Esperal

Tetlong-250 on aine, jota käytetään additiivisissa häiriöissä (alkoholiriippuvuus).

Lääkkeiden alkoholinvastaisen vaikutuksen mekanismi liittyy sen vaikutukseen alkoholin aineenvaihduntaan kehossa estämällä alkoholin muutokseen osallistuvien entsyymijärjestelmien toimintaa. Samalla se estää myös 5-hydroksi-indosolihapon vaikutuksen adrenaliinin kanssa, mikä aiheuttaa asetaldehydin kertymistä vereen, mikä johtaa somatovegetatiivisiin häiriöihin ihmisessä (sydämenlyönnin tehostuminen, verenpaineen lasku), kireys rintalastassa, vilunväristykset, kauhun tunne jne.). [1]

Viitteitä Tetlong-250

Sitä käytetään hoitoon henkilöillä, joilla on krooninen alkoholismi (mikä tahansa taudin tyyppi ja vaihe).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä, 1 ml: n ampullien sisällä. Pakkauksen sisällä on 10 ampullia.

Farmakokinetiikkaa

Lihaskudokseen syötetty disulfiraami kiteytyy erittäin nopeasti, minkä jälkeen muodostuu suuri määrä pieniä kiteitä ja siirtyy sitten vähitellen vereen. Korkeat lipidiliukoisuudet mahdollistavat disulfiraamin jakautumisen laajalti kehon sisällä ja kertymisen rasvakudoksiin. [2]

Disulfiraami käy läpi riittävän nopeasti aineenvaihduntaprosesseja muodostaen DDC -elementin; osa aineesta erittyy hiilidisulfidin muodossa yhdessä potilaan uloshengittämän ilman kanssa ja toinen osa osallistuu maksan sisäiseen aineenvaihduntaan muodostaen metyyli-DDC: tä, joka muuttuu metyyli-DTC: ksi terapeuttisesti aktiiviseksi. [3]

Metyyli-DTC: n puoliintumisaika on noin 10 tuntia, ja sen estovaikutus suhteessa aldehydidehydrogenaasiin kestää paljon pidempään. Mutta vaikka aineenvaihduntatekijöillä on alhainen pitoisuus, disulfiraami-etanolityypin ilmenemismuotoja voi kehittyä 20 päivän kuluessa lääkkeen antamisesta.

Lievissä tai kohtalaisissa maksahäiriöissä aineenvaihduntaprosessit eivät heikkene. Lisäksi maksakirroosin tapauksessa metaboliittien verenparametrit lisääntyvät.

Aineenvaihduntaelementtien erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsan mukana. Tietty määrä erittyy ilmaan, jonka ihminen hengittää (hiilidisulfidin muodossa). Toinen 20% pysyvän disulfiraamin muodossa erittyy ulosteeseen.

Annostus ja antotapa

Ennen hoidon aloittamista on ehdottomasti suoritettava potilaan täydellinen tutkimus. Sinun on myös keskusteltava hänen kanssaan, jossa sinun on ilmoitettava, että hän on ehdottomasti kielletty käyttämästä huumeita tai alkoholia hoidon aikana. Tämän jälkeen sinun on hankittava hänen kirjallinen suostumuksensa ja kuitti siitä, että häntä on varoitettu huumeiden ja alkoholin ottamisen riskeistä, sekä velvollisuus noudattaa pitkän hoito- ja kuntoutuskurssin ehtoja.

Lisäksi ennen hoidon aloittamista vieroitusoireet on poistettava kokonaan ja suoritettava yleinen vahvistamis-, vieroitus- ja oireenmukainen hoito. Samaan aikaan on suositeltavaa suorittaa järkeviä psykoterapiatoimenpiteitä. Lisäksi 1-3 päivää ennen lääkkeiden käyttöä sinun on lopetettava rauhoittavien, unilääkkeiden, psykoosilääkkeiden ja masennuslääkkeiden käyttö. Ennen hoidon aloittamista potilaalle on rekisteröitävä vieroitusoireyhtymän kliiniset ilmenemismuodot: voimakas psyykkinen halu huumeisiin ja alkoholiin, huono mieli, vaikea ärtyneisyys, unihäiriöt, ahdistuneisuus, ruokahaluttomuus ja pelko.

Lääkkeen lihaksensisäinen anto suoritetaan poliklinikalla tai sairaalassa. Lääke 1 ml: n (0,25 g) annoksena pienellä nopeudella (0,5-1 minuutin ajan) ruiskutetaan syvälle pakaran lihaskudokseen (sen ulompi ylempi neljännes). Tässä vaiheessa potilaan on jatkuvasti raportoitava subjektiivisista tunteistaan injektion aikana.

Yhdelle injektiolle voidaan antaa enintään 0,25 g ainetta. Alkoholismin hoidossa annetaan usein yksi injektio kuukaudessa. Opioidiriippuvuuden tapauksessa injektiotoimenpiteiden määrä voi vaihdella 1-4 kuukaudessa.

Kun otetaan huomioon alkoholismin vakavuus (myös sellainen, joka yhdistetään huumeiden väärinkäyttöön), uusiutumistiheys ja potilaan ominaispiirteet, vuotuinen hoitojakso voi olla enintään 10 pistosta.

Patologisen alkoholinhalun ilmaantuminen remission aikana on tärkein kriteeri Tetlong-250: n kiireelliselle toistuvalle injektiolle pitkäaikaisen terapeuttisen remission ylläpitämiseksi.

• Sovellus lapsille

Lääkkeen käyttö pediatriassa on kielletty.

Käyttö Tetlong-250 raskauden aikana

Tetlong-250: n määrääminen raskauden aikana on kielletty. Ennen hoidon aloittamista potilaan raskauden mahdollisuus on suljettava kokonaan pois ja kurssin aikana on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Imetys on lopetettava hoidon ajaksi.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vakava intoleranssi, joka liittyy disulfiraamiin;
• CVS: ään vaikuttavien sairauksien vakavat vaiheet: ateroskleroosi aivojen alueella, jolla on voimakas kardioskleroosin vakavuus, aortan aneurysma, infarktia edeltävä tai sen jälkeinen tila, kohonnut verenpaine (2-3 astetta), sepelvaltimon vajaatoiminta, dekompensoitu CVS patologiat ja vakavat aivoverenkiertohäiriöt;
• maksan vajaatoiminnan vakavat vaiheet;
• endokriiniset sairaudet, mukaan lukien kilpirauhasen liikatoiminta ja diabetes (vaikea tai kohtalainen muoto);
• epileptiformiset oireyhtymät ja epilepsia (lukuun ottamatta alkoholiin liittyvää epilepsiaa);
• neuropsykiatriset krooniset patologiat (mukaan lukien maanis-masennustyypin psykoosi ja skitsofrenia);
• maha -suolikanavan haavaumat pahenemisvaiheessa tai verenvuodon ilmaantuessa;
• sairaudet, jotka vaikuttavat hematopoieettiseen järjestelmään;
• näkö- tai kuulohermoon vaikuttava neuriitti sekä polyneuriitti;
• glaukooma;
• yhdistelmä isoniatsidin, fenytoiinin tai metronidatsolin kanssa;
• tuberkuloosi (myös diagnosoitu ensimmäistä kertaa; johon liittyy tunkeutuminen ja hemoptysis);
• sinulla on vaikea tai kohtalainen astma;
• pahanlaatuiset kasvaimet;
• leukopenia tai anemia;
• keuhkolaajentuma ja vaikea hengitysvajaus;
• joilla on tuhoava endarteriitti;
• aivotulehdukset, jotka ovat tarttuvaa luonnetta ja jäljellä olevat oireet aivohalvauksen tai infektion jälkeen;
• yli 60 -vuotiaat henkilöt;
• ruoan tai juomien sekä alkoholia sisältävien lääkkeiden tai kosmeettisten aineiden nauttiminen (24 tunnin kuluessa disulfiraamin antamisesta);
• psykoosin historia;
• traumaattinen patologia.

Sivuvaikutukset Tetlong-250

Sivumerkit:

• häiriöt NS: n työssä: usein on mono- tai polyneuropatia, näköhermon neuriitti, jalkoihin vaikuttava polyneuriitti, uneliaisuus, sekavuus, muistin heikkeneminen, päänsärky ja neuropsykiatriset häiriöt. Epileptiformiset kohtaukset kehittyvät joskus;
• ruoansulatusongelmat: metallin maku. Joskus on ruokahaluttomuus, ripuli, oksentelu, hepatiitti tai keltaisuus;
• allergiaoireet: kutina tai epidermaalinen ihottuma;
• seksuaalinen toimintahäiriö: yksittäinen voimakkuuden heikkeneminen tapahtuu;
• yhdisteen disulfiraami-etanoli-ilmentymiä: sydämen rytmihäiriöt, sydäninfarkti, romahtaminen, aivoturvotus ja anginahyökkäykset. Lisäksi sepelvaltimotoiminnan vajaatoiminta voi kehittyä sydämen toiminnan heikkenemisen, rytmihäiriöisen matalan hengityksen (tai sen täydellisen pysähtymisen) sekä syanoosin vuoksi kynsien tai huulten alueella;
• muut: kurkkukipu tai kuiva yskä, voimakas väsymys, pelko, terävä lääkkeen haju suusta ja voimakas kipu pistoskohdassa, johon liittyy jalkojen säteilytys ja kurkun lämpö. Joskus lämpötila voi nousta jopa 37-38 ° C: een, virtsan väri tummenee ja anuria on heijastavaa luonnetta;
• muutos testilukemissa: maksan lukemat voivat muuttua.

Yliannos

Myrkytyksen myötä sivuoireet, enkefalopatian tai ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen voimistuvat; myös hämmennystä havaitaan. Vaikeissa häiriöissä CVS -toiminta on epäonnistunut ja kooma.

Oireellisia toimenpiteitä suoritetaan. Vakavan häiriön sattuessa potilas asetetaan vaakasuoraan, jaloissa on lämmitystyyny, ja hän saa myös haistaa ammoniakin ja pistää C-vitamiinia ja glukoosia laskimoon.

Jos sydämen toiminta on heikentynyt, käytetään koratsolia, kordiamiinia, kofeiinia tai kamferia.

Jos verenpaine laskee, käytetään efedriiniä, strykniiniä, adrenaliinia sekä metasonia ja prednisolonia. S / c -menetelmässä käytetään lobelinia tai sititonia; sinun on myös hengitettävä karbogeenia.

Epileptiformisten kohtausten aikana pistetään 25% nestemäistä magnesiumsulfaattia (5 ml), joka on laimennettu 40% glukoosiin (20-40 ml), sekä 2-4 ml vietteeniä. Myös peräruiske hydrokloridilla suoritetaan.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden ja kumariiniantikoagulanttien (mukaan lukien varfariini) yhdistelmä johtaa antikoagulanttivaikutuksen tehostumiseen ja lisää verenvuodon todennäköisyyttä.

Disulfiraami estää maksaentsyymien vaikutusta, minkä vuoksi käyttö yhdessä aineiden kanssa, joiden aineenvaihduntaprosessit suoritetaan maksassa, voi johtaa niiden aineenvaihdunnan häiriöön.

Lääkkeen ja fenotiatsiinijohdannaisten, trisyklisten ja MAOI -yhdisteiden yhdistelmä aiheuttaa lääkkeiden yhteisvaikutuksiin liittyvien negatiivisten merkkien todennäköisyyden.

Johdanto yhdessä buspironin kanssa teoriassa voi aiheuttaa mielenterveyden häiriöiden (kuten manian) kehittymistä.

Käyttö yhdessä disulfiraamin kanssa vähentää imipramiinin puhdistuma -arvoja desipramiinin kanssa.

Tetlong-250: n ja amitriptyliinin yhdistelmä voi voimistaa disulfiraamin lääkeaineaktiivisuutta, mutta amitriptyliinin toksinen vaikutus keskushermostoon voi myös lisääntyä.

Anto yhdessä kloridaasipoksidin ja diatsepaamin kanssa suurentaa niiden plasma -arvoja, mikä johtaa joskus huimaukseen. Altistuminen diatsepaamille voi heikentää disulfiraamialkoholin vaikutuksen vakavuutta. Tematsepaamin myrkyllisiä ominaisuuksia voidaan tehostaa.

Antaminen yhdessä isoniatsidin kanssa voi aiheuttaa masennusta ja huimausta; kofeiinilla - vähentää tämän elementin erittymisnopeutta kehosta; käyttö metronidatsolin kanssa johtaa sekaannukseen ja psykoosin kehittymiseen aktiivisessa vaiheessa; käyttö omepratsolin kanssa voi aiheuttaa katatoniaa ja tajunnan heikkenemistä.

Kun yhdistetään lääkkeitä perfenatsiinin kanssa, on mahdollista kehittää psykoottisia ilmenemismuotoja.

Samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa hidastaa sen aineenvaihduntaprosesseja ja erittymistä.

Lääkkeen ja fenatsonin yhdistelmä pidentää jälkimmäisen puoliintumisaikaa.

Käyttö fenytoiinin ja muiden bentsodiatsepiinijohdannaisten kanssa sekä morfiinin, barbituraattien ja pentidiinin kanssa tehostaa näiden lääkkeiden sivuoireita ja terapeuttista vaikutusta (johtuen niiden plasma -arvojen noususta); myös myrkytyksen merkkejä.

Yhdistelmä klorotoksatsonin kanssa suurentaa sen plasma -arvoja.

Anto klooripromatsiinin kanssa voi voimistaa verenpaineen laskua.

On tietoa lääkkeiden yhteisvaikutuksista sellaisten aineiden kanssa, kuten amfetamiinit ja bupropironi metyylifenidaatin kanssa.

Varastointiolosuhteet

Tetlong-250 on säilytettävä pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa. Nesteen jäädyttäminen on kielletty. Lämpötilalukemat - enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Tetlong-250 voidaan käyttää 36 kuukauden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat Antaxon, Naltrexin, Lidevin ja Biotredin, Teturam ja Vivitrol Medichronal ja Disulfiram sekä Esperal, Kolme ja Naltrex.