Simvastatiini

Simvastatiini on lääke, joka alentaa seerumin triglyseridejä ja kolesterolitasoja. Lisäksi lääke hidastaa HMG-CoA-reduktaasin toimintaa.

Suun kautta otettava simvastatiini, joka on inaktiivinen laktoni, osallistuu intrahepaattiseen hydrolyysiin muodostaen vastaavan tyyppisen aktiivisen β-hydroksihapon (se estää voimakkaasti HMG-CoA-reduktaasin aktiivisuutta). Tämä entsyymi katalysoi HMG -CoA: n muuttumista mevalonaatiksi - varhaisessa vaiheessa, rajoittaen kolesterolin biosynteesiprosesseja. [1]

Viitteitä Simvastatiini

Sitä käytetään hyperkolesterolemian primaarivaiheessa tai dyslipidemian sekamuodossa - ruokavalion lisäyksenä (tilanteissa, joissa muut lääkkeettömät menetelmät - kuten laihtuminen ja fyysinen aktiivisuus - eivät toimi).

Se on määrätty perinnöllisen, homotsygoottisen hyperkolesterolemiatyypin hoitoon - ruokavalion ja muiden lipidipitoisuutta alentavien toimenpiteiden (esimerkiksi LDL -afereesi) lisäksi tai tapauksissa, joissa nämä hoitomenetelmät ovat tehottomia.

Sydän- ja verisuonitautien ensisijainen ja toissijainen ehkäisy sepelvaltimotautia sairastavilla tai diabeetikoilla.

Julkaisumuoto

Terapeuttinen elementti vapautetaan tablettien muodossa, joiden tilavuus on 10, 20 tai 40 mg - 14 kappaletta kumpikin solupakkauksen sisällä. Pakkaus sisältää 2 tällaista pakkausta.

Farmakodynamiikka

Simvastatiini pystyy alentamaan kolesterolin (sekä kohonnut että normaali) ja LDL -arvoja. Terapeuttisen vaikutuksen periaate, joka vähentää LDL-tasoa, koostuu LDL-kolesterolin ja LDL-päätteiden vähenemisestä-tämä vähentää LDL-C: n tuotantoa ja lisää kataboliaa.

Lääkkeiden käyttöönotto myös alentaa merkittävästi apolipoproteiini B: n arvoja. Samaan aikaan lääke lisää kohtuullisesti HDL-C-arvoja ja laskee plasman triglyseridiarvoja. [2]

Farmakokinetiikkaa

Aineen hydrolyysi tapahtuu in vivo, jolloin muodostuu vastaava p-hydroksihappo. Hydrolyysiprosessi suoritetaan pääasiassa maksan sisällä; hydrolyysin intraplasminen kehitys tapahtuu hyvin hitaasti.

Lääke imeytyy hyvin kehon sisälle. Aineen aktiivinen muoto vaikuttaa ensin maksassa. P-hydroksihapon kulkeutumisnopeus verenkiertoon lääkkeen antamisen jälkeen on alle 5% annoksesta. Aktiivisten estäjien plasmapitoisuus Cmax havaitaan 1-2 tunnin kuluttua lääkkeen antamisesta. Ruoan kanssa syöminen ei muuta imeytymisen voimakkuutta. [3]

Lääkkeen annoksen suurentaminen ei aiheuta simvastatiinin kertymistä. Aktiivisen aineen, jolla on aktiivinen aineenvaihduntatuote, proteiinisynteesin taso on yli 95%.

Simvastatiinin puoliintumisaika on 1,3-3 tuntia.

Annostus ja antotapa

Päivittäinen annos on 5-80 mg (käytä illalla, kerran päivässä). Jos sinun on vaihdettava annosta, se suoritetaan vähintään 1 kuukauden kuluttua (kun se saa olla enintään 80 mg päivässä). Yksilöt, joilla on vaikea hyperkolesterolemian vaihe ja ihmiset, joilla on suurempi todennäköisyys CVS -toiminnon komplikaatioille, käyttävät 80 mg: n annosta.

Hyperkolesterolemia.

On välttämätöntä noudattaa tavanomaista ruokavaliota, joka auttaa alentamaan kolesteroliarvoja (hoito -ohjelmaa noudatetaan koko hoitojakson ajan). Aloitusannoksen koko on 10-20 mg kerran vuorokaudessa (otettuna illalla).

Henkilöille, jotka tarvitsevat LDL-kolesterolipitoisuuden merkittävää laskua (yli 45%), voit aloittaa 20-40 mg: n annoksen kerran päivässä (illalla). Tarvittaessa annosta voidaan muuttaa yllä esitetyn kaavan mukaisesti.

Perinnöllinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia.

Päivittäisen annoksen koko - otettu illalla 40 mg tai 80 mg: n käyttö 3 käyttökertaan (kahdesti 20 mg ja sitten illalla - 40 mg).

Simvastatiinia käytetään täydentävänä lääkkeenä muilla lipidejä alentavilla menetelmillä (esimerkiksi LDL-afereesimenettely) tai tilanteissa, joissa tämä hoitomenetelmä ei ole mahdollinen.

Sydän- ja verisuonitautien kehittymisen ehkäisy.

Tavallinen päivittäinen lääkeannos (20-40 mg) henkilöille, joilla on suuri todennäköisyys IHD-komplikaatioille (hyperlipidemian kanssa tai ilman), annetaan illalla, 1 kerran päivässä. Hoito voidaan aloittaa samanaikaisesti liikunnan tai ruokavalion kanssa. Jos haluat säätää osaa, se suoritetaan yllä kuvatun kaavan mukaisesti.

Samanaikaiset hoitotoimenpiteet.

Lääke on tehokas monoterapiassa ja kun sitä käytetään yhdessä sappihappoa sitovien aineiden kanssa. Se tulee nauttia vähintään 2 tuntia ennen tai vähintään 4 tunnin kuluttua sekvestraattien antamisesta.

Käyttö potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Jos henkilö, jolla on vaikea vajaatoiminta, tarvitsee lääkettä (CC -taso <30 ml minuutissa), on käytettävä erittäin huolellisesti yli 10 mg: n päivittäisiä annoksia.

• Sovellus lapsille

Ei ole tietoa siitä, onko lääke turvallinen ja tehokas, kun sitä annetaan lapsille. Tämän vuoksi sitä ei käytetä pediatriassa.

Käyttö Simvastatiini raskauden aikana

Et voi käyttää lääkettä raskauden aikana, koska sen käytön turvallisuutta ilmoitetun ajanjakson aikana ei ole osoitettu.

Vasta

Tärkeimmät vasta -aiheet:

• vaikea herkkyys simvastatiinille tai muille lääkkeen komponenteille;
• maksasairauden aktiivinen vaihe tai seerumin transaminaasiarvojen jatkuva nousu (häiriön alkuperästä riippumatta);
• samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4 -elementin estäjien kanssa (esimerkiksi ketokonatsoli yhdessä itrakonatsolin, nefatsodonin, klaritromysiinin ja erytromysiinin kanssa, HIV -proteaasin estäjät ja telitromysiini).

Sivuvaikutukset Simvastatiini

Huimausta, polyneuropatiaa tai päänsärkyä voi kehittyä. Lisäksi turvotus, oksentelu, dyspepsia, ummetus, pahoinvointi, vatsakipu ja ripuli ovat mahdollisia. Myös anemia, kutina, hiustenlähtö, ihottumat, keltaisuus, haimatulehdus tai hepatiitti voivat kehittyä. Lisäksi voimattomuus, myopatia, lihaskipu, lihaskrampit ja luustolihaksen nekroosin aktiivinen vaihe ovat mahdollisia.

Harvoin havaitaan polymyalgiaa, verisuonitulehdusta, lupuksen kaltaista oireyhtymää, dermatomyosiittia, valonarkuutta, nokkosihottumaa ja Quincken turvotusta. Lisäksi on hyperemia, nivelkipu, huonovointisuus, niveltulehdus, hengenahdistus ja kuume. ESR, eosinofilia ja trombosytopenia voivat lisääntyä. Alkalisen fosfataasin, CPK: n ja transaminaasien (ASAT ALAT- ja GGT -arvot) -arvojen nousu on mahdollista.

Yliannos

Simvastatiinin pitkäaikainen käyttö lisää negatiivisten merkkien kehittymisen riskiä.

Myrkytyksen sattuessa on suoritettava mahahuuhtelu ja käytettävä aktiivihiiltä. Samalla seurataan seerumin CPK -arvoja.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lääke on yhdistettävä erittäin huolellisesti heikompien CYP3A4 -aineen estäjien (diltiatseemi, syklosporiini, amiodaroni ja verapamiili) kanssa, koska tämä voi lisätä luustolihasten akuutin nekroosin ja myopatian esiintymisen todennäköisyyttä.

Greippimehua ei tule käyttää Simvastatin -hoidon aikana.

Yli 20 mg: n lääkkeiden päivittäisen käytön yhdessä verapamiilin tai amiodaronin kanssa on lopetettava. Käyttö on sallittu vain tilanteissa, joissa tällaisen yhdistelmän hyödyt ovat todennäköisempiä kuin myopatian mahdollisuus.

Kumariiniantikoagulantteja käyttävien ihmisten on määritettävä PTT -taso ennen hoidon aloittamista ja seurattava sitä säännöllisesti kurssin alkuvaiheessa - varmistaakseen, että nämä indikaattorit eivät muutu merkittävästi.

Varastointiolosuhteet

Simvastatiinia on säilytettävä pimeässä paikassa poissa pienten lasten ulottuvilta. Lämpötila-arvot- enintään 25 ° C.

Säilyvyys

Simvastatiinia saa käyttää 36 kuukauden ajan lääkkeen valmistuspäivästä.

Analogit

Lääkkeen analogit ovat aineet Simvalimit, Vasilip, Simvastol ja Zorstat, ja tämän lisäksi Simvagexal, Simgal ja Avestatin, Simcard ja Ovenkor. Luettelossa ovat myös Simlo, Aktalipid, Holvasim ja Zokor, Atherostat, Simvor ja Zovatin.

Arvostelut

Simvastatiini saa potilailta enimmäkseen positiivista palautetta. Se auttaa tehokkaasti alentamaan kolesteroli -indeksiä, on kätevä käyttää ja on halpa. Mutta joissakin kommenteissa havaitaan voimakkaita sivumerkkejä ja terapeuttisen vaikutuksen heikkoutta.