Testosteronipropionaatti

Testosteronipropionaatilla on merkittäviä anabolisia ja androgeenisiä vaikutuksia (säätelee miehen sukurauhasten toimintaa ja proteiineihin sitoutumista).

Lääkkeellä on erityisiä androgeenisiä ominaisuuksia: se stimuloi sukupuolielinten, eturauhasen ja siemenrakkulan toimintaa ja kehitystä sekä tämän myötä miespuolisten toisten seksuaalisten ominaisuuksien (hiukset ja ääni) kehittymistä. Se osallistuu kehon rakenteen muodostumiseen sekä miehen seksuaalikäyttäytymiseen, auttaa lisäämään potenssia ja libidoa ja lisäksi stimuloi spermatogeneesiä. Vähentää tuotettujen FSH:n ja prolaktiinin määrää. [ 1 ]

Viitteitä Testosteronipropionaatti

Sitä käytetään miehillä seksuaalisen alikehityksen tai lisääntymisjärjestelmän toimintahäiriöiden yhteydessä sekä vaihdevuosien aikana (voi kehittyä yli 50-vuotiailla – tila, jossa mies menettää hedelmänsä ) ja niiden aiheuttamien hermosto- ja verisuonisairauksien yhteydessä. Sitä määrätään myös akromegaliassa (aivolisäkkeeseen vaikuttava sairaus; jolle on ominaista sisäelinten, jalkojen ja käsien sekä nenän ja alaleuan koon kasvu sekä aineenvaihduntahäiriöt) ja eturauhasen liikakasvussa.

Lääkettä määrätään naisille vaihdevuosien alkamisesta johtuvien neurovaskulaaristen häiriöiden hoitoon (jos estrogeenisiä aineita tai naispuolisia gonadosteroideja ei voida käyttää) sekä munasarja- ja rintasyövän hoitoon (alle 60-vuotiailla). Lisäksi sitä käytetään iäkkäillä potilailla esiintyvän patologisen kohdun verenvuodon hoitoon (johtuu munasarjojen toimintahäiriöstä).

Julkaisumuoto

Lääkeaine vapautuu injektionesteenä 1 ml:n ampulleissa. Laatikko sisältää 5 tai 10 lääkeampullia.

Farmakodynamiikka

Testosteroni on naisgonadosteroidien (estrogeenien) antagonisti; sillä on kasvaimia estävä vaikutus naisten rintasyöpien hoidossa. Sillä on anabolista aktiivisuutta - se stimuloi proteiinien sitoutumista, vähentää kerrostuneen rasvan määrää, sitoo rikkiä ja kaliumia fosforin kanssa, joita tarvitaan proteiinien sitoutumiseen kehossa, ja lisäksi se tehostaa kalsiumin sitoutumista luihin ja lisää lihasmassaa.

Riittävän proteiinin saannin tapauksessa lääke stimuloi erytropoietiinin tuotantoa. [ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Ihonalaisesti tai lihaksensisäisesti annettuna aine imeytyy pistoskohdasta hitaasti. Verenkierrossa kiertävä testosteroni tunkeutuu kohde-elimiin ja pelkistyy siellä 5-α-dihydrotestosteroniksi, joka reagoi soluseinän päihin ja siirtyy sitten solun tumaan.

Noin 98 % lääkkeestä syntetisoidaan veriplasman proteiinin kanssa (suurin osa globuliinien kanssa).

Aineenvaihduntaprosessit tapahtuvat maksassa, jolloin muodostuu virtsaan erittyviä aineenvaihduntakomponentteja, joilla on heikko (tai ei lainkaan) terapeuttista aktiivisuutta. Noin 6 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana suoliston kautta.

Annostus ja antotapa

Miehille, joilla on akromegalia, eunuhoidismi, synnynnäinen sukurauhasten alikehittyminen ja niiden poistaminen vamman tai leikkauksen vuoksi, tarvitaan 25-50 mg:n annos, joka annetaan ihon alle tai lihakseen joka toinen päivä tai joka toinen päivä. Tällaisen hoitosyklin kesto määräytyy patologian luonteen ja lääkkeen tehokkuuden mukaan. Kun paranemisen oireet ilmenevät, lääkettä annetaan ylläpitoannoksina - 5-10 mg (päivittäin tai joka toinen päivä).

Endokriinisen alkuperän ja andropaussin (jota vastaan havaitaan hermostollisia ja verisuonihäiriöitä) impotenssin tapauksessa lääkettä käytetään 10 mg:n annoksena päivässä tai 25 mg:n annoksena 2-3 kertaa viikossa 1-2 kuukauden ajan.

Miesten hedelmättömyyden hoidossa lääkettä annetaan 10 mg:n annoksina kaksi kertaa viikossa 4-6 kuukauden ajan tai 50 mg:n annoksina (joka toinen päivä) 10 päivän ajan.

Patologisen andropaussin yhteydessä testosteronipropionaattia käytetään kaksi kertaa viikossa 25 mg:n annoksella kahden kuukauden ajan. Sitä voidaan käyttää myös yhden kuukauden välein 1-2 kuukauden ajan.

Naisille sitä määrätään rintasyövän yhdistelmähoidossa – 0,1 g annetaan 2–3 kertaa viikossa.

• Hakemus lapsille

Testosteronipropionaatin tehosta ja turvallisuudesta pediatriassa ei ole tietoa, minkä vuoksi sitä ei määrätä lapsille.

Testosteronin käyttö pediatriassa voi johtaa luukudoksen kiihtyneeseen kypsymiseen ja kasvuun, maskulinisaatioon ja tämän myötä kasvun epifyseaalisen vyöhykkeen ennenaikaiseen sulkeutumiseen, mikä vähentää lapsen lopullista pituutta.

Käyttö Testosteronipropionaatti raskauden aikana

Lääkkeen käytöstä imetyksen ja raskauden aikana ei ole riittävästi tietoa. Koska lääkkeellä on tyypillinen virilisoiva vaikutus sikiöön, sitä ei voida määrätä imetyksen tai raskauden aikana. Jos potilaalla on diagnosoitu hedelmöitys, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Vasta

Tärkeimmät vasta-aiheet:

• voimakas herkkyys lääkkeelle;
• eturauhasen tai rintasyövän miehillä;
• maksan alueen kasvaimet (myös anamneesissa);
• vaikea maksan toimintahäiriö;
• hyperkalsiuria tai -kalsemia;
• Hoitamaton sydämen vajaatoiminta sekä sepelvaltimotauti.

Sivuvaikutukset Testosteronipropionaatti

Sivuvaikutuksia ovat:

• rintarauhasiin ja lisääntymistoimintaan liittyvät vauriot: lisääntynyt seksuaalinen kiihottuminen, priapismi, gynekomastia, erektioiden lisääntyminen ja libidon voimistuminen sekä rintakipu. Suurten annosten käyttö johtaa spermatogeneesin heikkenemiseen ja kivesten surkastumiseen miehillä. Androgeenien vaikutus voi aiheuttaa pahanlaatuisten kasvainten kasvua eturauhasen alueella ja sen hyperplasiaa. Naisilla voi kehittyä virilismin merkkejä: lisääntynyt karvankasvu keholla ja kasvoilla, äänen käheneminen, munasarjojen toiminnan heikkeneminen, kasvojen pastomatia, kohdun limakalvon kudoksen ja rintojen surkastuminen, kuukautishäiriöt, klitoriksen hypertrofia ja epidermaalinen rasva. Virilisaatioprosessi voi olla parantumaton jopa testosteronin antamisen lopettamisen jälkeen;
• hengitysvaikeuksia: hengitysvaikeudet tai uniapnea;
• tuki- ja liikuntaelimistön häiriöt: nivelkipu, jalkojen kipu ja lihaskrampit;
• ruoansulatuskanavan häiriöt: pahoinvointi, ripuli tai verenvuoto ruoansulatuskanavassa;
• maksa- ja sappijärjestelmään vaikuttavat vauriot: keltaisuus, kohonneet aminotransferaasiarvot, kolestaattinen hepatiitti, maksan toimintahäiriö. Pitkäaikaisen suurten annosten käytön yhteydessä voi esiintyä kasvaimia maksan alueella;
• verenkiertoelimistöön ja imusolmukkeisiin liittyvät häiriöt: polykytemiaa havaitaan satunnaisesti; hematokriitti-indeksi voi nousta tai veren hyytymistekijä voi heikentyä. Myös tromboosialttius kehittyy;
• epidermiksen ja sen johdannaisten ongelmat: erilaiset epidermaaliset oireet, mukaan lukien seborrhea, akne, kutina ja hiustenlähtö;
• ruoansulatus- ja aineenvaihduntahäiriöt: hyperkalsemia, HDL-kolesterolin lasku tai LDL-kolesterolin nousu, painonnousu ja glukoosiaineenvaihdunnan häiriöt;
• neurologiset oireet: liikahikoilu, masennus, huimaus, hermostuneisuus ja päänsärky;
• Systeemiset häiriöt ja pistoskohdassa esiintyvät ongelmat: ihonalainen hematooma tai kipu pistoskohdassa. Lääkkeen pitkäaikaisen käytön tai suurten annosten yhteydessä turvotuksen ja nesteen kertymisen esiintyvyys lisääntyy joskus. Voi esiintyä intoleranssin oireita, kuten vilunväristyksiä, kuumetta ja kuumetta koko kehossa.

Yliannos

Lääkkeen käyttö suurina annoksina tai pitkään aikaan voi aiheuttaa "sivuvaikutuksissa" lueteltuja oireita.

Tällaisen rikkomuksen sattuessa lääkitys tulee lopettaa, ja kun androgeeniin liittyvät negatiiviset oireet katoavat, sen käyttöä tulee jatkaa pienemmillä annoksilla. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukaisia toimenpiteitä.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Samanaikainen käyttö lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat intrahepaattisia mikrosomaalisia enismejä (rifampisiini, fenytoiini barbituraattien kanssa, fenyylibutatsoni ja karbamatsepiini), voi vähentää testosteronin vaikutusta.

Vaikeassa hypogonadismissa lääkitystä voidaan yhdistää kilpirauhasen toimintaa stimuloiviin aineisiin ja estrogeeniin.

Testosteronipropionaatti voimistaa anabolisten steroidien, vitamiinien ja fosforia tai kalsiumia sisältävien lääkkeiden aktiivisuutta ja hidastaa myös siklosporiinin eliminaationopeutta.

Androgeenit voivat parantaa glukoosinsietoa ja vähentää insuliinin tarvetta (tai suun kautta otettavien diabeteslääkkeiden tarvetta) diabeetikoilla.

Androgeenit vaikuttavat myös muiden lääkkeiden aineenvaihduntaprosesseihin (havaitaan oksifenbutatsonin seerumipitoisuuden nousu).

On näyttöä siitä, että testosteroni ja sen johdannaiset lisäävät suun kautta otettavien antikoagulanttien vaikutusta, mikä voi vaatia annostuksen muuttamista. Kaikkia injektioita koskevia rajoituksia henkilöillä, joilla on veren hyytymishäiriöitä (perinnöllisiä tai hankittuja), on noudatettava aina.

Testosteronin yhdistelmä kortikotropiinin tai kortikosteroidien kanssa lisää turvotuksen kehittymisen todennäköisyyttä.

Alkoholi ja barbituraatit vähentävät testosteronin vaikutuksia.

Androgeenit pystyvät vähentämään tyroksiinia sitovan globuliinin indeksejä, mikä aiheuttaa tyroksiinin kokonaisarvojen laskua ja tyroksiinin sitoutumisen voimistumista trijodityroniinilla. Samalla vapaiden osittaisten kilpirauhashormonien indeksit eivät muutu.

Kilpirauhasen toiminnan heikkenemisestä ei ole kliinisiä oireita.

Varastointiolosuhteet

Testosteronipropionaatti tulee säilyttää lasten ulottumattomissa. Lämpötila-arvot - enintään 25 °C.

Säilyvyys

Testosteronipropionaattia voidaan käyttää kahden vuoden kuluessa farmaseuttisen tuotteen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogeja ovat aineet Androgel, Methyltestosterone with Sustanon sekä Testenate ja Testosteroni ja dekanoaatti.