Tartseva

Tarceva, syöpälääke ja tyrosiinikinaasin estäjä, kuuluu syöpälääkkeiden luokkaan.

Viitteitä Tartsevs

Tarcevan määräämisen tärkeimmät käyttöaiheet ovat seuraavat:

• Paikallisen tai metastaattisen ei-pienisoluisen keuhkosyövän ylläpitohoito, jos tauti ei ole edennyt neljän kemoterapiajakson jälkeen.
• Keuhkosyöpä, paikallinen tai metastaattinen, jos yksi tai useampi kemoterapiajakso ei ole tuottanut odotettua vaikutusta.
• Paikallinen tai metastaattinen leikkauskelvoton haimasyöpä (ensilinjan lääkkeenä yhdessä gemsitabiinin kanssa).

[ 1 ]

Julkaisumuoto

Tarcevaa valmistetaan tablettimuodossa, jossa on suojaava kuoripäällyste. Vaikuttava aine on kasvaimia estävä aine erlotinibi.

Tabletit ovat pyöreitä, sileäreunaisia ja peitetty vaaleankeltaisella kalvolla. Toisella puolella on merkintä, joka heijastaa tabletin nimeä ja annostusta milligrammoina:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Yksi läpipainolevy sisältää kymmenen tablettia. Pahvipakkaus sisältää kolme läpipainolevyä ja paperiset ohjeet.

Farmakodynamiikka

Erlotinibiin perustuva Tarceva on tehokkain lääke, joka estää EGF:n (ihmisen epidermaalisen kasvutekijän) reseptorin tyrosiinikinaasia.

Tyrosiinikinaasi vastaa EGF:n fosforylaatioprosesseista, joita ilmentyy sekä terveiden että kasvainsolujen rakenteiden pinnalla solun sisällä. Fosfotyrosiinikasvutekijän aktiivisuuden esto estää syöpäsolujen kehittymistä ja/tai aiheuttaa niiden kuoleman.

[ 2 ]

Farmakokinetiikkaa

Tarcevan vaikuttava aine imeytyy hyvin suun kautta annon jälkeen. Seerumin huippupitoisuus havaitaan neljän tunnin kuluttua. Biologinen hyötyosuus terveellä henkilöllä on arviolta 59%. Ruokamassojen läsnäolo mahassa voi lisätä lääkkeen biologista hyötyosuutta.

Seerumin pohjapitoisuus on 1,995 ng/ml. Tasapainotila saavutetaan 7–8 päivän kuluttua. Ennen seuraavaa Tarceva-annosta vaikuttavan aineen seerumin pohjapitoisuus on 1,238 ng/ml.

Syöpäkudosnäytteissä 9 päivän hoidon jälkeen vaikuttavan aineosan pitoisuudeksi havaitaan keskimäärin 1,185 ng/g. Tämä on noin 63 % seerumin maksimipitoisuudesta tasapainotilassa. 60 minuutin kuluttua Tarcevan ottamisesta lääkkeen maksimipitoisuus plasmassa voi olla 73 %. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 95 %.

Tarcevan aineenvaihdunta tapahtuu maksassa, ja prosessiin osallistuu entsyymejä. Ekstrahepaattisia aineenvaihduntaprosesseja havaitaan suolistossa, keuhkoissa ja suoraan kasvainkudoksissa.

Keskimääräinen puhdistuma on lähellä 4,47 l/h. Puoliintumisaika on 36,2 tuntia. Aineenvaihduntatuotteet ja muuttumattomat lääkejäämät erittyvät pääasiassa ulosteeseen (yli 90 %) ja vähäisemmässä määrin munuaisten kautta.

Tarcevan ja gemsitabiinin samanaikainen käyttö ei vaikuta erlotinibin seerumipuhdistumaan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Annostus ja antotapa

Tarcevaa otetaan suun kautta kerran päivässä 60 minuuttia ennen aterioita tai kaksi tuntia aterioiden jälkeen.

• Ei-pienisoluisessa keuhkosyövässä suositeltu Tarceva-annos on 150 mg vuorokaudessa.
• Haimasyövän hoidossa on suositeltavaa ottaa 100 mg Tarcevaa päivässä pitkään yhdessä gemsitabiinin kanssa.

[ 10 ], [ 11 ]

Käyttö Tartsevs raskauden aikana

Tarcevan käyttöä raskaana oleville potilaille ei ole tutkittu riittävästi. Lääkkeen toksisten vaikutusten prekliiniset tutkimukset standardiannoksilla osoittivat alkiotoksisuutta.

Edellä mainitun perusteella Tarcevan käyttöä raskaana olevien potilaiden hoitoon ei suositella. Hedelmällisessä iässä olevien naisten on suljettava pois raskaus ennen hoidon aloittamista ja käytettävä myös luotettavia ehkäisymenetelmiä.

Tarceva-hoidon mahdollisuutta imetyksen aikana ei ole tutkittu, joten tämän tyyppisen lääkkeen käyttöä ei suositella.

Vasta

Tarceva-hoitoa tulee välttää seuraavissa tilanteissa:

• vakavan maksa- ja munuaisvaurion tapauksessa;
• raskauden ja imetyksen aikana;
• lastenlääketieteessä;
• jos olet altis Tarceva-allergioille.

Suhteellisia vasta-aiheita ovat:

• potilaan tupakointi;
• galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos;
• mahahaava;
• samanaikainen kemoterapia taksaanien kanssa.

Sivuvaikutukset Tartsevs

Useimmiten asiantuntijat havaitsevat seuraavat sivuvaikutukset Tarceva-lääkityksen aikana:

• ripuli, pahoinvointi, suun haavaumat, vatsakipu, turvotus, ruoansulatuskanavan verenvuoto (jopa perforaatioon asti);
• laihtuminen;
• maksan vajaatoiminnan kehittyminen;
• sidekalvotulehdus, sarveiskalvon haavaumat (joskus perforaatiolla), keratiitti;
• yskä, hengitysvaikeudet, verenvuoto nenän limakalvolta;
• ihottumat, kaljuuntuminen, ihon ja kynsien heikkeneminen, pigmentaation muutokset;
• päänsärky, neuropatiat;
• masennustilat;
• väsymyksen tunne, infektio (keuhkokuume, flegmoni, septiset komplikaatiot).

[ 8 ], [ 9 ]

Yliannos

Erityisiä vaikutuksia ei havaittu, kun Tarcevaa otettiin suun kautta kerta-annoksena enintään 1600 mg.

Suurempia annoksia käytettäessä voi esiintyä seuraavia oireita:

• vaikea ripuli;
• ihottuma;
• kohonneet maksan transaminaasiarvot.

Mahdollisen yliannostuksen sattuessa Tarceva-hoito lopetetaan ja sen sijaan määrätään oireenmukaista hoitoa.

[ 12 ]

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Ketokonatsoli ja siprofloksasiini vaikuttavat Tarcevan metaboliaan ja lisäävät sen pitoisuutta veressä seerumissa.

Rifampisiini, CYP3A4-isoentsyymiä indusoivat lääkkeet, lisäävät Tarcevan metaboliaa ja vähentävät lääkkeen pitoisuutta plasmassa.

Lääkkeet, jotka aiheuttavat pH-muutoksia yläruoansulatuskanavassa, voivat vaikuttaa Tarcevan vaikuttavan aineen liukoisuuteen ja sen biologiseen hyötyosuuteen.

Omepratsoli, protonipumpun estäjät, ranitidiini, histamiinireseptorien salpaajat vähentävät Tarcevan maksimipitoisuutta.

Varfariini ja muut kumariinilääkkeet lisäävät verenvuotoriskiä.

Statiinien ja Tarcevan yhdistelmä lisää myopatian riskiä.

Tupakointi Tarceva-hoidon aikana vähentää altistusta vaikuttavalle aineelle noin kaksinkertaisesti.

Tarceva suurentaa seerumin platinapitoisuuksia, mikä on otettava huomioon käytettäessä samanaikaisesti karboplatiinia tai paklitakselia.

Kapesitabiini lisää Tarcevan vaikuttavan aineen pitoisuutta plasmassa.

[ 13 ], [ 14 ]

Varastointiolosuhteet

Tarcevaa säilytetään huoneissa, joiden lämpötila on +15 - +30 °C, täysin lasten ulottumattomissa.

[ 15 ]

Säilyvyys

Tarcevaa voidaan säilyttää 3 vuotta lääkkeen valmistuspäivästä.