ja sulfonyyliureajohdannaiset, mukaan lukien gliklatsidi ja glibenklamidi), niiden diabeteslääkevaikutus vahvistuu.

Kymotrypsiini lisää verenkiertoa ja tetrasykliinin pitoisuutta veressä.

Lääkettä on käytettävä varoen yhdessä hepatotoksisten lääkkeiden kanssa.

Antibakteeriset lääkkeet, mukaan lukien tetrasykliini, voivat heikentää BCG: n ja suun lavantautirokotteen lääkevaikutusta. Tämän vuoksi rokotuksia ei pidä antaa antibioottien käytön aikana.

Jos lääkettä käytetään ruoan, maitotuotteiden ja maidon kanssa, tetrasykliinin imeytyminen on heikentynyt.

Varastointiolosuhteet

Tetrasykliinihydrokloridi on säilytettävä enintään 25 ° C: n lämpötilassa.

Säilyvyys

Tetrasykliinihydrokloridia voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat tetrasykliini Polcortolone TS: n kanssa ja oletetriini tetrasykliinivoiteen kanssa.