Tasigna

Antineoplastinen antineoplastinen Tasignon, joka perustuu proteiinikinaasi-inhibiittoriin nilotinibi.

Viitteitä Tasigna

Levitä Tacos seuraavissa tapauksissa:

• hoidettaessa ensimmäistä kertaa havaitun kroonisen myeloidisen leukemian kulkua aikuisilla, joilla on tyypillinen kromosomaalinen translokaatio;
• hoitoon ensimmäistä kertaa havaittu krooninen ja kiihdytetään virtausta myelooinen leukemia aikuisilla, jolla on ominainen kromosomaalisen translokaatio, sekä riippuvuus tai yliherkkyys edelliseen terapeuttinen järjestelmä (merkityksessä, muun muassa, ja imatinibi).

Julkaisumuoto

Se tuotetaan kaatuneessa muodossa:

• tiheät kapselit 150 mg ovat punertavia muotoja, joissa on merkintä musta väri NVR ja BCR;
• tiheät kapselit 200 mg ovat kellertäviä muotoja, joissa on merkintä punaisella värillä NVR ja TKI.

Kapselit sisältävät valkoista kellertävää värisävyä sisältävää jauhemaista ainetta.

Läpipainolevy sisältää neljä 150 mg kapselia kussakin, tai neljä tai neljä kapselia 200 mg kukin. Pakkauspakkaus sisältää 2-7 läpipainolevyä.

Tasignen vaikuttava aine on nilotinibi g / x-monohydraatti.

Farmakodynamiikka

Tasigna - on voimakas lääke, joka estää tyrosiinikinaasiaktiivisuutta Abl onkoproteiini Bcr-Abl, joka toimii peräkkäisten sukupolvien solurakenteiden ja ensisijainen Philadelphia-kromosomi leukemiasoluissa vaikuttaa.

 Taxoni muodostaa tiheän sidoksen ATP-sitoutumisvyöhykkeelle muodostaen voimakkaimman Bcr-Abl-inhibiittorin ja jatkaa aktiivisuutta 32 mutanttia imatinibiresistenttiin Bcr-Abl-lajia vastaan.

Seurauksena biologisten ja kemiallisten aktiivisuus Tasigna estää selektiivisesti lisääntymismuutoksia ja indusoi apoptoosia peräkkäisten sukupolvien solujen ja positiivinen ensisijainen tartunnan leukemian soluja eristettiin potilaista, joilla on krooninen myelooinen leukemia muodossa.

Tapos on merkittävä tai ei vaikuta valtavaan määrään proteiinikinaaseja, mukaan lukien seriiniproteiinikinaasi. Ainoa poikkeus on verihiutaleiden FR, reseptorityrosiinikinaasiaktiivisuus ja efrinoreceptor -kinaasit: Tatsosiini estää niitä lääkeaineen terapeuttisen annoksen oraalisen annon jälkeen todetulla tasolla.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetiikkaa

Tawsin raja-arvoa veressä havaitaan 3 tuntia kapseleiden oraalisen annon jälkeen. Imeytyminen voi olla noin 30%. Kun käytät Taksia yhdessä ruoan kanssa, lääkkeen enimmäispitoisuus veressä nousee. Kun Tasignia käytetään puolessa tunnissa tai 2 tuntia aterian jälkeen, lääkkeen hyötyosuus lisätään vastaavasti 29 tai 15%. Tacosin imeytyminen voi häiriintyä potilailla, joilla on gastrectomy-leikkaus tai osittainen gastrectomy.

 Sitoutuminen plasman proteiineihin voi olla noin 98%.

Tasignin aineenvaihdunnan perusmenetelmät ovat hapettumisen ja hydrooksidaation prosessit. Veren seerumin tärkein ainesosa on nilotinibi.

Kerta-annoksen jälkeen yli 90% lääkkeestä erittyy koko viikon ajan, pääasiassa kalorimassat.

Odotettu puoliintumisaika, laskettu useiden Tasigne-tekniikoiden kineettisten ominaisuuksien määrittämiseksi, oli 17 tuntia.

Tasignen vaikuttavan aineen vaikutusta tasapainotilassa pidetään annoksesta riippuvaisena. Tasapaino saavutetaan useimmiten kahdeksannessa päivässä. Nilotinibin pitoisuuden nousu alkuperäisen annoksen ja tasapainotuksen alkamisen välillä oli kaksinkertainen, kun sitä otettiin kerran vuorokaudessa tai 3,8-kertaisesti, kun Tasoxia otettiin kaksi kertaa päivässä.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Annostus ja antotapa

Kapseloitu lääkitys Tasone suositellaan otettavaksi kahdesti päivässä (kerran 12 tunnissa), 2 tuntia syömisen jälkeen. Kapselien ottamisen jälkeen et voi syödä yli kuusikymmentä minuuttia.

Tapoja pestään vedellä, ei murskaamalla tai tyhjentämällä kapseleita. Poikkeuksena ovat potilaat, joilla on ruoan nielemisongelmia: niiden annetaan laimentaa jauhe kapseleista 1 tl. Omenasose.

Jos potilas vahingossa unohtaa Taksi-hoidon, lisäkapselia ei tarvita: seuraava Tasigne-annos otetaan.

Ennen hoidon aloittamista potilaan on suoritettava EKG ja määritettävä kaliumin ja magnesiumin kvantitatiivinen sisältö verenkierrossa.

Tasignin vakiomäärä määritetään annoksella 300 mg lääkitystä kahdesti päivässä - 2 kapselia, joiden annos on 150 mg. Jos lääkäri on määrännyt 400 mg kahdesti päivässä, käytä kapseleita, joiden annos on 200 mg.

Tasignan kesto määräytyy lääkkeen kliinisen vaikutuksen perusteella.

[21], [22], [23], [24], [25]

Käyttö Tasigna raskauden aikana

Tutkimukset ovat osoittaneet Tasignin lisääntymismyrkyllisyyden, joten tätä lääkettä ei voida käyttää raskauden hoitoon: sikiölle on suuri riski komplikaatioista.

Hoidon aikana Tasignin hoidossa tulisi käyttää luotettavia ehkäisyvälineitä. Niiden käyttö jatkuu kahden viikon ajan hoidon lopettamisen jälkeen.

Eläinten kokeet ovat osoittaneet, että Tasea tulee rintamaitoon. Tästä syystä älä käytä tätä lääkitystä koko imetyksen aikana.

Vasta

Asiantuntijat eivät suosittele Taksan nimittämistä:

• raskauden aikana;
• rintaruokinnassa;
• pediatriassa (alle 18-vuotiaat lapset);
• joilla on laktoasipula, glukoosi-galaktoosin häiriintynyt imeytyminen, galaktosihoidon yliherkkyyden vuoksi;
• ja taipumus verenkierron allergioihin.

 Suhteellisia vasta-aiheita ovat:

• dekompensoitu ja vakava sydämen vaurio;
• monimutkainen maksapatologia;
• haimatulehdus.

[16], [17]

Sivuvaikutukset Tasigna

Tapox-hoitoon voi liittyä joitain haittavaikutuksia:

• infektiokomplikaatioita follikuliitin, nielutulehduksen, keuhkokuumeen, herpesin, nielun, gastroenteriitin;
• nahan papillooma;
• trombosytopenia, anemia, neutropenia;
• kilpirauhasen toimintahäiriö;
• vajaatoiminta, elektrolyyttien vaihdon häiriöt, diabetes mellitus, heikentynyt ruokahalu;
• pään kipu, huimaus, neuropatia, raajojen vapina, migreeni;
• unihäiriöt, ahdistuneisuus, masennusolot;
• verenvuoto verkkokalvolle, sidekalvotulehdus, visuaalisen toiminnan heikentyminen;
• huimaus;
• sydämen rytmihäiriöt, angina pectoris, takykardia, kohonnut verenpaine, veren hyytymisen häiriintyminen;
• hengenahdistus, nenän verenvuoto, rintakipu, keuhkoödeema;
• pahoinvointi, tuolin järkytys, vatsan kipu, jano, keltaisuus;
• ihon punoitusta, punoitusta ja ihottumaa, heikentynyttä pigmentaatiota, rakkuloiden ja kystien ulkonäköä iholla;
• kipu lihaksissa ja nivelissä, kipu käsissä ja jaloissa;
• virtsan häiriöt;
• kipu rintalastan takana, erektiohäiriöt, nisäkäslihasten laajentuminen;
• tunne väsymystä, turvotusta, kuumetta, kuumia aaltoja.

[18], [19], [20],

Yliannos

Taksinin tahallisesta yliannostuksesta on useita tapauksia, samoin kuin alkoholin tai muiden huumeiden yhdistelmää. Listatuissa tilanteissa havaittiin sellaisia oireita kuin neutropenia, peräaukon takavarikot ja voimakkuuden menetys. Maksua ja sydäntä ei kontrolloitu. Potilaiden kuolemaa yliannostusjakson jälkeen ei havaittu.

Jos epäillään, että potilas saa liikaa Tasignia, on suositeltavaa suorittaa perusteellinen diagnoosi kehon toimivuudesta ja määrätä oireenmukaisesta ja tukevasta hoidosta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

• Lääkevalmisteet, jotka voivat lisätä tiatsonin pitoisuutta veriseerumissa:
  • imatinibi;
  • ketokonatsoli, vorikonatsoli, ritonaviiri, intrakonatsoli, telitromysiini, klaritromysiini.
• Lääkkeillä, jotka alentavat Taxolin pitoisuuspitoisuutta veriseerumissa:
  • CYP3A4: n isoentsyymin indusoijat (fenytoiini, fenobarbitaali, rifampisiini, karbamatsepiini, St. John's Wortin valmisteet).
• On sallittua määrätä tasona yhdessä varfariinin kanssa, jonka anti-hyytymisominaisuudet eivät kärsi. Taoksan käyttö midatsolaamilla johtaa jälkimmäisen pitoisuuden lievään nousuun, mutta midatsolaamin metabolia ei muuttunut.
• Tasignasta ei antaa yhdessä rytmihäiriölääkkeiden, jotka sisältävät amiodaroni, sotaloli, kinidiini, prokaiiniamidi, ja lääkeaineiden kanssa viyayuschimi laatu QT (pimotsidi, metadoni, klorokiini, klaritromysiini, jne.).
• Taxos ei ole suositeltavaa ruokailla, koska se johtaa nilotinibin pitoisuuden lisääntymiseen.
• Ei ole suositeltavaa ottaa Tasignea greippimehun ja lääkkeiden kanssa, jotka estävät isoentsyymin CYP3A4: n.

[26], [27]

Varastointiolosuhteet

Säilytä Taksi alkuperäispakkauksessa, auringon säteiltä ja kosteudelta, tarkkailemalla lämpötilaa +18 ° C: sta +30 ° C: seen. Lääkkeet, mukaan lukien Tacos, säilytetään lasten pääsyalueelta.

[28]

Säilyvyys

Alkuperäisessä pakkauksessa olevaa kapselia Taksi voidaan säilyttää korkeintaan kolme vuotta.