Testosteronipropionaatti

Testosteronipropionaatilla on merkittäviä anabolisia ja androgeenisiä vaikutuksia (säätelee urospuolisten sukurauhasten toimintaa ja sitoutumista proteiineihin).

Lääkkeellä on erityisiä androgeenisiä ominaisuuksia: se stimuloi sukupuolielinten toimintaa, eturauhasen, jossa on siemenrakkuloita, ja samalla 2 miesten seksuaalista ominaisuutta (hiukset ja ääni). Osallistuu kehon perustuslain ja miesten seksuaalisen käyttäytymisen muodostumiseen, parantaa potenssia ja libidoa ja lisäksi stimuloi siittiöiden muodostumista. Vähentää tuotetun FSH: n ja prolaktiinin määrää. [1]

Viitteitä Testosteronipropionaatti

Sitä käytetään miehillä seksuaalisen alikehityksen tai lisääntymisjärjestelmän toimintahäiriöiden yhteydessä ja lisäksi vaihdevuosien aikana (se voi kehittyä yli 50 -vuotiailla - tila, jolloin mies tulee hedelmättömäksi ) sekä hermoston ja verisuoniston sen aiheuttamia häiriöitä. Sitä määrätään myös akromegalian (sairaus, joka vaikuttaa aivolisäkkeeseen; sen kanssa lisääntyy sisäelinten koko, jalat kädet ja alaleuka nenän sekä aineenvaihduntahäiriöt) ja eturauhasen liikakasvu.

Naisille lääke on määrätty vaihdevuosien alkamisesta (jos estrogeenisten aineiden tai naispuolisten gonadosteroidien käyttö on mahdotonta) ja munasarjojen ja rintasyövän (alle 60 -vuotiaiden) aiheuttamista hermoston häiriöistä. Lisäksi sitä käytetään iäkkäiden potilaiden kohdun patologiseen verenvuotoon (joka johtuu munasarjojen toimintahäiriöstä).

Julkaisumuoto

Lääkeaineen vapautuminen tapahtuu injektionesteenä, 1 ml: n ampullien sisällä. Pakkaus sisältää 5 tai 10 ampullia lääkettä.

Farmakodynamiikka

Testosteroni on naispuolinen gonadosteroidien (estrogeeni) antagonisti; se osoittaa kasvainten vastaisen vaikutuksen naisten rintojen kasvaimiin. Sillä on anabolista aktiivisuutta - se stimuloi proteiinien sitoutumista, vähentää varastoidun rasvan määrää, säilyttää rikkiä ja kaliumia fosforilla, jota tarvitaan proteiinien sitomiseen kehon sisällä, ja lisäksi tehostaa kalsiumin kiinnittymistä luiden sisään ja lisää lihasmassaa.

Jos proteiinipitoisuus on riittävä, lääkitys stimuloi erytropoietiinin tuotantoa. [2]

Farmakokinetiikkaa

S / c- tai i / m -injektioilla aine imeytyy hitaasti injektiokohdasta. Verenkierrossa kiertävä testosteroni tunkeutuu kohde-elimiin ja palautuu siellä 5-a-dihydrotestosteroniksi, joka on vuorovaikutuksessa soluseinän pään kanssa ja siirtyy sitten solun ytimeen.

Noin 98% lääkkeestä syntetisoidaan proteiinilla veriplasman sisällä (suurin osa siitä globuliinien kanssa).

Aineenvaihduntaprosessit toteutuvat maksan sisällä, jolloin muodostuu virtsaan erittyviä metabolisia komponentteja, joilla on heikko (tai ei lainkaan) terapeuttinen aktiivisuus. Noin 6% muuttumattomista lääkkeistä erittyy suoliston kautta.

Annostus ja antotapa

Miehille, joilla on akromegalia, eunuchoidismi, sukurauhasten synnynnäinen alikehitys ja niiden poistaminen vamman tai leikkauksen aikana, tarvitaan 25-50 mg: n annos, joka annetaan ihon alle tai lihakseen joka toinen päivä tai 2 päivän välein. Tällaisen hoitojakson kesto määräytyy patologian luonteen ja lääkkeen tehokkuuden mukaan. Kun oireet paranevat, lääkitys alkaa antaa ylläpitoannoksina - 5-10 mg (päivittäin tai joka toinen päivä).

Jos kyseessä on endokriininen impotenssi ja andropause (sen taustalla havaitaan hermo- ja verisuonihäiriöitä), lääkettä käytetään 10 mg: n vuorokausiannoksena tai 25 mg: n annoksena 2-3 kertaa viikossa 1-2 kuukautta.

Jos miehillä on hedelmättömyyttä, lääkettä annetaan 10 mg: n annoksina 2 kertaa viikossa 4-6 kuukauden ajan tai 50 mg: n määrä (joka toinen päivä) 10 päivän aikana.

Patologisen andropausen tapauksessa testosteronipropionaattia käytetään 2 kertaa viikossa 25 mg: n annoksella 2 kuukauden ajan. Sitä voidaan käyttää myös 1 kuukauden välein 1-2 kuukauden ajan.

Naisille määrätään rintasyövän yhdistelmähoitoa - 0,1 g pistetään 2-3 kertaa viikossa.

• Sovellus lapsille

Testosteronipropionaatin tehokkuudesta ja sen turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoja, minkä vuoksi sitä ei ole määrätty lapsille.

Testosteronin käyttö pediatriassa voi johtaa luukudoksen kypsymiseen ja kasvuun, maskulinisoitumiseen ja samalla kasvun epifyysialueen ennenaikaiseen sulkemiseen, mikä vähentää lapsen lopullista kasvua.

Käyttö Testosteronipropionaatti raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä imetyksen ja raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Kun otetaan huomioon sikiölle ominainen virilisoiva vaikutus, sitä ei tule määrätä HB: lle tai raskaudelle. Jos potilaalla todettiin raskaus, lääkkeiden käyttö on lopetettava.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• voimakas herkkyys lääkkeille;
• eturauhas- tai rintasyöpä miehillä;
• kasvaimet maksassa (esiintyy myös historiassa);
• vakavat maksan toimintahäiriöt;
• hyperkalsuria tai -kalsemia;
• CHF, jota ei ole parannettu, samoin kuin IHD.

Sivuvaikutukset Testosteronipropionaatti

Haittavaikutusten joukossa:

• rintarauhasiin ja lisääntymistoimintaan liittyvät vauriot: lisääntynyt seksuaalinen kiihottuminen, priapismi, gynekomastia, lisääntynyt erektiotiheys ja libidon vahvistuminen sekä rintakipu. Suurten annosten käyttö johtaa spermatogeneesin ja kiveksen atrofian tukahduttamiseen miehillä. Androgeenien vaikutus voi aiheuttaa pahanlaatuisten kasvainten kasvua eturauhasen alueella ja sen hyperplasiaa. Naisilla voi kehittyä virilismin merkkejä: karvojen lisääntyminen vartalossa ja kasvoissa, karheampi äänen ääni, munasarjojen toiminnan heikkeneminen, kasvojen tahmeus, kohdun limakalvon kudosten ja rintojen surkastuminen, kuukautisten epäsäännöllisyys, klitorin hypertrofia ja epidermaalinen lihavuus. Virilisaatioprosessi voi olla parantumaton jopa testosteronin annon lopettamisen jälkeen;
• hengitysvaikeudet: hengitysvaikeudet tai uniapnea;
• tuki- ja liikuntaelimistön toimintahäiriöt: nivelkipu, kipu jaloissa ja lihaskrampit;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ripuli tai verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• maksan ja sappien toimintaan vaikuttavat vauriot: keltaisuus, aminotransferaasiarvojen nousu, kolestaattinen hepatiitti, maksan toimintahäiriö. Pitkäaikainen suurien annosten antaminen voi havaita kasvaimia maksan alueella;
• verijärjestelmään ja imusolmukkeeseen liittyvät häiriöt: polysytemiaa havaitaan yksittäin; hematokriitti -indeksi voi nousta tai veren hyytymistekijä saattaa heikentyä. Taipumus tromboosiin kehittyy myös;
• ongelmat ihon ja sen johdannaisten kanssa: erilaiset ihon oireet, mukaan lukien seborrea, akne, kutina ja hiustenlähtö;
• ruoansulatus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hyperkalsemia, HDL -tasojen lasku tai LDL -tasojen nousu, painonnousu ja glukoosimetabolian häiriö;
• neurologiset oireet: liikahikoilu, masennus, huimaus, hermostuneisuus ja päänsärky;
• systeemiset häiriöt ja ongelmat pistoskohdassa: hematooma ihon alla tai kipu lääkkeiden pistoskohdassa. Pitkäaikainen lääkityksen käyttö tai suurten annosten ottaminen turvotuksen ja nesteen kertymistä aiheuttavien tapausten esiintymistiheys kasvaa joskus. Suvaitsemattomuuden oireita voi esiintyä, mukaan lukien vilunväristykset, kuume ja kuume koko kehossa.

Yliannos

Huumeiden käyttö suurina annoksina tai pitkän ajan kuluessa voi aiheuttaa "sivuvaikutuksissa" mainittujen oireiden ilmaantumisen.

Tällaisen rikkomuksen vuoksi lääkitys on peruutettava ja kun androgeeniin liittyvät negatiiviset merkit häviävät, jatka sen käyttöä pieninä annoksina. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Antaminen yhdessä lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat intrahepaattisia mikrosomaalisia enismejä (rifampisiini, fenytoiini barbituraattien kanssa, fenyylibutatsoni ja karbamatsepiini), voivat heikentää testosteronin vaikutusta.

Jos hypogonadismi on voimakasta, lääkitys voidaan yhdistää aineisiin, jotka stimuloivat kilpirauhasen toimintaa ja estrogeeneja.

Testosteronipropionaatti tehostaa fosforia tai kalsiumia sisältävien anabolisten steroidien, vitamiinien ja lääkkeiden toimintaa ja vähentää myös syklosporiinin eliminaatiota.

Androgeenit voivat lisätä glukoosinsietoa ja heikentää insuliinitarvetta (tai tarvetta käyttää oraalisia hypoglykeemisiä lääkkeitä) diabeetikoilla.

Androgeenit vaikuttavat myös muiden lääkkeiden aineenvaihduntaprosesseihin (havaitaan oksifenbutatsonin seerumiarvojen nousu).

On näyttöä siitä, että testosteroni ja sen johdannaiset lisäävät oraalisten antikoagulanttien vaikutusta, mikä saattaa vaatia annoksen muuttamista. On noudatettava jatkuvasti kaikkia injektioita koskevia rajoituksia henkilöillä, joilla on veren hyytymishäiriöitä (perinnöllisiä tai hankittuja).

Testosteronin ja kortikotropiinin tai kortikosteroidien yhdistelmä lisää turvotuksen todennäköisyyttä.

Alkoholi ja barbituraatit vähentävät testosteronin vaikutuksia.

Androgeenit voivat alentaa tyroksiinia sitovia globuliiniarvoja, mikä vähentää tyroksiinien kokonaisarvoja ja tehostaa tyroksiinin ottoa trijodityroniinilla. Samaan aikaan vapaan fraktion kilpirauhashormonien indeksit eivät muutu.

Kilpirauhasen toiminnan heikkenemisestä ei ole kliinisiä oireita.

Varastointiolosuhteet

Testosteronipropionaatti on pidettävä poissa lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° С.

Säilyvyys

Testosteronipropionaattia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Androgel, Methyltestosterone with Sustanon sekä Testanat ja Testosterone andecanoate.