Tarceva

Antineoplastisten aineiden luokka on Tarceva - antitumoraalinen lääke, joka on edustaja tyrosiinikinaasiestäjistä.

Viitteitä Tarceva

Tärkeimmät Tarcevan nimittämistä koskevat tiedot ovat seuraavat:

• Paikallisen tai metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän tukeva hoito, mikäli taudin kehittyminen ei ole lisääntynyt neljän kemoterapiakurssin jälkeen.
• Syöpäsairaudet keuhkoissa, lokalisoidussa tai metastaattisessa leviämisessä, jos yhdellä tai useammalla kemoterapia-kurssilla ei ollut odotettua vaikutusta.
• Paikallinen tai metastaattinen ei-toiminnallinen syöpä haimassa (ensimmäisenä lääkkeenä yhdessä gemcitabiinin kanssa).

[1]

Julkaisumuoto

Tarceva valmistetaan tabletti- muodossa, suojakuoripinnoitteella. Vaikuttava aine on erlotinibi-antitumoraalinen aine.

Tabletit ovat pyöristettyjä, sileät reunat, peitetty vaalean kellertävän värisävyn kanssa. Toisella puolella on merkintä, joka heijastaa tabletin nimiä ja annosta mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Yksi kuplapakkaus sisältää kymmenen tablettia. Pakkauspakkaus sisältää kolme läpipainolevyä ja paperin ohjeet.

Farmakodynamiikka

Tarceva erlotinibin perusteella on voimakkain lääke, joka estää EGF-reseptoreiden tyrosiinikinaasia (ihmisen epidermaalinen kasvutekijä).

Tyrosiinikinaasi on vastuussa EGF: n fosforylaation sisäisistä prosesseista, jotka ilmenevät terveiden ja kasvainsolurakenteiden lisäksi. Kasvutekijän fosfotyrosiinivaikutuksen estäminen estää syöpäsolujen kehittymisen ja / tai aiheuttaa niiden kuoleman. 

[2]

Farmakokinetiikkaa

Tarcevin aktiivinen aineosa imeytyy hyvin oraalisen annon jälkeen. Seerumin raja-arvoa havaitaan neljän tunnin kuluttua. Biologinen saatavuus terveellisessä ihmisessä on arviolta 59%. Ruokamassojen esiintyminen mahassa voi lisätä lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Seerumin raja-arvo on 1,995 ng / ml. Pitoisuus-tasapainoa havaitaan 7-8 päivän kuluttua. Ennen seuraavan Tarcev-annoksen käyttämistä seerumin aktiivisen ainesosan vähimmäistaso on 1,238 ng / ml.

Syöpäkudosten näytteissä 9 päivän hoidon jälkeen aktiivisen ainesosan pitoisuuden keskiarvo on 1,158 ng / g. Tämä on noin 63% seerumin raja-arvosta tasapainotilassa. 60 minuutin kuluttua Tarcevin ottamisesta lääkeaineen raja-arvo plasmassa voi nousta 73%: iin. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95%.

Tarcevan aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, jolloin entsyymit osallistuvat prosessiin. Extrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja havaitaan suolen ontelossa keuhkoissa suoraan kasvainkudoksissa.

Keskimääräinen välys on lähes 4,47 l / h. Puoliintumisaika on 36,2 tuntia. Aineenvaihduntatuotteet ja muuttumattomat huumausainejäämät erittyvät pääasiassa vasikoilla (yli 90%) ja vähäisemmässä määrin - munuaisten kautta.

Tarcevan ja gemitsabiinin yhdistelmällä ei ole vaikutusta erlotinibin aineen puhdistumiseen seerumissa.

[3], [4], [5], [6], [7],

Annostus ja antotapa

Ota Tarceva oraalisesti kerran päivässä 60 minuuttia ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen.

• Kun ei-pienisoluinen syöpäkäsitys keuhkoissa, suositellaan 150 mg Tarcevaa päivässä.
• Kun haimasyöpä haimassa on suositeltavaa ottaa 100 mg Tarcevaa päivässä, pitkään yhdessä gemcitabiinin kanssa.

[10], [11]

Käyttö Tarceva raskauden aikana

Tarvevan mahdollisuutta hoitaa raskaana oleville naisille ei tutkittu riittävästi. Lääkkeen myrkyllisen vaikutuksen prekliininen testi standardipitoisiin annoksiin osoitti alkiotoksisuuden esiintymisen.

Edellä olevan perusteella ei ole suositeltavaa käyttää Tarcevaa raskaana olevien potilaiden hoidossa. Iäkkäiden naisten ikä ennen hoidon aloittamista olisi jätettävä raskauden ulkopuolelle ja käytettävä myös luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Tarcevan lääkevalmisteen mahdollisuutta imetyksen aikana ei ole tutkittu, joten ei ole suositeltavaa käyttää tällaista lääkettä.

Vasta

Tarcevin hoitoa on vältettävä tällaisissa tilanteissa:

• joilla on vaikea maksa- ja munuaisvaurio;
• raskauden ja imetyksen aikana;
• pediatriassa;
• taipumus allergioita kohtaan Tarceva.

 Suhteellisia vasta-aiheita ovat:

• tupakoiva potilas;
• intoleranssi galaktoosiin, laktaasin vajaus;
• peptinen Allergia;
• samanaikainen kemoterapia taksaanien kanssa.

Sivuvaikutukset Tarceva

Useimmiten asiantuntijat havaitsevat tällaisia haittavaikutuksia, kun he käyttävät Tarcevan lääkkeitä:

• ripuli, pahoinvointi, suun haavaumat, vatsakipu, turvotus, verenvuoto ruoansulatuskanavassa (jopa perforaatioon asti);
• ishudanie;
• maksan vajaatoiminnan kehittyminen;
• sidekalvotulehdus, sarveiskalvon haavaumat (joskus reikiä), keratiitti;
• yskä, hengenahdistus, nenän limakalvon verenvuoto;
• ihottuma, kaljuuntuminen, ihon ja naulojen huonontuminen, pigmentaation muutokset;
• kipu päähän, neuropatia;
• masennusolot;
• väsymyksen tunne, infektioiden kiinnittyminen (keuhkokuume, limaa, septisiä komplikaatioita).

[8], [9]

Yliannos

Suun kautta annetun Tartz-annoksen 1600 mg: n annon aikana ei havaittu erityisiä vaikutuksia.

Suuria annoksia käytettäessä voi esiintyä seuraavia oireita:

• vaikea ripuli;
• ihottuma;
• maksan transaminaasiarvojen nousu.

Mahdollinen yliannostus Tarceva lakkautetaan vaihdettaessa hoito oireiden hoitoon.

[12],

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ketokonatsoli, Ciprofloksasiini vaikuttaa Tarcevan metaboliaan ja lisää sen pitoisuutta seerumissa.

Rifampisiini, isoentsyymi CYP3A4: n induktorit lisäävät Tarcevan metaboliaa ja pienentävät lääkkeen määrää plasmassa.

Lääkkeet, jotka aiheuttavat pH-arvon muutoksen ruoansulatuskanavan yläosassa, voivat vaikuttaa vaikuttavan aineosan Tarcevan liukoisuuteen ja sen biologiseen hyötyosuuteen.

Omepratsoli, protonipumpun estäjät, ranitidiini, histamiinireseptorin estävät lääkeaineet alentavat Tarceva-lääkkeen rajoittavan pitoisuuden tasoa.

Warfariini ja muut kumariinivalmisteet lisäävät verenvuodon riskiä.

Statiinit yhdessä Tarcevan kanssa lisäävät myopatian riskiä.

Tupakointi hoidon aikana Tarceva vähentää vaikuttavan aineen altistusta noin 2 kertaa.

Tarceva lisää plasman pitoisuutta veriseerumissa, joka tulisi ottaa huomioon karboplatiinia tai paklitakselia käytettäessä.

Kapesitabiini lisää aktiivisen aineosan Tarcevan plasmapitoisuutta.

[13], [14]

Varastointiolosuhteet

Pidä Tarceva huoneissa, joissa lämpötila on +15 ° C - +30 ° C, lasten kokonaiskeston vuoksi.

[15],

Säilyvyys

Tarcevaa voidaan säilyttää 3 vuoden ajan lääkkeen valmistuksen hetkellä.